Лоперамид к какой группе препаратов относится. Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

Которая появилась так некстати перед свадьбой, важными экзаменами, во время срочной поездки или долгожданного отпуска, трудно найти что-то более удобное в применении, чем этот недорогой и эффективный препарат. Однако и в его использовании есть важные нюансы, которые нужно обязательно учесть.

Лоперамид — противодиарейное средство

Принимая , нужно руководствоваться инструкцией по применению. Рекомендуется начинать прием с удвоенной дозы 4 мг, переходя со следующего приема лекарства на дозу 2 мг. Однако, если диарея не ярко выражена, не стоит удваивать дозу, лучше начать с 2 мг, и в дальнейшем руководствоваться своим самочувствием. За сутки нельзя принимать более 16 мг препарата. Особенности применения различных лекарственных форм лоперамида:

• капсулы принимают, запивая водой в количестве не меньше 250 мл;
• жевательные таблетки нельзя проглатывать, не разжевав их тщательно;
• суспензию перед применением нужно хорошо взболтать, отмеряя ее мерной ложкой

Принимают препарат натощак или во время еды, стараясь пить как можно больше жидкости. Точной схемы его применения нет, если только лоперамид не прописан врачом как часть комплексного лечения.

Если произошла передозировка, прежде всего нужно обратиться за квалифицированной медицинской консультацией, как минимум — вызвать скорую помощь. Понять это можно по следующим симптомам: спутанное сознание, боли и вздутие в кишечнике, крайне редкое мочеиспускание.

Если к ним присоединились отек лица, горла, кожный зуд с красными пятнами, возможно, так проявляют себя побочные эффекты от приема препарата в виде Побочные эффекты могут проявляться так же усилением поноса, появлением в стуле примеси крови. В таких случаях промедление недопустимо, нужна срочная врачебная консультация. Такие явления встречаются крайне редко, самое большее, что может грозить при приеме препарата – это запор в течение 1-3 дней, небольшая заторможенность, редко головокружение

Лоперамид: показания к применению

Лоперамид: форма выпуска — таблетки

Показаниями к применению лоперамида является диарея или Название самого препарата и название основного действующего вещества, его активной основы идентичны. Имеют сходство по производимому эффекту и содержат лоперамид в своем составе такие препараты, как Энтеробене, Ларемид, Лопедиум. Лоперамид снижает интенсивность сокращений кишечника, которые последовательно продвигают по нему пищевой комок. Благодаря этому пища не проносится по пищеварительному тракту с несвойственной ей скоростью, сквозь стенки кишечника успевают впитываться и жидкость, и питательные вещества, не происходит обезвоживания организма.

К тому же, под действием препарата уменьшается количество слизистого секрета, вырабатываемого кишечными стенками, и плотность каловых масс приближается к норме. Одновременно препарат повышает тонус анального сфинктера, что практически полностью избавляет от бесконечных позывов к дефекации, этих неприятных симптомов расстройства кишечника.

Особенность этого препарата в том, что он только снимает неприятные симптомы диареи, но не может справиться с ее причиной.

Перед тем, как начать применение лоперамида, нужно быть уверенным в том, что диарея не носит не появилась в результате пищевого отравления. Именно в таких случаях с поносом бороться крайне нежелательно, потому что при помощи жидкого стула организм избавляется от не дает продуктам деятельности бактерий и токсинам впитываться в кровь. Показаниями к применению лоперамида могут быть такие состояния, как:

• диарея, вызванная перегрузкой нервной системы, стрессом («медвежья болезнь»);
• «диарея путешественника», обусловленная сменой климата, привычного рациона;
• хронические заболевания кишечника,
• состояние после химиотерапии;
• когда содержимое кишечника при тяжелых его заболеваниях выводится через отверстие в брюшной стенке.

Без консультации врача лоперамид можно применять только в первом и во втором случаях, да и то, если кроме диареи нет таких симптомов: температура, головные боли, примесь крови в составе стула, лихорадочное состояние, боли в животе.

Запреты и ограничения в приеме лоперамида

Если препарат принимается краткосрочно, только в качестве симптоматического средства, то, как только стул нормализуется, его прием нужно прекратить. Поскольку лоперамид может в больших дозах угнетающе действовать на нервную систему, его запрещено применять у детей до 6 лет и с крайней осторожностью – у подростков до 12 лет. Воздействием лекарства на ЦНС обусловлен запрет на во время лечения, а так же на вождение автомобиля. При этом нужно учесть, что период выведения препарата из организма довольно длительный, то есть возможны отдаленные последствия.

Что касается приема лоперамида во время беременности, то лучше воздержаться от этого, особенно первые 3 месяца. При крайней необходимости употребления препарата беременная женщина должна посоветоваться с врачом и минимизировать дозировку. Препарат, принимаемый во время грудного вскармливания, попадает в

Лоперамид, о котором мы говорим на www.сайт, – лекарственное средство, обладающее противодиарейным воздействием.

Состав и форма выпуска Лоперамида

Препарат Лоперамид производится в капсулах, где активное соединение представлено лоперамида гидрохлоридом, его дозировка равна 2 мг. Кроме того, лекарственная форма содержит некоторые формообразующие компоненты.

Существует еще одна лекарственная форма противодиарейного препарата, которая представлена в таблетированной форме. Купить медикамент можно в безрецептурном отделе. Срок реализации и срок годности Лоперамида составляет два года с момента фармизготовления препарата.

Как действует Лоперамид капсулы и таблетки?

Противодиарейное средство Лоперамид снижает тонус кишечника и его моторику, кроме того, замедляется пассаж кишечного содержимого, тонус анального сфинктера повышается. Действие лекарства наступает довольно-таки быстро. Сколько действует Лоперамид? Его продолжительность составляет 4 или 6 часов.

Абсорбция лекарственного средства составляет 40%. Через сколько действует Лоперамид? Максимальная концентрация противодиарейного средства достигается по прошествии 2,5 часов. Период полувыведения варьирует от девяти часов до четырнадцати. Связь с протеинами крови составляет 97 процентов. Через гематоэнцефалический барьер медикамент не проникает.

Лекарственное средство практически полностью метаболизируется в гепатоцитах за счет процесса конъюгации. Выводится медикаментозное средство преимущественно кишечником, лишь незначительная часть – с мочой.

Что лечит Лоперамид, от чего помогает?

Показания к применению Лоперамид следующие. Он предназначен для лечения диареи разного происхождения (аллергического, эмоционального, кроме того, лекарственного и лучевого). Назначают медикамент при изменении режима питания, а также состава пищи, при нарушении всасывания.

Кроме того, средство назначают для регуляции дефекации лицам с илеостомой. Противодиарейный препарат применяется как вспомогательный медикамент при лечении жидкого стула при инфекционных заболеваниях.

Вреден ли лоперамид? Противопоказания к применению

Есть некоторые состояния, при которых противодиарейное средство Лоперамид противопоказано для использования: повышенная чувствительность к медикаменту, непереносимость лактозы, период лактации, дефицит лактазы, кишечная непроходимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция, псевдомембранозный энтероколит, дивертикулез, язвенный колит, беременность, возраст до шести лет. С осторожностью лекарство назначают при тяжелой патологии печени.

Применение препарата Лоперамид и дозировка

Капсулы и таблетки от диареи Лоперамид применяют внутрь, при этом лекарственную форму проглатывают в цельном виде, таблетки или капсулы следует запивать кипяченой водой в необходимом объеме. Обычно вначале пациенту назначают 4 миллиграмма препарата, после чего переходят на дозировку 2 мг.

Лечение диареи в домашних условиях у взрослого и ребенка отличается дозировкой. Максимальная суточная доза противодиарейного средства Лоперамид при диагностированной диарее у взрослых составляет 0,016 граммов, а детям не рекомендуется использовать более 0,006 граммов в день. При отсутствии жидкого стула более 12 часов, дальнейшее применение медикамента рекомендуется отменить.

Передозировка Лоперамидом

Инструкция к Лоперамиду предупреждает и о симптомах передозировки: у пациента может наступить ступор, кишечная непроходимость, присоединяется нарушение координации, может отмечаться сонливость, характерно присоединение миоза, кроме того, возможно развитие мышечного гипертонуса, а также не исключено угнетение дыхания.

Лечение передозировки: назначают антидот , предварительно следует промыть больному желудок. Назначают симптоматическую терапию при необходимости. При этом пациент должен находиться под медицинским наблюдением в течение 48 часов.

Побочные эффекты Лоперамида

Лекарство от поноса Лоперамид может спровоцировать развитие аллергических реакций, у больного разовьется кожная сыпь, кроме того, может возникнуть сонливость или бессонница, пациент жалуется на головокружение, характерно присоединение гиповолемии и электролитных нарушений.

Прочие негативные проявления могут выражаться в виде сухости слизистой оболочки рта, присоединяется кишечная колика, не исключена гастралгия, иногда отмечается кишечная непроходимость, кроме того, боль или дискомфортное ощущение в животе, а также тошнота, рвота, задержка мочи, может быть метеоризм.

При развитии каких-либо побочных эффектов пациенту необходимо своевременно обратиться к врачу, который скорректирует лечебный процесс.

Особые указания

При отсутствии противодиарейного эффекта после двух дней применения медикамента, рекомендуется обязательно обратиться к доктору. При развитии вздутия живота, а также при наличии запора, больному следует отказаться от дальнейшего применения лекарственного средства.

В период диареи пациенту важно восполнять потерю жидкости и необходимых электролитов, при этом при необходимости лекарственные растворы могут вводиться парентеральным способом.

Чем заменить или какой аналог Лоперамида спросить у фармацевта?

Другие противодиарейные препараты для взрослых и детей: препарат Имодиум, Суперилоп, Лоперамид-Акри, Лоперамида гидрохлорид-Фармаплант, Лоперамид Гриндекс, кроме того, Лопедиум, Лоперамид, Веро-Лоперамид, Лоперамид-Акрихин, Лоперакап, Энтеробене, Ларемид, Лоперамида гидрохлорид, Диарол, а также Диара.

Заключение

Применять препарат Лоперамид необходимо по рекомендации специалиста. Если разовьется аллергическая реакция на использование медикамента, тогда больному нужно своевременно проконсультироваться с доктором.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Р N001229/01

Торговое название препарата:

Лоперамид-Акрихин

Международное непатентованное название:

лоперамид

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Описание.

Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого сжелтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противодиарейное средство.

Код ATX:

A07DA03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения - 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивать водой.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза - 8 капсул (16 мг).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.

При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 капсулы (8 мг).

При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт вживоте, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акрихин больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид-Акрихин необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Одна капсула содержит:

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

(Е 171), желатин,

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты.

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 - 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 - 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

Запор и/или вздутие живота, кишечная колика

Гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

Головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

Гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

Очень редко

Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

Ускоренное образование токсического мегаколона

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду

Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

Кишечная непроходимость, запоры

Хронический язвенный колит, дивертикулит

Псевдомембранозный колит

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность, период лактации

Тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.