Прозерин 0.05 инструкция по применению. Прозерин - официальная* инструкция по применению

Прозерин представляет собой лекарственное средство, которое широко применяется в терапии множества патологий внутренних органов и обладает уникальными свойствами. Инструкция по применению уколов Прозерина внутримышечно и подкожно предусматривает введение препарата в случае нарушения со стороны внутренних органов и систем. Особенно часто его назначают при патологиях пищеварительной и дыхательной системы.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое средство доступно в форме таблеток и раствора для инъекций. Второй вариант более популярен в терапии. Активным компонентом выступает метилсульфат неостигмина , за счет которого и осуществляется терапевтический эффект. Присутствуют в составе и дополнительные вещества:

• крахмал картофельный;
• стеарат кальция;
• сахароза;
• тальк.

Таблетки упакованы в картонные коробки, в каждой из которых может быть 2 блистера по 10 пилюль. Раствор, помимо основного компонента, содержит вспомогательный в виде подготовленной воды. Расфасован он в ампулы объемом 1мл. Ампулы из обычного стекла, сама жидкость прозрачная и бесцветная, не имеет запаха.

На дне ампулы не должно быть осадка. В картонной коробке 10 штук. Стоимость лекарства начинается от 25 рублей за упаковку таблеток.

Цена уколов Прозерин колеблется в пределах 30−35 рублей за 10 ампул. Приобрести препарат можно при наличии специального врачебного рецепта.

Фармакологические свойства

После приема внутрь или введения парентерально активный компонент средства оказывает выраженное стимулирующее действие на все ткани и органы. В результате улучшается проводимость нервных импульсов к пораженным областям, нормализуется метаболизм.

Средство способствует снижению цифр артериального давления, частоты сердечных сокращений, внутриглазного давления. Одновременно оно стимулирует секрецию и разжижение слизи в бронхах и легких, увеличивает продуцирование пищеварительных ферментов и желудочного сока. В результате значительно повышается уровень кислотности.

Препарат активизирует работу слюнных и потовых желез, что способствует развитию у пациента гиперсаливации и гипергидроза на время его использования. Прозерин также вызывает спазм бронхов в качестве защитной реакции организма. Отмечено, что после попадания внутрь действующее вещество быстро всасывается и перерабатывается в печени.

Выводится посредством почек. Около половины выходит в неизменном виде, вторая половина выделяется в переработанном виде.

Показания к применению

Прозерин в уколах используют гораздо чаще, чем таблетированный вариант, поскольку его назначают в основном пациентам с серьезными патологиями, которые требуют немедленного терапевтического эффекта. Чаще всего лекарство используется в следующих случаях:

• При параличе и миастении разной степени тяжести.
• Период восстановления после перенесенного менингита или энцефалита.
• Реабилитация больного после оперативного вмешательства на органах пищеварительной системы.
• Нарушение подвижности в конечностях после травмирования.
• Глаукома открытоугольного типа.
• Атрофия зрительного нерва или тяжелые поражения нервов лица.
• Слабая перистальтика или атония кишечника.
• Слабость или атония мочевого пузыря.

В некоторых случаях лекарство используется в качестве стимулятора родовой деятельности. Нередко его назначают детям при неврологических расстройствах.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не используется при тяжелой форме эпилепсии, склонности к аллергии или гиперчувствительности к его основному компоненту . Есть и другие противопоказания, которые станут препятствием для включения его в терапевтический курс:

• Тяжелая форма атеросклероза, аритмии, брадикардии.
• Сильная интоксикация у ребенка в результате тяжелого течения патологического процесса.
• Кишечная непроходимость после оперативного вмешательства или других причин.
• Острая стадия инфекционных заболеваний.
• Язвенная болезнь в стадии обострения с угрозой перфорации стенки желудка, перитонит.
• Тиреотоксикоз разной степени тяжести.
• Тяжелая форма бронхиальной астмы с частыми приступами.
• Ишемическая болезнь сердца запущенной стадии.

При нарушении рекомендаций у пациентов может резко снижаться артериальное давление, усиливается работа потовых и слюнных желез, наблюдаются тахикардия, аритмия. Изменения можно увидеть во время проведения ЭКГ. Пациенты говорят о сильной тошноте, рвоте, головных болях и головокружении, постоянной сонливости и временном ухудшении зрительной функции.

Некоторых больных беспокоит одышка, постоянное отделение мокроты из бронхов. В тяжелых случаях начинаются судороги, больной теряет сознание. Частыми симптомами считаются нарушение координации движений и непроизвольные мышечные подергивания, а также частые позывы к мочеиспусканию.

Аллергическая реакция на средство проявляется в виде сыпи на кожных покровах разной формы и размера, зуда, шелушения, раздражения, небольшой отечности. При появлении подобных симптомов рекомендуется немедленно прекратить использование средства. Врач в таких случаях назначает специфическое лечение, направленное на устранение отрицательных реакций.

Инструкция по применению

Препарат используют исключительно в условиях стационара под наблюдением лечащего врача. Раствор вводится внутримышечно или подкожно. Первый вариант выбирают в случае, когда на плече пациента нет места для инъекции по причине травмы или при отсутствии минимального количества подкожно-жировой клетчатки. Ведение в плечо в таком случае может провоцировать болезненные уплотнения и даже некроз тканей.

Внутримышечно вводят от 1 до 3 ампул в сутки, с равными промежутками между инъекциями. Пациентам в послеоперационный период требуется не менее 2 уколов в день для нормализации состояния и усиления перистальтики органов пищеварительной системы. В тяжелых случаях раствор вводится утром, днем и вечером. Инъекции отличаются сильной болезненностью, поэтому рекомендовано очень медленное введение.

Когда проходит острый период, количество средства обычно уменьшают.

Отмена должна быть постепенной, поскольку на резкую организм реагирует отрицательно. Есть также вариант использования лекарства в качестве глазных капель при глаукоме. Достаточно 1 капли в каждый глаз, чтобы добиться необходимого терапевтического эффекта.

Длительность курса во многом зависит от состояния больного. В условиях стационара она не превышает 14 дней, поскольку более длительное использование провоцирует побочные реакции. В домашних условиях применять препарат категорически противопоказано. Особенно это касается внутримышечного введения.

Прозерин - сильнодействующее средство, которое позволяет улучшить функционирование внутренних органов и улучшить нервную проводимость тканей. При правильном использовании не провоцирует побочных реакций.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Neostigmine methylsulphate;
(N-(мета-диметилкарбамоил-оксифенил)-триметиламмоний метилсульфат);

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата - 0,0005 г;

вспомогательные вещества: вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 1 мл.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антихолинестеразные средства. АТС N07A А01.

Фармакологические свойства

Прозерин-Дарница является синтетическим антихолинэстеразным веществом, имеющим в своей молекуле четвертичную аммониевую группу, и относится к обратимым ингибиторам (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) холинэстеразы.
Блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) последней приводит к накоплению ацетилхолина в области синапсов (Синапс - специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр., адренергических и антиадренергических и др.)) холинергических нервов, усилению действия последнего на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Как четвертичное аммониевое основание Прозерин-Дарница плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , чем объясняется его преимущественно периферическое влияние. По периферическим эффектам Прозерин-Дарница близок к физостигмину и галантамину: он вызывает урежение сердцебиений, повышение слюноотделения, сужение зрачка, усиливает тонус мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов и т.д.
Прозерин-Дарница - антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) антидеполяризирующих курареподобных препаратов, но в больших дозах сам может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов.

Фармакокинетика. После парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения неостигмина бромид подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Прозерин-Дарница применяют при миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , двигательных нарушениях после травм мозга, параличах (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) , в восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)) , энцефалита и других нейроинфекций, при невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда - при слабости родовой деятельности. В глазной практике Прозерин-Дарница назначают при атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва – нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва) , реже - для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) препарат назначают при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончанию анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) с применением антидеполяризующих курареподобных препаратов, а также при применении деполяризующих миорелаксантов (дитилин), если последние начинают действовать по типу антидеполяризующих ("двойной блок").

Способ применения и дозы

Прозерин-Дарница вводят подкожно и внутривенно. При развитии миастенического криза (Миастенический криз – быстрое нарастание мышечной слабости вплоть до паралича всех конечностей, нарушения дыхания, а также вегетативных расстройств. Может возникать спонтанно вследствие неблагоприятного течения заболевания) Прозерин-Дарница вводят подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. При особо острых случаях криза у взрослых препарат вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мл 0,05% раствора на изотоническом растворе (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, затем в обычных дозах подкожно с небольшими интервалами. Для потенцирования (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) действия Прозерина-Дарница иногда подкожно дополнительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида. При необходимости лечение миастении Прозерином-Дарница проводят в сочетании с антагонистами альдостерона (спиронолактон), анаболическими гормонами (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) и кортикостероидами (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) . При применении препарата в недостаточных дозах состояние может ухудшиться, а при приеме в завышенных дозах могут возникнуть холинергический криз, стойкое нарушение нервно-мышечной проводимости и расстройства дыхания.
Лечение Прозерином-Дарница миастении проводят длительно. При других заболеваниях продолжительность применения препарата составляет 25-30 дней. При необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.
Для стимулирования родов препарат можно вводить подкожно по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой инъекцией Прозерина-Дарница однократно подкожно вводят 1 мг (1 мл 0,01% раствора) атропина сульфата. Для купирования действия миорелаксантов перед Прозерином-Дарница внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора). Через 1,5-2 минуты после учащения пульса внутривенно вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина-Дарница. Если эффект при этой дозе недостаточен, Прозерин-Дарница повторно вводят в такой же дозе (при появлении брадикардии (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) дополнительно вводят атропина сульфат). Общее количество Прозерина-Дарница, которое можно ввести в течение 20-30 минут, составляет 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора).
В глазной практике с целью понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме в конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли 0,05% раствора Прозерина-Дарница 1-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). Детям после 1 года Прозерин-Дарница назначают подкожно по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл 0,05% раствора на 1 инъекцию. Как правило, детям Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Прозерин-Дарница во всех лекарственных формах (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) у детей применяют только в условиях стационара!

Побочное действие

Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, миоз (Миоз - сужение зрачка) , бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, усиление перистальтики кишечника, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , ускоренное мочеиспускание, тошнота, рвота, самопроизвольное подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость.

Противопоказания

Применение Прозерин-Дарница противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер. Характерным проявлением является тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения, хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица) , бронхиальной астме, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) ; не назначают ослабленным детям в острый период заболевания, при интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; при механической непроходимости кишечника и мочевых путей; в поздние сроки беременности.

Передозирование

При передозировке Прозерина-Дарница или повышенной чувствительности (плохой переносимости) к нему могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гипотензия, усиленное слюноотделения, сужение зрачков, бронхоспазм, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холинолитические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прозерин-Дарница проявляет антагонизм (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) относительно М-холиноблокаторов (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторов (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , хинидина, новокаинамида, снижает активность пиридоксина гидрохлорида (витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В6); цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.

Особенности применения

С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых нужна концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Прозерин-Дарница проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) , в очень маленьких количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) применяют только по жизненным показаниям.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света месте при температуре от +8 до +25 оС. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Прозерин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Прозерин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии атонии желудка и кишечника, слабости родовой деятельности у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Прозерина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, характеризующимся сильной антихолинэстеразной активностью, является Прозерин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 15 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе используют в процессе терапии нервной системы.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки имеют округлую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является неостигмина метилсульфат, его содержание в 1-й таблетке составляет 15 мг. Таблетки Прозерин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке находится 2 контурных ячейковых упаковки с таблетками, а также инструкция по применению препарата.
• Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается).
• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

• 1 таблетка – 15 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
• 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Неостигмина метилсульфат представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Показания к применению

От чего помогает Прозерин? Существуют следующие показания к применению медикамента:

• нарушения движения после травм мозга;
• при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
• слабая родовая деятельность (в редких случаях);
• миастения;
• открытоугольная глаукома;
• параличи;
• восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
• атония мочевого пузыря;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• устранение нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Инструкция по применению

Прозерин принимают внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки. Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки. Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная — 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Противопоказания

• Аритмии.
• Стенокардия.
• Беременность.
• Гиперкинезы.
• Эпилепсия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
• Тиреотоксикоз.
• Ваготомия.
• Перитонит.
• Выраженный атеросклероз.
• Брадикардия.
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей.
• Лактация.
• Бронхиальная астма.
• Инфекционные заболевания в остром периоде.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Гиперплазия предстательной железы.
• Дополнительно для таблеток:
• Возраст до 18 лет.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы.

Побочные явления

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

При развитии побочных эффектов вопрос об отмене препарата врач решает в индивидуальном порядке.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям. Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При болезни Аддисона препарат следует принимать с особой осторожностью. При введении больших доз внутривенно рекомендуется прием атропина. Если во время лечения возникает миастенический или холинергический криз, проводится дифференциальная диагностика. После приема препарата следует воздерживаться от некоторых видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина. При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.

Аналоги лекарства Прозерин

К стимуляторам моторики ЖКТ относят аналоги:

1. Перистил.
2. Итомед.
3. Прозерин Дарница.
4. Монтана домашние капли.
5. Координакс.
6. Калимин 60 Н.
7. Можжевельника плоды.
8. Душицы трава.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Прозерин (уколы в ампулах 1 мл №10) в Москве составляет 79 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности:

• Таблетки – 5 лет при температуре до 25 С.
• Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 С.
• Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 С.

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия, обладает высоким сродством ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

.
Прозерин, который является четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы - 15-25%. Период полувыведения (Т 1/2) при введении - 51-90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% - в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Прозерин являются:
- Миастения, острая миастенического кризис.
- Двигательные нарушения после травмы мозга.
- Параличи.
- Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
- Неврит, атрофия зрительного нерва.
- Атония кишечника, атония мочевого пузыря.
- Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Способ применения

Взрослые.
Препарат Прозерин назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее усталый.
Миастения. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания). Препарат назначать в в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторить (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Дети (только в условиях стационара).
Миастения.
Новорожденные. На начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания для новорожденных суточную дозу можно уменьшить даже до полной отмены.
Дети до 12 роки. В случае необходимости применять препарат в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировка препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,05-0,07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.
Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.
Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.
Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.
Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Прозерин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у очень ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Беременность

Строго контролируемых исследований по применению препарата Прозерин беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Прозерина с другими лекарственными средствами возможно:
- с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерина;
- с м холиноблокаторами - ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
- с Деполяризующие миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;
- с антидеполяризующих миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
- с другими антихолинестеразными препаратами - усиление токсичности;
- с м холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
- с β-адреноблокаторами - усиление брадикардии
- с эфедрином - потенцирование действия прозерина.
С осторожностью Прозерин назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Передозировка

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Прозерин - раствор для инъекций.
Упаковка:
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.

Состав

1 мл Прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.
При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ПРОЗЕРИН
Код АТХ:	N07AA01 -

«Прозерин» (уколы) является синтетическим препаратом, основным действующим веществом в котором выступает неостигмина метилсульфат.

Данный препарат оказывает выраженную антихолинэстеразную активность, и поэтому после его применения улучшается передача возбуждения с нерва на скелетную мышцу, во внутренних органах и глазу усиливаются все холинэргические эффекты, также благодаря ему усиливается моторика ЖКТ, повышается тонус бронхов, мочевого пузыря и секреция эндокринных желез.

Препарат «Прозерин» выпускается не только в виде раствора для проведения инъекций, но и также в виде таблеток, гранул, из которых готовится суспензия для приема внутрь (для детей).

Показания к применению

Указанное лекарственное средство применяется при наличии миастении, паралича и пареза, при нарушениях двигательной активности после травмы мозга, неврита, после энцефалита, полиомиелита и туберкулёзного менингита.

Также оно используется при необходимости проведения лечения для снижения внутриглазного давления, которое повышается при глаукоме, и при необходимости При данных заболеваниях препарат применяется в виде глазных капель.

Средство «Прозерин» (уколы) используется для стимуляции родовой деятельности, а также оно оказывает обезболивающее действие. Часто препарат применяется в терапии, где с его помощью лечится мочевого пузыря и кишечника, он принимается внутрь.

Препарат «Прозерин» уколы, как и другие формы указанного лекарственного средства, применяется исключительно по назначению врача, и допускать его самостоятельное ипользование запрещается.

Если препарат применяется внутрь, то его доза для взрослого составляет от одной сотой до пятнадцати сотых грамма и принимается до 3 раз в сутки. Для детей до десятилетнего возраста - одна тысячная грамма на каждый последующий год, но не больше 0,01 г в день.

Препарат «Прозерин» (уколы) может вводиться как подкожно, так и внутримышечно в количестве 1 мл 0,05% раствора, детям же вводят по одной десятой мл на каждый год, но не больше 0,75 миллилитра, все проводится за один или два раза. Общая длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и может быть от 15 до 40 суток, а в некоторых случаях и дольше.

Если отмечается слабая родовая деятельность, то препарат «Прозерин» (ампулы) необходимо применять для и одновременно вводится средство «Атропин». Делается это только один раз при первом приеме или инъекции. Также препарат принимается внутрь в количестве 0,003 г через каждые 40 минут до 6 раз, а уколы делают 0,05% раствором 2 раза через час по 1,0 мл.

Для взрослого человека максимальная суточная доза препарат составляет 0,05 г, а разовая не должна превышать пятнадцать сотых грамма. Что касается уколов, то максимальная доза в день составляет 0,006 г, разовая доза не больше двух тысячных грамма.

Возможные побочные действия

После применения указанного препарата могут появляться брадикардия, понос, тошнота, снижение артериального давления, усиление бронхиальной секреции, общая слабость и аллергические реакции.

Если у человека появились понос и боли в животе, а также проливной пот, то это указывает на токсическое действие средства «Прозерин». В таких случаях подкожно вводится препарат «Атропин».

Нельзя применять лекарство при наличии эпилепсии, повышенного тонуса мышц, бронхиальной астмы, стенокардии, атеросклероза и непереносимости данного препарата.

Препарат «Прозерин»: отзывы

Хорошо отзываются о данном препарате люди, которые болеют миастенией, так как именно с его помощью проводится постоянная поддерживающая терапия.

Отношение пациентов к средству «Прозерин» неоднозначно, если одни делают себе регулярные инъекции, то другие прибегают к его использованию только в редких случаях, а некоторые вообще не переносят. Как побочное действие многие пациенты отмечают появления как сухости во рту, так и обильного слюнотечения и судорог.