Фенистил лоратадин. Лучшие антигистаминные препараты

Наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения - это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

• расширение зрачка;
• сухость в ротовой полости;
• нечеткость зрения;
• сонливость;
• снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

• «Димедрол»;
• «Диазолин»;
• «Тавегил»;
• «Супрастин»;
• «Перитол»;
• «Пипольфен»;
• «Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

• «Кларитин»;
• «Трексил»;
• «Зодак»;
• «Фенистил»;
• «Гисталонг»;
• «Семпрекс».

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

• «Зиртек»;
• «Цетрин»;
• «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

• «Левоцетиризин»;
• «Эриус»;
• «Дезлоратадин»;
• «Эбастин»;
• «Фексофенадин»;
• «Бамипин»;
• «Фенспирид»;
• «Цетиризин»;
• «Ксизал».

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

Аллергия – спутница прогресса. Чем выше уровень гигиены, тем больше случаев аллергии. Чем больше загрязнений в воздухе, воде и земле – тем больше страдающих от этой болезни. К счастью, наука не стоит на месте, и ученые-фармацевты создают все новые и новые средства от аллергии. Самые эффективные из них перечислены в этом топ-10.

Антигистаминные препараты бывают I, II и III поколения:

• I – эффективные таблетки, порошки, мази, но обладающие большим количеством побочных эффектов. Они быстро снимают симптомы, но не предназначены для системного лечения аллергии.
• II – средства от аллергии более широкого спектра. Действуют мягче, но также имеют ряд побочных эффектов.
• III – лекарства от аллергии последнего поколения. Действуют направленно на клеточном уровне, не затрагивая ЦНС. Подходят для длительного лечения. Практически лишены побочных эффектов.

Стоимость: 330 рублей.

Поколение: I

В основном Донормил используется как снотворное, однако порой его выписывают и аллергикам в рамках комплексной терапии. Ведь при обострении аллергии, особенно сопровождающейся сильным кожным зудом, хорошо выспаться сложно.

9. Супрастин

150 руб.

Поколение: I

Одно из самых старых средств от аллергии на постсоветском рынке. Даже при длительном приеме не вызывает передозировки, не накапливается в сыворотке крови. Бонус: противорвотный и противоукачивающий эффект.

Минусы: кратковременный лечебный эффект. Как и прочие антиаллергические препараты первой группы эффективности, имеет седативный эффект. А еще вызывает побочные проявления вроде тахикардии, а также сухости носоглотки и полости рта, что вряд ли понравится страдающим бронхиальной астмой.

8. Фенистил

370 руб.

Поколение: II

В отличие от предыдущих лекарств, Фенистил поставляется в виде эмульсии или геля и наносится на кожу. Он не предназначен для устранения причин аллергии, а облегчает симптомы – охлаждает, смягчает, увлажняет и обладает слабым местным анестезирующим действием.

7. Лоратадин

80 руб.

Поколение: II

Отечественный и, как следствие, недорогой препарат (желающие могут купить производства Венгрии, чуть дороже). В отличие от других средств второй группы эффективности, практически лишен кардиотоксического действия.

Препараты второго поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с предыдущими – например, отсутствует седативный эффект, умственная деятельность сохраняется на прежнем уровне. И, самое главное – пролонгированное действие препарата. Достаточно одной таблетки в сутки, чтобы люди с аллергией на пыльцу даже во времена буйного цветения растений чувствовали себя вполне сносно.

6. Кларитин

200 руб.

Поколение: II

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Действует быстро, уже через полчаса после приема, а продолжается сутки, что сделало Кларитин одним из самых популярных и эффективных средств от аллергии. Для детей препарат выпускается в форме сиропа. А взрослые аллергики оценят, что Кларитин не усиливает воздействие алкоголя на нервную систему.

5. Цетрин

240 руб.

Поколение: III

На пятом месте в рейтинге самых лучших средств от аллергии находится Цетрин. Он помогает справиться с различными симптомами практически без побочек, а при бронхиальной астме легкой степени облегчает спазмы. Активное вещество – цетиризин, который отличается высокой способностью проникновения в кожу. Это делает его особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии. Кроме того, цетиризин – эффективное средство третьего поколения, значит, не имеет ни кардиотоксического, ни седативного действия.

4. Зодак

200 руб.

Поколение: III

Зодак тоже сделан на основе цетиризина (как и Цетрин), но производится в Чехии.

3. Зиртек

320 руб.

Поколение: III

Средство на основе цетиризина производства Бельгии. Одни из самых лучших таблеток от аллергии, высокоэффективный препарат, действует быстро, облегчает течение и предупреждает развитие аллергического приступа.

2. Эдем

120 руб.

Поколение: III

Действующее вещество Эдема – дезлоратадин, антигистаминный препарат третьей группы, потомок лоратадина. Как и все вещества этой группы, практически не вызывает сонливости и не отражается на скорости реакции. Отлично помогает при отеке тканей, слезотечении, кожном зуде. Эффективное средство украинского производства.

1. Эриус

Средняя стоимость Эриуса: 500 руб.

Поколение: III

Эриус – самое эффективное антигистаминное средство третьего поколения. Активное вещество Эриуса тоже дезлоратадин. Сам препарат производится фирмой Байер, США, о чем нетрудно догадаться, глядя на цену. Действует быстро и практически сразу, эффективно устраняет зуд, сыпь, насморк и покраснение на коже – одни из самых эффективных таблеток от аллергии на настоящий момент.

1. Дексаметазон

Цена Дексаметазона: от 50 рублей за капли до 150 за набор ампул.

Дексаметазон можно сравнить с тяжелой артиллерией среди самых эффективных средств от аллергии. Применяется он в экстренных случаях, когда требуется купировать очень сильный аллергический приступ или тяжелое воспаление. Наряду с противоаллергическим он оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое воздействие.

Помните, что самолечение при аллергии может привести к ухудшению самочувствия. Имеются противопоказания. Назначать лекарство от аллергии может только специалист-аллерголог.

При частой аллергии врачи рекомендуют пройти курс приема антигистаминного препарата из списка, в зависимости от возраста, пола пациента и симптомов заболевания. Для правильного выбора необходимо знать разнообразие форм выпуска и поколений, степени заболевания и противопоказаний к применению. Родителям будет полезна информация об антигистаминных препаратах для детей и будущих матерей.

Антигистаминные препараты — это вещества, которые комплексно действует на возбудитель аллергических реакций в организме. Благодаря данному лекарству, пациенты с сильными аллергическими реакциями способны переносить их в легкой форме.

Формы выпуска и состав

Форма выпуска антигистаминных препаратов различна. Ассортимент противоаллергических препаратов составляют:

• сиропы;
• таблетки;
• капли.

Необходимо это для правильного и безопасного приёма, в зависимости от различного возраста пациентов. В своём составе антигистаминные препараты содержат вещества, способные оказывать седативное воздействие.

К ним относятся:

• дифегиндрамин;
• клемастин;
• доксиламин;
• мепирамин;
• оксатомид;
• мизоластин.

Свойства и как действуют, терапевтические эффекты

• антигистаминные препараты стабилизируют рецептор, вводя его в неактивное состояние;
• блокирование рецепторов происходит на 24 часа или меньше, в зависимости от многих индивидуальных особенностей пациента;
• хлорфенирамин в составе оказывает противовоспалительный эффект.

Показания к применению

• конъюнктивите;
• различные формы дерматита;
• отеках;
• аллергических реакциях на пыль;
• отёчности и зуде после укуса различных видов насекомых;
• аллергия на лекарства;
• аллергия на различные виды цветковых растений;
• при аллергической реакции на употребляемую пищу;
• анафилактическом шоке;
• экземе;
• псориазе;
• бронхиальной астме;
• сильном аллергическом кашле.

Симптомы и диагностика аллергии

К главным симптомам аллергии относят:

При обнаружении у пациента симптомов аллергии, специалист назначает дополнительное обследование.

Дополнительное обследование помогает выявить причину аллергической реакции или патоген аллергии.

К основным исследованиям относятся:

• взятие кожной пробы. Оно является самым быстрым и достоверным источником получения информации об аллергии. Процедура проводится в нескольких этапов, путём введения различных аллергенов в организм пациента. После проявления нескольких симптомов аллергической реакции, врач подтверждает на что именно у пациента происходит аллергическая реакция.
• проверка на IGE. Данный анализ заключается в обнаружении антител в организме и тем самым установлении причин аллергии. Данный вид анализа является самым дорогим и долгим;
• Patch-testing. Данный вид процедуры заключается в присоединении на спину пациента различных пластин с аллергическими компонентами.

Побочные эффекты, возможные осложнения

При передозировке антигистаминные препараты являются токсичными и способны привести к осложнениям с сердцем. Поэтому следует правильно подбирать дозировку у лечащего врача.

Противопоказания

Список противопоказаний напрямую зависит от возраста пациента. Детям до 2 лет разрешено принимать антигистаминные препараты только в каплях. Детям от 2 до 6 лет разрешён приём лекарства в форме сиропа.

Основными противопоказаниями к применению являются:

• сильная почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к действующим компонентам;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• глаукома;
• сердечнососудистые заболевания;
• несовместимость с алкоголем.

Препараты нового, последнего поколения. Список

Самыми безопасными считаются именно эти антигистаминные препараты. Список средств, которые относятся к новейшему 4-му поколению, отличается от всех выпущенных раньше лекарств тем, что они не вызывают сонного состояния и не оказывают влияния на сердечную активность.

Эти лекарства можно применять при повышенной активности – умственной или физической. Управлять автомобилем разрешено. Просим обращать внимания, что с точностью назначать то или иное лекарство может только врач и каждый, даже самый безопасный и современный препарат, может вызвать негативную реакцию при наличии непереносимости на один из его компонентов.

К самым популярным препаратам нового поколения относятся:

• Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Аллегра, Телфаст);

Очень эффективен при лечении сезонных аллергических проблем или патологий. Противопоказан лицам младше 6 лет, беременным или кормящим женщинам. Выпускается в таблетках. При использовании не вызывает привыкания.

• Левоцетиризин (Супрастинекс, Цезера, Гленцет, Ксизал);

Полезен при сезонной или хронической аллергии, кожном зуде или крапивнице. Начинает свое действие через полчаса после приема. В продаже можно найти как таблетки, так и капли, которые назначают принимать маленьким пациентам от 2 лет. Противопоказан беременным, но с осторожностью допускается применение препарата при грудном вскармливании или при заболевании почек. Иногда вызывает сонливость.

Отлично справляется с лечением острой и сезонной аллергии. Встречается в форме таблеток и сиропа. Сироп предназначен для пациентов до 12 лет. Не применяется при беременности. Действовать начинает спустя 30 минут после применения и продолжает сутки.

Третье поколение. Список

Предыдущее, 3-е поколение, практически лишено противопоказаний и подходит более широкому кругу людей. Они не обладают побочными эффектами 1-го и 2-го поколения. Существует некоторая путаница, в ходе которой продукты 4-й группы часто объединяют с продуктами 3-й. Поскольку разница в них минимальна, а в медицине многие придерживаются разделению лекарств этого типа всего на три части.

К медикаментам 3-й группы можно отнести аналоги лекарств 4-й группы:

• Гисманал;

Используется как профилактическое или лечебное средство, действует сутки. Выпускается в виде суспензии и таблеток. Подходит пациентам от 2-х лет.

• Трексил;

Имеет широкий спектр. Используется при наличии глаукомы и нарушений предстательной железы.

• Телфиаст (аналог Фексофенадина);
• Фексадин (аналог Фексофенадина);
• Фексофаст (аналог Фексофенадина);
• Левоцетиризин-Тева;

Хороший вариант для лечения и профилактики аллергических заболеваний. Может быть назначен с 6-тилетнего возраста. Иногда вызывает сонливость.

• Ксизал (аналог Левоцетиризина);
• Эриус;

Используется, в том числе, для длительного курса лечения, вплоть до года. На него хорошо реагируют как взрослые, так и дети от 1 года. По своему воздействию препарат похож на Дезлоратадин.

• Дезал.

Средство эффективно борется с кожными проблемами и насморком. Отлично подходит детям, что позволяет использовать его с 12 месяцев. Выпускается в виде таблеток и сиропа. Лекарство удобно в приеме вне зависимости от приема пищи, одноразово в сутки.

Второе поколение. Список

Лекарства 2-го поколения не являются седативными, но оказывают значительное давление на сердце и сосуды, поэтому не показаны для применения детьми и в пожилом возрасте. Имеют достаточное количество противопоказаний и побочных эффектов.

К самым распространенным препаратом 2-го поколения относятся:

• Диметинден (Фенистил);

Эффективен для снятия легких ожогов, при реакции на укусы насекомых или кожных высыпаниях, другие виды аллергии. Не разрешается при беременности, но допускается для детей старше 1 месяца. Форма выпуска: гель, капсулы, капли.

Лечит аллергический насморк и кожные проблемы. Выпускается в виде сиропа, назначается при возрасте старше 2 лет, не разрешается во время беременности и лактации. Может вызывать сонливость.

• Эбастин (Кестин);

Назначается при крапивнице или рините. Взаимодействие с кетоконазолом может повлечь смертельный исход. Допускается применение вместе со спиртосодержащими лекарствами.

• Ципрогептадин (Перитол);

Важным свойством является избавление от головных болей во время мигрени, а также успокоительный эффект. Не рекомендуется применять без назначения врача, поскольку основные показания – хронический панкреатит, сывороточная болезнь, нейродермит.

Выпускается в виде капель и таблеток. Назначается при аллергическом насморке и конъюнктивите, поллинозе, других видах аллергии. Может употребляться детьми старше 6 месяцев с осторожностью.

• Азеластинф (Аллергодил);

Подходит для борьбы с ринитом и конъюнктивитом. Форма выпуска: глазные капли и назальный спрей. Назначается от 4 лет.

Отлично борется с крапивницей . Не назначается больным младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Первое поколение. Список

Самыми опасными в применении являются данные антигистаминные препараты.

Список медикаментов со снотворным эффектом, большим количеством побочных реакций и очень кратковременным периодом действия достаточно популярен в использовании у всего населения. Могут вызывать привыкание. Лекарственные вещества этого раздела – самые недорогие среди всей антигистаминной группы, что объясняет их популярность.

К самым популярным препаратам относятся:

Обладает широким спектром лечения. Назначается взрослым и детям старше 1 месяца, не подходит для употребления во время беременности и лактации. Вызывает сильную сонливость, применяется как вспомогательное средство для сбивания высокой температуры. Выпускается в виде ампул и таблеток.

• Тавегил (Клемастин);

Отличается от супрастина тем, что имеет менее не такое сильное снотворное действие. Подходит для возраста старше 1 года. Форма выпуска: сироп и таблетки

• Фенистил (Диметинден);

Обладает широким спектром. Вызывает сонливость, которая проходит через двое суток лечения. Большой список побочных эффектов, но в то же время, разрешается беременным с 12 недели и детям старше 1 месяца. Форма выпуска: таблетки, капли, гель, эмульсия.

• Квифенадин (Фенкарол).

Применяется для всех типов аллергических реакций взрослым, детям от 1 года и беременным, начиная со 2-го триместра. Форма выпуска: сироп, таблетки.

Как выбрать лучшее средство от аллергии

Для правильного выбора средства необходимо отталкиваться от возраста и индивидуальной непереносимости компонентов. Для грамотного лечения следует выявить причину аллергии и устранить аллерген.

Антигистаминные препараты для детей

Для новорожденных до 1 года:

• Супрастин – с 1 мес;
• Фенистил/Диметинден – с 1 мес;
• Реактин (глазные капли) – с 1 мес;
• Пипольфен – комплексное средство (парентеральная форма) – с 3 мес;
• Цетрин/Зиртек – с 6 мес.

От 1 года – 6 лет:

• Зодак – с 1 г;
• Эриус – с 1 г;
• Тавегил – с 1 г;
• Квифенадин – с 1 г;
• Дезал – с 1 г;
• Цетрин – с 2 лет;
• Гисманал – с 2 лет;
• Кларитин – с 2 лет;
• Азеластин – с 4 лет;

От 6 лет – 12 лет:

• Фексофенадин – с 6 лет;
• Левоцетирин-Тева – с 6 лет.

Особенности применения у детей и пожилых людей

У детей до 12 лет возникает сильная аллергическая реакция на определенные компоненты, которые входят в состав антигистаминных препаратов для взрослого поколения. Поэтому категорически не рекомендуется детям самостоятельно назначать противоаллергическое средство. Врачи рекомендуют обратиться к аллергологу за правильно подобранным средством.

Для пожилых людей необходимо выбирать негормональные препараты нового поколения. Так как большинство противоаллергических средств оказывают сильное влияние на сердечно-сосудистую систему, то появляется риск инсульта.

К препаратам, которые категорически запрещается специалистами к употреблению пожилым людям, можно отнести:

• Супрастин;
• Демидрол;
• Дипразин.

Антигистаминные препараты при беременности

Во время течения беременности любые лекарственные средства выбираются врачом и применяются только по его назначению!

• Квифенадин/Фенкарол – со 2-го триместра;
• Фенистил/Димитинден – с 12-й недели;
• Кромолий-натрий – препарат непрямого действия – со 2-го триместра.

Особенности применения при беременности

При беременности в первый триместр запрещено принимать любые антигистаминные препараты. Это необходимо для правильно развития плода и его правильного закрепления.

Во 2 и 3 триместр можно употреблять такие противоаллергические препараты, как:

• Зиртек;
• Супрастин;
• Эдем.

К какому врачу обратиться за консультацией

В выборе противоаллергических препаратов следует учитывать индивидуальные особенности и возраст пациента.

При подозрении на аллергическую реакцию, пациент не должен заниматься самолечением и самостоятельно принимать антигистаминные препараты.

Список данных лекарств подбирается врачом-аллергологом на индивидуальной консультации. Врач проведёт необходимые исследования, назначит анализы, выявит причину аллергии и грамотно составит схему лечения, назначит безопасные для применения противоаллергические лекарства.

Видео о препаратах от аллергии и как их принимать

Лучше антигистаминные препараты при лечении аллергии:

Доктор Комаровский расскажет все о лекарствах от аллергии:

Основными противоаллергическими препаратами были и остаются по сей день антигистаминные средства. В данной статье пойдет речь о том, какие существуют антигистаминные препараты для детей, в каких случаях используются и, главное, как подобрать средство.

Для того, чтобы понять, почему при гиперчувствительности необходимы противоаллергические препараты для детей, важно знать механизм аллергической реакции.

При первом попадании аллергена – чужеродного белка − в организм происходит «знакомство» иммунной системы с ним, и вырабатываются иммуноглобулины – антитела. Они оседают на мембране т.н. тучных клеток, облепляя ее со всех сторон – происходит сенсибилизация.

При повторном проникновении аллергена иммуноглобулинов образуется еще больше, и тучная клетка, не выдерживая, лопается. Выделяются медиаторы аллергии – биологически активные вещества, определенным образом влияющие на органы и ткани и обуславливающие всю клинику реакции гиперчувствительности. Под действием этих веществ:

• происходит повышение проницаемости сосудистой стенки, из-за чего возникают отек, сыпь и зуд;
• расширяются сосуды, провоцируя местное (а иногда и общее) повышение температуры и покраснение;
• сокращаются гладкие мышцы, из-за чего развивается бронхоспазм;
• начинается активная воспалительная реакция, которая может перейти в хроническую и сформировать клинику бронхиальной астмы.

Таких медиаторов много – лейкотриены, тромбоксан А2, фактор некроза опухоли α, аденозин, кинины, интерлейкины и т.д. Но основным из них является гистамин .

Именно поэтому так важно «связать», блокировать весь тот гистамин, который выделяется из тучных клеток во время аллергической реакции. Препараты от аллергии для детей и взрослых направлены именно на это: они не способны снять сенсибилизацию или полностью предотвратить выделение активных веществ, однако с процессом «перехвата» гистамина они справляются отлично.

Особенности названий препаратов

Стоит отметить, что существует международное непатентованное наименование каждого действующего вещества (например, парацетамол или пантапразол), а также торговые названия – их дают фирмы-производители (Панадол, Цефекон, Калпол в первом случае, Нольпаза, Контролок, Панум – во втором).

Так и с антигистаминами: дезлоратадин – это и Эриус, и , и Алестамин и т.д. Выпускаются лекарства в самых разных формах и дозировках, и разобраться, какой именно препарат подходит ребенку, сложно. Данная статья представляет собой некий алгоритм выбора лекарственного средства.

1. Первая ступень – определить, зачем нужно лекарство, какие симптомы необходимо снять.
2. Вторая – подбор лекарства в соответствии с возрастом ребенка.
3. И, наконец, третий пункт – это выбор формы введения препарата.

Списки антигистаминных препаратов для купирование симптоматики

Ниже мы рассмотрим препараты для детей, которые помогут справиться с симптомами того или иного заболевания.

При крапивнице

Фото: Красные пятна на теле у ребенка — аллергия на антибиотики в виде крапивницы

Симптомы: сыпь, зуд/жжение, отечность, покраснение.

Антигистаминные препараты второго, а также третьего поколений:

• дезлоратадин;
• лоратадин;
• фексофенадин;
• цетиризин;
• левоетиризин;
• лопирамин;
• диметинден;
• денгидрамин;
• эбастин

II поколение :

• Элизей (сироп, таблетки);
• Лордестин (таблетки);
• Кларитин (сироп, таблетки);
• Тирлор (таблетки);
• Кларготил (таблетки);
• Кестин (сироп, таблетки)

III поколение :

Препараты местного действия :

• Аллергозан (мазь);
• Фенистил Гель;
• Псило-бальзам (гель).

При аллергическом дерматите

Фото: Атопический дерматит

Симптомы : шелушение, зуд, сухость, отеки, покраснение, иногда эрозии.

Оснований для рутинного применения препаратов нет. Применяются только в комплексной терапии, либо для коррекции сопутствующих состояний – крапивницы или риноконъюнктивита, нарушающих сон. В связи с этим показаны препараты первого поколения с седативным эффектом:

• хлоропирамин;
• дифенгидрамин;
• мебгидролин

Список препаратов по торговым названиям

• Супрастин (раствор для в/в и в/м введения, таблетки);
• Димедрол (раствор для в/в и в/м введения, таблетки);
• Диазолин (таблетки, драже).

При пищевой аллергии

Фото: Красная сыпь на щеках как проявление пищевой аллергии

Симптомы : кожные проявления, зуд, отек Квинке

Препараты не эффективны при гастроинтестинальных жалобах (используются только в комплексном лечении), но могут помочь при кожной аллергии после употребления аллергена в пищу. Применяются препараты первого поколения:

• хлоропирамин;
• дифенгидрамин.

А также современные лекарства последнего поколения:

• цетиризин;
• фексофенадин;
• левоцетиризин.

Список препаратов по торговым названиям

I поколения:

• Супрастин;
• Димедрол;

III поколения:

• Зиртек;
• Супрастинекс.

При аллергическом конъюнктивите

Фото: Аллергический конъюнктивит

Симптомы : резь или зуд в глазах, слезоточивость, краснота, ухудшение зрения, отечность.

Используются как общие препараты (любые из последнего поколения), так и местные средства:

• левокабастин;
• азеластин.

Список препаратов по торговым названиям

• Визин алерджи (глазные капли);
• Гистимет (глазные капли);
• Реактин (глазные капли);
• Аллергодил (глазные капли).

При аллергическом рините

Симптомы : заложенность носа, затруднение носового дыхания, ринорея, зуд, чихание, отечность.

Применяются местные средства – капли и спреи в нос:

• левокабастин;
• азеластин.

Список препаратов по торговым названиям

• Тизин алерджи (спрей);
• Гистимет (спрей);
• Реактин (спрей);
• Аллергодил (спрей).

При поллинозе

Симптомы : сочетание симптомов конъюнктивита, ринита, иногда кожной и пищевой аллергии.

Применяются те же средства,что и при аллергическом рините, а также комбинированные препараты, например, сочетание дифенгидрамина и нафазолина (антиконгенсант – сосудосуживающее средство).

Список препаратов по торговым названиям

• Полинадим (глазные капли)

Другие заболевания

Заболевание	Симптомы, которые необходимо устранить		Препараты	Торговые названия, форма введения
При бронхите, при ларингите	кашель, осиплость голоса, бронхоспазм, зуд в гортани и грудной клетке		Оптимальным было бы ингаляционное введение лекарства, однако антигистаминные препараты в форме растворов для ингаляций не выпускаются. Поэтому применяются пероральные или парентеральные препараты 3 поколения. В некоторых случаях эффективны спреи для носа – как при аллергическом рините.	Сиресп (сироп); Эреспал (сироп, таблетки)
При бронхиальной астме	Для астматиков антигистаминные препараты в классической схеме терапии по GINA не показаны. Они могут назначаться, но исключительно врачом-аллергологом по индивидуальным показаниям.
При укусах насекомых	зуд, жжение, покраснение, сыпь	Используются как системные средства (всех поколений), так и местные.		Супрастин; Димедрол; Тирлор; Кларготил; Аллергозан (мазь); Фенистил Гель; Псило-бальзам.
При приеме антибиотиков	Профилактика лекарственной аллергии, лечение кожных и пищевых симптомов	В качестве профилактики: зачастую вместе с первым применением антибиотика ребенку назначается антигистаминный препарат любого поколения. В качестве планового лечения: препараты третьего поколения. В качестве экстренного лечения: препараты первого поколения парентерально, в условиях стационара или СМП		Зиртек; Аллегра; Супрастин (в/м, в/в).
Перед прививками и после них	Для профилактики аллергических осложнений	Детям с диагностированной аллергией, либо тем, кто неадекватно среагировал на предыдущую прививку (зуд, отек, сыпь и проч).		Супрастин; Зиртек; Зодак;
При ветряной оспе (ветрянке)	Для снятия зуда	Только препараты для применения внутрь, с седативным эффектом (первого поколения), на ночь		Супрастин; Димедрол; Атаракс;
При аденоидах	Необходимы противоотечные препараты	Применяются лекарства для перорального приема любого поколения и спреи		Элизей, ордестин, Кларитин, Тирлор, Тизин алерджи; Гистимет;
При прорезывании зубов		Нет в клинических рекомендациях. Целесообразно заменить антигистаминное на препараты с местноанестезирующим эффектом (например, Дентинокс или Холисал).
При температуре		Сочетание жаропонижающего препарата, анальгетика и антигистаминного средства – это т.н. литическая смесь, позволяющая быстро снизить температуру. Эффективна при в/м или в/в введении, нельзя использовать в домашних условиях. Допустимые препараты: прометазин; хлоропирамин; дифенгидрамин.		Пипольфен (раствор для в/м и в/в введения); Супрастин (раствор для в/м и в/в введения); Димедрол (раствор для в/м и в/в введения).

Важно понимать, что выбор препарата не может быть основан только на чтении инструкции по применению

Назначать любое лекарство должен исключительно врач, оценив предварительно состояние пациента, индивидуальные особенности организма, возраст, поставив цели лечения, «взвесив» риск и пользу.

Списки антигистаминных препаратов для детей по возрастам

Нет сомнений, что препараты для детей сложнее, чем для взрослого человека. Однако современная фармакология предлагает лекарственные средства для любой возрастной группы – буквально с рождения и до глубокой старости.

Стоит отметить, что нет отдельных препаратов для детей и взрослых. Чаще всего отличия в форме введения и дозе. И, разумеется, некоторые лекарственные средства противопоказаны детям до определенного возраста.

От 0 до 1 года

Дети до года − это наиболее «проблемная» категория, поскольку аллергия возникает довольно часто, но организм еще слаб и недостаточно сформирован, чтобы получать высокие дозы антигистаминных препаратов. Однако на сегодняшний день существуют лекарства, которые можно принимать практически с рождения:

• Зиртек , капли для приема внутрь – с 6 месяцев;
• Цетрин , капли для приема внутрь – с 6 месяцев;
• Супрастин , раствор для парентерального введения – с 1 месяца, по жизненным показаниям в условиях стационара;
• Димедрол , раствор для парентерального введения – с рождения, по жизненным показаниям в условиях стационара;
• , таблетки и драже, растертые в воду, молочную смесь или детское питание – с 2 месяцев;
• Пипольфен , раствор для парентерального введения – с 2 месяцев;
• , мазь – с рождения;
• Фенистил – с 1 месяца для препарата в форме геля, капли для приема внутрь − с 1 месяца;
• Псило-бальзам , гель – подходит для новорожденных;
• , капли в глаза – с 1 месяца.

От 1 года до 6 лет

В возрасте от 1 года и до 6 лет круг препаратов расширяется, хотя противопоказаны еще многие лекарства:

• Супрастин , таблетки, необходимо в растертом виде добавлять в воду или еду – с 3 лет;
• Эриус , сироп – от 1 года;
• Кларитин , сироп – с 2 лет, таблетки – с 3 лет;
• Тирлор , таблетки – с 2 лет;
• Кларготил , таблетки – с 2 лет;
• Зодак , капли для приема внутрь – с 1 года, сироп – с 2 лет;
• Цетрин , сироп – с 2 лет;
• Супрастинекс , капли для приема внутрь – с 2 л;
• Азеластин , капли в глаза – с 4 лет.

От 6 до 12 лет

Начиная с 6 лет некрупные таблетки перестают растирать в пищу, а позволяют детям проглатывать самостоятельно. Выбор препарата еще больше:

• Зиртек , таблетки – с 6 лет;
• Зодак , таблетки – с 6 лет;
• Цетрин , таблетки – с 6 лет;
• Супрастинекс , таблетки – с 6 лет;
• , сироп – с 6 лет;
• Тизин , спрей для носа – с 6 лет;
• Азеластин , спрей для носа – с 6 лет;
• , спрей для носа – с 6 лет.

С 12 лет и старше

В этом возрасте разрешены практически все антигистаминные препараты. В экстренном случае может быть применено любое средство:

• Эриус , таблетки – с 12 лет;
• Элизей , сироп и таблетки – с 12 лет;
• Лордестин , таблетки – с 12 лет;
• , таблетки – с 12 лет;
• Фексадин , таблетки – с 12 лет;
• Аллегра , таблетки – с 12 лет;
• , таблетки и сироп – с 12 лет;
• Визин алерджи , капли в глаза – с 12 лет;
• Гистимет , спрей для носа и капли в глаза – с 12 лет.

Препарат Кестин в таблетках назначается с 15 лет.

Антигистаминные препараты для детей: выбор формы введения

Как можно было заметить, практически все препараты имеют несколько форм выпуска. Чаще всего выбор обусловлен точкой приложения, т.е. областью, куда необходимо доставить препарат.

1. Таблетки. Удобны в применении, действуют быстро, не требуют особых условий введения, достаточно однократного приема. В то же время, маленькие дети не могут самостоятельно проглатывать таблетки, из-за чего препарат приходится измельчать и смешивать с едой или питьем. Кроме того, обладают системным действием, оказывая эффект на печень и почки, из-за чего противопоказаны людям с серьезной патологией этих органов.
2. Капли. Могут принимать маленькие дети, причем даже не заметив этого. Имеют меньше вспомогательных компонентов. Как и таблетки, обладают системным действием.
3. Сироп. Обладает приятным вкусом, что является плюсом для маленьких детей. Однако это же и минус, поскольку в препарате присутствуют ароматизаторы и отдушки, что у ребенка-аллергика тоже может спровоцировать реакцию. Не требует запивания, обладает системным действием.
4. Инъекции. Плюсы – в быстрой доставке препарата в кровоток и, как следствие, быстром, надежном эффекте. Но этот тип введения практически недоступен в домашних условиях, не проводится самостоятельно.
5. Мази, крема, гели. Плюсы этой лекарственной формы в «точечном», локальном действии, легкости нанесения, возможности использовать даже у самых маленьких детей. Однако применять лекарства необходимо несколько раз в день. В чем разница между этими видами лекарств? Обобщенно говоря – в интенсивности впитывания.

Неоднократно в тексте статьи уже встречались упоминания о поколениях противоаллергических лекарств. Можно ли сказать, что лекарства нового поколения – это лучшие антигистаминные препараты для детей? Чтобы делать подобные заявления, необходимо изучить не только список лекарств, но и их плюсы и минусы.

Списки антигистаминных препаратов для детей по поколениям

Первый препарат, блокирующий гистамин, был изобретен еще в 1936 году. С тех пор принципиально новых средств в этой линейке нет, лишь совершенствуются уже существующие. На сегодняшний день выделяют три поколения антигистаминных препаратов (в некоторой литературе выделено 4-ое поколение, однако достаточно источников в которых используется разделение всего на 2 поколения).

Несмотря на то, что препараты могут принадлежать к одному поколению, правила их применения разнятся. Дозировка каждого лекарства и лекарственной формы своя, причем индивидуальная для определенных возрастных групп.

Для удобства поколение, названия препаратов, их достоинства и недостатки, формы введения и дозы антигистаминных препаратов для детей объединены в таблице.

I поколение

Достоинства

• Хорошая биодоступность;
• Интенсивное быстрое действие;
• Быстрое выведение из организма;
• Препараты взаимозаменяемы;
• Хорошо устраняют симптомы респираторной аллергии;
• Являются препаратами выбора при неотложных состояниях;
• Обладают седативным эффектом («плюс», если необходимо устранить бессонницу, вызванную зудом);
• Обладают некоторым противорвотным эффектом;
• Обладают местноанестезирующим действием, по силе сравнимым с новокаином;
• Обычно недорогие.

Недостатки

• Обладают седативным эффектом (вызывают сонливость даже тогда, когда ситуация этого не требует);
• Короткодействующие (не более 5 часов);
• Вызывают привыкание;
• Вызывают сухость слизистых, жажду, тремор, тахикардию;
• Аллергенны сами по себе.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Хлоропирамин
Супрастин	таблетки	3-6 лет по ½ таб. 2 р/сут; 6-14 по ½ таб. 3 р/сут; >14 лет – по 1 таб. 3-4 р/сут
	раствор для в/м введения	1-12 мес по ¼ ампулы; 1-6 лет по ½ ампулы; 6-14 лет по ½-1 ампулы; >14 лет по 1-2 ампулы
	мазь	тонким слоем 2-3 р/сут
	таблетки	>14 лет по 1 табл. 3-4 р/день
Дифенгидрамин
Димедрол	таблетки	0-12 мес по 2-5 мг; 1-5 лет по 5-15 мг; 6-12 лет по 15-30 мг; >12 лет по 30-50 мг
	раствор для п/э введения	в/м 50-100 мг в/в капельно 20 мг
Псило-бальзам	гель	тонким слоем 3-4 р/сут
Мебгидролин
	таблетки	0-24 мес по 50-100 мг; 2-5 лет по 50-150 мг; 5-10 лет по 100-200 мг; >10 лет по 100-300 мг
	драже	та же
Клемастин
	таблетки	6-12 лет по ½-1 таб 2 р/сут; >12 лет по 1 таб 2 р/сут
	раствор для в/м введения	2 инъекции/сут по 0,025 мг на кг массы тела
Прометазин
	раствор для в/м введения	2 мес — 16 лет по 1 мг на кг массы тела 3-5 р/сут

II поколение

Достоинства поколения

• Высокая специфичность;
• Быстрый эффект;
• Длительное действие (достаточно однократного приема);
• Минимальный седативный эффект;
• Отсутствие привыкания;
• Возможен длительный прием.

Недостатки поколения

• Риск развития аритмий и других кардиологических нарушений;
• Возможны сухость слизистых, тошнота, рвота.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Лоратадин
Кларитин	сироп	2 мес — 12 лет − в зависимости от массы тела и степени тяжести аллергии; >12 лет по 1 ч.л. сиропа или 1 таб 1 р/сут
	таблетки
Тирлор	таблетки	2-12 лет по ½ таб 1 р/сут >12 лет по 1 таб 1 р/сут
Кларготил	таблетки	2-12 лет <30 кг по ½ таб 1 р/сут 2-12 лет >30 кг по 1 таб 1 р/сут
Диметинден
Фенистил Гель	гель	2-4 р/сут
	капли для приема внутрь	1 мес – 12 лет по 2 капли на кг массы тела; >12 лет по 20-40 кап 3-4 р/сут
Азеластин
	спрей для носа	6-12 лет по 1 дозе 2 р/сут >12 лет по 2 дозы 2 р/сут
	капли для глаз	1 капля 2 р/сут
Левокабастин
Визин Алерджи	капли для глаз	>12 лет по 1 капле 2 р/сут
спрей в нос	>6 лет по 2 дозы 2 р/сут
Гистимет	капли для глаз	>12 лет по 1 капле 2 р/сут
	спрей в нос	>12 лет по 2 дозы 2 р/сут
	капли для глаз	>1 мес по 1 капле 2 р/сут
	спрей в нос	>6 лет по 2 дозы 2 р/сут
Эбастин
	сироп	6-12 лет по 5 мл 1 р/сут; 12-15 лет по 10 мл 1 р/сут; >15 лет по 10-20 мл 1 р/сут
	таблетки	>15 лет по 1 таб 1 р/сут

III поколение (новое поколение)

Достоинства поколения

• Нет седативного эффекта (либо минимален);
• Нет кардиотоксичности;
• Нет ограничений на то, как долго можно принимать антигистаминные препараты детям;
• Быстрый длительный эффект.

Недостатки поколения

• Возможность аллергии на препарат
• Высокая цена.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Фексофенадин
таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Фексадин	таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Аллегра	таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Цетиризин
Зиртек	капли для приема внутрь	6-12 мес по 5 кап 1 р/сут; 1-2 года по 5 кап 2 р/сут; 2-6 лет по 10 кап 1 р/сут; >6 лет по 20 кап 1 р/сут
	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут
Зодак	капли для приема внутрь	1-2 г по 5 кап 2 р/сут; 2-12 лет по 10 кап 1 р/сут или 5 кап 2 р/сут; >12 лет по кап/сут 1 р/сут
	таблетки	6-12 лет по 1 таб 1 р/сут или ½ таб 2 р/сут; >12 лет 1 таб 1 р/сут
	сироп	2-6 лет по 1 мерн. л. 1 р/сут; 6-12 лет по 2 мерн. л. 1р/сут или по 1 мерн.л. 2 р/сут; >12 лет по 2 мерн. л. 1р/сут;
Цетрин (ознакомиться с )	капли для приема внутрь	6-12 мес по 5 кап 1 р/сут; 1-6 лет по 5 кап 2 р/сут; >6 лет по 10 кап/сут 1 р/сут
	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут или ½ таб 2 р/сут
	сироп	2-6 лет по 5 мл 1р/сут; >6 лет по 10 мл 1 р/сут или по 5 мл 2р/сут
Левоцетиризин
Супрастинекс	капли для приема внутрь	2-6 лет по 5 кап 2 р/сут; >6 лет по 20 кап 1 р/сут
	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут

Противопоказания и побочные эффекты. Передозировка

Не существует ни одного лекарственного средства, которое не имеет противопоказаний и побочных эффектов. Так или иначе, применение лекарств – это постороннее вмешательство в организм, которое может иметь нежелательные последствия.

Противопоказания

Противопоказания к использованию каждого конкретного лекарства, конечно, отличаются, и необходимо консультироваться с врачом и тщательно изучать инструкцию к каждому препарату. Однако существуют общие для всех ситуации, в которых применение недопустимо:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая патология печени и почек;
• тяжелая патология других внутренних органов;
• возраст (индивидуально для каждого средства);
• в некоторых случаях – лактазная недостаточность.

Побочные эффекты

Многих родителей вполне объяснимо интересует, каково влияние антигистаминных препаратов на ребенка? Оказывают ли они неблагоприятные эффекты, есть ли побочное действие? По количеству «побочек» лидируют препараты первого поколения. Среди возможных:

• сонливость, слабость, снижение концентрации, рассеивание внимания;
• тревожность, бессонница;
• судороги, головокружение, потеря сознания;
• нечеткость зрения;
• одышка;
• нарушение оттока мочи;
• отечность;
• анафилактический шок, отек Квинке или другие аллергические реакции.

Лекарства второго поколения дают меньше нежелательных эффектов, но они есть:

• ощущение сухости во рту, подташнивание, рвота;
• боль в животе;
• повышенная утомляемость, повышение возбудимости;
• тахикардия (крайне редко);
• аллергические реакции.

При разработке препаратов третьего поколения проводились многочисленные плацебо-контролируемые исследования, подтвердившие эффективность и безопасность средств. Однако могут ли быть вредны эти средства, если да, то чем опасны антигистаминные препараты этой генерации для детей? Могут развиться:

• головная боль, сонливость, головокружение (менее 10%);
• бессонница, раздражительность, тахикардия, диарея (менее 1%)
• реакции гиперчувствительности (<0,1%).

Меры предосторожности

Главная мера профилактики осложнений – не назначать лекарства самостоятельно, а принимать препараты только по рекомендации с врачом. Кроме этого, следует учитывать:

• если используются антигистаминные препараты длительного применения для детей, регулярно необходимо проводить корректировку дозировки;
• возможность лекарственного взаимодействия при применении других препаратов;
• недопустимость употребления даже слабоалкогольных напитков совместно с терапией антигистаминами (актуально для подростков);
• необходимость строгого соблюдения рекомендаций врача, дозировки, кратность приема.

Передозировка

Передозировка антигистаминными препаратами у детей может привести к неприятным последствиям. Препараты первого поколения, доза которых длительно и значительно превышается, могут вызвать:

• нарушения сознания;
• чувство беспокойства, тревожности;
• нарушение координации;
• судорожный синдром;
• сухость во рту;
• красноту лица;
• тахикардию;
• задержку мочи;
• лихорадочные явления;
• кому.

Передозировка препаратами второго поколения влечет за собой:

• головная боль;
• нарастание сонливости;
• учащение ЧСС более 100 уд/мин.

Максимально переносимая доза антигистаминных препаратов третьего поколения не установлена, хотя проводились исследования, в которых здоровые добровольцы длительно принимали высокие дозы препаратов. Среди эффектов, развившихся у них:

• сухость во рту;
• головокружение;
• слабость, сонливость.

Важно помнить: если не помогают антигистаминные препараты ребенку, ни в коем случае нельзя самостоятельно увеличивать дозу. Необходимо уточнить диагноз и скорректировать лечение, обратившись к лечащему врачу (например, если лечить антигистаминами диатез или потницу – эффекта, разумеется, не будет).

Таким образом, антигистаминные препараты – это средства первой линии для лечения аллергии у детей. Отзывы об их применении есть как положительные, так и отрицательные. Некоторые родители говорят об исключительной эффективности одних препаратов, другие – об абсолютной бесполезности тех же средств.

Роль в этой ситуации играют индивидуальные особенности детского организма, тип и степень тяжести заболевания, длительность лечения и многие другие факторы. Антигистаминные препараты для детей сегодня – это огромная отрасль фармакологии, и есть возможность подобрать именно то средство, которое подойдет конкретному ребенку в каждой конкретной ситуации.

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.