Таблетки лозап плюс применение и противопоказания. Лозап плюс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Антигипертензивный препарат Лозап Плюс, производства словацкой фармацевтической компании Zentiva, предназначен для лечения гипертонии и нормализации артериального давления. В результате терапии становятся податливыми к сопротивлению стенки кровеносных сосудов, в крови снижается концентрация соединений, повышающих давление.

Состав и действие

Основными действующими компонентами являются:

1. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Уменьшает реабсорбцию натрия. Способствует выделению из организма с мочой гидрокарбоната, калия и фосфатов. Снижает АД за счет изменения реактивности стенок кровеносных сосудов, сокращения объема циркулирующей крови и усиленного депрессорного действия.
2. Специфический антагонист рецепторов - лозартан. Не подавляет фермент киназу-2. Уменьшает периферическую сопротивляемость сосудов, снижает постнагрузку, концентрацию альдостерона и адреналина. Предотвращает гипертрофию миокарда. Способствует повышению толерантности больных сердечной недостаточностью к физической нагрузке.

Биологические процессы в организме, вызываемые данными компонентами:

1. Гидрохлоротиазид растворяется в желудке и поступает в кровь, печенью не метаболизируется. Замедляет выведение из организма ионов калия. Результатом лечения является выведение бикарбонатных ионов, магния, калия, которые на протяжении 6-14 часов с мочой выводятся из организма в неизменном виде.
2. Лозартан впитывается в кровь из кишечного тракта. Метаболизируется в печени, образуя активный метаболит. Связывается с белком кровяной плазмы. Максимум концентрации лозартана в крови происходит спустя 1 час после приема перорально препарата Лозап Плюс. Период метаболита происходит в течение 3-4 часов. Из организма выводится через 2 часа: с мочой - 34% принятой дозы, из кишечника - 66%.

Вспомогательные составляющие Лозап Плюс:

• Спирт метилированный;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Кроскармеллоза натрия;
• Маннитол;
• Повидон;
• Гипромеллоза;
• Макрогол 6000;
• Стеарат магния;
• Красители.

Препарат начинает действовать через два часа после приема перорально. Максимальный диуретический эффект наступает через 4 ч. Благодаря воздействию гидрохлоротиазида понижается артериальное давление, происходит уменьшение объема циркулирующей крови, улучшается депрессорное воздействие на нервные узлы . Гипотензивное действие препарата достигает максимума спустя 6 ч, после чего в течение суток постепенно снижается.

Действие компонентов направлено также и на блокировку рецепторов ангиотензина-2 в разных частях тела, в итоге они перестают действовать.

Лозартан снижает артериальную вазоконстрикцию, в результате чего понижается давление в малом круге кровообращения.

Действие компонентов направлено также на задержку в организме натрия и воды, предотвращение синтеза альдостерона. Больные сердечной недостаточностью заметно ощущают стойкость к физическим нагрузкам.

Лозап Плюс снижает риск появления заболеваний сердца и случаи летального исхода от артериальной гипертензии.

Показания к применению

• Хронической сердечной недостаточности (во время комплексной терапии, при непереносимости или неэффективности лечения ингибиторами);
• Диабетической нефропатии, сопровождаемой протеинурией и гиперкреатининемией с сопутствующей артериальной гипертензией у диабетиков;
• Артериальной гипертензии в целях снижения рисков возникновения болезней сердца.

Препарат с осторожностью назначают больным стенозом артерии почки и билатеральным стенозом почек. А также больным сахарным диабетом, подагрой, гиперурикемией, гиперкальциемией. Страдающим бронхиальной астмой, аллергологическим анамнезом, при заболеваниях соединительных тканей, в том числе красной волчанкой.

Противопоказания

• Если пациенту не исполнилось 18 лет (клинически не установлена эффективность);
• При повышенной чувствительности к каким-либо компонентам препарата;
• При гиперурикемии, подагре;
• При устойчивой гипонатриемии, не поддающейся терапии при гипокалиемии или гиперкальциемии;
• При выраженном нарушении работы печени и оттоке желчи;
• При анурии;
• При выраженной артериальной гипотензии;
• При выраженных нарушениях функции почек, печени (клиренс креатинина более 30 мл/с);
• При гиповолемии, в том числе на фоне превышений доз диуретиков.

Осторожность необходимо проявлять в таких ситуациях:

• Если наблюдается почечная недостаточность;
• При стенозе артерий почек;
• Во время нарушения электролитно-водного баланса;
• При сниженном объеме крови.

Информация относительно приема Лозап Плюс во время беременности и в период лактации отсутствует.

Однако известно, что все препараты, воздействующие на ренин-ангиотензин систему, на втором-третьем триместре срока беременности могут вызвать дефекты в развитии плода и даже спровоцировать его смерть. Поэтому прием Лозап Плюс следует сразу же прекратить по наступлению беременности. Также следует отказаться от него при грудном вскармливании.

Побочные явления

В основном проявление побочных эффектов при использовании Лозап Плюс связано не с комплексным действием составляющих препарата, а с одним из ингредиентов. Могут проявляться следующие нарушения:

• Бессонница, головокружение;
• Кашель;
• Мышечная слабость, боли;
• Расстройство пищеварения.

Передозировка вызывает снижение АД, замедляет сердечный ритм.

Превышенные дозы приводят к поражению самых разных органов и систем организма, вызывают обезвоживание и связанные с ним нарушения.

В ходе инструментальных и лабораторных исследований были замечены редкие проявления гипергликемии и повышенной активности трасаминаз печени.

По итогам клинических исследований с гидрохлортиазидом и лозартаном, побочных негативных эффектов, связанных с комбинированным употреблением других лекарственных средств не было выявлено.

Возможные побочные эффекты по организму:

1. Лимфатическая система и кровь - гемолиз, экхимоз, болезнь Шенлейн-Геноха, анемия;
2. Иммунная система - крапивница, анафилактические реакции, ангионевротический отек (лица, глотки, губ, языка);
3. Питание и обмен веществ - расстройство вкуса, подагра, анорексия;
4. Психика - панические атаки, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, сонливость, необычные сновидения, нарушения памяти;
5. Нервная система - головокружение, периферическая невропатия, тремор, обморок;
6. Зрение - нечеткость видимости, жжение в глазах, конъюнктивит;
7. Слух - звон в ушах, вертиго;
8. Дыхательная система - кашель, синусит, ларингит, бронхит, ринит, кровотечения из носа;
9. Сердце - ортостатическая гипотензия, боль в грудях, стенокардия, различные аритмии;
10. Сосуды - васкулит;
11. Кроветворение - анемия гемолитическая и апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
12. Желудочно кишечный тракт - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, гастрит;
13. Печень - холестатическая желтуха;
14. Кожа - дерматит, потливость, сыпь, зуд, сухость кожи;
15. Костно-мышечная система - боли в спине, суставах и костях, мышечные судороги, мышечная слабость, артрит;
16. Мочевыводящие пути - императивные позывы, инфекции, никтурия, гликозурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
17. Половая система - снижение потенции и либидо;
18. Организм в целом - утомляемость, лихорадка, астения.

Не выявлено влияние препарата Лозап Плюс на способность к управлению транспортом или действий с механизмами.

Инструкция по применению

Таблетки рекомендуется употреблять раз в сутки в первой половине дня, независимо от времени приема пищи. Если должного эффекта не наблюдается, то прием таблеток допускается увеличивать до 2 штук в день. Дозировка может быть определена лечащим врачом и зависеть от сложности заболевания.

Следует также учитывать, что средство обладает повышенным мочегонным действием. В отличие от Лозап, Лозап Плюс дополнен мочегонным компонентом гидрохлортиазидом.

Результативность лечения происходит постепенно и становится заметной через 2-3 недели с момента начала терапии.

Суточная дозировка по видам заболеваний:

• При сердечной недостаточности - 12 мг в сутки, дозу еженедельно увеличивать в 2 раза до 50 мг, при этом учитывая переносимость компонентов;
• Артериальная гипертензия - 50 мг в сутки; для достижения более качественного терапевтического эффекта дозу допускается увеличивать до 100 мг за 2 приема ежедневно.

Больным, принимающим диуретики, нет необходимости в корректировке доз. Стабильное количество - по 25 мг в сутки.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия. Начальная суточная доза Лозап Плюс стандартно составляет 50 мг. Тем больным, которым не удается такой дозировкой получить положительный целевой уровень, назначается терапия с комбинацией препарата с пониженными дозами гидрохроротиазида. А также увеличение дозы - 25 мг гидрохлоротиазида и 100 мг лозартана однократно.

Передозировка: если лекарство было принято недавно, тогда необходимо промыть желудок; в прогрессирующих случаях проводится коррекция электролитно-водных нарушений.

Симптомы при передозировке: выраженное понижение артериального давления, брадикардия, тахикардия как результат вагусной стимуляции. Дегидратация и потеря электролитов - гипонатриемия, гиперхлоремия, гипокалиемия, возникающие вследствие повышенного диуреза.

Лозартан и активные его метаболиты не удаляются из организма при помощи гемодиализа.

При передозировке гидрохлортиазидом специфичного антидота не существует. Не установлена степень удаления из организма гидрохлортиазида с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарствами

В ходе клинических исследований были сделаны выводы о необходимости применения двух и более лекарственных препаратов для целевого достижения требуемого уровня АД. Комбинирование антигипертензивных средств во многом превосходят монотерапию.

Лозап может назначаться к употреблению совместно с прочими препаратами гипотензивного действия. Такой одновременный прием усиливает эффект действия бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.

Применение Лозап Плюс с другими диуретиками вызывает аддитивный эффект. Фармакокинетического взаимодействия не было отмечено с кетоканазолом, гидрохлоротиазидом, циметидином, эритромицином, фенобарбиталом, дигоксином, варфарином.

При взаимодействии Лозап Плюс с рифампицином и флуконазолом в крови снижается уровень активного метаболита.

Со сберегающими калий диуретиками Лозап может повысить риск развития гиперкалиемии. Это препараты: спиронолактон, амилорид, триамтерен, а также средства, содержащие калийные соли.

Сочетание с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы может уменьшиться эффект от гипотензивных средств и диуретиков. В сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина-2 увеличивается уровень лития в кровяной плазме.

Следующие лекарственные препараты, при одновременном назначении Лозап Плюс, взаимодействуют с тиазидными диуретиками:

• Наркотические анальгетики, барбитураты - возможно появление потенцирования ортостатической гипотензии.
• Гипогликемические средства и инсулин - необходимость в коррекции дозы гипогликемических препаратов.
• Другие гипотензивные вещества - возможность аддитивного эффекта.
• Колистирамин снижает поглощение организмом гидрохлоротиазида.
• Кортикостероиды и АКТГ усиливают потери электролитов, особенно калия. Возможно незначительное ослабление эффекта прессорных аминов.
• Препараты лития повышают риск интоксикации литием и уменьшают почечный клиренс Li+, поэтому не рекомендуется одновременное применение.
• Противовоспалительные нестероидные препараты (ПНВП) могут уменьшать натрийуретическое, диуретическое и гипотензивное действие диуретиков.
• Антихолинергические препараты (биперидин, атропин) повышают биодоступность тиазидных диуретиков из-за снижения моторики желудочно-кишечного тракта и динамики опорожнения желудка.
• Цитотоксические препараты (метотрексат, циклофосфамид) ингибируют выведение из организма через почки цитотоксических препаратов, усиливают их миелосупрессивное действие.
• Салицилаты, при использовании высоких доз, могут усиливать токсическое воздействие на центральную нервную систему.
• При одновременном применении метилдопы и гидрохлортиазида были описаны случаи появления гемолитической анемии.
• Циклоспорин может повысить риск возникновения гиперурикемии и осложнений подагры.
• Могут способствовать появлению аритмии сердечные гликозиды, индуцированные лекарственными препаратами наперстянки.
• Метформин необходимо применять осторожно т.к. возможен риск развития лактат-ацидоза, вызванного почечной недостаточностью в связи с применением гидрохлоротиазида.
• Противодиабетические препараты могут повлиять на толерантность к глюкозе. В этом случае потребуется коррекция доз противодиабетических препаратов.
• Колестипол и колестирамин с присутствием ионообменных смол нарушают всасывание гидрохлоротиазида. Разовые дозы колестипола и колестирамина приводят к связыванию гидрохлортиазида, снижая его всасывание из желудочно-кишечного тракта на 43% и 58% соответственно.
• Алкоголь, опиоидные анальгетики, барбитураты и антидепрессанты повышают риск появления ортостатической гипотензии.
• Наиболее сочетаемыми комбинациями признаны АПФ +диуретики и БАР + диуретики. Причем другая комбинация наделена лучшей универсальностью, благодаря чему, у клиницистов есть возможность назначать ее широкому кругу страдающих повышенным давлением людей, в т.ч. пациентам в возрасте старше 50 лет.
• Не было замечено фармакокинетического взаимодействия гидрохлоротиазида с лазортаном, циметидином, дигоксином, фенобарбиталом, эритромицином и кетоконазолом.

Соотношение вреда и пользы от результата сочетаемых лекарственных средств должно быть предварительно взвешено. Если совместного приема препаратов нельзя избежать, тогда терапию необходимо проводить под обязательным ежедневным контролем в крови уровня лития.

Условия хранения

Лозап плюс нужно хранить в темном месте при температуре не более 30°С. Срок годности препарата - 24 месяца. Лекарство запрещается применять, если указанный на упаковке срок годности истек.

Аналоги

К препаратам с аналогичным действием можно отнести следующие медицинские средства иностранного производства: Гизар форте, Ностасартан Н, Ангизар плюс, Тозаар-Г, Локард, Сартокад-Н, Кардомин-сановель плюс, Лозартин плюс. А также российские аналоги: таблетки Блоктран ГТ, Лориста Н, Лориста НД, Лориста Н 100, Кандекор Н 8, Кандекор Н 32, Кандекор НД 32, Кандекор Н 16, Сентор, Лакеа, Блоктран, Брозаар, Гиперзар.

Упаковка и стоимость

1. В блистере из фольги и ПВХ упакованы 14 таблеток. Упаковка содержит 2 блистера и инструкцию по использованию.
2. В картонные пачки расфасованы блистеры из фольги и ПВХ в количестве 1; 3 или 9 штук по 10 таблеток, а также инструкция.

Купить препарат Лозап Плюс в СПб можно по цене от 370 до 900 рублей. Стоимость упаковки будет зависеть от формы выпуска. Цена в Украине - 115-320 грн.

Замечания кардиологов

Характер течения заболевания и причины возникновения у каждого человека отличаются, что отображено в отзывах о данном средстве. Большей части пациентов удается полностью восстановить свое здоровье. Результатом лечения является установление нормального давления, повышение выносливости, снижение рисков осложнений сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат мягко снижает давление и хорошо держит суточные параметры.

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Лозап, инструкция по применению относит средство к группе лекарств, понижающих артериальное давление (антигипертензивные) — это препарат, основное действующее вещество которого калий лозартан. Лозартан воздействует на специфические рецепторы олигопептидных гормонов первого типа, блокируя их переход в ангеотензины второго типа, которые являются причиной сужения сосудов и повышения кровяного давления. В целом понижая общую сопротивляемость сосудов, при этом препятствуя увеличению концентрации гормонов мозгового вещества надпочечников.

Прием препаратов, содержащих лозартан, снижает кровяное давление, и препятствует его повышение вследствие физических нагрузок. Также они являются легкими диуретиками. При этом вещество не провоцирует ангеневротический отек у пациентов с нормальной выработкой пептида брадикинина.

При хроническом повышенном давлении прием Лозапа согласно инструкции по применению понижает синтез белка и секрецию альбумина в плазме крови и нормализует показатели мочевины. Препарат не оказывает негативного влияния на скорость рефлексов и не снижает постоянную концентрацию гормона норадреналина. При показанной дозе не более 150 мг суточной нормы не оказывает влияния на концентрацию триацилглицериды и холестерина, а также липопротеинов высокой плотности и скачков уровня сахара в плазме крови.

Понижение АД можно наблюдать уже после 6 часов спустя начала приема лекарства Лозап. Инструкция по применению при этом гласит, что понижается верхний и нижний порог артериального давления. Максимальное действие достигается через 5-6 часов спустя первого приема, и снижается в течение последующих суток. Наилучшего гипотензивного результата можно достичь после трех недельного курса лечения Лозапом.

Также существует комбинированная версия лекарства Лозап Плюс, в состав которой входит калия гидрохлоротиазид — оказывающий мочегонное действие на организм. В период фазы мочеобразования гидрохлоротиазид повышает вымывание солей калия, гидрокарбоната натрия и фосфатных элементов.

Способствует понижению артериального давления путем уменьшения объема циркулирующей крови и сопротивления сосудов, также снижает чувствительность нервных узлов к сосудосуживающим веществам. Положительная динамика снижения АД у пациентов фиксируется после трех недельного курса лечения препаратом Лозап Плюс.

После разового приема препаратов лозартана он хорошо усваивается организмом, первая стадия распада происходит в клетках печени, где в результате реакций метаболизма вещество делится на активные и неактивные метаболиты. В кровеносную систему попадает ровно треть лозартана от принятой дозы. На количество всасываемого лекарства не влияет время приема пищи.

Лозартан попадая в кровоток, практически весь связывается белковыми фракциями. Испытание на животных доказали, что лекарство не пересекает гемато-энцефалитический барьер.

Около 15 процентов лозартана при введении внутривенно или же перорально, активно подвергается его дальнейшим трансформациям . Низкий метаболизм наблюдается только у 1% испытуемых, принимающий Лозап. Инструкция по применению описывает, что впоследствии 4% дозы выходит наружу вместе с мочой в первоначальном виде, примерно до 6 % выходит вместе с мочой уже в виде метаболита. Гемодиализ не оказывает влияния на количество лозартана в плазме крови.

Препарат выводится из организма почками и с помощью желчевыводящей системы.

Воздействие лекарства на пациентов мужского пола преклонного возраста с хронически повышенным АД не отличаются от показателей мужчин среднего и молодого возраста. У больных с патологиями печени наблюдается концентрация препарата в 5 раз выше. При патологиях функции почек количество лозартана в плазме крове остается на уровне со здоровыми испытуемыми.

Лекарство Лозап — показания к применению

Лекарство Лозап, показания к применению которого будут описаны ниже, имеет свою лекарственная форму выпуска:

• Таблетки по 12.5 мг белого или кремового оттенка, удлиненной формы, в оболочке в виде пленки.
• Таблетки по 50 мг белого или кремового оттенка, удлиненные, в оболочке с насечкой для удобства деления.
• Таблетки по 100 мг белого или с кремового оттенка, удлиненной формы, в оболочке, с насечкой для коррекции дозы.

Активный компонент — калия лозартан и дополнительные компоненты, не оказывающие терапевтического действия. Оболочка состоит из белого сепифилма, гипромелозы, макрогола, МКЦ и диоксида титана.

Лекарство Лозап, показания к применению которого расскажет точно врач, используют для терапии гипертонической болезни у больных достигших возраста 6 лет. Также предусмотрена терапия патологий почек у больных, достигших совершеннолетнего возраста с повышенным АД и инсулиннезависимым типом сахарного диабета. Терапия сердечных патологий у пациентов преклонного возраста с непереносимостью препаратов группы ингибиторов АПФ. Также назначают препарат для подержания стабильного состояния больных после долгого курса ингибиторов АПФ и для профилактики развития инсульта.

А теперь поговорим о том, чем отличается от Лозапа препарат Лозап Плюс . Показания к применению и дозировка средства немного отличаются друг от друга.

Лозап Плюс является усовершенствованным аналогом препарата Лозап. Помимо калия лозартана Лозап Плюс содержит гидрохлортиазид, который оказывает мочегонное воздействия и показан для комбинированной терапии гипертонической болезни, с патологиями левого желудочка.

Принимать Лозап и препарат Лозап Плюс, показания к применению которых схожи между собой, начинают только после рекомендации лечащего врача, поскольку, как и все лекарственные средства, они могут негативным образом сказаться на здоровье больного, соответственно самолечение может привести к осложнениям.

Лозап употребляют перорально в независимости от режима питания не более одного раза в 24 часа. При гипертонической болезни суточная дозировка 50 мг. В редких случаях суточная норма препарата может корректироваться в большую сторону для ускорения лечебного эффекта.

Пациенты с хроническими патологиями сердечной деятельности начинают лечение с суточной дозировки 1.25 мг. Через неделю возможно увеличение дозировки на 50%. При комбинированном приеме лекарства с мочегонными препаратами необходима коррекция дозы в меньшую сторону.

При профилактике инсульта и гипертонического криза у больных хронической гипертензией и патологией левого желудочка препарат принимают по 50 мг в сутки, через неделю дозу увеличивают в 2 раза. Также возможен дальнейший переход на препарат Лозап Плюс.

При почечной недостаточности вызванной сахарным диабетом Лозап показан к применению в количестве 100 мг в сутки разделяя дозу на 2 раза.

При патологиях печени лечение начинают с приема минимальной эффективной дозы. Те же меры применяются для лечения людей преклонного возраста. Лозап Плюс принимают по одной таблетке в течение суток при гипертонической болезни, если наблюдается положительная реакция на препарат, доза увеличивается до двух таблеток принимаемых за один раз.

Максимальный эффект который можно наблюдать от лечения достигается по истечению трехнедельного курса терапии. При этом корректировка дозы для людей преклонного возраста не требуется. В целях профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с хроническим повышенным АД Лозап назначают по 50 мг в день. Если необходимого результата в течении недельного приема препарата не удалось достигнуть, возможно назначение комбинированной терапии или препарата Лозап Плюс.

Таблетки Лозап: инструкция по применению и режим дозирования

Инструкция по применению и режим дозирования Лозап и Лозап Плюс.

Особых указаний по использованию таблеток Лозап нет. Однако есть информация, которая сообщает, что комплекс имеет возможность оказывать непосредственное воздействие на гормональный фон женщины, особенно в период второго и третьего периода протекания вынашивания ребенка. В данный момент могут быть вызваны различные отклонения в развитии ребенка, а, возможно, и его летальный исход.

Именно по данным причинам при выявлении беременности рекомендуется незамедлительно прекратить применять таблетки Лозап, инструкция по применению которого описывает, что при необходимости использования в момент грудного вскармливания необходимо остановить кормление малыша.

В момент использования с другими лекарствами Лозап, дозировка которого должна устанавливаться врачом, может усиливать гипотензивное действие . При параллельном приеме с иными средствами, способными вызвать подобную реакцию, а именно артериальную гипотензию, значительно увеличивает риск развития и осложнения данного недуга.

Так, например, лозартан метаболизируется с важным участием системы цитохрома к активному карбокси-кислому метаболиту. Выявлено, что параллельное использование Лозартана и Рифмапицина способно привести к значительному снижению (порядка 40%) общей концентрации активного метаболизма в клетках крови. Что касается клинического значения данного эффекта, то, как таковая информация отсутствует.

Как и в момент использования иных средств, способных блокировать ангиотензин 2 или его проявляющиеся эффекты, в период одновременного использования таблеток, способных задерживать калий в организме человека, может привести к повышению общего содержания калия в сыворотке крови. По этой причине использование таких средств следует в обязательном порядке исключить.

Немаловажной информацией считается использование лития одновременно с ингибиторами АПФ. Редкие случаи сообщали об использовании с максимальной осторожностью. При обязательном применении необходимо контролировать уровень лития на протяжение данной комбинированной терапии.

В период совместного использования с диуретиками и НПВП способно приводить к увеличению содержания калия в клетках крови , в особенности у людей, имеющих какие-либо нарушения работы почек. В данном случае лучше проявить максимальную осторожность, особенно это касается людей в пожилом возрасте. Лучше провести соответствующую процедуру и рекомендуется рассмотреть вопрос о мониторинге работоспособности почек после начала выбранного способа лечения и в дальнейшем повторять данную процедуру с периодичностью.

При выявлении двойной блокады ренин-ангиотензии комбинированным использованием ингибиторов АПФ способна привести к многочисленным нежелательным явлениям, например, артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижению функции почек. Двойная блокада должна быть ограничена лишь определенными случаями и обязательно сопутствоваться тщательным изучением артериального давления и функциональности почек.

Лозап: противопоказания и побочные действия

Лозап, противопоказания которого описаны в инструкции, надо принимать строго под контролем врача. Усиленная уязвимость организма к активному компоненту и к любым дополнительным веществам способна привести к достаточно серьезным изменениям работоспособности печени. Особо противопоказан Лозап женщинам в момент вынашивания ребенка, а также при планировании беременности.

Особое внимание уделяется противопоказанию совместного одновременного использования Лозапа с препаратами, в состав которых входит алискирен, а также людям, страдающим от повышенного уровня сахара в крови и нарушением функциональности почек.

Что касается побочных действий, то отмечается их полное отсутствие при проведении терапии посредством Лозап Плюс. Побочные действия могут появиться лишь как переходящее явление, следовательно, не влекут за собой отмену использования средства. В качестве побочных явлений могут выступать такие.

Со стороны органов чувств и нервной системы — возможное утомление, болевые ощущения в области головы, головокружения, отсутствие сна и астения. В достаточно редких и практически не встречаемых случаях могут быть выявлены сонливость, гипестезия, усиленные головные боли (мигрень) нарушения, связанные со слухом, зрением и вкусовыми рецепторами.

В области дыхательной системы — представляют собой многочисленные симптомы инфекций верхних дыхательных путей, в очень редких случаях может развиться бронхит и ринит.

Со стороны пищеварительного тракта — болевые ощущения разного характера в области живота, возможна тошнота и диарея. Реже встречается ощущение сухости во рту. Гастрит, рвота, болезненность в зубах, повышенное газообразование и запор.

Опорно-двигательная система — наличие болевых ощущений в спине, верхних и нижних конечностях, грудной клетке. Очень редко встречаются образование артрита, болевых ощущений в плече и коленях.

Функциональность сердечно-сосудистой системы — присутствие тахикардии, стенокардии, аритмии и анемии.

Со стороны мочеиспускательной системы — встречаются изменения сравнительно редко, среди нарушений выявляется присутствие заболевания инфекционного характера в мочевыводящих путях, а также нарушение функциональности почек.

Достаточно нечасто могут присутствовать сухость на кожных покровах, усиленная потливость, возникновение аллергических реакций, а также гиперкалиемия.

Относительно симптомов интоксикации случаев выявления подобной реакции не наблюдалось.

Наиболее распространенными признаками передозировки считаются:

• изменение артериального давления;
• возникновение тахикардии;
• возможно образование брадикардии.

Методика осуществления лечения зависит от характера недуга, от времени, прошедшего после использования Лозап, противопоказания которого практически отсутствуют, а также от характера и тяжести проявившихся симптомов.

Приоритетным результатом становится восстановление функциональности сердечно-сосудистой системы. После применения препарата, специалисты рекомендуют использовать активированный уголь в необходимой дозировке.

Позднее необходимо проводить контролирование основных показателей жизнедеятельности организма человека, а также корректировка по требующейся необходимости.

По наличию действующего вещества существует ряд аналогов, например, Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозартан-Тева, Лосакор, Презартан и Реникард.

В среднем стоимость варьируется от 230 до 760 рублей. Стоимость в Москве и регионе немного увеличена, но незначительно. Есть возможность приобрести средство по сравнительно низкой цене посредством аукциона.

Существует огромное количество отзывов на средства Лозап и Лозап Плюс. Все они свидетельствуют о том, что практически во всех случаях наблюдается эффективность воздействия компонентов состава на уровень артериального давления, приводя его в норму, а также на улучшение общее состояние пациентов, страдающих от заболеваний, связанных с сердечно-сосудистой системой.

Среди многочисленных отзывов, оставленных покупателями на специальном форуме, было выявлено, что в качестве побочных эффектов выявляется незначительное покашливание, сухость в области рта и возможное нарушение слуха.

В общем, характеристика лекарства полностью положительна . Специалисты не только рекомендуют данное средство, но и отмечают эффективность по отношению не ко всем людям, страдающим от гипертензии.

Это говорит о том, что использование средства должно осуществляться под строгим контролем лечащего врача.

Гипертония – довольно сложное и опасное заболевание, но в большинстве случаев довольно хорошо поддается медикаментозному лечению. Таблетки Лозап – одно из самых современных и распространенных лекарственных средств, применяемых для понижения артериального давления.

Лозап выпускается в виде выпуклых с обеих сторон таблеток в пленочной оболочке белого цвета. Средство предназначено для приема внутрь. Фасуется в блистеры по 10 драже и пакуется в пачки по 30, 60, 90 штук. В состав каждой таблетки входит:

Современный фармацевтический рынок предлагает две лекарственные формы данного препарата: Лозап и Лозап плюс. Первый вариант содержит единственное активное вещество – лозартан. Это ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Вторым дополнительным компонентом, усиливающим эффект лозартана калия, является гидрохлортиазид. Он выводит излишнюю жидкость, чем также помогает снижению давления. Для лечения артериальной гипертензии, особенно тяжелых форм предпочтительно использование комбинированных препаратов, поскольку они оказывают более сильное гипотензивное действие.

В аптеке можно приобрести таблетки от давления Лозап в различных дозировках: 12,5 мг, 50 и 100. Лозап плюс только в одной – 50 мг калия лозартана и 12,5 мг гидрохлортиазида.

Фармакологическое действие

Лозап эффективно снижает АД, уменьшает нагрузку на сердечную мышцу. Данное свойство лекарственного средства обеспечивается его способностью подавлять активность АПФ, который способствует превращению ангиотензина-I в ангиотензин-II.

В результате в организме полностью перестает образовываться вещество, положительно влияющее на процесс сужения сосудов, и как следствие, на повышение артериального давления – ангиотензин-II. Только при блокировке производства данного гормона возможно значительное снижение показателей АД и их нормализация.

Действие лекарственного средства начинается уже через час после первого приема первой таблетки и продолжается до суток. Максимальный эффект достигается на фоне регулярного приема препарата. Средний курс терапии 4-5 недель. Возможно применение Лозапа как у пожилых, так и у молодых людей, особенно при развитии злокачественной артериальной гипертензии.

За счет того, что происходит расширение сосудов, сердечной мышце становится проще проталкивать по ним кровь. В результате значительно повышается устойчивость организма к физическим и эмоциональным нагрузкам, что облегчает состояние пациентов, страдающих сердечными заболеваниями в хронической форме. Помимо этого лекарство от давления Лозап увеличивает кровоснабжение сердца, улучшает кровоток в почках, поэтому может применяться при нефропатии диабетической этиологии и сердечной недостаточности.

Лозап прекрасно комбинируется с другими препаратами для снижения давления. Благодаря умеренному мочегонному действию способствует выведению лишней жидкости из организма. Таблетки Лозап плюс оказывают более мощное действие, поскольку имеющийся в составе гидрохлортиазид усиливает гипотензивный эффект лозартана.

Дополнительным и очень важным свойством препарата является его способность удалять из организма мочевую кислоту и уменьшать ее концентрацию в крови. При завершении приема синдром «отмены» не развивается.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он снижает общее сопротивление в сосудах, способствует уменьшению в крови альдостерона и адреналина. Происходит нормализация давления в малом круге кровообращения, а также показателей АД. При регулярном приеме Лозап препятствует утолщению миокарда, повышает устойчивость сердца к физическим нагрузкам.

После однократного применения действие препарата достигает пика через 6 часов, а затем постепенно уменьшается и прекращается через 24 часа. Максимальный гипотензивный эффект наступает приблизительно через 3-5 недель курсового приема.

Лозартан достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечной системе. Его биодоступность составляет примерно 33%, с белками крови связывается на 99%. Максимальное его количество в сыворотке крови достигается через 3-4 часа. Не изменяется скорость всасывания препарата ни до, ни после приема пищи.

При приеме лозартана калия внутрь около 5% выводится почками в неизменной форме и чуть более 5% в виде активного метаболита. В тяжелых случаях алкогольного цирроза концентрация действующего вещества в 5 раз выше, чем у здоровых людей, а активного метаболита – в 17 раз.

Показания к применению, кому назначают

Препарат применяют как самостоятельное лекарство, так и в составе комплексной терапии. Его назначают для лечения следующих состояний и заболеваний:

• гипертоническая болезнь;
• сердечная недостаточность (как дополнительное средство);
• диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом;
• для уменьшения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Применение Лозапа противопоказано при гиперкалиемии, беременности, в период лактации. Не назначается препарат детям в возрасте младше 18 лет, поскольку его безопасность, а также эффективность не установлена. Противопоказанием также является повышенная чувствительность к составляющим препарата или их непереносимость. Осторожно применяют Лозап при почечной или печеночной недостаточности, артериальной гипотензии либо дегидратации.

Инструкция по применению

Одним из преимуществ Лозапа является кратность применения – 1 раз в сутки. Его назначают независимо от приема пищи. Стандартная суточная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг. При необходимости ее можно повысить до 100 мг в один либо два приема. Если лекарственное средство назначается пациентам, которые принимают высокие дозы диуретика, то начальная доза Лозапа должна составлять не более 25 мг в сутки.

В инструкции по применению Лозапа указано, что при сердечной недостаточности прием препарата начинают с 12,5 мг, затем дозу постепенно повышают (соблюдая недельный интервал) до средней поддерживающей – 50 мг. У пациентов с нарушениями функций печени, почек или находящихся на диализе начальная доза должна также быть снижена.

Для чего еще назначают таблетки Лозап? Они эффективны, если необходимо уменьшить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и летального исхода у пациентов-гипертоников. Для коррекции таких состояний назначают ежедневный прием 50 мг в сутки. Если достичь необходимого уровня артериального давления не получается, то требуется изменение дозы и дополнение лечения гидрохлортиазидом.

Подбирать дозу лекарственного средства должен врач, поскольку только он знает, при каком давлении и в каком количестве Лозап наиболее эффективен. Самостоятельное изменение дозировки может привести к негативным последствиям.

Побочные действия

Во многих случаях лозартан калия переносится достаточно хорошо. Побочные эффекты возникают редко, довольно быстро проходят, не требуют отмены препарата. Негативные явления, возникающие в менее чем 1% случаев, не связывают с приемом Лозапа.

Со стороны ЦНС возможно развитие головокружений, астенических состояний, повышенная утомляемость, апатия, нарушения сна. Иногда появляются различные парастезии, тремор, шум в ушах, депрессивные расстройства. В редких случаях отмечались нарушения зрения, конъюнктивит, мигренозные головные боли.

Дыхательная система может реагировать на прием препарата появлением заложенности носа, сухого кашля, развитием ринита, бронхита одышки.

Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, рвота, диарея, вздутие, метеоризм, повышение кислотности желудочного сока, запор. Также при приеме препарата возможно появление нарушений работы сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, стенокардия.

Побочные действия, возникающие со стороны кожных покровов, мочеполовой системы и опорно-двигательного аппарата возникают менее чем в 1% случаев.

Передозировка

При чрезмерном употреблении препарата Лозап возможно резкое снижение артериального давления, развитие тахикардии. При случайном приеме высоких доз лекарственного средства проводится поддерживающая симптоматическая терапия. Обязательно стимулирование рвоты, промывание желудка, форсирование диуреза.

Важно: Гемодиализ не способен удалить из организма лозартан калия и его активный метаболит.

Взаимодействие с прочими лекарственными средствами

Возможно применение Лозапа в комплексе с другими гипотензивными средствами. При этом происходит усиление их действия. Значимое взаимодействие лозартана с дигоксидином, фенобарбиталом, антикоагулянтами, циметидином и гидрохлортиазидом не наблюдается. Флуканазол и рифампицин способны снижать уровень активного метаболита, однако клинические изменения в результате такого взаимодействия изучены не были.

При назначении Лозапа в совокупности с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии. Усиленное действие лозартана, как и прочих гипотензивных лекарственных средств может быть уменьшено при помощи индометацина.

Взаимодействие с алкоголем

Запрещено принимать алкоголь во время курса лечения препаратом. Этанол, содержащийся в алкогольных напитках, повышает концентрацию активного вещества в крови, что поможет привести к непредсказуемым последствиям.

Применение в детском и пожилом возрасте

Лозап не применяется в детском возрасте до 18 лет, поскольку не проводилась проверка его эффективности и безопасности. Начальная дозировка для пожилых пациентов не должна быть выше 50 мг. При этом лечение должно проводиться под постоянным контролем врача и с регулярной сдачей анализов. Если препарат оказывается неэффективным, требуется коррекция дозы либо его замена.

Лозап и беременность

Применение лекарственного средства не рекомендовано в первом триместре беременности, а на более поздних сроках противопоказано. Полученные данные во время исследований воздействия ингибиторов АПФ на плод в первые три месяца его развития не достаточно убедительны, однако полностью риск не исключен.

Достоверно известно, что применение лозартана калия во втором, третьем триместрах беременности оказывает негативное действие на развивающийся плод. Происходит снижение функции почек, замедление развития костей черепа. Поэтому при подтверждении беременности прием лозартана калия срочно прекращают, а пациентке назначают другой, более щадящий курс терапии.

Информации о выделении Лозапа в грудное молоко нет. Поэтому кормящим женщинам также следует воздержаться от приема данного лекарственного средства. При острой необходимости применения именно этого лекарства в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Помимо сочетания Лозапа с другими гипотензивными средствами, его прием можно совмещать с инсулином, и гипогликемическими препаратами (Гликлазид, Метформин и прочие). При наличии в анамнезе пациента отека Квинке, на протяжении курсового приема лозартана необходим постоянный врачебный контроль. Это необходимо для исключения возможного риска повтора аллергической реакции.

Если в организме снижен объем жидкости, что могло быть спровоцировано бессолевыми диетами, поносом, неукротимой рвотой или бесконтрольным приемом мочегонных средств, то прием лекарственного средства может спровоцировать слишком сильное снижение артериального давления (гипотонию). Перед применением Лозапа рекомендуется восстановить водно-электролитный баланс в организме либо применять препарат в минимальной дозировке.

При назначении препарата пациентам с нарушением работы почек, сердечной недостаточностью либо сахарным диабетом, необходимо в течение всего курса лечения проводить контроль уровня креатинина и калия, поскольку достаточно велик риск развития гиперкалиемии. Поскольку при болезнях почек или стенозе почечных артерий также вожможно развитие почечной недостаточности, лозартан следует применять с особой осторожностью.

Не следует принимать Лозап совместно с другими ингибиторами АПФ, например, Эналоприлом и Каптоприлом. На фоне применения общей анестезии возможно развитие гипотонии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Поскольку прием лозартана калия способен вызвать головокружения и обморочные состояния, поэтому на фоне приема подобных препаратов рекомендовано отказаться от любых видов деятельности, требующих концентрации внимания. В том числе от управления транспортными средствами.

Аналоги

Современные фармацевтические компании предлагают множество аналогов Лозапа от различных производителей. Среди них можно найти более дорогие или дешевые препараты. Рассматриваемое лекарственное средство и его аналоги могут оказывать различное действие, поэтому при его подборе следует предварительно проконсультироваться с врачом.

Среди современных аналогов Лозапа наиболее распространенными являются:

• Лозарел;
• Лориста;
• Презартан;
• Лозартан;
• Козаар;
• Сентор.

Все перечисленные препараты имеют те же показания и противопоказания к применению, отличаются только дозировкой, стоимостью и производителем.

Важно: Препарат не рассчитан на тяжелые случаи артериальной гипертензии. В таких случаях требуется назначение комплексной терапии.

Лориста и Лозап – что лучше

Активное действующее вещество у обоих препаратов одинаковое. Они назначаются пациентам с гипертонической болезнью и хронической сердечной недостаточностью. Однако, цена препарата Лориста на порядок ниже, чем Лозапа. Первый можно приобрести в пределах 130 рублей за 30 таблеток, а второй уже за 280 рублей.

Многим читателям "Популярно о здоровье" интересен препарат Лозап плюс 50 мг, его инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. Рассмотрю их специально для них. Этот медикамент из группы антигипертензивных препаратов.

Лозап плюс - состав и форма выпуска

Фарминдустрия производит лекарство Лозап плюс в продолговатых таблетках светловато-желтого окраса, на поверхности есть риска. Активными компонентами являются два вещества, они представлены лозартаном калия и гидрохлоротиазидом.

Среди вспомогательных соединений можно отметить: маннитол, присутствует повидон, добавлена целлюлоза микрокристаллическая, кроме того, натрия кроскармеллоза, а также магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, кроме того, эмульсия симетикон, а также тальк, желтый краситель хинолиновый и пунцовый. Лекарство помещено по блистерам по 15 и по 10 штук. Продается медикамент по рецепту. Срок его годности составляет три года.

Лозап плюс - действие

Комбинированный фармпрепарат Лозап плюс, оказывает гипотензивное воздействие. Присутствующий лозартан - антагонист рецепторов ангиотензина II, понижает концентрацию адреналина и альдостерона в крови, снижает кровяное давление, кроме того, уменьшает постнагрузку, а также в некоторой степени оказывает диуретическое воздействие.

Второй компонент – это гидрохлоротиазид, он принадлежит к так называемым тиазидным диуретикам. Снижает обратное всасывание натрия, усиливает выделение ионов калия с мочой, а также гидрокарбоната и фосфатов, кроме того, понижает АД.

После приема медикамента лозартан и гидрохлоротиазид довольно-таки быстро всасываются из ЖКТ. Биодоступность лозартана - 33%. Период полувыведения не превышает двух часов. Спустя час наступает максимальная концентрация. Связывание с белками составляет 99%. На 30 процентов выводится с мочой, а на 60 – через кишечник.

Лозап плюс - показания к применению

Средство Лозап плюс показано к применению при артериальной гипертензии, кроме того, лекарство назначают для снижения риска возникновения сердечно-сосудистой патологии у лиц с гипертрофическим процессов в левом желудочке.

Лозап плюс - противопоказания к применению

Перечислю ситуации, при которых Лозап плюс противопоказан к применению:

Беременность;
Устойчивая к лечению гипокалиемия или гиперкальциемия;
Анурия;
Выраженные нарушения в деятельности печени;
Лактация;
Обтурационная патология желчевыводящих путей;
Нарушение в деятельности почек;
Рефрактерная гипонатриемия;
До 18 лет;
Подагра;
Гиперчувствительность к компонентам медикамента.

С осторожностью медикамент Лозап плюс назначают при стенозе почечных артерий, при гиповолемических состояниях, при гипонатриемии, при гипохлоремическом алкалозе, гипомагниемии, при астме, при сахарном диабете.

Лозап плюс - применение и дозировка

Препарат Лозап плюс принимают внутрь, обычно при гипертензии дозировка составляет одну таблетку. По необходимости количество лекарства в сутки может достигать двух таблетированных форм. Медикамент не раскусывают, его проглатывают в цельном виде.

Лозап плюс - побочные действия

Перечислю возможные побочные эффекты, которые наблюдаются при использовании средства Лозап плюс: анемия, крапивница, болезнь Шенлейн-Геноха, возникает экхимоз, наблюдается гемолиз, анорексия, подагра, фиксируется бессонница, беспокойство, парестезии, тревога, нарушение памяти, панические атаки, сонливость, спутанность сознания, депрессивное состояние, отмечаются необычные сновидения, нарушение памяти.

Прочие проявления: головная боль, снижение остроты зрения, головокружение, характерна повышенная возбудимость, нечеткость зрения, периферическая невропатия, жжение в глазах, тремор, мигрень, обморочное состояние, конъюнктивит, звон в ушах, гипотензия, цереброваскулярные нарушения, тахикардия, васкулит, инфаркт миокарда, аритмия, фарингит, ринит, желудочковая тахикардия, кашель, ларингит, алопеция, диспноэ, бронхит, запор, носовые кровотечения.

Среди иных негативных реакций можно отметить: тошноту, развивается гастрит, не исключена рвота и метеоризм, кроме того, алопеция, нарушение функции печени, эритема, гиперемия, рабдомиолиз, фоточувствительность, зуд, потливость, снижение либидо, судороги, никтурия, боли в спине и в ногах, отечность суставовартралгия, артрит, изменение потенции, фибромиалгия, астения, кроме того, утомляемость, а также боли в груди.

Кроме того, лабораторно определяются следующие изменения: гипергликемия, фиксируется незначительное понижение гематокрита, снижение гемоглобина, происходит повышение мочевины и креатинина, кроме того, наблюдается увеличение так называемых печеночных трансаминаз.

Лозап плюс - передозировка препарата

При передозировке Лозап плюс наблюдается тахикардия или брадикардия. В такой ситуации пациенту проводят симптоматическую терапию. Антидот отсутствует.

Лозап плюс - особые указания

Иногда у пациента может развиться ангионевротический отек, при этом следует оказать пациенту своевременную помощь.

Лозап плюс - аналоги

Медикамент Лориста Н, Лозартан-Н рихтер, кроме того, фармсредство Лориста H 100, а также Лозартан-Н Канон относятся к аналогам.

Лозап плюс - отзывы

Средство Лозап плюс помогает многим пациентам, но есть и такие больные, кто не ощутил особого терапевтического эффекта от медикамента.

Лозап плюс – цена 50 мг таблеток

Стоимость 30 таблеток от 348 руб

Заключение

Прием фармсредства Лозап плюс проводят после консультации с лечащим доктором.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

ЛОЗАП ПЛЮС

Торговое название

Л озап П люс

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества : лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг,

вспомогательные вещества : маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат,

пленочное покрытие:

гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый (Е104) алюминиевый лак, понсо 4R алюминиевый лак (E124), cиметикона эмульсия SE4 (водa очищенная, полидиметилсилоксан, метилцеллюлоза, кислота сорбиновая).

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой желтого цвета, продолговатой формы, с линией разлома с двух сторон

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Лозартан в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09DА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Лозартан

После приема внутрь, лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается метаболизму с образованием карбоксильного метаболита и других неактивных метаболитов. Системная биологическая доступность составляет около 33%. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови достигается на протяжении 1 часа после введения, а его активного метаболита - через 3-4 часа. Прием пищи не вызывает клинически значимых изменений в профиле плазменной концентрации лозартана.

Гидрохлортиазид

После приема внутрь 60-80% абсорбируется из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 1,5-3 часа.

Распределение

Лозартан

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с протеинами плазмы, прежде всего, с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследование на крысах показало, что лозартан очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, но не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Лозартан

Лозартан подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Около 14% оральной или внутривенной дозы лозартана превращается в активный метаболит путем карбоксилирования.

Также образуются неактивные метаболиты, из которых два основных образуются путем гидроксилирования боковой бутиловой цепи и менее значимый метаболит - N-2 тетразол глюкуронид.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

Элиминация

Лозартан

Плазменный клиренс лозартана составляет около 600 мл/мин, плазменный клиренс активного метаболита - около 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана составляет около 74 мл/мин, активного метаболита - 26 мл/мин. Фармакокинетики лозартана и его активного метаболита остаются линейными, в интервале оральной дозы лозартана калия до 200 мг.

После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, Т 1/2 лозартана - около 2 часов, активного метаболита - 6-9 часов. При введении лозартана в дозе 100 мг 1 раз в день, ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме.

Приблизительно 4% оральной дозы лозартана выделяется в неизмененном виде с мочой, около 6% - в виде активного метаболита. После введения радиоактивно меченного 14 С лозартана 35% радиоактивности обнаруживается в моче, тогда как 58% радиоактивности связано с фекалиями.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не метаболизируется, быстро элиминируется через почки. Установлено, что на протяжении, по меньшей мере, 24 часов после приема препарата, Т 1/2 составляет 5,6-14,8 часов. Как минимум, 61% оральной дозы гидрохлоротиазида выделяется в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

Пациенты пожилого возраста

Лозартан - Гидрохлоротиазид

Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита и абсорбция гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией достоверно не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

Нарушения функции печени

Лозартан

После приема внутрь у пациентов с умеренной и средней степенью тяжести цирроза печени, алкогольного происхождения, плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита были в 5 раз и 1,7 раз выше, соответственно, чем у молодых мужчин-добровольцев.

Лозартан и его активные метаболиты не удаляются посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Лозап Плюс - комбинированный препарат, содержащий лозартан калия и гидрохлоротиазид. Оказывает гипотензивный эффект, выраженный в большей степени, чем каждый компонент в отдельности. Лозап Плюс обладает диуретическим эффектом, входящий в его состав гидрохлоротиазид, повышает активность ренина в плазме, увеличивает секрецию альдостерона, уменьшает концентрацию калия в сыворотке и повышает уровень ангиотензина II.

Применение лозартана блокирует все физиологически важные эффекты ангиотензина II и (через подавление альдостерона) может уменьшить потерю калия, индуцированную диуретическим лечением. Лозартан обладает умеренным и транзиторным урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид, как было показано, может умеренно повышать концентрацию мочевой кислоты в крови, лозартан уменьшает гиперурикемию, индуцированную диуретиками.

Антигипертензивный эффект Лозап Плюс сохраняется на протяжении 24 часов. В клинических исследованиях, продолжительностью, по меньшей мере, 1 год, антигипертензивный эффект был стабильным. Несмотря на достоверное снижение артериального давления (АД), прием Лозап Плюс не оказывал достоверного клинического влияния на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях, продолжительностью свыше 12 недель, лечение комбинацией лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг приводило к снижению среднего диастолического кровяного АД на 13,2 мм. рт. ст., измеренного в положении сидя перед введением лекарства.

В сравнительном исследовании комбинации лозартан 50 мг/гидрохлороти-азид 12,5 мг с каптоприлом 50 мг/гидрохлоротиазид 25 мг у молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов с артериальной гипертензией, антигипертензивный эффект был сходен в двух возрастных группах. В целом, лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг вызывал дозозависимое, статистически достоверное уменьшение частоты возникновения побочных реакций и частоты прекращения лечения из-за побочных реакций, по сравнению с комбинацией каптоприл 50 мг/гидрохлоротиазид 25 мг.

Исследования 131 пациентов, страдающих выраженной гипертензией, показали пользу комбинации лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг, назначенную в качестве начальной терапии, равно, как и в комбинации с другими антигипертензивными агентами при 12-недельной терапии.

Комбинация лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг оказывала влияние на снижение АД у мужчин и женщин безотносительно к этнической принадлежности - у молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов; препарат эффективен на всех стадиях гипертензии.

Лозартан

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1 рецепторами, находящихся в гладких мышцах сосудистой стенки, надпочечниках, почках и сердце и индуцирует некоторые важные биологические реакции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит угольной кислоты (Е-3174) блокируют ин витро и ин виво все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, безотносительно к его происхождению и пути синтеза.

Антигипертензивный эффект лозартана и уменьшение плазменной концентрации альдостерона сохраняется даже при возрастании уровня ангиотензина II, что указывает на эффективность блокады рецептора ангиотензина II.

Связывание лозартана с АТ1 рецептором является селективным, при этом отсутствуют связывание или блокада других рецепторов гормонов или ионных каналов, которые являются важными в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет АПФ (киназу II) - фермента, отвечающего за деградацию брадикинина в небелковые пептиды, в отличие от конверсии ангиотензина I в ангиотензин II. Таким образом, эффекты, не связанные с блокадой АТ1 рецептора, также как интенсификация эффектов, опосредованных брадикинином, или развитие отеков (1,7% у пациентов, принимавших лозартан и 1,9%-у пациентов, принимавших плацебо) не относятся к лозартану.

Лозартан действует, блокируя реакции на ангиотензин I и ангиотензин II, без влияния на эффекты брадикинина, что соответствует специфичности действия лозартана. В противоположность этому, ингибиторы АПФ, блокируя реакцию на ангиотензин I и усиливая реакцию на брадикинин, не изменяет реакцию на ангиотензин II. Таким образом, фармакодинамические эффекты лозартана отличаются от таковых у ингибиторов АПФ.

В исследовании, проведенном специально для оценки частоты возникновения кашля у пациентов, лечившихся лозартаном, по сравнению с пациентами, лечившихся ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля при лечении лозартаном или гидрохлоротиазидом была сходной, но существенно ниже, чем у пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ. При анализе 16 двойных слепых исследований, в которых принимали участие 4313 пациентов, частота спонтанных сообщений о кашле от пациентов, лечившихся лозартаном (3,1%), была близка к таковой от пациентов, лечившихся плацебо (2,6%) и от пациентов, лечившихся гидрохлоротиазидом (4,1%), в то время как частота сообщений о кашле от пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, составила 8,8%.

У пациентов с артериальной гипертензией с протеинурией, но без сопутствующего сахарного диабета, введение лозартана калия приводило к существенному уменьшению протеинурии и выведения фракций альбумина и иммуноглобулина G. При лечении лозартаном сохраняется скорость клубочковой фильтрации и снижается фильтрационная фракция.

В целом, лозартан вызывает уменьшение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно менее 0,4 мг/100 мл), сохраняющееся в течение долговременной терапии.

Лозартан не действует на автономные рефлексы и не воздействует постоянно на уровень норадреналина в плазме.

У больных с левожелудочковой недостаточностью, положительная гемодинамика и нейрогормональные эффекты индуцируются дозами 25 мг и 50 мг лозартана, этот эффект охарактеризован повышением сердечного индекса, снижением легочного капиллярного давления (заклинивающего давления), резистентности сосудистой системы среднего системного артериального давления и частоты сердечных сокращений, вследствие снижения циркулирующих уровней альдостерона и норадреналина. Частота возникновения гипотензии была дозозависимой у пациентов с сердечной недостаточностью.

Введение 50-100 мг лозартана 1 раз в день дает достоверно более выраженный антигипертензивный эффект, чем 50-100 мг каптоприла, вводимого 1 раз в день. Антигипертензивный эффект 50 мг лозартана близок к таковому при введении 20 мг энаприла 1 раз в день. Антигипертензивный эффект 50-100 мг лозартана 1 раз в день сравним с таковым при введении 50-100 мг атенолола 1 раз в день. Также антигипертензивный эффект 50-100 мг лозартана 1 раз в день эквивалентен введению 5-10 мг фелодипина, в таблетках пролонгированного действия у пожилых пациентов с артериальной гипертензией (65 лет и старше) после 12-недельного лечения.

Лозартан обладает одинаковой эффективностью у мужчин и женщин, молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов с артериальной гипертензией. Хотя, антигипертензивный эффект лозартана, как и других лекарств, воздействующих на ренин-ангиотензиновую систему, одинаков для всех этнических групп, реакции чернокожих пациентов на монотерапию лозартаном, в среднем, слабее, чем у нечернокожих лиц. Эффект лозартана на снижение АД проявляет аддитивные свойства, при совместном введении с диуретиками тиазидного типа.

В клинических исследованиях, ежедневное введение лозартана 1 раз в день пациентам со слабо выраженной и умеренной эссенциальной гипертензией, приводило к статистически достоверному снижению систолического и диастолического артериального давления; в клинических исследованиях, продолжительностью до одного года, антигипертензивный эффект сохранялся. Измерения АД в период минимального (через 24 часа после введения), по отношению к максимальному эффекту (через 5-6 часов после введения), показало относительно медленное снижение АД на протяжении 24 часов. Антигипертензивный эффект соответствовал естественным дневным колебаниям АД. Снижение АД к концу действия дозы, составляло 70-80% от эффекта, развившегося через 5-6 часов после введения препарата. Прекращение приема лозартана пациентами не приводило к резкому подъему АД и не оказывало клинически значимого действия на частоту сердечных сокращений.

Результаты исследования LIFE «Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension» (LIFE) показали, что лечение лозартаном снизило риск развития инсульта на 25% в сравнении с приемом атенола (p=0,001, 95% доверительного интервала 0,63-0,89), на 13,0% показало снижение риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда (p=0,021, 95 % доверительный интервал 0,77-0,98) в сравнении с показателями группы пациентов, принимавших атенолол. Исследование LIFE - рандомизированное контролируемое исследование с участием 9193 пациентов с гипертензией, в возрасте от 55 до 80 лет с признаками гипертрофии левого желудочка, выявленной на основании стандартной ЭКГ. Больные были рандомизированы в 2 группы: 1) прием лозартана 50 мг 1 раз в сутки 2) прием атенолол 50 мг 1 раз в сутки. Если в течение 2 месяцев не удавалось достигнуть целевого АД (140/90 мм рт. ст.), лечение дополнялось приемом гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки), а суточная доза лозартана и атенолола увеличивалась до 100 мг.

Гидрохлоротиазид

Точный механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Как правило, тиазиды не изменяют нормальные показатели АД.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он воздействует на механизмы реабсорбции электролитов в дистальных почечных канальцах. Гидрохлоротиазид увеличивает выведение натрия и хлорида в приблизительно одинаковых количествах. Натрийурез может сопровождаться существенной потерей калия и бикарбонатов.

После приема внутрь, диурез начинается через 2 часа, достигает пика, примерно через 4 часа и сохраняется на протяжении 6-12 часов.

Показания к применению

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у пациентов, у которых артериальное давление не корректируется монотерапией лозартаном или гидрохлортиазидом

Препарат предназначен только для взрослых.

Данная фиксированная комбинация не должна применяться для начальной терапии артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

Таблетки Лозап плюс следует проглатывать, запивая водой.

Лозап плюс принимается внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуется подбирать дозу для отдельных компонентов (лозартан и гидрохлортиазид) в тех случаях, когда рассматривается клинически приемлемая необходимость перехода с монотерапии на лечение комбинированным препаратом у пациентов, чье артериальное давление (АД) не удается адекватно контролировать.

Поддерживающая доза Лозап плюс составляет 1 таблетка в сутки. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного контроля АД, доза Лозап плюс может быть увеличена до 2 таблетки 1 раз в сутки. Максимальная доза Лозап плюс составляет 2 таблетки 1 раз в сутки.

Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3-4-х недель после начала лечения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов на гемодиализе

Не требуется регулировать начальную дозу у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин). Таблетки лозартана и гидрохлоротиазида не рекомендуется принимать пациентам на гемодиализе. Лозап плюс таблетки нельзя принимать пациентам с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) (см. раздел противопоказания).

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК)

ОЦК и/или электролитные нарушения необходимо откорректировать до начала приема Лозап плюс.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Лозап плюс противопоказан к применению у пациентов с острой печеночной недостаточностью (см. раздел противопоказания).

Применение у пациентов пожилого возраста

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы пациентам пожилого возраста.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому Лозап Плюс не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10) , «часто» (от ≥ 1/100 до < 1 /10) , «нечасто» (от > 1/1000 до < 1 /100) , «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000) , «очень редко» (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

В клинических исследованиях с лозартаном калия и гидрохлоротиазидом, побочных реакций, связанных с комбинацией лекарственных средств, не наблюдалось. Побочные реакции ограничиваются ранее наблюдавшимися при применении лозартана калия и/или гидрохлоротиазида в отдельности. В контролируемых клинических испытаниях у пациентов с эссенциальной гипертензией, единственной побочной реакцией, связанной с приемом лекарства, было головокружение, которое возникало чаще, чем при назначении плацебо и возникало у 1% или более пациентов, получавших лечение лозартаном калия и гидрохлортиазидом. В контролируемых клинических испытаниях у пациентов с гипертензией и гипертрофией левого желудочка сердца, наиболее общими, лекарственно зависимыми побочными реакциями были:

Редкие

Гепатит,

Гипергликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз

Частота неизвестна

Дисгевзия

Ортостатические состояния, зависящие от дозы

Кожная красная волчанка

Кроме того, при применении лозартана калия/гидрохлоротиазида могут наблюдаться следующие побочные реакции, наблюдавшиеся при применении каждого из компонентов.

Лозартан

В постмаркетинговых исследованиях были зарегистрированы следующие побочные реакции (точно определить частоту их возникновения не представилось возможным):

Часто

Бессоница, головная боль, головокружение,

Кашель, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит, патологии синуса;

Боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия

Мышечные судороги, боли в спине, боли в ногах, ишалгия

Нарушение фунции почек, почечная недостаточность

Астения, утомляемость, боли в груди

Гипергликемия, незначительное снижение гематокрита и гемоглобина, гипогликемия

Нечасто

Анемия, болезнь Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз

Анорексия, подагра

Беспокойство, тревога, панические атаки, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, нарушение сна, сонливость, нарушение памяти

Повышенная возбудимость, парестезия, периферическая невропатия, тремор, мигрень, обморок

Нечеткость зрения, чувство жжения в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения

Вертиго, звон в ушах

Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, боль в области грудины, стенокардия, AV-блокада II степени, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, сердцебиение, аритмии (мерцание предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков)

Васкулит

Фарингеальный дискомфорт, фарингит, ларингит, диспоноэ, бронхит, носовые кровотечения, ринит, заложенность дыхательных путей

Запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, рвота

Алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, гиперемия, фоточувствительность, зуд, сыпь, крапивница, потливость

Боль в руке, отечность суставов, боль в коленях, боли в мышцах и костях, боли в плечах, ригидность суставов, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиалгия, мышечная слабость

Никтурия, императивные позывы к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей

Снижение либидо, эректильная дисфункция/импотенция

Отечность лица, отек, лихорадка

Незначительно повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке

Редко

Анафилактические реакции, ангионевротический отек Квинке, включая отек гортани и голосовой щели, ведущее к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, у некоторых из этих пациентов были описаны случаи отека Квинке, возникшего при приеме других лекарств, включая ингибиторов АПФ

Частота не известна

Тромбоцитопения

Панкреатит

Нарушения функции печени

Рабдомиолиз

Воспалительный симптом, дисфория

Гипонатриемия

Гидрохлоротиазид

Часто

Головная боль

Нечасто

- агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения

Анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия

Бессонница

Временное снижение остроты зрения, ксантопсия

Некротический ангиит (некротический васкулит, кожный васкулит)

Респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и некардиогенный отек легких

Сиаладенит, спазмы, гастрит, тошнота, рвота, диарея, запор

Желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит

Фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз

Мышечные судороги

Гликозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность

Лихорадка, головокружение

Редко

- анафилактические реакции

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата

Повышенная чувствительность к другим препаратам - производным сульфонамидов

Устойчивая к терапии гипокалиемия, гиперкальциемия,

Рефрактерная гипонатриемия

Тяжелые нарушения функции печени, холестаз, обструкции желчевыводящих путей

Симптоматическая гиперурикемия / подагра

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30мл/мин)

• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью назначать лозартан-содержащие лекарственные препараты с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2).

Лекарственные взаимодействия

Лозартан

Были описаны случаи снижения концентрации активного метаболита при совместном применении рифампицина и флуконазола. Оценка клинических данных таких взаимодействий не проводилась.

При лечении препаратами, блокирующими ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Совместное применение данных препаратов не рекомендуется. Как и при лечении другими препаратами, влияющими на выведение натрия, препарат может замедлять выведение лития. Поэтому при одновременном назначении солей лития и АРА II необходимо тщательно контролировать уровень солей лития в сыворотке крови.

При одновременном применении АРА II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в дозах, применяемых для противовоспалительного эффекта), и неселективных НПВС, может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Одновременное применение АРА II или диуретиков и НПВС может быть причиной повышенного риска ухудшения функции почек, в том числе острой почечной недостаточности и повышения уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходными нарушениями функции почек. Комбинированное лечение следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Следует обеспечивать адекватную гидратацию пациентов и контролировать функцию почек после начала комбинированного лечения и периодически в процессе лечения.

Одновременное применение препарата и антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек, получающих лечение НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, может усугубить нарушение функции почек. Эти эффекты обычно носят обратимый характер.

Двойная блокада (например, путем добавления ингибитора АПФ или алискирена к антагонисту рецептора ангиотензина II) должна быть ограничена в каждом отдельном случае, при этом требуется тщательный контроль артериального давления, функции почек и электролитов. Некоторые исследования показали, что у пациентов с установленным атеросклерозом, сердечной недостаточностью, или с диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с более высокой частотой гипотензии, обмороков, гиперкалиемии, а также изменениями в почечных функция (в том числе острой почечной недостаточностью), по сравнению с использованием одного ренин-ангиотензин-альдостерон агента. Запрещается одновременное применение алискирена с лозартаном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин).

Одновременное применение препарата с препаратами, снижающими АД, вызывающими гипотензию, такими как, трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, баклофен, амифостин: может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Гидрохлоротиазид

Следующие лекарственные средства могут проявлять взаимодействие с одновременно введенными тиазидами:

• Алкоголь, барбитураты или общие анестетики - могут усиливать существующую ортостатическую гипотензию.
• Антидиабетические препараты (оральные или инсулин) - может возникнуть необходимость в регулировке дозы антидиабетических препаратов.
• Другие антигипертензивные средства - могут дать дополнительный антигипертензивный эффект.
• Смолы холестирамина и колестипола - ослабление абсорбции гидрохлоротиазида в присутствии ионообменной смолы. Однократная доза холестирамина или колестипола способна связывать гидрохлоротиазид, и в результате, на 43-85% уменьшать абсорбцию в желудочно-кишечном тракте.
• Кортикостероиды, АКТГ - повышают дефицит электролитов, особенно, в условиях гипокалиемии.
• Прессорные амины (например, адреналин) - эффект прессорных аминов может уменьшаться, однако, не в такой степени, чтобы потребовалась их отмена.
• Недеполяризующие мышечные релаксанты (например, тубокурарин) - потенциальное повышение чувствительности к миорелаксантам.
• Литий-диуретические препараты снижают почечный клиренс лития, что ведет к повышению риска интоксикации литием. Совместное введение этих препаратов не рекомендуется.
• Препараты для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол) потребуется корреция дозы антиподагрических препаратов, т.к. гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Совместное применение с тиазидами может повысить частоту возникновения реакций гиперчувствительности на аллопуринол.
• Антихолинергические препараты (атропин, биперидин) повышают биодоступности тиазидных диуретиков за счет снижения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка.
• Цитотоксические препараты (циклофосфамид, метотрексат): тиазидные диуретики могут ингибировать выведение цитотоксических препаратов через почки и усиливать их миелосупрессивный эффект.
• В случае применения высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС.
• Описаны единичные случаи развития гемолитической анемии у пациентов, одновременно получавших гидрохлортиазид и метилдопу.
• Сопутствующее лечение циклоспорином может повышать риск гиперурикемии и осложнений подагры.
• Дигиталисные гликозиды: гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная тиазидными диуретиками, может способствовать развитию аритмий, индуцированных препаратами дигиталиса.
• Лекарственные препараты, на эффект которых влияют изменения уровней калия в сыворотке: при одновременном назначении лозартана/гидрохлоротиазида с лекарственными препаратами, на эффект которых влияют изменения уровня калия (например, гликозиды дигиталиса и противоаритмические препараты), рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ-мониторинг. Эти меры также рекомендуется проводить при одновременном применении со следующими препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт"(в т.ч. противоаритмическими), поскольку гипокалиемия выступает фактором, предрасполагающим к развитию пируэтной тахикардии:

Антиаритмические средства класса IА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

Антиаритмические средства класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

Антипсихотические препараты (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульприд, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);

Другие (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамицин в/в).

• Соли кальция: тиазидные диуретики могут повышать концентрацию кальция в сыворотке, вследствие уменьшения его выведения. При необходимости назначения кальциевых добавок, следует постоянно контролировать сывороточную концентрацию кальция и, соответственно, регулировать дозу кальция.

Влияние на лабораторные показатели.

Тиазиды могут влиять на результаты анализа функции паратиреоидных желез, вследствие их воздействия на метаболизм кальция.

• Карбамазепин: существует риск развития симптоматической гипонатриемии. Необходимо проведение клинического наблюдения и лабораторного мониторинга.
• Йодсодержащие контрастные вещества: в случае дегидратации, вызванной применением диуретиков, возрастает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при приеме высоких доз препаратов йода. Перед началом их введения следует провести регидратацию пациентов.
• Амфотерицин В (для парентерального введения), кортикостероидные гормоны, АКТГ, стимулирующие слабительные или глицирризин (содержится в солодке): гидрохлоротиазид может вызвать развитие дефицита электролитов, в особенности гипокалемию.

Особые указания

Лозартан

Отек Квинке

Требуется наблюдение за пациентами с отеком Квинке в анамнезе (отек лица, губ, горла, и/или языка)

Гипотензия и уменьшение объема циркулирующей крови.

У пациентов с уменьшением ОЦК и/или гипонатриемией, в связи с принимаемой терапией диуретиками, ограничениями в приеме пищевой соли, наличием диареи или рвоты, могут проявиться сиптомы гипотензии, особенно после приема первой дозы. Такие состояния необходимо корректировать перед приемом Лозап Плюс.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс является частым явлением у пациентов с нарушениями функции почек, с или без диабета, и следует его учитывать. Следовательно, нужно тщательно наблюдать за плазменными концентрациями калия и клиренсом креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина между 30 и 50 мл/ мин.

Единовременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и калий - содержащих заменителей соли с Лозап Плюс не рекомендуется.

Функциональные расстройства печени

На основании фармакокинетических сведений, показывающих значительное повышение плазменных концентраций Лозап Плюс у пациентов с циррозом печени, для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует подбирать более низкие стартовые дозировки. По пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтического опыта нет. Следовательно, Лозап Плюс не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Функциональные расстройства почек

Нарушение функции почек может возникать, как следствие подавления ренин-ангиотензиновой системы. Эти нарушения могут быть обратимыми после прекращения лечения.

Лозартан, как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, может повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Эти изменения нарушения функции почек могут быть обратимыми после прекращения приема препарата.

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (у пациентов с низким почечным кровотоком, например, при выраженной застойной сердечной недостаточности), лечение ингибиторами АПФ сопровождалось олигурией и/или прогрессирующей азотемией и острой почечной недостаточностью (редко) и/или состоянием с летальным исходом. Такие же случаи имели место и при лечении лозартаном.

Трансплантация почек

Не существует данных по пациентам с трансплантированной почкой.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в основном не дают реакции на антигипертензивные лекарственные препараты, действующие на основе ингибирования РААС. Следовательно, применение Лозап Плюс не рекомендуется.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярная болезнь

Как и с прочими антигипертензивными препаратами, избыточное снижение артериального давления при таких патологиях приводит к инфаркту миокарда или инсультам.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью при наличии или отсутствии нарушения почечной функции существует риск острой артериальной гипотензии и нарушения почечных функций (зачастую - острого).

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и с прочими сосудорасширяющими средствами, следует быть особо осторожными при данных патологиях.

Этнические различия

Как и прочие ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, лозартан и прочие антагонисты ангиотензина 2 менее эффективны в снижении артериального давления у афро-американской расы, чем у европеоидной расы, вероятно ввиду большей встречаемости низких уровней ренина у афро-американской расы с артериальной гипертензией.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) Сообщались случаи гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и изменения почечной функции (включая острую почечную недостаточность) у чувствительных пациентов, особенно при комбинированном приеме лекарственных препаратов, которые влияют на эту систему. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем комбинированного приема блокатора рецепторов ангиотензина II (БРА) с ингибитором ангиотензин-I-превращающего фермента (ИАПФ) или алискиреном не рекомендуется. Противопоказан комбинированный прием препарата с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2).
Применение при беременности

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) при беременности противопоказано. Если прием АРА II является необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует перейти на лечение альтернативными гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности. В случае диагностики беременности во время лечения AРА II, терапию следует немедленно прекратить и начать альтернативное лечение.

Гидрохлоротиазид

Гипотензия и водно-солевой дисбаланс

Как и при любой антигипертензивной терапии, у некоторых пациентов может возникать симптоматическая гипотензия. Гидрохлортиазид может усилить нарушения со стороны водно-солевого баланса, например, симптомы гиповолемии, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться при сопутствующей диарее или рвоте. Каждый пациент, принимающий диуретики, нуждается в регулярном мониторинге концентраций электролитов в сыворотке крови, через соответствующие временные интервалы.

Метаболические и эндокринные эффекты

Лечение тиазидами может приводить к снижению толерантности к глюкозе и, следовательно, приводить к необходимости регулировки дозы антидиабетических лекарств, включая инсулин.

Тиазиды могут понижать элиминацию кальция с мочой, тем самым, повышая содержание кальция в сыворотке. Достоверная гиперкальциемия может быть признаком латентного повышения функции паращитовидных желез. Прием тиазидов должен быть прекращен перед проведением тестов на оценку функции паращитовидных желез.

Тиазидные диуретики могут повышать уровни холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

У некоторых пациентов, лечение тиазидами может приводить к внезапной гиперурикемии и/или подагре. Поскольку, лозартан уменьшает урикемию, комбинация гидрохлоротиазида с лозартаном уменьшает гиперурикемию, индуцированную диуретиками.

Разное

У пациентов, получающих лечение тиазидами, реакции гиперчувстви-тельности, включая бронхиальную астму, могут возникать и при положительном, и при отрицательном аллергическом анамнезе. Известны случаи обострения или возникновения системной красной волчанки после введения тиазидов.

Препарат содержит краситель Ponceau 4R, который может вызывать аллергическую реакцию.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может оказывать небольшое или умеренное влияние на деятельность, требующую повышенного внимания, координации движений и срочных действий, например, при вождении авто- и мотосредств, управлении механизмами, высотных работах и т.д.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация, сердечные аритмии.

Лечение : симптоматическое и адъювантное.

Введение Лозап Плюс должно быть прекращено, и пациент должен находиться под пристальным наблюдением. Возможные терапевтические меры включают стимуляцию рвоты, промывание желудка, если препарат принят недавно, дегидратационную терапию и восстановление электролитного баланса, лечение печеночной комы и гипотензии, применяя рутинные методы.

Лозартан

Имеются лишь ограниченные данные по передозировке лозартана у человека. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия, однако, также может возникнуть брадикардия, вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. При возникновении симптоматической гипотензии следует начинать адъювантную терапию.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются посредством гемодиализа.

Гидрохлоротиазид

Наиболее распространенные субъективные и объективные симптомы были вызваны дефицитом электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратацией, вызванными избыточным диурезом. При введении дигоксина, гипокалиемия может усилить имеющуюся сердечную аритмию. Повышение выведения гидрохлоротиазида посредством диализа не доказано.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 и 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Зентива к.с., Прага, Чешская Республика.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

050013 г. Алматы, ул. Фурманова 187Б

телефон: 8-727-244-50-96

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине