Медицинский портал про зрение / Симптомы ухудшения зрения / Что будет если увеличить дозу метопролола. Метопролол – инструкция по применению

Что будет если увеличить дозу метопролола. Метопролол – инструкция по применению

14.02.2019

Брутто-формула

C 15 H 25 NO 3

Фармакологическая группа вещества Метопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

37350-58-6

Характеристика вещества Метопролол

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Блокирует преимущественно бета 1 -адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета 1 -адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета 1 -адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. C max достигается через 1-2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T 1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах C max метопролола сукцината составляет 1/4-1/2 C max метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50-400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Применение вещества Метопролол

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV -блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метопролол

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1-9,9% — головокружение и головная боль; 0,1-0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01-0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1-9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1-0,9% — сердечная недостаточность, AV -блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01-0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1-9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1-0,9% — рвота; 0,01-0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1-9,9%), бронхоспазм (0,1-0,9%), вазомоторный ринит (0,01-0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1-0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01-0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1-0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета 2 -адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV -блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Пути введения

Внутрь , в/в.

Меры предосторожности вещества Метопролол

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2-3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.2301

Метопролол — селективный блокатор β-адренорецепторов. Действует преимущественно на β1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов метопролол в средних терапевтических дозах в меньшей степени действует на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмены.
При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели регулярного применения. У больных с ИБС проявляет противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшает количество и тяжесть приступов, уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма.
После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. Проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Выделяется преимущественно почками, в основном в виде метаболитов.

Показания к применениюпрепарата Метопролол

АГ (артериальная гипертензия), стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.), лечение при остром инфаркте миокарда и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии), профилактика приступов мигрени .

Применение препарата Метопролол

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально.
При АГ (артериальная гипертензия) назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг) однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг) 1-2 раза в сутки.
При остром инфаркте миокарда Метопролол-КМП назначают по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50-100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3 мес (под контролем ЧСС и уровня АД).
При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг в сутки в виде 1-2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1-3 лет. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Метопролол

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим ингредиентам препарата, БА, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Метопролол

При применении препарата Метопролол иногда возможны:

со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
со стороны ЦНС : головокружение , головная боль , слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия , нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
со стороны ЖКТ : сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения ; лейкопения ;
аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
прочие : сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

Особые указания по применению препарата Метопролол

С особой осторожностью Метопролол назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови.
При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с повышением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо сначала назначать блокаторы α-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.
С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания.
Применение в период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Во время лечения Метопрололом не следует употреблять алкоголь.

Взаимодействия препарата Метопролол

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС ; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол.
При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Передозировка препарата Метопролол, симптомы и лечение

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.
Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1-2 мг атропина сульфата.

Условия хранения препарата Метопролол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Метопролол:

Санкт-Петербург

Метопролол – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета–адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

Препарат Метопролол применяется для лечения заболеваний: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Способ применения

Метопролол принимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия

В начале терапии из побочных действий от применения препарата Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Препарат Метопролол противопоказан при гиперчувствительности, AV блокада II и III степени, синоатриальной блокаде, острой или хронической (в стадии декомпенсации) сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, выраженной синусовой брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенном шоке, артериальной гипотензии (сАД менее 100 мм рт.

ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Метопролол : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше +25°С.

Форма выпуска

Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Состав

(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Синонимы

Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

Дополнительно

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Основные параметры

Название:	МЕТОПРОЛОЛ
Код АТХ:	C07AB02 -

Сердечно-сосудистые нарушения зачастую приводят к проблемам с артериальным давлением. Показатели могут значительно повышаться или снижаться, происходят резкие перепады. В таком случае показана комплексная терапия патологии с помощью специальных препаратов. Высокая эффективность отмечается после лечения препаратом Метопролол от давления, который справляется с различными проявлениями сердечных заболеваний.

Основные характеристики препарата

Метопролол – средство из группы бета-адреноблокаторов, влияющее на работу миокарда и периферическое кровообращение. Оказывает умеренное антигипертензивное (понижает артериальное давление), антиангинальное (купирует ишемию сердца) и антиаритмическое (восстанавливает сердечный ритм) действие. Активно применяется в кардиологической практике лечения взрослых патологий.

Препарат имеет монокомпонентный состав, главным действующим веществом выступает метопролол в виде тартрата или сукцината. Количественное содержание разнится в зависимости от формы и лекарственной концентрации.

Метопролол – средство из группы бета-адреноблокаторов, влияющее на работу миокарда и периферическое кровообращение

Для удобства применения при состояниях разной тяжести и степени биодоступности производится в двух разных лекарственных формах:

Таблетках белого цвета с коричневым, розовым или желтым оттенком, округлой формы, с поперечным делением и оболочкой – по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг активного вещества.
Инъекционном растворе в ампулах с 1% концентрацией метопролола тартрата, емкостью 5 мл.

Выпускается несколькими фармацевтическими компаниями, названия могут иметь приставки, например, «Метопролол Стада 200 ретард» или «Метопролог-ретард-Акрихин». Действующее вещество при этом не меняется, различается только дозирование и вспомогательные компоненты. Отпускается в аптечной сети по рецепту лечащего врача, который определяет необходимый тип препарата.

Фармакологическое действие таблеток от давления Метопролол

Действие Метопролола основывается на блокировании бета-адренорецепторов сердца. В результате достигается целый ряд кардиальных эффектов:

снижается сила и частота сердечных сокращений;
уменьшается потребление кислорода миокардом;
замедляется проводимость периферических сосудов;
купируется негативное влияние психологических и физиологических нагрузок на сердечную мышцу;
сокращается частота и тяжесть стенокардических приступов;
нормализуется ритм сердечных сокращений;
снижается риск осложнений и рецидивов инфаркта миокарда;
предотвращается летальный исход на фоне сердечного коллапса.

Метопролол хорошо снижает давление

Одной из важных функций является то, что Метопролол снижает давление. Происходит это постепенно по мере накопления его в организме. Стойкий антигипертензивный эффект наблюдается через 7-10 дней после начала лечения. В результате происходит полная нормализация артериальных показателей с постоянным поддержанием состояния на протяжении всей терапии. При этом оказывается комплексное и всестороннее положительное влияние на работу сердечно-сосудистой системы. Риск фатальных нарушений и серьезных обострений значительно уменьшается.

Препарат усваивается организмом полностью, биодоступность равна 95%, выводится в форме метаболитов почками. Действует мягко и постепенно, сохраняя терапевтический эффект на протяжении длительного периода времени.

Показания для лечения Метопрололом

Метопролол используется в качестве единственного лечебного средства при неосложненных сердечно-сосудистых состояниях. Показан для применения в комплексной терапии нарушений работы сердца средней и умеренной тяжести. Назначается при:

артериальной гипертонии (гипертензии);
ишемической болезни сердца;
стенокардии;
нарушениях ритма сердца (тахикардии, экстрасистолии, аритмии);
кардиомиопатии;
инфаркте миокарда;

Назначают при инфаркте миокарда

пролапсе митрального клапана;
тиреотоксикозе;
мигреневых головных болях;
акатизии (синдроме постоянного двигательного беспокойства, «неусидки»).

Препарат применяется как с лечебной, так и с профилактической целью. Успешно предупреждает рецидивы инфаркта и аритмий, облегчает приступ стенокардии, профилактирует мигрень, полезен в качестве кардиоселективного средства при бронхиальной астме.

Метопролол достаточно результативен при гипертонической болезни. Он постепенно и безболезненно снижает показатели давления, приводя кровообращение в норму. Действует как пролонгированное средство в монотерапии или в комплексе с другими гипотензивными препаратами. Для экстренной помощи при гипертоническом кризе не подходит. Метопролол при низком давлении (гипотонии) не применяется.

Противопоказания

Препарат является сильным адреноблокатором, поэтому некоторые хронические и острые состояния выступают противопоказаниями для его использования. К строгим запретам относятся:

гиперчувствительность к основному и вспомогательным компонентам (аллергия в анамнезе);
декомпенсированная сердечная недостаточность;
при частоте ударов менее 60 за минуту;

При брадикардии этот препарат запрещен

кардиогенный шок;
артериальная гипотония (пониженное давление);
патологическая дисфункция периферического кровообращения;
беременность, грудное вскармливание;
детский возраст.

Постоянного контроля во время лечения Метопрололом требуют пациенты с диабетом, недостаточностью печени и почек, патологиями кровеносной системы. Беременным женщинам препарат назначается только в крайних случаях, обязательно отменяется за несколько дней до предполагаемых родов. Плохо совместим с некоторыми лекарствами – диуретиками, наркотическими веществами, миорелаксантами, инсулином, противозачаточными таблетками. Одновременный прием должен быть согласован с лечащим врачом.

Метопролол от давления – инструкция по применению

Таблетки Метопролола применяются перорально, пьются целиком, в не измельченном виде, запиваются достаточным количеством воды. Время приема – во время еды или сразу после нее. Дозировка, кратность приемов за сутки, длительность курса разнится в зависимости от диагноза и тяжести состояния, определяется индивидуально врачом.

Как принимать Метопролол от давления:

При артериальной гипертензии доза действующего вещества в сутки составляет 150 мг, разделенная на два приема. При необходимости ее можно уменьшить до 100 мг или увеличить до 200 мг. Длительность лечения может варьироваться от 3 недель до нескольких месяцев или даже лет (в качестве поддерживающей терапии и профилактики скачков АД).

При сердечных патологиях (стенокардии, тахикардии, аритмии) назначается по 50 мг на 2-3 приема. Суточная дозировка не должна превышать 300 мг.
Для профилактики повторного инфаркта, приступов мигрени показано принимать суточную норму 100-200 мг за 2-4 раза.
Острый инфаркт миокарда и приступ аритмии подлежат интенсивной терапии препаратом с помощью инъекций. Раствор вводится внутривенно (очень медленно) в количестве 5 мг, но не более 15 мг. После наступления улучшения рекомендуется переходить на таблетированную форму – 200 мг в сутки, разделенные на два приема, длительно.
Пожилым пациентам следует начинать лечение с минимальных доз в объеме 50 мг, постепенно их повышая. Детям до 18 лет Метопролол запрещен.

Терапевтическая схема может корректироваться лечащим врачом в зависимости от состояния и индивидуальной реакции пациента. Предписания нужно четко выполнять, не заниматься самолечением.

Побочные действия от Метопролола

Препарат по-разному переносится пациентами ввиду сильного кардиостимулирующего действия. Многие отмечают положительную динамику на протяжении всего лечения. Встречаются случаи плохой переносимости Метопролола, которые сопровождаются неприятными побочными реакциями. К наиболее частым жалобам относятся:

утомляемость, слабость, нарушение сна;
головные боли, головокружения;
судороги в мышцах, ощущение холода;
гипотензия;

Одна из жалоб при приеме препарата - это гипотензия

брадикардия;
проявления сердечной недостаточности;
сухость слизистой глаз, конъюнктивит;
низкий сахар (гипогликемия) у диабетиков;
ринит, обструкция бронхов;
тошнота со рвотой, запор, диарея;
аллергические проявления (покраснения, зуд, отеки).

Нежелательные явления обычно возникают на начальном этапе лечения, по мере привыкания организма они исчезают самостоятельно. Если такого не происходит или симптомы усиливаются, следует обратиться за консультацией к доктору. При необходимости препарат заменяют на подходящий аналог – Беталок, Эгилок, Корвитол, Вазокардин, Сердол.

сильном снижении АД;
брадикардии;
бронхоспазме, нарушениях дыхания;
тошноте, рвоте;

Один из симптомов передозировки - это тошнота и рвота

судорогах и синюшности кожи;
коматозном состоянии;
остановке сердца.

При появлении таких признаков нужно незамедлительно вызвать медицинскую помощь. В условиях клиники проведут промывание желудка с последующей симптоматической терапией.

Ответ на вопрос «Метопролол понижает давление или нет?» однозначный – да, этот препарат хорошо снижает АД в качестве пролонгированного поддерживающего средства для лечения гипертонической болезни.

Метопролол - лекарственный препарат, обладающий гипотензивным, антиангинальным, антиаритмическим свойством.

Лекарственное средство избирательного типа действия блокирует бета-адренорецепторы мышцы сердца, жировых клеток, желудочно-кишечного тракта, почек. Действует главным образом на центральный орган кровообращения.

Угнетает активность синусового узла, сокращает интенсивность ритма, укорачивает атриовентрикулярную проводимость, уменьшает импульс возбуждения по миокарду, снижает показатель сердечного выброса и объем необходимого кислорода.

От чего помогает Метопролол, какие он имеет особенности использования и преимущества перед другими препаратами, можно узнать из информации, предоставленной ниже. Материал имеет ознакомительный характер.

Любое лечение начинается с посещения лечащего врача. Специалиста необходимо известить о существующих заболеваниях и длительном приеме других медикаментов во избежание нежелательных реакций организма.

1 От чего помогает лекарство Метопролол?
2 Эффективность при гипертонии
3 Состав лекарственного препарата
4 Применение препарата и дозы
5 Противопоказания
6 Преимущества перед другими препаратами
7 Аналоги
8 Видео по теме

От чего помогает лекарство Метопролол?

Препарат Метопролол показания применению имеет, такие как:

артериальная гипертония умеренной или средней тяжести. Применяется самостоятельно либо дополняется другими лекарствами. Сокращает минутный объем крови, снижая АД. При легкой степени заболевания, а также патологии средней тяжести блокатор применяют как монотерапию. Более тяжелые случаи требуют добавления мочегонных и других антигипертензивных медикаментов;
гиперкинетический синдром при гипертиреозе или неврозе сердца . Здесь препарат нашел применение в составе комплексного лечения. Его функция - снижение ритма сердечной деятельности;
стенокардия . Метопролол способствует урежению приступов, снижает их тяжесть, уменьшает степень нагрузки на сердце, его кислородную потребность. При этом пораженные атеросклерозом сосуды поддерживают нормальное кровоснабжение сердца, предотвращая последующие приступы. Селективный бета-адреноблокатор является обязательной составляющей терапии болей за грудиной, сопровождающихся одышкой, страхом смерти;
изменения сердечного ритма при аритмии, тахикардии, фибрилляции предсердий . Лекарство снижает сокращающую способность сердца, урежает пульс, замедляет прохождение импульсов по проводящим узлам и путям через атриовентрикулярное соединение, сокращает выбрасываемый объем крови, снимает возбудимость миокарда, его чувствительность к патологическим импульсам, вызывающим нарушение ритма;
коронарная болезнь сердца (ИБС), предупреждение повторного инфаркта . Ткани вокруг возникшего очага некроза всегда повреждены. Метопролол помогает сохранить живые ткани, уменьшает зону поражения, увеличивает ток крови, разгружает сердце, уменьшает риск возобновления болезни;
слабая переносимость повышенной физической нагрузки, эмоциональная лабильность . Метопролол блокирует рецепторы адреналина, выделяющегося при эмоциональном напряжении или усиленной двигательной активности, не позволяет ему стимулировать миокард. Повышается переносимость интенсивного труда.

Эффективность при гипертонии

Метопролол является результативным гипотензивным кардиопротектором, обладающим антиангинальной активностью.

Улучшает прогноз у пациентов, страдающих артериальной гипертонией, ИБС, характеризуется хорошей переносимостью при продолжительном лечении.

Таблетки Метопролол

Гипотензивный эффект Метопролола объясняется снижением сердечного выброса. Благодаря приему препарата опускается как верхнее, так и нижнее давление, уменьшается ЧСС и суправентрикулярные экстрасистолы. Добавление мочегонных препаратов усиливает антигипертензивный эффект.

Внезапное прекращение приема препарата способно спровоцировать скачок давления, тахикардию, приступ стенокардии. Поэтому отменять медикамент необходимо в течение недели, постепенно снижая дозировку.

Отмечена хорошая переносимость Метопролола, незначительное количество побочных эффектов. Снижение давления развивается поступательно, достигает максимальной продуктивности спустя 14 дней от начала терапии.

Состав лекарственного препарата

Препарат представлен тремя формами выпуска:

Метопролол – жирорастворимый бета-адреноблокатор, используется в качестве солей: тартрата и сукцината. Такая форма повышает скорость доставки в кровеносные сосуды. Вид соли и способы производства предопределяют длительность клинического эффекта медикамента;
Метопролола сукцинат - ретардная форма с длительным поступлением активной субстанции, терапевтический результат лекарственного средства удерживается более суток. Сукцинат - фармацевтическая форма с пролонгированным действием. Кроме того, таблетки Метопролола сукцинат снижают риск появления утомляемости и брадикардии, оказывают положительное воздействие на гладкую мышечную ткань бронхов;
Метопролола тартрат – стандартизированная форма выпуска препарата. Продолжительность его терапевтического действия составляет 12 ч. Медикамент относится к быстродействующим средствам. Существуют формы и с периодическим высвобождением.

Применение препарата и дозы

После приема Метопролол почти полностью усваивается организмом. Действующее вещество попадает в кровь из органов пищеварения.

Максимального количества в жидкой части крови достигает спустя 2 часа после применения. Биологическую доступность средства усиливает употребление пищи.Начинают терапию с маленькой дозы.

Для лечения тахикардии наджелудочкового вида, приступов стенокардии, гипертензии, сбоев сердечного ритма используют от 50 до 100 мг медикаментозного средства в день.

В случае ишемического некроза для поддерживающей терапии дневная норма - 200 мг. Максимальная суточная норма таблетированного средства составляет 400 мг. При вялотекущей сердечной недостаточности дозировка назначается индивидуально. Пациенты пожилого возраста на начальном этапе лечения принимают не более 50 мг.

При злоупотреблении лекарственным средством появляется риск значительного снижения давления, потери чувства равновесия, появления тяжелых форм брадикардии. Может возникнуть желудочковая экстрасистолия, тошнота, рвота, потеря сознания, остановка сердца, кома.

Противопоказания

Лекарственный препарат Метопролол противопоказания к применению имеет, такие как:

CA- блокадам
патологические изменения работы синусового узла;
тяжелая стадия брадикардии;
гипотензия;
AV- блокада второй или третьей степени;
сердечная недостаточность с тяжелым нарушением ритма;
падение PH крови;
аллергическая реакция;
крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
кормление грудью.

Осторожно используют препарат в следующих случаях:

беременность;
тяжелое течение почечно-печеночной недостаточности;
вялотекущая обструкция легких;
сахарный диабет;
атеросклеротическое изменение крупных сосудов;
хромаффинома;
использование контактных линз;
AV-блокада первой степени;
миастения;
хроническое нарушение периферического кровообращения;
обострение псориаза;
депрессивный синдром.

Запрещено принимать Метопролол одновременно с противоаритмическими средствами из группы антагонистов кальция.

Преимущества перед другими препаратами

В отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов при использовании средних лекарственных доз Метопролол оказывает слабо выраженное воздействие на метаболизм углеводов, а также органы, имеющие бета 2-рецепторы к адренэргическим веществам: мышцы скелета, поджелудочную железу, а также гладкую мускулатуру артерий рук и ног, бронхов, матки. Многолетний прием помогает снизить концентрацию холестерола в крови.

Применение больших дозировок блокирует оба подтипа бета-адренорецепторов.Контролируемые крупно-масштабные процессы изучения показали - из исследуемых бета-адреноблокаторов только Метопролол проявил эффективность при первичной профилактике ИБС во время лечения артериальной гипертензии.

Отсутствие у Метопролола ВСА заявлено как дополнительное преимущество. Многоцентровый проспективный анализ исследований показал, что только препараты без ВСА оказывают кардиопротективный эффект. Липофильные свойства Метопролола позволяют профилактировать внезапную смерть человека.

Аналоги

При необходимости вместо Метопролола назначают следующие аналоговые препараты: Анепро, Беталок, Белок, Блоксан, Вазокардин, Спесикор, Селопрал, Лопресор, Опресол, Корвитол, Метогексал, Метопрол, Необлок, Эмзок, Эгилок. Подбирает замену только лечащий врач.