Catad_pgroup Противоэпилептические

Финлепсин 200 ретард - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

карбамазепин

Регистрационный номер

П № 015417/01 от 10.12.2003

Состав

Одна таблетка ретард (пролонгированного действия) содержит 200 мг действующего вещества карбамазепина.

Другие составные части: сополимеры метакрилата, триацетин, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, высокодисперсная двуокись кремния, стеарат магния, кросповидон.

Показания к применению

• эпилепсии: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;
• невралгия тройничного нерва;
• приступообразные боли неизвестной причины, возникающие с одной стороны корня языка, глотки и мягкого нёба (генуинная глоссофарингеальная невралгия);
• боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете (боли при диабетической невропатии);
• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, как, например, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), неприятные ощущения (пароксизмальные парестезии) и приступы боли;
• предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме;
• психозы (в основном при маниакально–депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях). Вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов.

Предупредительное указание: для предупреждения развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме финлепсин применяют только в условиях стационара.

Противопоказания

Когда вы не должны принимать финлепсин 200 ретард?

Финлепсин 200 ретард противопоказано применять при: наличии поражения костного мозга, нарушениях проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада), известной повышенной чувствительности к действующему веществу, трициклическим антидепрессивным средствам или к одной из других составных частей, а также при острой перемежающейся порфирии (определенный наследственный дефект в обмене порфиринов). Финлепсин 200 ретард не следует применять одновременно с препаратами лития (смотри «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). Так как финлепсин 200 ретард может провоцировать новые или усиливать уже существующие специальные формы припадков (так называемые абсансы), то его не рекомендуется назначать больным, страдающим этими формами припадков.

В каких случаях только после консультации с врачом вы можете принимать финлепсин 200 ретард?

Ниже указано, когда вы можете принимать финлепсин 200 ретард только в определенных условиях и только с большой осторожностью. Пожалуйста, посоветуйтесь об этом с вашим врачом. Это также касается и тех случаев, когда названные состояния уже имели у вас место.

Финлепсин 200 ретард не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. Проводимую терапию ингибиторами МАО прекращают не позднее, чем за 14 дней до начала лечения финлепсином 200 ретард.

Только после тщательного сопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта, а также при соблюдении соответствующих мер предосторожности финлепсин 200 ретард можно применять при заболеваниях кроветворных органов (гематологические заболевания), тяжелых нарушениях функции сердца, печени и почек (смотри «Побочные действия» и «Дозировка»), нарушенном обмене натрия.

Использование в период беременности и кормления грудью

В период беременности финлепсин 200 ретард применяют только после тщательного сопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта со стороны лечащего врача.

При уже существующей или как раз наступившей беременности, особенно между 20 и 40 днем беременности, финлепсин 200 ретард назначают в самой низкой контролирующей припадки дозе. Суточную дозу, в особенности в наиболее чувствительный период беременности, распределяют на несколько маленьких доз, принимаемых в течение дня. Рекомендуется контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови.

В редких случаях в связи с применением действующего вещества карбамазепина сообщалось о пороках развития плода, также и о врождённом расщеплении позвоночника.

По возможности надо избегать комбинирования финлепсина 200 ретард с другими противоэпилептическими средствами или другими медикаментами, т. к. при этом повышается риск образования пороков развития плода.

В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепина целесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во время беременности.

Во избежание геморрагических осложнений у новорождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К, матери в последние недели беременности или новорождённому сразу же после рождения. При желании родить ребёнка обязательно посоветуйтесь об этом с вашим лечащим врачом.

Финлепсин 200 ретард переходит в молоко матери, однако в таких незначительных количествах, что при применении в терапевтических дозах, в общем, не представляет опасности для ребёнка. Только если у грудного ребёнка отмечают плохое прибавление в весе или повышенную сонливость (седативный эффект), прекращают грудное вскармливание.

Применение препарата у детей и пожилых больных

В связи с высоким содержанием действующего вещества и отсутствием опыта с применением таблеток ретард финлепсин 200 ретард не следует назначать детям в возрасте до 6 лет.

Пожилым больным финлепсин 200 ретард назначают в более низких дозах.

Меры предосторожности при применении и предупредительные указания

Какие меры предосторожности следует соблюдать при применении препарата?

В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется, особенно при длительном приеме, периодически проводить анализы картины крови и проверять функцию печени и почек. Это делают до начала лечения, затем в первый месяц лечения один раз в неделю, а после этого один раз в месяц. После первых 6 месяцев лечения эти контроли делают 2–4 раза в год.

Точно так же следует регулярно контролировать концентрацию финлепсина 200 ретард и других противоэпилептических средств в плазме крови при проведении комбинированной терапии и при необходимости понижать суточные дозы.

Прекращение лечения финлепсином 200 ретард у больных эпилепсией и перевод их на другое противоэпилептическое средство делают не внезапно, а постепенно понижая дозу его.

У больных с глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление. Следует учитывать то, что побочные действия финлепсина 200 ретард при лечении алкогольного абстинентного синдрома имеют сходство с явлениями абстиненции и легко могут быть спутаны с ними.

Если в исключительных случаях для профилактики маниакально–депрессивных фаз при недостаточной эффективности одного лития финлепсин 200 ретард должен назначаться вместе с ним, то во избежание нежелательных взаимодействий (смотри «Взаимодействия с другими лекарственными средствами») необходимо следить за тем, чтобы не превышалась определенная концентрация карбамазепина в плазме крови (8 мкг/мл), содержание лития поддерживалось в низком терапевтическом диапазоне (0,3–0,8 мэквив/л), лечение нейролептиками было проведено более 8 недель назад, а также за тем, чтобы оно не проводилось одновременно.

Использование препарата при обслуживании машин и при выполнении работ без соблюдения правил по технике безопасности

В связи с возникновением в начале лечения таких побочных действий со стороны центральной нервной системы, как головокружение, сонливость, неуверенность походки и головные боли, при применении препарата в больших дозах и/или при комбинировании с другими лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, финлепсин 200 ретард даже при правильном применении - независимо от влияния на леченное основное заболевание - может так изменять вашу реактивную способность, что вы не можете больше активно участвовать в уличном движении или обслуживать машины.

Вы также не можете больше достаточно быстро и сконцентрированно реагировать на неожиданные события. Вы не должны водить автомашину или другой транспорт! Вы не должны пользоваться электрическими режущими инструментами или обслуживать машины! Вы не должны выполнять работу без соблюдения правил по технике безопасности! Особенно помните о том, что алкоголь еще больше может ослаблять вашу способность быстро реагировать при участии в уличном движении.

Взаимодействия

Какие медикаменты изменяют действие финлепсина 200 ретард или действие каких медикаментов изменяет финлепсин 200 ретард?

В связи с развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует избегать комбинированного применения финлепсина 200 ретард с ингибиторами моноаминооксидазы (средства против депрессий). При переходе с одного препарата на другой делают 14–дневный перерыв в лечении!

Влияние финлепсина 200 ретард на концентрацию других лекарственных средств в плазме крови

Финлепсин 200 ретард может повышать активность определенных ферментов печени и тем самым понижать уровень других медикаментов в плазме крови.

Поэтому действие некоторых других одновременно применяемых медикаментов, по химическому строению близких к финлепсину 200 ретард, может ослабевать или даже не проявляться совсем.

При одновременном применении финлепсина 200 ретард соответственно клиническим требованиям при необходимости корригируют дозы следующих действующих веществ: клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, ламотриджин (другие средства для лечения эпилепсии), алпразолам, клобазам (лекарственные средства, снимающие чувство страха), кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон), циклоспорин (средство для подавления иммунной защиты организма после трансплантации органов), дигоксин (средство для лечения болезней сердца), тетрациклины, как, например, доксициклин (антибиотик), фелодипин (средство, понижающее кровяное давление), галоперидол (лекарственное средство для лечения психических заболеваний), имипрамин (антидепрессивное средство), метадон (болеутоляющее средство), теофиллин (лекарственное средство для лечения тяжелых заболеваний дыхательных путей), противосвёртывающие средства, как, например, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол. Как и другие противоэпилептические средства, финлепсин 200 ретард может ослаблять действие гормональных контрацептивов (лекарственные средства для предохранения от беременности, так называемая «пилюля»). Появление межменструальных кровотечений говорит о недостаточной гормональной защите от беременности. Поэтому в таких случаях рекомендуется применять другие негормональные противозачаточные средства.

Финлепсин 200 ретард может как повышать, так и понижать концентрацию фенитоина в плазме крови, в результате чего в исключительных случаях могут наступать состояния спутанности сознания вплоть до развития комы.

Понижение концентрации финлепсина 200 ретард в плазме крови другими лекарственными средствами

Уровень финлепсина 200 ретард в плазме крови могут понижать: фенобарбитал, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин.

С другой стороны, вальпроевая кислота и примидон могут повышать уровень фармакологически активного метаболита (продукт метаболизма финлепсина 200 ретард) карбамазепин–10,11–эпоксида в сыворотке крови.

В связи с взаимным влиянием друг на друга, в особенности при сочетанном применении нескольких противоэпилептических препаратов, рекомендуется контролировать содержание их в плазме крови и при необходимости корригировать дозировку финлепсина 200 ретард.

Повышение концентрации финлепсина 200 ретард в плазме крови другими лекарственными средствами

Следующие активные вещества могут повышать концентрацию финлепсина 200 ретард в плазме крови: антибиотики–макролиды, как, например, эритромицин, йозамицин (активные вещества для лечения бактериальных инфекций), изониазид (лекарственное средство для лечения туберкулёза), антагонисты кальция, как, например, верапамил, дилтиазем (лекарственные средства для лечения стенокардии), ацетазоламид (лекарственное средство для лечения глаукомы), вилоксазин (антидепрессивное средство), даназол (лекарственное средство для подавления секреции полового гормона гонадотропина), никотинамид в высоких дозах у взрослых (витамин группы В), возможно также циметидин (лекарственное средство для лечения язвенной болезни желудочно-кишечного тракта) и дезипрамин (антидепрессивное средство).

Повышенный уровень финлепсина 200 ретард в плазме крови может способствовать развитию симптомов, упомянутых в разделе «Побочные действия» (например, головокружение, чувство усталости, неуверенность походки, двоение в глазах). Поэтому при возникновении таких симптомов контролируют концентрацию карбамазепина в плазме крови и при необходимости понижают дозу.

Другие взаимодействия

Одновременное применение финлепсина 200 ретард и нейролептиков (лекарственные средства для лечения психических заболеваний) или метоклопрамида (лекарственное средство для лечения желудочно-кишечных расстройств) может способствовать возникновению неврологических побочных явлений.

С другой стороны, у больных, леченных нейролептиками, финлепсин 200 ретард может понижать уровень этих медикаментов в плазме крови и тем самым ухудшать картину заболевания. Поэтому врач может счесть необходимым повысить дозу соответствующего нейролептика.

Указывается на то, что особенно при одновременном применении лития (лекарственное средство для лечения и профилактики определенных психических заболеваний) и финлепсина 200 ретард может усиливаться поражающее нервную систему действие обоих активных веществ. Поэтому в таких случаях необходимо тщательно контролировать содержание обоих лекарственных средств в плазме крови. Предшествующее лечение нейролептиками должно быть прекращено за 8 недель до начала терапии этими препаратами, а также не должно проводиться вместе с ними. Необходимо следить за появлением следующих признаков нейротоксических побочных действий: неуверенность походки (атаксия), подёргивания или вздрагивания глазных яблок (горизонтальный нистагм), повышенные мышечные проприоцептивные рефлексы, быстрые сокращения отдельных мышечных волокон (фибриллярные подёргивания), непроизвольные сокращения отдельных пучков мышечных волокон (фасцикуляции).

Финлепсин 200 ретард может усиливать действие изониазида, повреждающее печень.

Комбинированное применение финлепсина 200 ретард с некоторыми мочегонными средствами (гидрохлортиазид, фуросемид) может обусловливать понижение содержания натрия в сыворотке крови.

Финлепсин 200 ретард может влиять на эффективность медикаментов, расслабляющих мышцы (миорелаксанты), как, например, панкуроний. В результате этого возможно более быстрое устранение нервно–мышечной блокады. Поэтому за больными, лечеными миорелаксантами, устанавливают наблюдение и при необходимости повышают дозы этих медикаментов.

При одновременном применении изотретиноина (активное вещество для лечения акне) и финлепсина 200 ретард следует контролировать содержание финлепсина 200 ретард в сыворотке крови.

Финлепсин 200 ретард, вероятно, усиливает выделение (элиминация) гормонов щитовидной железы и повышает потребность в них у больных со сниженной функцией щитовидной железы. Поэтому у этих больных, получающих заместительную терапию, в начале и в конце лечения финлепсином 200 ретард определяют показатели функции щитовидной железы. При необходимости корригируют дозу препаратов гормонов щитовидной железы.

При одновременном применении антидепрессивных средств типа блокаторов обратного захвата серотонина (антидепрессивные лекарственные средства, как, например, флуоксетин) и финлепсина 200 ретард может развиваться токсический серотониновый синдром.

Помните о том, что эти сведения также могут быть актуальны для лекарственных средств, принимаемых незадолго до начала лечения финлепсином 200 ретард.

От употребления каких возбуждающих средств, блюд и напитков вам следует отказаться

Во время лечения финлепсином 200 ретард вам следует отказаться от употребления алкоголя, так как он непредсказуемо может изменять и усиливать действие финлепсина 200 ретард.

Способ применения и дозы

Без специальных указаний вашего лечащего врача для финлепсина 200 ретард действительны нижеследующие режимы доз. Пожалуйста, придерживайтесь предписанных врачом доз, т. к. иначе финлепсин 200 ретард не окажет лечебного действия!

Какое количество и как часто вы должны принимать финлепсин 200 ретард

Лечение финлепсином 200 ретард начинают осторожно, назначая препарат в низких дозах индивидуально для каждого больного, в зависимости от характера и тяжести картины болезни. Затем дозу медленно повышают до достижения наиболее эффективной поддерживающей дозы. Оптимальную дозу препарата для больного, особенно при комбинированной терапии, определяют по уровню его в плазме крови. По накопленному опыту терапевтическая концентрация финлепсина 200 ретард в плазме крови составляет 4–12 мкг/мл.

Замену одного противоэпилептического средства финлепсином 200 ретард следует производить постепенно, уменьшая дозу ранее применявшегося препарата. По возможности противоэпилептическое средство применяют только для монотерапии. За ходом лечения устанавливают наблюдение со стороны врача–специалиста.

Общепринятый диапазон доз составляет 400–1200 мг финлепсина 200 ретард в сутки, которые распределяют на 1–2 однократные дозы в день. Превышение общей суточной дозы, составляющей 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, т. к. более высокие дозы могут способствовать увеличению числа побочных действий.

В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например, из–за ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий лекарственных средств при комбинированной терапии.

Без специальных указаний врача руководствуются следующей ориентировочной схемой применения препарата:

Противосудорожное лечение

В общем, у взрослых начальную дозу, составляющую 1–2 таблетки ретард (соответствует 200–400 мг карбамазепина), медленно повышают до поддерживающей дозы, равной 4–6 таблеткам ретард (соответствует 800–1200 мг карбамазепина).

В общем, поддерживающая доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки.

Указание

Для детей до 6 лет для начального и поддерживающего лечения в распоряжении имеются таблетки не пролонгированного действия. В связи с недостаточным опытом, накопленным с таблетками ретард, их не рекомендуется назначать детям в этом возрасте.

Предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме в условиях стационара

Средняя суточная доза составляет 1 таблетку ретард утром, вечером назначают 2 таблетки ретард (соответствует 600 мг карбамазепина). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 3 таблеток ретард 2 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).

Финлепсин 200 ретард не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. В соответствии с клиническими требованиями, однако, при необходимости финлепсин 200 ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание финлепсина 200 ретард в плазме крови.

В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы (смотри явления алкогольной абстиненции в разделе «Побочные действия») за больными устанавливают тщательное клиническое наблюдение.

Невралгия тройничного нерва, генуинная глоссофарингеальная невралгия

Начальная доза составляет 1–2 таблетки ретард (соответствует 200–400 мг карбамазепина), которую вплоть до полного исчезновения болей повышают в среднем на 2–4 таблетки ретард (соответствует 400–800 мг карбамазепина), которые распределяют на 1–2 однократные дозы в сутки. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой, которая как раз еще может предупреждать приступы боли, составляющей 1 таблетку ретард 2 раза в сутки (соответствует 400 мг карбамазепина).

Пожилым и чувствительным больным финлепсин 200 ретард назначают в начальной дозе, составляющей 1 таблетку ретард 1 раз в сутки (соответствует 200 мг карбамазепина).

Боли при диабетической невропатии

Средняя суточная доза составляет 1 таблетку ретард утром и 2 таблетки ретард вечером (соответствует 600 мг карбамазепина). В исключительных случаях финлепсин 200 ретард можно назначать в дозе по 3 таблетки ретард 2 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза составляет 1–2 таблетки ретард 2 раза в день (соответствует 400–800 мг карбамазепина).

Лечение и профилактика психозов

Начальная доза, которая, как правило, также достаточна как поддерживающая доза, составляет 1–2 таблетки ретард в сутки (соответствует 200–400 мг карбамазепина). При необходимости эту дозу можно повышать до 2 таблеток ретард 2 раза в день (соответствует 800 мг карбамазепина).

Указание

Больным с тяжелыми сердечно–сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.

Как и когда вы должны принимать финлепсин 200 ретард

Таблетки ретард снабжены разделительной бороздкой, их принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Таблетки ретард можно принимать после предварительного распада их в воде (в виде суспензии). Пролонгированное действие сохраняется и после распада таблетки в воде.

В некоторых случаях особенно эффективным оказалось распределение суточной дозы на 4–5 однократных доз в день. Для этого лучше всего пригодны лекарственные формы препарата не пролонгированного действия.

Как долго вы должны принимать финлепсин 200 ретард

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.

Лечение эпилепсии проводится долго. О переводе больного на финлепсин 200 ретард, длительности применения и отмене его в каждом отдельном случае должен решать врач–специалист. В общем, дозу медикамента можно попытаться понизить или совсем прекратить лечение не раньше, чем после 2–3–летнего отсутствия припадков.

Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата в течение 1–2 лет. При этом у детей следует учитывать нарастание массы тела. Показатели ЭЭГ при этом не должны ухудшаться.

При лечении невралгии полезным оказалось назначение финлепсина 200 ретард в поддерживающей дозе, как раз еще достаточной для снятия болей, в течение нескольких недель. Осторожным понижением дозы необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная ремиссия симптомов болезни. При возобновлении болевых атак лечение продолжают проводить прежней поддерживающей дозой.

Длительность лечения болей при диабетической невропатии и эпилептиформных судорог при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома финлепсином 200 ретард прекращают постепенным снижением дозы в течение 7–10 дней.

Профилактику маниакально–депрессивных фаз проводят длительно.

Ошибки в применении препарата и передозировка

Если вы забыли принять одну разовую дозу препарата, то как только вы это заметите, сразу же примите её. Если скоро после этого вы должны принять следующую предписанную дозу, то вы её пропустите, и после этого попытайтесь опять войти в ваш правильный режим дозирования препарата. Ни в коем случае после одной забытой дозы не принимайте двойную дозу финлепсина 200 ретард. В случае сомнения обратитесь, пожалуйста, за помощью к вашему лечащему врачу!

Что вы должны учитывать, если хотите на некоторое время прервать или преждевременно прекратить лечение

Самостоятельное изменение дозы или даже прекращение приема препарата без врачебного контроля опасно! При этом могут снова обостриться симптомы вашего заболевания. Прежде чем самому прервать прием финлепсина 200 ретард, лучше посоветуйтесь об этом с вашим врачом.

Что надо предпринять, если финлепсин 200 ретард был принят в очень больших количествах

Передозировка препарата требует неотложного врачебного вмешательства. Картина передозировки финлепсина 200 ретард характеризуется усилением таких побочных действий, как, например, дрожание (тремор), судорожные припадки, возникающие при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушения дыхания и функции сердечно–сосудистой системы с часто пониженным (иногда также повышенным) кровяным давлением, повышенная частота сердечных сокращений (тахикардия) и нарушения проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада, изменения ЭКГ), расстройства сознания вплоть до остановки дыхания и сердца. В единичных случаях наблюдались лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия, которые устанавливались по измененным показателям лабораторных анализов.

Специфического антидота для лечения острых отравлений финлепсином 200 ретард пока еще нет. Лечение передозировок финлепсина 200 ретард, как правило, проводят в зависимости от болезненных проявлений в условиях стационара.

Побочные действия

Наблюдаемые побочные действия чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать следующие побочные действия:

Центральная нервная система / Психика

Часто могут возникать оглушённость сознания, расстройство сознания (сонливость), головокружение, усталость, нарушение походки и движений (мозжечковая атаксия) и головные боли. У больных пожилого возраста могут развиваться спутанность сознания и беспокойство.

В единичных случаях наблюдаются депрессивное плохое настроение, агрессивное поведение, заторможенность мышления, обеднение побуждений, а также расстройства восприятия (галлюцинации) и шум в ушах. При лечении финлепсином 200 ретард могут активироваться латентные психозы.

Редко возникают непроизвольные движения, как, например, крупноразмашистый тремор, сокращения мышц или подёргивания глазного яблока (нистагм). Кроме того, у больных пожилого возраста и с поражениями головного мозга могут возникать такие расстройства координированных двигательных актов, как, например, непроизвольные движения в ротолицевой области в виде гримасничаний (ротолицевые дискинезии), вращательные движения (хореоатетоз). Сообщалось об отдельных случаях нарушений речи, ложных ощущений, слабости мышц, воспалений нервов (периферический неврит), а также проявлений паралича нижних конечностей (парезы) и расстройств восприятия вкуса.

Большинство этих явлений исчезают сами по себе через 8–14 дней или после временного понижения дозы. Поэтому по возможности финлепсин 200 ретард дозируют осторожно, начиная лечение с низких доз, затем постепенно их повышая.

Глаза

В отдельных случаях возникали воспаления соединительной оболочки глаза (конъюнктивиты), иногда преходящие расстройства зрения (нарушения аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения). Сообщалось о случаях помутнения хрусталика.

У больных с глаукомой необходимо регулярно измерять внутриглазное давление.

Двигательная система

В единичных случаях наблюдались боли в суставах и мышцах (артралгии, миалгии), а также спазмы мышц. Эти явления исчезали после отмены медикамента.

Кожа и слизистые оболочки

Сообщалось о случаях аллергических кожных реакций с лихорадкой или без неё, как, например, редко или часто возникающая крапивница (уртикария), кожный зуд, иногда крупнопластинчатые или чешуйчатые воспаления кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей (синдром Лайелла), светочувствительность (фотосенсибилизация), покраснения кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями (экссудативная многоформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса–Джонсона), петехиальные кровоизлияния в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка).

В единичных или редких случаях отмечались выпадение волос (алопеция) и потливость (диафорез).

Кровеносная и лимфатическая система

В связи с реакциями повышенной чувствительности при лечении финлепсином 200 ретард, кроме того, могут возникать следующие нарушения картины крови: редко или часто увеличение (лейкоцитоз, эозинофилия) или уменьшение (лейкопения) числа лейкоцитов или тромбоцитов (тромбоцитопения) в периферической крови. По данным литературы чаще всего появляется доброкачественная форма лейкопении (примерно в 10% случаев преходящая, а в 2% случаев персистирующая).

Сообщалось о единичных случаях заболеваний крови, иногда даже угрожающих жизни больного, как агранулоцитоз, апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластическая), а также об увеличении селезёнки и лимфатических узлов.

При появлении лейкопений (чаще всего нейтропений), тромбоцитопений, аллергических сыпей на коже (экзантемы) и лихорадки финлепсин 200 ретард отменяют.

Желудочно–кишечный тракт

Иногда возникают потеря аппетита, сухость во рту, тошнота и рвота, редко появляется понос или запор. Сообщалось о единичных случаях болей в животе и воспалений слизистых оболочек полости ротоглотки (стоматит, гингивит, глоссит). Эти явления проходят сами по себе через 8–14 дней лечения или после временного понижения дозы препарата. Их можно избегать начальным назначением низких доз препарата с постепенным их повышением.

В литературе встречаются указания на то, что карбамазепин может иногда вызывать воспаление поджелудочной железы (панкреатит).

Печень и жёлчь

Иногда обнаруживаются изменения показателей функциональной пробы печени, в редких случаях появляется желтуху в единичных случаях возникают разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулёматозный, смешанный).

Были описаны два случая острой интермиттирующей порфирии.

Гормональный, водный и солевой обмен

Сообщалось об отдельных случаях увеличения молочных желез у мужчин (гинекомастия) и самопроизвольного истечения молока из молочных желез у женщин (галакторея).

Финлепсин 200 ретард может влиять на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.

В связи с действием финлепсина 200 ретард, уменьшающим выведение мочи из организма (антидиуретический эффект) в редких случаях может отмечаться понижение содержания натрия в сыворотке крови (гипонатриемия), сопровождаемое рвотой, головной болью и спутанностью сознания.

Наблюдались отдельные случаи появления отёков и нарастания массы тела. Финлепсин 200 ретард может понижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция).

Органы дыхания

Описаны отдельные случаи реакций повышенной чувствительности лёгких к препарату, сопровождаемых лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением лёгких и фиброзами лёгких.

Мочеполовой тракт

Редко возникают нарушения функции почек, выражающиеся повышенным содержанием белка в моче (протеинурия), появлением крови в моче (гематурия), уменьшенным выделением мочи (олигурия), в единичных случаях они развиваются вплоть до недостаточности почек. Возможно, эти нарушения обусловлены собственным антидиуретическим эффектом лекарственного вещества. Иногда возникают дизурия, поллакиурия и задержка мочи.

Кроме того, известны случаи половых расстройств, как, например, импотенция и снижение полового влечения.

Сердечно–сосудистая система

В редких или единичных случаях, в основном у пожилых людей или у больных с известными нарушениями функции сердца, могут возникать пониженная частота сердечных сокращений (брадикардия), нарушения ритма сердца, а также ухудшение коронарной болезни сердца.

Редко отмечаются нарушения проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада), в единичных случаях сопровождаемые обмороком. Кроме того, в отдельных случаях сильно понижается или повышается кровяное давление. Падение артериального давления в основном происходит при применении препарата в высоких дозах.

Кроме того, наблюдались васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболия.

Реакции повышенной чувствительности

Редко развиваются замедленные реакции повышенной чувствительности к препарату, протекающие с лихорадкой, кожной сыпью, воспалением сосудов, увеличением лимфатических узлов, болями в суставах, измененным числом лейкоцитов в периферической крови, увеличением печени и селезёнки, изменением показателей функциональной пробы печени, которые могут возникать в разных комбинациях, а также вовлекать в процесс другие органы, например лёгкие, почки, поджелудочную железу и миокард.

В единичных случаях наблюдалась острая генерализованная реакция и асептическое воспаление мозговой оболочки с миоклониями и эозинофилией.

Если вы заметите у себя побочные явления, которые не упомянуты в этой аннотации, то об этом, пожалуйста, сообщите вашему лечащему врачу или фармацевту.

Какие меры следует предпринимать при побочных действиях

Если вы заметите у себя вышеназванные побочные действия, то об этом сразу же сообщите вашему врачу, который установит степень тяжести их и проведёт меры по борьбе с ними (смотри также раздел «Меры предосторожности при применении»). Особенно при появлении лихорадки, болей в горле, аллергических реакций на коже в виде сыпей с увеличением лимфатических узлов и/или гриппоподобных болезненных симптомов при проведении лечения финлепсином 200 ретард следует немедленно обратиться за помощью к врачу и проанализировать картину крови.

При развитии тяжелых аллергических реакций финлепсин 200 ретард сразу же отменяют.

При возникновении определенных изменений картины крови (лейкопении, чаще нейтропении, тромбоцитопении), аллергических сыпей на коже (экзантемы) и лихорадки финлепсин 200 ретард отменяют.

При появлении признаков поражения печени или нарушения функции её, таких как вялость, отсутствие аппетита, тошнота, жёлтая окраска кожи или увеличение печени, немедленно обращаются за помощью к врачу.

Срок годности лекарственного средства

3 года.
Срок годности таблеток ретард указан на фольге контурной ячейковой упаковки и на картонной коробочке.
По истечении указанного срока не употребляйте больше таблетки ретард этой упаковки.

Лекарственные средства сохраняют в недоступном для детей месте!

Финлепсин 200 ретард поставляется в надёжно застрахованной от детей упаковке с более плотной фольгой для покрытия. В случае, если вам трудно будет выдавить таблетку ретард, то прежде чем это сделать, мы советуем вам слегка надрезать фольгу для покрытия.

Условия хранения

Препарат хранится обычных условиях.

Формы выпуска

Финлепсин 200 ретард выпускают в упаковках по 50, 100 и 200 таблеток ретард.

Условия отпуска из аптек

Отпускается только по рецепту врача.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Финлепсин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Финлепсина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Финлепсина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и невралгии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Финлепсин - противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина (действующее вещество препарата Финлепсин) на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Состав

Карбамазепин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь Финлепсин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции). В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови). Метаболизируется в печени. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде метаболита.

Показания

• эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;
• невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая нейропатия языкоглоточного нерва;
• боли при диабетической полинейропатии;
• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
• синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
• психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг, 400 мг (ретард).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг в сутки в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг в сутки в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг в сутки и не превышает 400 мг в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза в сутки в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г в сутки, детям - 1 г в сутки.

Таблетки ретард

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости таблетки (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или в соке (при этом сохраняется способность к пролонгированному высвобождению действующего вещества).

Средний диапазон доз составляет 400-1200 мг в сутки, кратность приема - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1600 мг.

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, препарат Финлепсин ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение препарата Финлепсин к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это заметили, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг в сутки, затем дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 800-1200 мг в сутки (в 1-2 приема).

Начальная доза для детей в возрасте от 6 до 15 лет - 200 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в сутки до достижения оптимального эффекта.

Поддерживающие дозы для детей в возрасте 6-10 лет - 400-600 мг в сутки (в 2 приема), для детей в возрасте 11-15 лет - 600-1000 мг в сутки (в 2 приема).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.

Решение о переводе больного на применение препарата Финлепсин ретард, длительности его применения или отмене лечения принимается врачом индивидуально. Дозу препарата можно снизить или совсем отменить не раньше, чем после 2-3-летнего полного отсутствия припадков. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. При этом у детей при снижении суточной дозы следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

При невралгии тройничного нерва, идиопатической глоссофарингеальной невралгии начальная доза составляет 200-400 мг в сутки в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг в сутки После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать в более низкой поддерживающей дозой 400 мг в сутки.

При болях при диабетической невропатии препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях препарат Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.

При лечении алкогольной абстиненции в условиях стационара средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг в сутки в 2 приема.

При необходимости препарат Финлепсин ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативных и снотворных препаратов. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных реакций со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 200-400 мг 2 раза в сутки.

Для лечения и профилактики психозов начальная доза и поддерживающая доза составляют 200-400 мг в сутки. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• атаксия;
• сонливость;
• головная боль;
• непроизвольные движения;
• нистагм;
• парестезии;
• мышечная слабость;
• галлюцинации;
• депрессия;
• чувство усталости;
• агрессивное поведение;
• нарушения сознания;
• активизация психозов;
• нарушения вкусовых ощущений;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• диарея или запор;
• снижение аппетита;
• боли в животе;
• глоссит;
• стоматит;
• брадикардия;
• аритмии;
• AV-блокада с синкопе;
• коллапс;
• сердечная недостаточность;
• проявления коронарной недостаточности;
• тромбофлебиты;
• тромбоэмболия
• лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия;
• задержка жидкости;
• отеки;
• увеличение массы тела;
• повышение уровня холестерина и триглицеридов;
• гинекомастия или галакторея;
• нарушения функции щитовидной железы;
• нарушения функции почек;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность;
• пневмониты или пневмонии;
• кожная сыпь;
• лимфаденопатия;
• лихорадка;
• артралгии.

Противопоказания

• AV-блокада;
• предшествующая миелодепрессия;
• перемежающаяся порфирия в анамнезе;
• одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития;
• повышенная чувствительность к карбамазепину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в 1 триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом Финлепсин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение у детей

Препарат назначают детям старше 6 лет.

Особые указания

Финлепсин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии Финлепсином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя. Финлепсин снижает переносимость этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Финлепсин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации Финлепсина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации Финлепсина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации Финлепсина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Аналоги лекарственного препарата Финлепсин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Актинервал;
• Апо Карбамазепин;
• Загретол;
• Зептол;
• Карбалепсин ретард;
• Карбамазепин;
• Карбапин;
• Карбасан ретард;
• Мазепин;
• Стазепин;
• Сторилат;
• Тегретол;
• Финлепсин ретард;
• Эпиал.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Такой медицинский препарат, как Финлепсин, относится к средствам снижающим риск судорог. Данное его свойство используется при лечении , уменьшает частоту их развития. Параллельно средство оказывает анальгетический эффект, уменьшает объем выводимой мочи, снижая отеки. Рассмотрим препарат, особенности его действия, назовем нарушения, при котором он используется.

Финлепсин – состав лекарства

Препарат используется для снижения мышечного тонуса, прекращения возбудимости нервных окончаний, что приводит к сократимости мышечных волокон. При судорожных припадках во время эпилепсии нередко используют Финлепсин, состав которого следующий:

• действующее вещество – карбамазепин;
• дополнительные компоненты: стеарат натрия, желатин, целлюлоза, кросповидон (присутствует в Финлепсин ретард).

Финлепсин – действие

Обладает выраженным противоэпилептическим действием, параллельно оказывая антидепрессивное и антипсихотическое, уменьшает диурез (объем выделяемой в сутки мочи). Установлено анальгезирующее свойство при невралгиях различного происхождения. Рассказывая о том, как работает лекарство Финлепсин, медики указывают на способность основного вещества блокировать натриевые каналы, что стабилизирует мембрану в излишне возбужденных нейронах. В результате снижается способность к проведению импульсов.

После употребления таблетки Финлепсин, применение которой согласовано с доктором, отмечается снижение высвобождения глутамата. Это повышает судорожный порог, что понижен у больных эпилепсией. Риск развития приступа при использовании Финлепсин уменьшается в несколько раз. Одновременно отмечается обезболивающий эффект. Такое свойство может использоваться при , в качестве дополнительного средства при комплексной терапии.

От чего помогает Финлепсин?

Учитывая особенности лекарства, доктора назначают пациентам с соответствующей симптоматикой Финлепсин, показания к применению которого:

• эпилепсия;
• невралгия различного генеза;

Применяется в качестве основного средства и в составе комплексного лечения. Не имеет быстрого эффекта - отмечается через несколько часов (3-4). В зависимости от дозы и кратности использования, положительное влияние на организм может отмечаться и через 4 недели после применения лекарственного средства. Это обязательно учитывается при наличии показаний к длительной, стабилизационной терапии (при эпилепсии).

В зависимости от оказываемого на организм воздействия, ожидаемого результата, медики в различных ситуациях назначают Финлепсин, показания к использованию которого следующие:

1. Как противосудорожное:

• эпилепсия (припадки с частыми, сильно выраженными судорожными явлениями);
• абстинентный, алкогольный синдром.

1. Как анальгетик при:

• невралгии тройничного нерва;
• при рассеянном склерозе;
• невралгии языкоглоточного нерва;
• фантомных болях;
• приступах мигрени.

1. Как антиманиакальное средство:

• аффективные нарушения;
• психоз;
• депрессия;
• при отмене наркотических средств.

1. Как средство снижающее диурез:

• полиурия;
• полидипсия.

Финлепсин – применение

Рассказывая про Финлепсин, показания к применению его, необходимо сказать, что используется средство только при назначении врачом, строго в установленной дозировке, с соблюдением продолжительности и частоты приема. Финлепсин при невралгии тройничного нерва способен эффективно купировать приступы боли. Результат отмечается уже через 8-72 часа, в зависимости о используемой дозировки. Остаточное влияние фиксируется и спустя месяц после использования.

Финлепсин 200

Такая дозировка показана на начальных этапах терапевтического процесса, при необходимости легкой коррекции. Подбор дозы проводится с учетом индивидуальных особенностей, выраженности симптоматики и этапа заболевания. При этом в сутки может назначаться 400-1200 мг. Начинают Финлепсин 200 мг, с 0,5 таблетки, постепенно увеличивая ее до достижения необходимого результата.

Финлепсин 400

Врачи рекомендуют использовать в качестве средства монотерапии – проводить лечение им отдельно от остальных. Присоединение к уже проводимой терапии осуществляют с осторожностью. Когда достигнута оптимальная дозировка, переходят на таблетки Финлепсин с большим содержанием основного вещества. Это значительно облегчает процесс приема, так как в день могут прописывать 600-1200 мг (по 3 таблетки в большой дозировке).

Финлепсин – побочные действия

Применение может сопровождаться негативными явлениями. Из-за этого врачи осторожно назначают Финлепсин, побочные эффекты от использования которого следующие:

• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• головные боли;
• мышечная слабость;
• галлюцинации;
• нарушение вкуса;
• шум в ушах;
• сухость во рту;
• тошнота;
• рвота;
• повышенная отечность.

Финлепсин – противопоказания

Перед тем, как назначать препарат Финлепсин, применение и противопоказания к использованию которого описаны в инструкции, медики подробно изучают анамнез пациента. Не всем с наличием показаний можно принимать Финлепсин. Не назначают его при:

• нарушении процесса кроветворения в костном мозге (лейкопения, анемия);
• атриовентрикулярной блокаде;
• повышенной чувствительности к компонентам;
• острой порфирие;
• при приеме лекарств, содержащих литий.

Осторожно препарат Финлепсин, учитывая имеющиеся показания к применению, используют при:

• сердечной недостаточности;
• нарушении работы печени и почек;
• пожилом возрасте;
• нарушении работы щитовидной железы (гипертиреоз);
• гиперплазии предстательной железы;
• повышенном внутриглазном давлении.

Финлепсин – аналоги

Когда нельзя использовать препарат Финлепсин, даже при наличии показаний, врачи прибегают к назначению аналогов. К таким относят:

1. Загретол. Известен своей высокой биологической доступностью. Отлично усваивается организмом, побочные эффекты от использования отмечаются редко.
2. Зептол. Эффективен при выраженных эпилептических приступах, невралгиях, психозах.
3. Карбалекс. Показан при эпилепсии в тяжелой форме, приступах в височных долях, смешанных формах нарушений.
4. Оксапин. Часто используется, как средство монотерапии. Может применяться длительное время.
5. Тегретол. Применяется как в составе комплексного лечения, так и самостоятельно.

В ситуациях, когда Финлепсин, показания к применению которого названы выше, не приносит эффекта, производят замену. Производится она исключительно врачом, назначившим лечение. Непосредственно им устанавливается продолжительность приема, кратность и дозировка. Подбираются они строго индивидуально. Нередко так случается, что перед тем, как найти подходящее средство, медики используют 2-3 вида. Пациент при этом должен строго следовать получаемым рекомендациям и указаниям, чтобы добиться эффекта быстрее.

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее так же антидепрессивное, антипсихотическое, антиманиакальное и антидиуретическое дейс-твие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+–зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог центральной нервной системы и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К + , модулирует потенциалзависимые Ca 2+ каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8 - 72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки максимальная концентрация достигается через 12 ч. Время достижения максимальной концентрации составляет 4-5 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1–2 нед (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин–10,11–эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей – 55–59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин–10,11–эпоксид, является цитохром Р450 (CYP 3A4). В результате этих метаболических реакций образуется также и мало активный метаболит 9–гидрокси–метил–10–карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Период полувыведения после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения – 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты (индукторы монооксигеназной системы - фенитоин, фенобарбитал) период полувыведения составляет в среднем 9-10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь - 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11–эпоксидного метаболита. У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению со взрослыми. Нет данных, свидетельствовующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению:

• Эпилепсии: парциальные припадки с простой симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;


• невралгия тройничного нервa;


• идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;


• боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;


• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), пароксизмальные парестезии и приступы боли;


• синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);


• психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Противопоказания:

• Нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения),


• атриовентрикулярная блокада,


• гиперчувствительность к действующему и вспомогательным веществaм, трициклическим антидепрессaнтaм,


• острая перемежающаяся порфирия (в том числе в анамнезе),


• одновременно с препаратами лития и ингибиторами МАО.

С осторожностью препарат следует применять:

• при тяжелой сердечной недостаточности,


• при недостаточности функций печени и почек,


• у пациентов пожилого возраста,


• при активном алкоголизме (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина),


• гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников),


• гиперплазия предстательной железы,


• повышение внутриглазного давления,


• в комбинации с седативно-гипнотическими средствами.

Применение в периоды беременности и лактации.

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен, по возможности, применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, чаще страдают от пороков развития. Карбамазепин способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска развития врожденных пороков.

Карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (и до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способ применения и дозы:

Таблетки для приема внутрь.

Финлепсин может назначаться в качестве основного терапевтического средства и в сочетании с другими противосудорожными препаратами.

Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Терапевтическая концентрация финлепсина в плазме крови составляет 4 -12 мкг/мл. Общепринятый диапазон доз составляет 400 -1200 мг финлепсина в сутки, которые распределяют на 1 –2 приема в день.

Превышение общей суточной дозы, составляющей 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, т.к. более высокие дозы могут способствовать увеличению числа побочных действий.

Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять попущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Противосудорожное лечение

В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют.
У взрослых начальную дозу, составляющую 1 -2 таблетки в день (соответствует 200 -400 мг карбамазепина), медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта, поддерживающая доза соответствует 4 - 6 таблеток в день (соответствует 800 - 1200 мг карбамазепина).

Поддерживающая доза для детей в среднем составляет 10 - 20 мг/кг массы тела в сутки.

Рекомендуется следующая схема дозирования:

У детей до 4 лет лечение начинают суточной дозой финлепсина, составляющей 20 - 60 мг. Для достижения оптимальной дозы эту суточную дозу можно через день повышать на 20 - 60 мг в сутки. Для детей старше 4 лет начальная доза может составлять 100 мг в сутки. Эту суточную дозу через день можно повышать на 100 мг вплоть до достижения оптимальной дозы. Вышеуказанные диапазоны доз не должны превышаться.

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара.

Средняя суточная доза 1 таблетка 3 раза в день (соответствует 600 мг арбамазепина).

В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 2 таблеток 3 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).

Невралгия тройничного нерва, генуинная глоссофарингеальная невралгия.

Начальная доза составляет 1 -2 таблетки (соответствует 200 - 400 мг карбамазепина), которую вплоть до полного исчезновения болей повышают в среднем до 2 - 4 таблеток (соответствует 400 - 800 мг карбамазепина), которые распределяют на 1-2 приема в сутки. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой, составляющей 1 таблетку 2 раза в сутки (соответствует 400 мг карбамазепина).

Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карабамазепину, финлепсин назначают в начальной дозе, составляющей 1/2 таблетки
2 раза в сутки (соответствует 200 мг карбамазепина).

Боли при диабетической нейропатии.

Средняя суточная доза 1 таблетка 3 раза в день (соответствует 600 мг карбамазепина). В исключительных случаях финлепсин можно назначать в дозе 2 таблетки 3 раза в день (соответствует 1200 мг карбамазепина).

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.

Средняя суточная доза составляет 1 - 2 таблетки 2 раза в день (соответствует 400 - 800 мг карбамазепина).

Лечение и профилактика психозов

Начальная доза, которая, как правило, также достаточна и как поддерживающая доза, составляет 1 - 2 таблетки в сутки (соответствует 200 - 400 мг карбамазепина). При необходимости эту дозу можно повышать до 2 таблеток 2 раза в день (соответствует 800 мг карбамазепина).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Лечение эпилепсии проводится долго. О переводе больного на финлепсин, длительности применения и отмене его в каждом отдельном случае должен решать врач-специалист. Дозу препарата можно понизить или совсем прекратить лечение не раньше, чем после 2 - 3 летнего отсутствия припадков.

Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата в течение 1 - 2 лет. При этом у детей следует учитывать нарастание массы тела. Показатели электроэнцефалограммы не должны ухудшаться.

При лечении невралгии целесообразным является назначение финлепсина в дозе достаточной для снятия болей, в течение нескольких недель. Понижением дозы необходимо выяснить возможность возврата симптомов. При возобновлении боли лечение продолжают проводить поддерживающей дозой.

Длительность лечения болей при диабетической нейропатии и эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома финлепсином прекращают постепенным снижением дозы в течение 7 -10 дней.

Побочное действие:

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: частые (больше 1 случая на 100 назначений), не частые (менее 1 случая на 100 назначений) и редкие (менее 1 случая на 1000 назначений)

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

Частые - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации;

Не частые - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм;

Редкие - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Со стороны психической сферы:

Редкие - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психо-моторное возбуждение, дезориентация, активация психоза.

Аллергические реакции:

Частые - крапивница; не частые - эритродермия;

Не частые - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

Редкие - волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения:

Частые – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;

Редкие - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы:

Частые - тошнота, рвота, сухость во рту;

Не частые - диарея или запор, абдоминальные животе;

Редкие - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Частые - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы;

Не частые - повышение активности "печеночных" трансаминаз;

Редкие - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

Редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ:

Частые - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями);

Редкие - повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L–тироксина и повышение уровня тиротропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-OH-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы:

Редкие - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Редкие - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств:

Редкие - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка:

Возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы:

Центральная нервная система и органы чувств - угнетение функций центральной нервной системы, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз);

Сердечно-сосудистая система : тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца;

Дыхательная системы : угнетение дыхания, отек легких;

Пищеварительная система : тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;

Мочевыделительная система : задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия;

Лабораторно-инструментальные показатели : лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме : верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидона карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепи-на-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекция доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетерациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина (в редких случаях).

При одновременном применении финлепсина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект финлепсина.

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы моноаминоксидазы – увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы моноаминоксидазы должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации - может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия).

Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например, из-за ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий лекарственных средств при комбинированной терапии.

Финлепсин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости финлепсин можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание финлепсина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарата следует немедленно отменить. Также перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса–Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или психо-моторного возбуждения.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Так же вероятны кровотечения у женщин в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись оральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/алюминий.
По 5 блистеров с инструкцией по применению
в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Список Б.

Отпускать по рецепту врача.

"АВД.фaрмa ГмбХ и Ко. КГ",
Лейпцигер Штрассе 7-13
Д-01097 Дрезден, Германия

Перед использованием препарата ФИНЛЕПСИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, выпуклые с одной стороны и с риской в виде клинообразного углубления - с другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действия, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких ч до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8 - 72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7 - 10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция – медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Cmax достигается через 12 ч. Среднее значение Cmax неизменного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 4.5 мкг/мл. Время достижения Cmax составляет 4-5 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция др., одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10.11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей – 55-59%, у взрослых – 70-80%. Кажущийся Vd – 0.8-1.9 л/кг. В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного – карбамазепин-10.11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10.11-эпоксид, является цитохром P450 (CYP 3A4). В результате метаболических реакций образуется и мало активный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10.11-эроксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. Период полувыведения после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения – 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты-индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал) период полувыведения составляет в среднем 9-10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% дозы выводится с мочой в виде неизменного карбамазепина, около 1% - в виде 10.11-эпоксидного метаболита. У детей, вследствие ускоренной элиминации, может потребоваться применение относительно более высоких доз препарата на кг массы тела по сравнению со взрослыми. Данных об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов пожилого возраста нет.

ФИНЛЕПСИН: ДОЗИРОВКА

Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Эпилепсия

В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин следует назначать в виде монотерапии.

Присоединение Финлепсина к уже проводящей противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов при необходимости корригируют.

Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза – 200-400 мг (1-2 таблетки) в сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза – 800-1200 мг в сут, которые распределяются на 1-3 приема в сут.

Максимальная суточная доза – 1.6-2.

Если ребенок не в состоянии проглотить таблетку целиком, ее можно разжевать, растолочь или взболтать в небольшом количестве воды. Начальная доза для детей от 1 года до 5 лет – 100-200 мг в сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в день до достижения оптимального эффекта.

Начальная доза для детей от 6 до 10 лет – 200 мг в сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в день до достижения оптимального эффекта.

Начальная доза для детей от 11 до 15 лет – 100-300 мг в сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в день до достижения оптимального эффекта.

Поддерживающие дозы: для детей 1-5 лет – 200-400 мг в сут (в несколько приемов), 6-10 лет – 400-600 мг в сут (в 2-3 приема); 11-15 лет – 600-1000 мг в сут (в 2-3 приема).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Решение о переводе больного на Финлепсин, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2-3-х-летнего период полного отсутствия припадков.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия

Начальная доза составляет 1-2 таблетки (соответствует 200-400 мг карбамазепина), которую повышают до 2-4 таблеток в 1-2 приема (соответствует 400-800 мг карбамазепина), вплоть до полного исчезновения болей. У определенной части больных лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы, составляющей 1 таблетку 2 раза в сут (соответствует 400 мг карбамазепина).

Пожилым больным и больным с повышенной чувствительностью Финлепсин назначают в начальной дозе, составляющей 0.5 таблетки 2 раза в сут (соответствует 200 мг карбамазепина).

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара

Средняя суточная доза – 1 таблетка 3 раза в день (соответствует 600 мг карбамазепина).

В тяжелых случаях в первые дни дозу можно 3 раза в сут (соответствует 1200 мг карбамазепина).

При необходимости Финлепсин можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином прекращают, постепенно снижая дозу в течение 7-10 дней.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.

В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы, за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Боли при диабетической нейропатии

Средняя суточная доза – 1 таблетка 3 раза в сут (соответствует 600 мг карбамазепина). В исключительных случаях Финлепсин можно назначать в дозе по 2 таблетки 3 раза в сут (соответствует 1200 мг карбамазепина).

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза – 1 таблетка 3 раза в сут (соответствует 600 мг карбамазепина).

Лечение и профилактика психозов

Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 1-2 таблетки в сут (соответствует 200-400 мг карбамазепина). При необходимости дозу можно повышать до 2 таблеток 2 раза в сут (соответствует 800 мг карбамазепина).

Начальная доза
Поддерживающая доза
Взрослые
1 таблетка 1 раз в сут
1-2 таблетки 3 раза в сут
Дети
От 1 года до 5 лет
0.5 таблетки 1-2 раза в сут
1 таблетка 1-2 раза в сут
От 6 до 10 лет
0.5 таблетки 2 раза в сут
1 таблетка 3 раза в сут
От 11 до 15 лет
0.5 таблетки 2-3 раза в сут
1 таблетка 3-5 раз в сут

Передозировка

Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Центральная нервная система и органы чувств: угнетение функций центральной нервной системы, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз).

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

Пищеварительная система: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функций почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У маленьких детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций.

Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10.11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: , вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10.11-эпоксида).

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10.11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетерациклинов (), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитрилтилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.

При одновременном применении карбамазепин и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.

При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы моноаминоксидазы увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы моноаминоксидазы должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок). Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов. Карбамазепин снижает переносимость этанола.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявление гематоксичности препарата.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Беременность и лактация

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, так как частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в первом триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spinabifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислота, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты. С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К. Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема Финлепсина следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

ФИНЛЕПСИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто - 10% и более; часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций карбамазепина в плазме крови.

Со стороны ЦНС

Часто: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации;

Иногда: аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм;

Редко: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация; активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии злокачественного нейролептического синдрома, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.

Аллергические реакции

Часто: крапивница;

Иногда: эритродермия; мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

Редко: волчаночноподобный синдром, зуд кожи; многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения

Часто: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;

Редко: лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая «перемежающаяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы;

Иногда: повышение активности «печеночных» трансаминаз, диарея или запоры, абдоминальные боли;

Редко: глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно сосудистой системы

Редко: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, антиовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ

Часто: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями);

Редко: повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциевофосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме): остеомаляция; гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности), гипертриглицеридемия и увеличение лиматических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы

Редко: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств

Редко: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Условия и сроки хранения

Список Б.

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Показания

• эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки),
• парциальные припадки со сложной симптоматикой,
• психомоторные припадки,
• большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна,
• диффузные большие судорожные припадки),
• смешаннее формы эпилепсии;
• невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
• боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете,
• боли при диабетической нейропатии;
• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе,
• спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва,
• тонические судороги,
• приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия); пароксизмальные парестезии и приступы боли;
• синдром алкогольной абстиненции (тревога,
• судороги,
• гипервозбудимость,
• нарушения сна;
• психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства,
• психозы,
• нарушения лимбической системы).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата,
• а также к трициклическим антидепрессантам;
• нарушения костномозгового кроветворения (анемия,
• лейкопения);
• острая перемежающаяся порфирия (в т.ч.
• в анамнезе),
• атриовентрикулярная блокада;
• одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО.

С осторожностью: декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников); недостаточность функции печени и почек; пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина); угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления; в комбинации с седативно-снотворными средствами.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

Финлепсин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной систем за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса- Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена. Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении оральных контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

Влияние на способность управлять автомобилем и техникой

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.