Сульфадиметоксин передозировка. Побочные действия сульфадиметоксина

Сульфадиметоксин – производное сульфаниламида; антибактериальное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сульфадиметоксина – таблетки (200 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в полимерных или темных стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 15 шт. в пластиковых пеналах; 500 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонном коробке 200 упаковок; по 10 или 20 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – сульфадиметоксин, в 1 таблетке – 200 или 500 мг.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (возбудителями которых являются чувствительные к сульфадиметоксину микроорганизмы), таких как ангина, отит, гайморит, острые респираторные заболевания, бронхит, пневмония, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, дизентерия, лекарственно-устойчивые формы малярии (в комбинации с противомалярийными средствами), воспалительные поражения центральной нервной системы, раневые инфекции.

Противопоказания

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Азотемия;
• Порфирия;
• Беременность;
• Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Способ применения и дозировка

Сульфадиметоксин следует принимать внутрь после еды 1 раз в сутки.

В первый день лечения назначают: детям – 25 мг/кг, взрослым – 1000 мг, в дальнейшем: детям – 12,5 мг/кг, взрослым – 500 мг. В тяжелых случаях дозы для взрослых могут быть увеличены до 2000 мг в первый день и 1000 мг в последующие дни.

Курс лечения составляет 7-10 дней.

Побочные действия

• Центральная нервная система: головная боль;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, холестатический гепатит;
• Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Особые указания

Во время лечения показано обильное щелочное питье, рекомендуется контролировать показатели мочи и крови.

Лекарственное взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибактериальных препаратов, активных только в отношении делящихся микроорганизмов (цефалоспоринов, пенициллинов).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

При бактериальных инфекциях, рожистых воспалениях кожи, гнойных ранах врач может прописать прием Сульфадиметоксина. Препарат обладает высокой проникающей способностью, за счет чего терапевтический эффект наступает спустя 30 минут после использования. Перед началом лечения рекомендуется ознакомиться с инструкцией.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток, белого или кремового оттенка. Они расфасованы по бумажным упаковкам или пластиковым бесконтурным ячейкам. В состав таблеток входит биологически активный компонент – Sulfadimethoxine (Сульфадиметоксин). В качестве вспомогательных веществ используются:

• картофельный крахмал;
• стеарат кальция;
• повидон;
• диоксид кремния коллоидной формы.

В продажу иногда поступает и препарат в виде порошка, расфасованного по бумажным пакетам, и мази с торговым названием Левосин. Помимо сульфадиметоксина в ее состав входят другие действующие вещества – левомицетин, тримекаин, метилурацил. Как вспомогательный компонент мази выступает полиэтиленоксид. Стоимость препаратов зависит от формы выпуска и объема:

Фармакологическое действие

Сульфадиметоксин – бактериостатический препарат. Согласно инструкции, он обладает способность угнетать синтез фермента, отвечающий за производство тетрагидрофолиевой кислоты, вещества необходимого для выработки пуринов, входящих в состав ДНК патогенных клеток. Этот процесс приводит к торможению роста бактерий, размножения и гибели патогенных клеток, но никак не влияет на инкапсулированные микроорганизмы (бактерии находящиеся в состоянии покоя).

В кровоток лекарство поступает через 20-30 минут после приема таблетки. Максимальная концентрация активного компонента фиксируется через 7-13 часов. Метаболизм лекарственного средства осуществляется печенью. Продукты распада частично выводятся с желчью, но большая часть перерабатывается почками и выходит с мочой. Иногда Сульфадиметоксин может привести к образованию кристаллов (кристаллурии).

Сульфадиметоксин – это антибиотик или нет

Все формы лекарственного средства относятся к категории бактериостатических антибиотиков. Препарат подавляет рост и размножение грамположительных стрептококков, стафилококков. Инструкция гласит, что Сульфадиметоксин активен по отношению к следующим бактериям:

• грамотрицательной кишечной палочке;
• клебсиеллам;
• хламидиям;
• протею;
• возбудителям дизентерии;
• пневмококкам;
• вирусам трахомы.

Показания к применению Сульфадиметоксина

Мазь Левосин по инструкции применяют для лечения инфицированных бактериями ран на начальной стадии развития воспалительного процесса. Таблетки, как правило, назначают при неуточненных диагнозах и в случаях, когда прием специфических антибиотиков не принес необходимых терапевтических эффектов. Основными показаниями для применения лекарства, согласно инструкции, служат следующие диагнозы:

• пневмония;
• бактериальный бронхит;
• шигеллезная дизентерия;
• гайморит;
• синусит;
• тонзиллит;
• воспалительные заболевания нервной системы – менингококковая инфекция;
• болезни мочевыводящих путей с положительным анализом на кокковых возбудителей.

Сульфадиметоксин может использоваться в составе комплексной терапии, когда лекарство комбинируют с другими препаратами с разным механизмом действия. В таком случае список показаний в инструкции расширен такими диагнозами:

• Малярия стойкой формы.
• Пиодермия – гнойно-воспалительное заболевание кожи, возникшее из-за кокковой инвазии.
• Рожистые воспаления – воспалительное заболевание кожных покровов верхних и нижних конечностей с возникновением эритем.
• Раневая инфекция.

Как принимать Сульфадиметоксин

Перед назначением препарата врач должен проверить чувствительность патогенной флоры к его действующему компоненту. В случае отрицательного результата анализа, назначение Сульфадиметоксина будет неоправданно, так как вред от него будет превышать возможную пользу. Дозировки и длительность лечения, указанные в инструкции, могут варьироваться по усмотрению доктора.

Таблетки

Прием лекарства должен осуществляться на 2-3 сутки после приема жаропонижающих средств. Взрослым таблетки Сульфадиметоксин назначают по 2000 мг в первые сутки госпитализации, затем по 1000 мг для поддержания стабильной концентрации активного вещества в крови. Препарат принимают перорально 1 раз в 24 часа. Длительность лечения по инструкции варьируется от 7 до 14 суток.

Мазь

Левосин по инструкции применяют для лечения открытых ран. Мазь эффективно очищает раневую поверхность от патогенных микроорганизмов, грязи и мусора, оказывает выраженное противовоспалительное действие. Существует два способа использования Левосина:

1. Мазью пропитывают стерильные марлевые повязки, прикладывают к ране и оставляют на 5-6 часов. Затем аппликацию меняют. Процедуру повторяют до полного очищения раны от некротических тканей и гноя.
2. При необходимости лечения кожных свищей, очищения тканей от подкожного гноя мазь вводят в полость при помощи медицинского шприца или через дренажную трубку.

Особые указания

Во время приема таблеток рекомендуется пить больше щелочной жидкости: теплого молока с содой, негазированной минеральной воды или других напитков, в составе которых присутствует двууглекислый газ. На всем этапе лечения важно отслеживать показатели крови и мочи. При примнении мази и таблеток пациенту рекомендуется ограничить пребывание на солнце или другими источниками ультрафиолета.

Нельзя принимать двойную дозу, даже в тех ситуациях, когда таблетки не были приняты вовремя. Необходимо выпить стандартную дозу Сульфадиметоксина как можно быстрее, чтобы не сдвигать прием и избежать передозировки. Употребление алкоголя может послужить причиной резкого снижения эффективности лечения. Спиртные напитки также отрицательно отражаются на работе печени, почек и могут послужить причиной интоксикации.

При беременности

Сульфадиметоксин, согласно инструкции, обладает высокой проникающей способностью. Он попадает не только в кровь, но и впитывается в грудное молоко, проникает сквозь плацентарный барьер. Прием лекарственного средства при беременности и кормлении грудью может вызвать у ребенка расстройства пищеварения (диспепсию), снизить работоспособность печени или почек, стать причиной желтухи или анемии (недостаток в крови гемоглобина).

По инструкции препарат назначают детям от двух месяцев. Более раннее использование антибиотика целесообразно только при диагностировании у грудничка врожденного токсоплазмоза. Детям в первые сутки заражения назначают 25 мг лекарства Сульфадиметоксин на 1 кг веса, затем по 12,5 мг/кг. Для подростков от 12 лет первоначальная доза составляет 1 грамм, последующие – 0,5 грамм.

Применение для животных

Сульфадиметоксин в ветеринарной практике чаще используют в виде порошка для инъекций. Препарат применяют при бактериальных инфекциях у крупного рогатого скота, птиц, свиней и домашних питомцев. В качестве растворителя для порошка используют новокаин:

• для инъекций крупному сельскохозяйственному скоту применяют растворы с 20% концентрацией;
• для лечения мелких животных растворы 5% концентрации.

Сульфадиметоксин можно использовать при диагностировании у собак микоплазмоза, эндометрита, пастереллеза, пневмонии, кокцидоза. Препарат активно применяется для профилактики изоспороза у щенков короткими курсами по 5 дней в таких дозировках:

• первый день – 2 таблетки;
• далее – 1 таблетка на 10 кг веса животного.

Лекарственное взаимодействие

Если вы пьете какие-либо таблетки, перед началом лечения антибиотиком обязательно сообщите врачу. В инструкции к препарату, указаны следующие взаимодействия:

• Нельзя сочетать Сульфадиметоксин с лекарствами, угнетающими функцию кроветворения (Анальгин, Бутадион), сахароснижающими средствами и производными бензойной кислоты.
• Действие активного вещества будет усилено, если Сульфадиметоксин принимать вместе с антагонистами витамина К, антитромботическими лекарствами, барбитуратами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
• Эффекты от приема антибиотика снижаются при одновременном его применении с фолиевой кислотой, пероральными контрацептивами, антибактериальными лекарствами с бета-лактамным кольцом (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами).
• Побочные эффекты, указанные в инструкции Сульфадиметоксина, увеличиваются, если лекарственное средство комбинировать с Метотрексатом, Дифенином, салицилатами, производными пиразолона.

Побочные действия

Если лечение проводится в условиях стационара под наблюдением врача, негативные реакции возникают очень редко. В инструкции указаны следующие возможные проявления:

• головная боль;
• головокружение;
• расстройства пищеварения – диарея, сухость во рту, тошнота с рвотой;
• аллергические реакции – кожный дерматит, крапивница, отек, зуд;
• холестатический гепатит – заболевание печени, возникшее из-за застоя желчи в желчевыводящих протоках;
• лейкопения – снижение уровня лейкоцитов.

Передозировка

При несоблюдении инструкции или случайном приеме большой дозы препарата биохимический анализ крови выявит существенно е увеличение ферментов АСТ (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), кислой фосфатазы. Клиническая картина характеризуется возникновением следующих симптомов:

• интенсивная жажда;
• недостаточный диурез желто-коричневого цвета – малый объем мочи, образуемой за определенный промежуток времени;
• сильная сухость во рту;
• мигрень;
• боли в правом подреберье или пояснице.

Противопоказания

Применение препарата по инструкции с осторожностью назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями системы кроветворения, пациентам старше 65 лет. Категорически запрещено использовать Сульфадиметоксин при наличии таких противопоказаний:

• недостаток глюкозо-6-дегидрогеназы;
• азотемия – повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена;
• чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов;
• тяжелые заболевания почек;
• гепатит или другие болезни печени.

Условия продажи и хранения

Препарат относится к списку лекарств Б, которые отпускаются только по рецепту от врача. Хранить таблетки в инструкции рекомендуется при температуре не выше 25 °С, сухом и недоступном для детей месте. Минимальный срок годности – 5 лет.

Аналоги

При отсутствии препарата в аптеках, можно приобрести аналог Сульфадиметоксина. К таким лекарственным средствам относятся:

• Сульфамонометоксин – противомикробные таблетки с бактериостатическим действием. Назначаются при инфекциях верхних дыхательных путей, воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей. Средняя стоимость за упаковку из 20 таблеток по 500 мг – 24-48 рублей.
• Сульфаметоксипиразин (Сульфален) – пролонгированный (длительного действия) бактериостатический антибиотик. Назначается при цистите, пневмонии, воспалении желчного пузыря. Отпускается по рецепту.
• Сульфадиазин (Сульфазин) – препарат 2 ряда выбора. Назначается при малярии, токсоплазмозе, для профилактики ревматизма.
• Ко-тримоксазол-Акри – комбинированный антибиотик. Содержит сразу два активных компонента – сульфаметоксазол и триметоприм. Назначается при простатите, инфекциях пищеварительного тракта, для лечения гонореи, хламидиоза.

Производитель: ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Код АТС: J01ED01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500 мг сульфадиметоксина в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, желатин медицинский.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам

Фармакокинетика. После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 -2 г в прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%).

Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении ме-нингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.

В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, НАДФН-зависимого и связанного с цитохромом Р450. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии.

Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч-до 83,3%

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 200 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).

Сульфадиметоксин - антибактериальное средство широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом.
Сульфадиметоксин, являясь по химической структуре аналогом парааминобензойной кислоты, препятствует ее усвоению и нарушает биосинтетические процессы в клетках бактерий. Тормозит рост и размножение грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе анаэробов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Антимикробное действие сульфадиметоксина значительно ослабляется при наличии гноя и продуктов распада тканей.

Фармакокинетика

.
При приеме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8-12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при приеме 1-2 г отмечается в первый день, поддерживающие дозы (0,5-1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Слабо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путем микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с желчью.

Показания к применению

Препарат Сульфадиметоксин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, бронхит, пневмония, отит, гайморит), желче- и мочевыводящих путей, менингит, шигеллез, раневая инфекция, пиодермия, гонорея, трахома, рожистое воспаление, токсоплазмоз; резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Способ применения

Сульфадиметоксин назначают внутрь после еды, 1 раз в сутки с интервалом между приемом 24 ч.
Взрослым назначают:
- при инфекциях легкой степени - в первый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по
0,5 г (1 таблетка);
- при инфекциях средней и тяжелой степени - в первый день по 2 г (4 таблетки), в последующие дни - по 1 г (2 таблетки). При необходимости доза может быть увеличена.
Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг/кг, в последующие дни - по 12,5 мг/кг; детям старше 12 лет - в 1-ый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по 0,5 г
(1 таблетка).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7-10 дней.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении 2-3 суток после нормализации температуры тела.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Сульфадиметоксин являются: повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим компонентам препарата, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 месяцев.

Беременность

На время лечения препаратом Сульфадиметоксин следует прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может вызвать у детей ядерную желтуху, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальную активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают - барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина; нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое действие на кровь. Сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; снижает эффективность пероральных контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

Передозировка

:
Возможно усугубление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Сульфадиметоксин - таблетки .
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Состав:
1 таблетка Сульфадиметоксин содержит сульфадиметоксина 0,5 г.
Вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, крахмал преджелатинизированный, кальция стеарат.

Дополнительно

Применение препарата Сульфадиметоксин у детей в возрасте до 2 месяцев возможно только для лечения врожденного токсоплазмоза по жизненным показаниям.
Ограничением к медицинскому применению препарата является хроническая сердечная недостаточность.
Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 лет из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.
При курсовом лечении необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек и картины периферической крови.
Во время терапии рекомендуется большое количество щелочного питья, достаточное для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2 л/сутки для взрослых.
Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, принимать назначенную дозу через 24 ч, не пропускать приема. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Основные параметры

Название:	СУЛЬФАДИМЕТОКСИН
Код АТХ:	J01ED01 -