Побочные эффекты от уколов папаверин. Папаверин: показания к применению, побочные эффекты и другие важные моменты

Папаверин представляет собой лекарственное средство, применяемое в медицинской практике во многих направления для купирования спазмов гладкой мускулатуры, устранения болевого синдрома при различных состояниях. В статье рассмотрим, от чего помогает Папаверин, его показания к использованию, противопоказания, особенности приема, лекарственное взаимодействие и другие нюансы лечения с помощью препарата.

Форма производства

Выпускается Папаверин в форме таблеток по 10 и 40 мг, ректальных суппозиториев по 20 мг и раствора для приготовления инъекций по 20 мг в одной ампуле.

Таблетки имеют белый или желтоватый оттенок. Они без явного запаха, с горьким вкусом, с двумя перпендикулярными рисками. Для взрослых средство выпускается в дозировке 40 мг, для детей – 10 мг. Пакуются в блистеры по 10 штук. Картонная упаковка содержит 2 блистера.

Свечи производятся в торпедовидной форме для введения в прямую кишку, имеют белый оттенок, без запаха. Дозировка – 20 мг. В одном блистере содержится 10 суппозиториев. Картонная упаковка включает один блистер и вкладыш – инструкцию Папаверина.

Раствор Папаверин прозрачный, без запаха, выпускается в ампулах по 20 мг. Картонная упаковка включает 10 ампул.

Состав

Состав Папаверина зависит от формы выпуска препарата. Во всех случаях лекарство содержит один активный компонент – папаверина гидрохлорид. Таблетки, раствор для инъекции и свечи включают различные вспомогательные компоненты. Точную информацию можно найти в таблице.

Фармакологическая группа препарата – миотропные спазмолитики, вазодилататоры.

Международное наименование непатентованное (МНН) – Папаверин, Papaverine (английский), Papaverinum (латинский).

Папавериновая мазь

Отдельной медикаментозной группой выступает мазь Папаверин. Средство содержит в своем составе активный компонент – папаверина гидрохлорид и вспомогательные компоненты – очищенную воду, ланолин, подсолнечное масло.

Показания к применению:

• состояния, связанные со спазмами кишечника;
• спастический запор;
• геморрой;
• спазм анального отверстия;
• спазмы, обусловленные болезнями мочеполовой системы.

Папавериновый крем наносят на область промежности и анального отверстия для снижения болевых ощущений. Делать это рекомендуется после проведения гигиенических процедур 2 – 3 раза на протяжении суток. Если пациент использует другие мази и гели, об этом следует обязательно сообщить врачу.

Фармакологические свойства

Препарат папаверин оказывает хорошее спазмолитическое и умеренное обезболивающее действие. Благодаря способности снимать спазм с гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов, лекарство обладает легким гипотензивным эффектом. Это дает возможность применять его на начальных этапах гипертонической болезни и при некоторых других состояниях, характеризующихся повышением артериального давления.

Попадая в организм, активный компонент папаверина гидрохлорид ингибирует активность ферментов фосфодиэстеразы, что ведет к уменьшению концентрации кальция в клетках. Этот процесс способствует нарушению сократительной функции гладкой мускулатуры, следовательно, расслаблению мышц, устранению спазма и болевого синдрома.

Применяется лекарство Папаверин при заболеваниях дыхательной, пищеварительной, сердечно-сосудистой системы, при болезнях почек, печени, желчного пузыря и прочих органов.

Важно! Несмотря на способность Папаверина расслаблять гладкую мускулатуру мышц, двигательная активность человека полностью сохраняется.

Фармакокинетика

Активное вещество, попадая в организм, быстро абсорбируется, независимо от формы выпуска лекарства. Связь с белками крови составляет до 90%. Метаболизируется средство в печени. Примерный период полувыведения Папаверина составляет от получаса до 120 минут. Из организма активные и вспомогательные компоненты выводятся почками в форме метаболитов.

Действие лекарства наблюдается уже через 15 – 20 минут

Когда используют средство

Для чего применяют Папаверин? Лекарство используют перорально, ректально, внутривенно или внутримышечно при различных заболеваниях, вызывающих спазм гладкой мускулатуры организма.

Показания к применению Папаверина следующие:

• болезни органов брюшной полости (холециститы, спастические колиты, панкреатиты и другое);
• в роли комплексного лечения при купировании гипертонического криза;
• нарушение отхождения мочи из почек;
• спазмы периферических вен;
• состояния, связанные с сокращением сосудов головного мозга;
• для облегчения приступов стенокардии;
• нарушение функции дыхания;
• сужение почечных артерий;
• сужение мочевыводящих каналов, обусловленное спазмом, провоцирующее задержку мочеиспускания.

Принимать папаверин следует строго по рецепту врача, несмотря на широкий спектр действия и кажущуюся безопасность. Неправильное использование препарата часто провоцирует многие побочные эффекты.

Кому средство запрещено

Инструкция по применению Папаверина включает абсолютные и относительные противопоказания к использованию лекарства.

Абсолютные:

• индивидуальная чувствительность пациента к активным и вспомогательным веществам препарата;
• заболевания сердца, связанные с его проводимостью (блокады);
• острые патологии почек, почечная недостаточность;
• патологии печени;
• глаукома;
• возраст больных после 65 лет, что связано с повышением риска развития гипертонии);
• детский возраст: уколы/таблетки/свечи – 6 месяцев/14 лет/18 лет.

При назначении препарата должны обязательно учитываться его противопоказания

Относительные:

• недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
• почечная недостаточность с хроническим течением;
• анафилактический шок;
• сосудистый коллапс;
• дисфункция коры надпочечников.

Важно! Решение о целесообразности назначения препарата при наличии относительных противопоказаний принимает ведущий специалист, оценивая соотношение пользы и риска в конкретном случае.

Побочные эффекты

Папаверин в таблетках, уколах и при использовании ректальных суппозиториев может вызвать побочные действия. Чаще это обусловлено несоблюдением дозировки, назначенной врачом или самолечением с помощью препарата.

Нежелательные последствия:

• патологическое снижение кровяного давления;
• сердечные блокады;
• повышенное потоотделение;
• тошнота;
• запоры;
• желтый оттенок дермы и глазных яблок;
• раздражительность, сонливость;
• быстрая утомляемость, утрата трудоспособности;
• при внутривенном использовании средства возможны тромбозы вен;
• нарушение состава крови;
• аллергические высыпания на коже.

При появлении описанных симптомов требуется немедленно прекратить прием лекарства, обратиться за медицинской помощью. Лечение обычно проводится путем нормализации артериального давления, выведения из организма излишков лекарственного вещества.

Способ применения и дозы

Рассмотрим, как принимать Папаверин. Для ребенка и взрослого дозировка подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от особенностей течения заболевания.

Дозировку и схему приема подбирает исключительно врач

Дозировка таблеток для взрослого обычно составляет 40 – 60 мг. Папаверин детям назначают в соответствии с особенностями заболевания, возраста и веса больного.

Свечи назначают по 1 – 3 штуки (20 – 60 мг) для взрослых пациентов. До достижения 14 лет препарат используют с особой осторожностью только в случае необходимости.

Внутривенно раствор Папаверин вводится очень медленно, исключительно медицинским работником. Содержимое одной ампулы разводится с 20 мл натрия хлорида. Внутримышечно уколы Папаверина назначают больным по 40 – 60 мг в сутки.

Применение в период вынашивания ребенка

Несмотря на то что одним из противопоказаний Папаверина выступает период беременности и лактации, препарат все же назначают женщинам, вынашивающим ребенка.

Многие мамы сталкиваются с такой проблемой, как повышение тонуса матки. Это состояние приносит массу неприятных ощущений, кроме этого, вызывает угрозу преждевременных родов. Для расслабления мышц детородного органа чаще используют таблетки или свечи Папаверин. В условиях стационара могут использоваться уколы.

Папаверин перед родами применяют для подготовки шейки матки. Препарат используют в комплексе с Но-Шпой и другими средствами. На протяжении дня женщине вводят по одной свече каждого лекарственного средства.

При грудном вскармливании использование Папаверина противопоказано, так как активный компонент лекарства проникает в молоко матери, следовательно, попадает к ребенку. Если возникает необходимость использования лекарства, кормление ребенка прекращают.

При нарушении функции почек

Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают с особой осторожностью. При острой недостаточности почек лекарство использовать категорически запрещено. При патологиях с умеренной тяжестью течения дозировка подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого больного.

При острой дисфункции почек средство не используется

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование Папаверина в любой форме выпуска с антихолинергическими препаратами усиливает эффект последних.

Считается, что повышается угроза развития приапизма, то есть длительной и болезненной эрекции, при использовании Папаверина в сочетании с Алпростадилом.

Важно! Если пациенту был назначен Папаверин в любой медикаментозной форме, он должен обязательно сообщить врачу о том, принимает ли он какие-либо дополнительные препараты.

Особые указания

Во время терапии с помощью лекарства следует отказаться от употребления спиртных напитков. Активные компоненты средства в союзе с алкоголем могут вызвать негативную реакцию.

Папаверин имеет чаще положительные отзывы, но несмотря на это использовать лекарство следует исключительно по назначению врача.

С особой осторожностью применяют препарат любой формы выпуска среди больных с тяжелыми патологиями почек и печени.

От алкогольных напитков во время лечения Папаверином следует отказаться

При внутривенном введении укол делается медленно и под контролем доктора. Слишком быстрое введение может вызвать нарушение сердечного ритма и прочие негативные последствия.

Среди больных, перенесших травмы черепа, лекарство применяют только в случае необходимости в условиях стационара.

Аналоги

Лекарственное средство имеет много аналогов, обладающих похожим терапевтическим действием и показаниями.

Аналоги Папаверина, вошедшие в электронный список лекарств (РЛС), следующие:

• Платифиллин с папаверином – оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее действие. Применяется препарат при болезнях органов брюшной полости, для устранения спазмов сосудов головного мозга, при стенокардии, эндартериите, бронхоспазмах и других патологиях;
• Папаверин буфус – спазмолитический медикамент, вызывающий расширение крупных и мелких сосудов, восстанавливающий кровоток. Лекарство оказывает гипотензивное, умеренное обезболивающее действие;
• Но-Шпа форте – препарат, который производят в форме таблеток и раствора для приготовления инъекций. Средство обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим, умеренным обезболивающим эффектом;
• суппозитории Спазмолизин – применяются для устранения болевого синдрома, спровоцированного спазмами гладкой мускулатуры при заболеваниях органов дыхательной, сердечно-сосудистой, пищеварительной системы;
• таблетки Спазмобрю – средство на основе гиосцина бутилбромида, обладающее спазмолитическим действием. Применяется для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, для предотвращения тошноты и рвоты у пациентов, перенесших операцию, для координации родового процесса у женщин при почечной колике и других состояниях.

Описание средств имеет ознакомительный характер, точную информацию следует уточнять из инструкции к применению лекарства или у лечащего врача.

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

• почечных колик,
• желудочно-кишечных спазмов,
• патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

• для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
• в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

• 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
• суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
• таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

• 12-перстная кишка,
• желудок, матка,
• желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
• бронхи,
• сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

• спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
• почечная колика,
• бронхоспазм,
• спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

• нарушения атриовентрикулярной проводимости,
• коматозные состояния,
• угнетение дыхательных функций,
• глаукома,
• возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
• бронхообструкция,
• тяжелые нарушения функций печени,
• воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

• детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
• от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
• от 5 до 6 лет - 10 мг,
• от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
• от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

• для взрослых - 600 мг,
• для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

• снижение артериального давления,
• головокружение,
• головная боль,
• слабость,
• сонливость,
• атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
• диспепсические расстройства (запор, тошнота),
• повышение потливости,
• аллергические реакции,
• эозинофилия,
• повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

• общим недомоганием,
• диплопией (двоением в глазах),
• усилением потливости,
• головной болью,
• аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

• наркотических средства,
• транквилизаторы,
• анальгетики,
• седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

• ОАО Фармстандарт (Россия),
• ОАО Верофарм (Россия),
• ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
• ОАО Биохимик (Россия),
• РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
• ОАО Новосибхимфарм (Россия),
• ОАО Биосинтез (Россия),
• ОАО Нижфарм (Россия),
• ОАО ПФК Обновление (Россия),
• НПО ФГУП Микроген (Россия),
• ОАО Дальхимфарм (Россия),
• ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
• ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
• ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

• дротаверин,
• мебеверин,
• дибазол,
• гиосцина бутилбромид,
• бенциклан,
• теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Папаверин это спазмолитическое средство, которое влияет на состояние гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Под воздействием папаверина Ваши мускулы расслабятся, сосуды расширятся и боли пройдут.

Форма выпуска:

• Таблетки. Круглые, плоские, с фаской и с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета. 1 таблетка содержит папаверина гидрохлорида 10 мг (для детей) и 40 мг
• Свечи для ректального применения. 1 суппозитория содержит папаверина гидрохлорида 20мг
• Раствор для инъекций. 1 ампула содержит папаверина гидрохлорида 20 мг/мл

Описание препарата «Папаверин»

Миотропное спазмолитическое, сосудорасширяющее и гипотензивное средство. Папаверин немного снижает артериальное давление. Если принимать папаверин в увеличенных количествах, то несколько уменьшается чувствительность миокарда. Кроме этого, от больших количеств папаверина наступает расслабление и успокоение.

Показания к применению «Папаверина»

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Если Вы страдаете спазмами гладкой мускулатуры при колите или холецистите, почечными коликами, пилороспазмом, узнайте у своего лечащего врача о папаверине. Возможно, этот препарат принесет Вам облегчение. Но папаверин эффективен не только при спазмах в органах желудочно-кишечного тракта. При спазмах сосудов (в том числе и тех, что питают головной мозг и сердце), а также спазмах мускулатуры органов дыхания это средство также хорошо действует.

При лечении папаверином полностью исключается употребление спиртных напитков. Курение снижает эффективность папаверина. Одновременное употребление папаверина и препаратов против болезни Паркинсона снижает эффективность последних.

Противопоказания к применению «Папаверина»

• AV блокада
• Глаукома
• Тяжелая печеночная недостаточность
• Пожилой возраст (риск развития гипертермии)
• Детский возраст до 6 месяцев
• Повышенная чувствительность к папаверину

Побочные действия

При применении препарата Папаверин у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

• Запоры
• Сонливость
• Повышенная потливость
• Артериальная гипотензия
• Повышение активности печеночных трансаминаз

При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: возможно развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма. Не следует использовать это средство без назначения врача, так как у папаверина есть ряд противопоказаний. А еще при некоторых заболеваниях врачи назначают папаверин очень длительными курсами. На протяжении этого долгого лечения необходимо корректировать дозировки. Вряд ли Вы сами сможете настолько квалифицированно прослеживать течение собственной болезни.

Инструкция по применению «Папаверина»

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.

Если Вы случайно выпили лишнюю таблетку папаверина, то нужно принять активированный уголь, а также следить за своим артериальным давлением. Оно может упасть слишком низко. Возможно, Вас потянет ко сну. В таком случае необходимо принять препарат, повышающий артериальное давление.

Особые указания

Кроме категорических противопоказаний, существуют состояния, при которых употребление папаверина требует особого наблюдения со стороны врачей. Это больные, перенесшие черепно-мозговые травмы, с нарушениями работы надпочечников, при гипотиреозе, аденоме предстательной железы, некоторых нарушениях работы сердца, а также в состоянии шока.

Инструкция по использованию препарата Папаверин для лечения содержит сведения по каждой из его лекарственных форм. Также даны описания фармакологии и фармакокинетики Папаверина, подробный режим дозирования и показания к назначению. Помимо этого имеется информация для различных категорий пациентов и предупреждения по поводу побочных эффектов.

Фармакология

Являясь миотропным спазмолитиком, препарат подавляет фосфодиэстеразу, способствует накоплению внутриклеточного гормона цАМФ в клетках и уменьшению содержания в них кальция внутриклеточного. Также благодаря его воздействию происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов и органов желудочно-кишечного тракта, а также тех, что входят в дыхательную, мочевыделительную и половую систему. Артерии расширяются, кровоток увеличивается. Также Папаверин способен к оказанию гипотензивного действия.

Высокие дозы препарата способствуют снижению возбудимости мышцы сердца и замедлению проводимости внутрисердечной. В рекомендованных дозах действия на центральную нервную систему Папаверин практически не оказывает либо оно является слабовыраженным.

Фармакокинетика

Препарат обладает хорошей распределяемостью в организме, проникая через барьеры гистогематические. С белками плазмы связывание почти полное – на 90%. Показатель биодоступности 54%. Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения составляет от получаса до двух часов. В некоторых случаях его увеличение достигает 24 часов.

Папаверин выводят почки метаболитами. Чтобы полностью удалить его из крови можно прибегнуть к диализу.

Папаверин показания к применению

Папаверин назначают в качестве вспомогательного средства при подготовке пациента к операции. Помимо этого его используют при стенокардии входящим в состав комбинированного лечения.

Противопоказания

Назначение препарата не стоит проводить для тех пациентов, кто страдает повышенной чувствительностью к препарату, а также пожилым людям и малышам до полугода. Помимо этого противопоказанием к приему Папаверина служит наличие тяжелой почечной недостаточности, глаукомы и атриовентрикулярной блокады.

Папаверин инструкция по применению

Папаверин уколы

Уколы Папаверин могут быть назначены как внутримышечно, так и внутривенно.

Разовая дозировка не должна превышать:

Взрослым более 20 миллиграмм;

Пожилым не более 10 миллиграмм;

Детям от года до 12 лет не более 300 микрограмм на килограмм веса.

Между постановкой инъекций должно проходить не менее четырех часов.

Папаверин таблетки

Таблетки Папаверин принимают внутрь.

Папаверин свечи

Свечи Папаверин используют для введения ректально.

Папаверин пожилым

Применение Папаверина пожилыми пациентами нежелательно из-за того, что для них велик риск развития гипертермии.

Папаверин при беременности

Нет установленных данных ни о безопасности препарата для беременных женщин ни о его эффективности.

Папаверин детям

Назначение Папаверина детям до шести месяцев запрещено.

Побочные эффекты

От пациентов поступали жалобы на приступы тошноты и запоры. Также сообщали о сонливости, повышенной потливости и артериальной гипотензии. Наблюдалось, что повышалась активность трансаминаз печеночных.

Быстрое введение препарата в виде инъекций, а также прием высоких его доз чревато нарушениями сердечного ритма и развитием атриовентрикулярной блокады.

Взаимодействие с лекарствами

Совместное применение Папаверина с иными медикаментами может привести к следующему:

Антихолинергические средства – усиливается их эффект;

Леводопа – снижение ее эффективности;

Метилдопа – уменьшение гипотензивного эффекта.

Дополнительные указания

Препарат требует осторожного применения в следующих случаях:

• состояния после того как пациент перенес черепно-мозговую травму;
• хроническая форма почечной недостаточности;
• недостаточность функциональности надпочечников;
• гипотиреоз;
• гиперплазия железы предстательной;
• наджелудочковая тахикардия;
• шоковые состояния.

Внутривенное вливание следует проводить медленно, под контролем доктора.

Лечение Папаверином исключает употребление спиртных напитков.

Папаверин аналоги

Препарат имеет аналоги каждой из своих лекарственных форм.

• Таблетки: Папаверина Гидрохлорид МС, Папаверина Гидрохлорид.
• Свечи: Папаверина Гидрохлорид.
• Раствор: Папаверина Гидрохлорид, Папаверин Буфус.

Папаверин цена

Стоимость препарата Папаверин в любом из его видов небольшая. Цены в разных аптеках могут отличаться, однако нигде препарат не стоит более 100 рублей.

Папаверин – лекарственное средство, основным действующим веществом которого является гидрохлорид папаверина. Это действующее вещество оказывает воздействие на гладкомышечные элементы, вызывает их расслабление, поэтому препарат относят к группе миотропных спазмолитиков.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

• Таблетки,
• Суппозитории ректальные.

Состав средства

Папаверин выпускается в таблетках по 10 мг и 40 мг, фасуемые в ячейковые контурные блистеры по 10 штук. Таблетки имеют белый цвет, горьковатый привкус, не обладают каким-либо запахом.

Также распространен раствор для инъекционного введения, выпускаемый в ампулах по 2 мл. В картонной упаковке препарата содержится 10 штук. Можно найти свечи или ректальные суппозитории, которые предназначены для введения в прямую кишку. Масса каждой свечи составляет 20 мг.

Фармакологическое действие

Механизм лечебного воздействия вещества состоит во влияния на мессенджеры (вторичные посредники) передачи мышечного возбуждения. Папаверин ингибирует фосфодиэстеразу, благодаря чему в клетках начинает накапливаться циклоаденозинмонофосфат. Также наблюдается снижение уровня ионов кальция. Гладкие мышцы в ответ на подобные биохимические изменения начинают расслабляться, что сопровождается снижением их тонуса.

Действующий компонент препарата полностью и достаточно быстро всасывается при различных путях введения лекарства в организм. При попадании в кровеносное русло, вещество начинает связываться белками плазмы, за счет чего через гистогематические барьеры проходит с легкостью. Подвергается биотрансформации в печени. Период полувыведения после приема средства – от 30 до 120 минут (длительность будет зависеть от дополнительных компонентов препарата). Выводится в большей степени почками в виде продуктов метаболизма.

Показания к применению Папаверина

Инструкция предусматривает следующие показания к приему препарата:

• Спазм гладких мышц (особенно часто при спастическом колите, холецистите, пилороспазме);
• Гипертонический криз (при комбинированном консервативном лечении);
• Эндартериит;
• Почечные колики;
• Спазм сосудистого периферического русла;
• Уменьшение просвета сосудов мозга из-за сокращения мышечного слоя артерий;
• Бронхоспазм;
• Стенокардия;
• сокращение почечного артериального притока сосудистого генеза;
• Задержка мочи из-за спазмов мочевыводящих путей;
• Геморрой, крупные геморроидальные узлы.

Папаверин также часто используют перед проведением операционного вмешательства, связанного с урологическими или проктологическими манипуляциями, с абдоминальной полостью. Препарат позволяет расслабить гладкомышечные элементы.

Противопоказания

Можно выделить следующие противопоказания к приему Папаверина:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Нарушение внутрисердечной проводимости (в особенности атриовентрикулярная блокада);
• Высокая чувствительность к препарату;
• Тяжелая форма печеночной недостаточности;
• Глаукома;
• Пожилой возраст (есть высокие риски развития гипертонического синдрома);
• Детский возраст (до 0,5 лет).

В качестве дополнительных ограничений к применению Папаверина выступают следующие состояния (препарат может быть использован при регулярном наблюдении опытных врачей):

• Наличие недавней черепно-мозговой травмы;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Гипотиреоз;
• Шоковые состояния;
• Доброкачественная гиперплазия поджелудочной железы;
• Наджелудочковая тахикардия;
• Недостаточность функциональных возможностей надпочечников.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы может возникать атриовентрикулярная желудочковая блокада. Также зачастую наблюдается снижение артериального давления и тахикардия. Кроме того, согласно инструкции среди основных побочных действий Папаверина выделяют тошноту, запоры, вздутие живота, увеличение активности печеночных трансминаз, нарушение пассажа по пищеварительной трубке. Могут возникать и аллергические реакции, сонливость, эозинофилия.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Инструкция предусматривает возможность употребления препарата взрослыми и детьми в различных дозировках. Доза пероральной формы препарата будет зависеть от возраста человека. Используется следующая схема лечения:

• От 0,5 до 2 лет – по 0,005 г;
• От 3 до 4 лет – 0,005-0,01 г;
• От 5 до 6 лет – 0,01 г;
• От 7 до 9 лет – по 0,01-0,015 г;
• От 10 до 14 лет – 0,015-0,02 г;
• Старше 14 лет – по 0,04-0,08 г.

Способ и дозировка раствора для инъекций

Действующий компонент препарата имеет высокую биологическую доступность, поэтому инъекции могут быть сделаны внутримышечно и подкожно или внутривенно. При этом не страдают терапевтические способности лекарства, также не оказывается влияния на конечный результат. Вместе с этим, подкожные уколы Папаверина не стоит делать в дистальную часть предплечья, а лучше – во внешнюю поверхность бедра или плечо, потому что кратность введения зачастую приводит к возникновению гематомы.

Внутримышечные уколы можно выполнять по традиционной схеме с использованием верхнего латерального квадранта ягодицы. Перед осуществлением внутривенных уколов, назначенное доктором количество препарата нужно разбивать с 10-20 мл изотонического раствора хлорида натрия. Нужно напомнить, что вводить Папаверин нужно медленно, чтобы в процессе инъекции у человека не возникало неприятных ощущений. Подкожно обычно вводят содержимое одной ампулы.

Дозировка раствора при внутримышечном и внутривенном введении следующая:

• Для взрослых: 0,3 г суточная и 0,1 г разовая;
• Для детей: до 0,2 г суточная и до 0,06 г разовая (зависит от возраста).

Папаверин при геморрое

Для лечения геморроя используются свечи. Сам геморрой непосредственно связан с воспалительными процессами, тромбозом, патологическим расширение сосудов, которые опоясывают просвет выхода прямой кишки. Облегчить состояние и вылечить заболевание могут свечи.

Начинать курс лечения необходимо с 0,02 г препарата, увеличивая дозировку постепенно до 0,04 г. (но только в тех случаях, когда меньшее количество объема препарата не дает необходимого терапевтического эффекта). В инструкции по применению отмечается, что нежелательно использовать более 3-х свечей за один день, потому что это может привести к развитию неблагоприятных эффектов, либо стать причиной передозировки, потому что лекарственные компоненты в ректальной зоне слишком хорошо всасываются.

Ставить свечи Папаверина лучше всего с утра и вечером, перед сном. Если есть необходимость, дополнительную свечу можно поставить и в обеденное время. Слишком часто ставить свечи также не рекомендуется.

Папаверин для детей

Препарат в разных формах (таблетки, свечи, инъекции) активно применяется в педиатрической практике многих стран мира, начиная с 6-месячного возраста.

Особые указания

Длительность курса лечения, как правило, небольшая, потому что сразу после прекращения симптомов и устранения болезненных состояний, прием препарата завершается. Препарат может использоваться в течение длительного времени, в соответствии с курсами, назначенными лечащим врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

Но-Шпа с Папаверином, как и со многими его аналогами, отлично взаимодействует. Препарат будет оказывать терапевтическое воздействие на мышечные гладкие элементы организма человека. Комбинированный прием с Но-Шпой чаще всего встречается в гинекологических и акушерских стационарах при высоком тонусе матке, серьезной угрозе выкидыша или при слишком активно родовой деятельности раньше срока.

Эти средства могут быть использованы в комбинации при любых состояниях, которые сопряжены с серьезными болевыми ощущениями. Не допускается использовать Но-Шпу при наличии определенных противопоказаний.

Отечественные и зарубежные аналоги

Среди аналогов Папаверина можно выделить множество различных фармацевтических форм лекарственных средств. Аналогичный спазмолитический эффект способен оказать известнейший препарат Гидрохлорид Дротаверина, который больше распространен в нашей стране под названием Но-Шпа. Вообще, к аналогам этого лекарства можно отнести любые препараты, которые дают спазмолитический и противовоспалительный эффекты.

Цена в аптеках

Цена на Папаверин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Папаверин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.