Войти
Медицинский портал про зрение
  • Становление патопсихологии
  • Имбирный чай — рецепты приготовления
  • Как приготовить тортилью
  • Критерии и порядок канонизации святых в русской православной церкви Начало Бытия Церкви, Ее рост и Ее назначение
  • Имя Серафима в православном календаре (Святцах)
  • Пастырь и учитель. Духовник Царской Семьи. На Полтавской кафедре
  • Действие лоперамида на организм. Лоперамид детям

    Действие лоперамида на организм. Лоперамид детям

    Препарат Лоперамид относится к фармакологической группе средства от диареи. Он выпускается в лекарственных формах для приема внутрь и применяется для симптоматического лечения поноса. Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет, беременность на ранних сроках, а также определенные патологические состояния, затрагивающие органы системы пищеварения.

    Лекарственная форма

    Препарат Лоперамид выпускается в лекарственной форме таблетки и капсулы для приема внутрь. Таблетки имеют круглую форму, плоскую поверхность и белый цвет. Капсулы обладают продолговатой формой и синей гладкой крышечкой. Они расфасованы в блистерах по 10 (таблетки) или 12 (капсулы) штук. Картонная пачка содержит 2 блистера.

    Описание и состав

    Основным действующим компонентом препарата является лоперамид, его содержание в 1 таблетке или капсуле составляет 2 мг. В состав таблетки также входят такие вспомогательные соединения:

    • Картофельный крахмал.
    • Стеарат кальция.
    • Гранулак 70.

    В капсулах содержатся следующие вспомогательные компоненты:

    • Молочный сахар.
    • Стеарат магния.
    • Тальк.
    • Кукурузный крахмал.
    • Аэросил.

    Фармакологическая группа

    Механизм действия лоперамида, который является основным действующим веществом препарата заключается в подавлении перистальтики (волнообразные движения, направленные на проталкивание содержимого) кишечника и повышении тонуса мышц сфинктера анального отверстия. Реализация терапевтического эффекта осуществляется за счет воздействия на опиатные рецепторы стенок полых органов желудочно-кишечного тракта, а также подавления освобождения ацетилхолина, простагландина и других биологически активных соединений. После приема таблетки или капсулы внутрь терапевтический эффект развивается достаточно быстро и продолжается в течение 4-6 часов.

    Показания к применению

    Основным медицинским показанием для применения препарата Лоперамид является диарея различного происхождения.

    для взрослых

    Прием капсул или таблеток Лоперамид взрослым людям показан для симптоматического снижения выраженности диареи, которая имеет аллергическое, психоэмоциональное, лекарственное, лучевое происхождение. Препарат применяется при послаблении стула, связанном с изменением характера питания, обмена или всасывания в кишечнике некоторых соединений. В качестве вспомогательного средства лекарство может использоваться при поносе инфекционного происхождения.

    для детей

    Таблетки или капсулы Лоперамид могут применяться у детей в возрасте с 6 лет по тем же медицинским показаниям, что и для взрослых людей.

    Лекарство не применяется во время беременности (особенно на ранних сроках в I триместре), а также в период лактации.

    Противопоказания

    Прием капсул или таблеток Лоперамид противопоказан при определенных патологических и физиологических состояниях:

    • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикамента.
    • Патология толстого кишечника, которая включает язвенный колит.
    • Непроходимость кишечника различного происхождения.
    • Дивертикулез.
    • Диарея инфекционного происхождения, если препарат планируется использовать в качестве средства монотерапии.
    • Понос при остром псевдомембранозном колите.
    • Детский возраст до 6 лет (для лекарственной формы в капсулах).

    С осторожностью лекарственное средство применяется при сопутствующей печеночной недостаточности.

    Применения и дозы

    Капсулы Лоперамид принимаются внутрь, их не разжевывают и запивают водой. Таблетки можно помещать на язык, затем после растворения проглатывать со слюной.

    для взрослых

    При острой диарее для взрослых начальная дозировка составляет 2 мг (1 капсула или таблетка). Затем после каждого акта дефекации при условии сохранения жидкого стула она увеличивается еще на 2 мг. Максимальная дозировка не должна превышать 16 мг.

    При хронической диарее взрослым препарат назначается в дозе 4 мг в день. При необходимости она может быть увеличена, но не более 16 мг в сутки.

    для детей

    Для детей в возрасте до 6 лет назначаются таблетки Лоперамид. При острой диарее начальная дозировка составляет 2 мг. При каждом акте дефекации возможно увеличение дозы, при этом она не должна превышать 8 мг. При хронической диарее средняя дозировка составляет 2 мг 1 раз в день.

    для беременных и в период лактации

    Прием таблеток или капсул Лоперамид для беременных и кормящих грудью женщин противопоказан.

    Побочные действия

    На фоне применения лекарственного средства возможно развитие следующих негативных реакций:

    • Аллергические реакции в виде сыпи на коже, зуда.
    • Нарушения сна в виде бессонницы или сонливости.
    • Головокружение.
    • Электролитные нарушения, а также гиповолемия (уменьшение объема жидкости в организме).
    • Кишечная колика, которая больше выражена в детском возрасте.
    • Боль, дискомфорт в животе, включая область желудка.
    • Тошнота с периодической .
    • Вздутие живота (метеоризм).
    • Кишечная непроходимость, которая развивается редко.

    Крайне редким побочным эффектом является развитие острой задержки мочи.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Терапевтический эффект действующего компонента таблеток или капсул Лоперамид в значительной степени усиливается при совместном применении с опиатными обезболивающими средствами. Это повышает риск развития тяжелого .

    Особые указания

    Перед началом применения препарата следует обязательно обращать внимание на несколько следующих особых указаний:

    • Если в течение 2 дней после начала приема таблеток или капсул на фоне увеличения дозировки препарата нет терапевтического эффекта, то следует обратиться к врачу.
    • У пациентов с сопутствующим нарушением функционального состояния печени на фоне применения препарата важно следить за состоянием структур центральной нервной системы, так как нельзя исключить токсического воздействия.
    • При значительной диарее происходит потеря значительного объема жидкости и минеральных солей, поэтому кроме препарата Лоперамид терапия диареи должна включать проведение регидратации.
    • Обезвоживание организма, которое развивается на фоне выраженной диареи способствует усилению терапевтических эффектов препарата и большему риску развития передозировки.
    • Применение препарата у детей старше 6 лет требует особой осторожности, так как детский организм остается очень чувствительным к опиатоподобным эффектам лекарственного средства.
    • Подавление диареи при инфекционной патологии провоцирует задержку токсинов в кишечнике и их всасывание в системный кровоток с развитием тяжелой интоксикации.
    • На фоне приема лекарственного средства следует соблюдать особую осторожность при выполнении работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания, а также скорости психомоторных реакций.

    Передозировка

    Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозировки для медикаментозного средства Лоперамид приводит к угнетению функциональной активности центральной нервной системы и кишечника. Это сопровождается угнетением сознания, сонливостью, сужением зрачков (миоз), повышением тонуса мышц, нарушением координации движений, угнетением дыхания, кишечной непроходимостью.

    Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, назначении кишечных сорбентов. При тяжелом нарушении функционального состояния структур центральной нервной системы лечение проводится только в условиях медицинского стационара. В качестве антидота используется Налоксон. Так как после первичного введения часто не удается достигнуть необходимого терапевтического эффекта, то может потребоваться повторное использование антидота.

    Условия хранения

    Хранение таблеток и капсул должно проводиться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. Срок годности составляет 2 года.

    Аналоги

    Структурными аналогами для препарата Лоперамид являются следующие лекарственные средства:

    • – лекарство в виде таблеток, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для взрослых людей и детей старше 6-ти лет для симптоматической терапии диареи. Препарат противопоказан для детей, беременных и кормящих грудью женщин, а также при определенной патологии кишечника.
    • Суперилоп – капсулы, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для симптоматического лечения диареи у взрослых и детей старше 6 лет. Беременным женщинам, в период лактации препарат использовать нельзя.

    Цена

    Стоимость Лоперамида составляет в среднем 23 рубля. Цены колеблются от 6 до 55 рублей.

    Вся семья подвержена заражению пищевыми микробами, которые приводят к расстройству желудка. На помощь с такими заболеваниями приходит «Лоперамид». Это препарат относят к противодиарейным средствам.

    Он снижает скорость продвижения каловых масс в кишечнике и сужает анальный проход. Это способствует предотвращению обезвоживания организма. Симптомы диареи проходят быстро, а препарат задерживается в ЖКТ около 5-6 часов.
    Выпускается в виде таблеток (капсул) по 10 штук в упаковке. Главное вещество — лоперамида гидрохлорид 2 мг .

    Показание к применению

    • Инфекционная диарея.
    • Воспаления и боль ЖКТ.
    • Лечение острой диареи, которая вызвана различными факторами (аллергия, отравление).
    • Острая диарея.
    • Диарея после операции.

    Противопоказания препарата

    • Острый колит, вызванный употреблением антибиотиков.
    • Вздутие живота и запор.
    • Запрещено давать препарат до 2-х лет.
    • Аллергия на активное вещество «Лоперамида».
    • Диарея, которая сопровождается кровянистыми выделениями и поднятием температуры.

    Можно ли давать детям?

    Запрещено давать препарат детям до 2-х лет. Если ребенок старше этого возраста, то лекарство дают при частых позывах в туалет и жидком стуле. Не важно, что вызвало заболевание – аллергия, пищевое отравление или стрессовое состояние. Вместе с таблетками, необходимо давать ребенку много жидкости, что бы предотвратить обезвоживание организма.

    Если в течение нескольких суток после приема препарата состояние ребенка остается прежним, необходимо сдать анализы на выявление инфекции, которая спровоцировала заболевание. Прием препарата прекращают, если: стул нормализовался, посещение туалета прекратилось в течение 12 часов. Так же с особым вниманием нужно отнестись к диете ребенка, не давать «раздражителей», которые могут продолжать заболевание.

    Инструкция

    Взрослым при диареи необходимо выпить 2 капсулы лекарства. После каждого похода в туалет нужно принимать еще по 1 таблетке «Лоперамида».

    Детям – 1 капсула, и так же после каждого акта дефекации. Чтобы избежать передозировки, взрослым необходимо сократить употребление препарата до 8 капсул, а детям до 3 таблеток.
    Дозировка препарата для детей:

    • Детям до 5 лет лекарство дают 3 раза в сутки по 1 таблетке.
    • Детям до 8 лет препарат дают 2 раза в сутки по 2 таблетке.
    • Детям до 12 лет лекарство дают 3 раза в сутки по 2 капсулы.

    Если диарея не отступает в течение суток, то тогда разрешается давать препарат после каждого акта дефекации. В таком периоде можно увеличивать дозировку из расчета – 6 мл на 20 кг ребенка.

    Так же существует «Лоперамид» в каплях, его дают по 30 капель 4 раза в сутки. Максимальная доза за одни сутки 120 капель. Перед применением препарата посоветуйтесь с врачом!

    Указания по приему

    Если на протяжении 2-3 суток состояние больного не улучшается, то нужно обраться к врачу для дальнейшего лечения. При появлении задержки кала или вздутия и болезненности живота, необходимо сразу прекратить прием препарата.

    Побочные действия

    Появляются в результате бесконтрольного применения препарата:

    • Кишечные колики.
    • Повышенная сухость во рту.
    • Головокружения, реже кратковременная потеря сознания.
    • Бессонница.
    • Снижение активности головного мозга.
    • Тошнота, сопровождающаяся рвотой.
    • Аллергия на коже, которая напоминает крапивницу.
    • Боли в желудке и дискомфорт.
    • Очень редко – задержка мочеиспускания.

    Передозировка

    Раздражительность, вызванная угнетением центральной нервной системы, снижается тонус мышц, теряется координация, возникает сонливость, возможна непроходимость кишечника.

    При выявлении передозировки необходимо выпить активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг больного и сделать промывание желудка. Посетить гастроэнтеролога нужно в течение 48 часов.

    Аналоги препарата

    • Имодиум.
    • Диалор.
    • Суперилор.
    • Лоперакап.
    • Ларемид.
    • Энтеробене.
    • Диара.
    • Лоперамид-акри.
    • Ларемид.
    • Лоперамид гриндекс.

    Чем опасен лоперамид?

    В раннем возрасте детям необходимо давать препарат с особой осторожностью. Непроходимость кишечника встречается в раннем возрасте, что приводит к нежелательным последствиям.

    Фото препарата

    Латинское название: Loperamide

    Код ATX: A07DA03

    Действующее вещество: Лоперамид (Loperamide)

    Производитель: Северная звезда, Оболенское, Производство медикаментов, Биоком ЗАО, Озон ООО, Фармакор Продакшн, Верофарм, Биоком ЗАО (Россия), Лекхим-Харьков (Украина)

    Описание актуально на: 07.11.17

    Лоперамид - симптоматический препарат, предназначенный для лечения острой и хронической диареи неинфекционного характера. Снижает моторную активность ЖКТ и тормозит продвижение содержимого кишечника.

    Действующее вещество

    Лоперамид (Loperamide).

    Форма выпуска и состав

    Выпускается в двух лекарственных формах.

    Таблетки белого цвета, плоские с фаской. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

    Капсулы – твердые желатиновые, белого цвета. Содержимое капсул – порошок бело-кремового цвета. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

    Показания к применению

    Эффективен при острой и хронической диарее неинфекционного характера, спровоцированной различными факторами.

    Лекарство назначают для лечения следующих недугов: диарея воспалительного и функционального происхождения; диарея при лучевой болезни; острая диарея, сопровождающаяся большой потерей организмом витаминов и минералов; диарея, спровоцированная приемом других медикаментов; синдром раздраженного кишечника; диарея в ответ на резкое изменение режима питания; регуляция стула у больных илеостомой; тяжелая диарея, которая может привести к серьезным осложнениям; диарея, спровоцированная сильными эмоциональными переживаниями; диарея на фоне аллергической реакции.

    При поносе, связанном с инфекционными заболеваниями, можно применять только как вспомогательный препарат, который может помочь устранить тягостные симптомы.

    Противопоказания

    Противопоказан при:

    • инфекционных болезнях ЖКТ (холера, псевдомембранозный энтероколит, дизентерия и др.);
    • непроходимости кишечника; дивертикуле кишечника;
    • вздутии живота;
    • остром язвенном колите;
    • запорах;
    • крови в стуле;
    • состояниях, при которых нельзя провоцировать запоры;
    • субилеусе;
    • гиперчувствительности к компонентам препарата;
    • первом триместре беременности и лактационном периоде.

    Детям препарат можно назначать не ранее 2-х лет. Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

    Инструкция по применению Лоперамид (способ и дозировка)

    Таблетки и капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.

    Капсулы

    Взрослые при острой и хронической диарее: первоначально 2 капс., затем по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 8 капс.

    Дети старше 6 лет: по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 3 капс.

    После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч терапию отменяют.

    Таблетки

    Взрослые при острой диарее: первая доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

    При хронической диарее: первая доза 2 мг. Поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1 – 2 раза в сутки (от 2 до 12 мг в сутки).

    Максимальная суточная доза для взрослых: 16 мг.

    Дети от 4 до 8 лет: по 1 мг 3 – 4 раза в сутки в течение 3 дней; от 9 до 12 лет: по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

    Побочные эффекты

    Длительный прием препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

    Передозировка

    В случае передозировки возможно появление следующих симптомов: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

    Для устранения негативных явлений следует принять антидот – налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Далее необходимо провести симптоматическое лечение: принять активированный уголь, сделать промывание желудка и провести искусственную вентиляцию легких.

    В случае передозировки необходимо медицинское наблюдение в течение 48 ч.

    Аналоги

    Аналоги по коду АТХ: Диара, Имодиум, Ларемид, Лоперакал, Суперилол.

    Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

    Фармакологическое действие

    Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим он усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.

    Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Средство начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.

    Особые указания

    • При отсутствии эффекта после 2-х суток терапии необходимо обратиться к врачу.
    • Если во время приема препарата развиваются запоры или вздутие живота, прием следует отменить. При нарушениях функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
    • В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
    • При терапии Лопарамидом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    При беременности и грудном вскармливании

    Препарат противопоказан в I триместре беременности.

    Во II и III триместрах беременности можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Лоперамид может проникать в небольшом количестве в грудное молоко, поэтому применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

    В детском возрасте

    Противопоказан в возрасте до 4-х лет.

    В пожилом возрасте

    Информация отсутствует.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью принимать при нарушениях функции печени и при печеночной недостаточности.

    Лекарственное взаимодействие

    Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.

    При совместном применении с ритонавиром или

    «Лоперамид», от чего помогает это симптоматическое лекарство? Инструкция по применению указывает, что предназначение препарата заключается в терапии неинфекционного характера острой и хронической формы диареи. Благодаря действию одноименного активного вещества «Лоперамид» затормаживает движение содержимого кишечника, понижает моторику ЖКТ.

    Разновидности и состав

    Выпускают лекарство «Лоперамид», инструкция по применению подтверждает это, в форме капель, сублингвальных таблеток и капсул, содержащих по 2 мг активного компонента. Вспомогательными веществами, способствующими лучшему усвоению активного элемента, являются: стеарат магния, тальк, диоксид кремния, лактоза, крахмал. Таблетки обладают беловатым или желтым оттенком, капсулы покрыты оболочкой из желатина.

    Фармакологические свойства

    Таблетки «Лоперамид» — действенное средство от диареи. Активное вещество оказывает влияние на рецепторы, снижая таким образом мышечный тонус и кишечную моторику. Подобное воздействие приостанавливает движения содержимого по кишечнику. Кроме этого препарат повышает тонус сфинктера, в результате каловые массы удерживаются в течение более длительного времени. Благодаря приему медикамента частота позывов для опорожнения кишечника наблюдается значительно реже. Действие средства начинается через 40 — 60 минут после применения. Эффект от одной капсулы наблюдают на протяжении 5 часов.

    Препарат «Лоперамид»: от чего помогает

    Таблетки и капсульную форму выписывают в случаях острого или хронического поноса, возникающего по различным причинам. Показаниями средства являются такие состояния, как:

    • понос при аллергии;
    • диарея из-за стресса или нервного переживания;
    • расстройство стула в результате приема медикаментов;
    • диарея, спровоцированная лучевой болезнью;
    • при изменении обычного рациона питания
    • при синдроме раздраженного кишечника;
    • острый понос различной этиологии, при которой наблюдается дефицит минеральных веществ;
    • нарушения стула в результате воспаления;
    • тяжелые случаи диареи;
    • отклонения у больных с илеостеломой.

    При инфекционных патологиях таблетки «Лоперамид» помогают снять симптоматику в составе комплексной терапии.

    Противопоказания

    Запрещается принимать медикамент при следующих состояниях:

    • инфекционных патологиях желудка и кишечника;
    • дивертикулах, кишечной непроходимости;
    • острой форме язвенного колита;
    • субилеусе;
    • вздутии живота;
    • энтероколите;
    • кровяном стуле;
    • дизентерии;
    • повышенной чувствительности к составу препарата;
    • на ранних сроках беременности;
    • в период лактации.

    В детском возрасте «Лоперамид» назначают после 2 лет, разновидность «Акри» можно давать малышам только с 6 лет. Внимательность во время терапии необходимо проявлять больным с недостаточностью печени.

    Как принимать таблетки «Лоперамид»: инструкция по применению

    Таблетизированную форму «Лоперамид», от чего помогает медикамент от острой диареи, принимают разово в дозировке 4 мг. После медикамент используют после каждого случая жидкого стула в объеме 2 мг. Принимать необходимо, пока дефекация не нормализуется. Таблетки требуется держать во рту до полного рассасывания.

    При хроническом поносе сразу пьют 2 мг средства. Последующее количество препарата подбирается индивидуально для каждого больного и может изменяться от 2 до 12 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг. Принимают до тех пор, пока не установится твердая дефекация.

    Капсулы «Лоперамид»: инструкция по применению

    Синоним от Акри, Гриндекс, Штада и других производителей капсульной формы медикамента следует принимать взрослым больным при острой диарее. На начальном этапе лечения доза составляет 4 мг, затем переходят на 2 мг. Хроническую форму лечат применением 4 мг средства «Лоперамид».

    Инструкция по применению для детей

    Таблетки дают детям от 4 до 8 лет в объеме 4 мг в день. Суточную дозу разделяют на 4 приема. Лекарство необходимо принимать в течение трех дней. Ребятам с 9 до 12 средство дают 4 раза по 2 мг. Лечение осуществляют на протяжении 5 суток.

    Капсулы можно назначать детям только с 6 лет по 2 мг после жидкого стула.

    Побочные действия

    Негативные реакции организма наблюдают, как правило, после длительного использования. Препарат может спровоцировать появление таких побочных эффектов, как:

    • рвота, сухость во рту, запор;
    • высокая утомляемость;
    • кишечная непроходимость, тошнота, неприятные ощущения в животе, болезненные симптомы в области эпигастрии;
    • сыпь на коже, крапивница;
    • вздутие живота, кишечная колика;
    • головокружение, сонливость;
    • в редких случаях: анафилактический шок, задержка мочи.

    Цена и аналоги

    Схожее действие вызывают медикаменты: «Диаремикс», « », «Лофлатил», «Узара». Препарат «Лоперамид», цена которого варьируется от 20 до 70 рублей в зависимости от производителя, можно купить в аптеке. За 20 капсул от поноса придется отдать 35 — 40 рублей.

    Условия отпуска и хранения

    Препарат можно свободно купить в аптеке без рецепта. Таблетки следует держать подальше от детей в темном, сухом, прохладном месте.

    Мнения пациентов

    Больные в основной массе отзывы дают положительные. Лекарство эффективно помогает от диареи, которая появляется по различным причинам. Отзывы касаются быстроты и продолжительности действия «Лоперамида». Неоспоримым преимуществом является невысокая стоимость медикамента. Отрицательные отзывы о препарате «Лоперамид» связаны с побочными явлениями.

    Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

    Общая характеристика

    Международное и химическое название: loperamide;
    4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

    Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);

    Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

    Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

    Фармакотерапевтическая группа

    Cредства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические).

    Фармакодинамика

    Фармакодинамика: Лоперамид обладает противодиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформациии при “первом прохождении” через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и не оказывает морфиноподобное действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система , свойственное другим опиатоподобным агонистам.

    Фармакокинетика: Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4 - 6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови - 97 %.
    Выводится в основном в виде конъюгатов с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в среднем составляет 12 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровни лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

    Детям: Лоперамид назначают внутрь.
    При острой диарее (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) назначают детям: от 2 до 5 лет - по 1 мг 3 раза в день, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 6 мг на 20 кг массы тела.

    Взрослым

    При острой диарее для взрослых начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 часов.
    При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки).

    Побочные действия

    Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

    Показания к использованию

    Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки; при язвенном колите; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и обьема стула, а также для придания твердости его консистенции).

    Взаимодействие с другими препаратами

    Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) повышают риск развития тяжелого запора.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
    Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.

    Особенности использования

    Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не установлены.
    При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных (Этиотропный - направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения)) средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
    Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса.
    После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
    С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
    В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать с техникой.

    Общие сведения о продукте

    Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте.
    Срок хранения - 4 года.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия продажи: По рецепту.

    Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

    Производитель. Корпорация "Артериум" .

    Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

    Сайт. www.arterium.ua

    Препараты с аналогичным действующим веществом

    • Лоперамид - "Здоровье"

    Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.