Азитромицин инструкция по применению от чего лечит. Регистрационный номер азитромицина

Азитромицин - это антибиотик , эффективный в лечении бактериальных инфекций. Он является азалидом, входящим в подкласс макролидных антибиотиков. По своей структуре это производное от эритромицина, в котором имеется метил-замещенный атом азота, включенный в кольцо лактона, в результате чего в кольце лактона присутствуют 15 элементов. Азитромицин проявляет несколько большую активность в отношении определенных видов бактерий, по сравнению с эритромицином, но своей широкой популярностью он обязан, прежде всего, своему медленному выведению из организма , что позволяет вылечить инфекцию за 3-5 дней при введении один раз в день, а в случае эритромицина требуется 3-4-разовое введение в день в срок до двух недель.

Клинические данные
Торговые названия	Зитромакс, азит, азитроцин, азин, зето
Пути введения	Пероральный (капсулы, суспензия), внутривенный, офтальмологический
Фармакокинетические данные
Метаболизм
Биодоступность	38% для капсул 250 мг
Период полураспада	11–14 ч (единичная доза) 68 ч (многочисленные дозы)
Выведение	С желчью, почками (4,5%)
Химические данные
Формула	C 38 H 72 N 2 O 12
Молекулярная формула	748,984 г·моль −1

Этот антибиотик широко используются отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения отита среднего уха, фарингита, больничных респираторных инфекций (в том числе пневмонии), желудочно-кишечных инфекций (например, вызванных употреблением зараженной пищи) и гонореи.

Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), перечень наиболее важных препаратов, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Спектр чувствительности бактерий

Азитромицин обладает относительно широкой, но неглубокой антибактериальной активностью. Он подавляет некоторые грамположительных бактерии (среди которых Staphylococcus aureus (только чувствительный к метициллену), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus agalactiae ), некоторые грамотрицательные бактерии (включая Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenza , Bordetella pertussis , Neisseria gonorrhoeae , Legionella pneumophila ), анаэробные микроорганизмы (Prevotella bivia , виды Peptostreptococcus ), многие атипичные бактерии и прочие микроорганизмы (Chlamydia pneumoniae , Chlamydia trachomatis , Mycoplasma pneumoniae ).

Видео об азитромицине

Медицинское применение азитромицина

Азитромицин применяют в качестве терапии против разнообразных инфекций, в том числе:

• Острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких, вызванных или S. pneumoniae
• Острого бактериального синусита, возбудителем которого является M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Внебольничной пневмонии, вызванной H. influenzae, C. pneumoniae, M. pneumoniae или S. pneumoniae
• Острый отит среднего уха, вызванного M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Фарингита или тонзиллита, вызванного S. pyogenes в качестве альтернативы терапии первой линии у пациентов, которые не могут использовать терапию первой линии
• Неосложненной инфекции кожи и ее структур, вызванной S. aureus, S. agalactiae или S. pyogenes
• Уретрита и цервицита, вызванного C. trachomatis или N. gonorrhoeae
• Язвенной болезни гениталий (мягкий шанкр) у мужчин, вызванной H. ducreyi

Исследование по сопоставлению использования азитромицина, эритромицина и клоксациллина показало, что основный возбудитель (в основном S. aureus ) был ликвидирован на 89, 78 и 59%, соответственно. Курс лечения представлял собой: азитромицин (общая доза 1,5 г) в пероральной форме для приема 5 или 6 раз на протяжении 5 дней, эритромицин и клоксациллин в пероральной форме 500 мг для приема 4 раза в день в течение 7 дней. Таким образом, самый короткий курс лечения азитромицином улучшил состояние пациента.

Фармакокинетика

Азитромицин – антибиотик кислотно-стабильный, так что его можно принимать внутрь без необходимости защиты от желудочных кислот. Он легко всасывается, но поглощается больше на пустой желудок . У взрослых время максимальной концентрации (Tmax ) составляет 2,1-3,2 часа в случае приема пероральных лекарственных форм. Активная транспортировка к месту инфекции осуществляется за счет высокой концентрации в фагоцитах. В период активного фагоцитоза происходит высвобождение больших концентраций. Азитромицин может концентрироваться в тканях в 50 раз больше, чем в плазме, за счет захвата иона и его высокой растворимости (объем распределения слишком высок).

Благодаря длительному периоду полураспада можно принять большую однократную дозу азитромицина с одновременным поддержанием бактериостатических уровней в пораженной инфекцией ткани в течение нескольких дней.

Побочные эффекты азитромицина

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов это диарея (5%), болезненные ощущения в животе (3%), тошнота (3%) и рвота . В некоторых случаях (менее 1%) прием препарата прекращается в связи с побочными эффектами. Поступали сообщения о нервозности, дерматологических реакциях и анафилаксии. Как и в случае всех антибактериальных агентов, может развиться псевдомембранозный колит во время терапии азитромицином и спустя несколько недель после нее. Ранее считалось, что из-за приема антибиотиков пероральные контрацептивы становятся менее эффективными, о чем предупреждали женщин . Однако антибиотики , кроме рифабутина и рифампицина, не воздействуют на эффективность гормональных контрацептивов. Это изменение рекомендации обусловлено тем, что на сегодняшний день не имеется никаких доказательств, окончательно демонстрирующих влияние антибиотиков (кроме рифабутина и рифампицина) на эти контрацептивы.

Вкус у суспензии азитромицина довольно неприятный, поэтому ее может быть трудно вводить маленьким детям, которые могут выплюнуть ее.

Иногда у пациентов отмечается развитие холестатического гепатита или бреда. Случайная внутривенная передозировка у ребенка вызвала серьезную блокаду сердца, приведя к остаточной энцефалопатии.

В 2013 г. FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами (США) выпустило предупреждение, что препарат азитромицин «может привести к аномальным изменениям электрической активности сердца, которые могут стать причиной потенциально смертельных нарушений сердечного ритма». В своем предупреждении Управлении ссылалось на исследование 2012 г., которое показало, что препарат может увеличить риск смерти, особенно у людей с проблемами с сердцем, по сравнению с теми, кто принимал другие антибиотики, такие как амоксициллин, или не принимал антибиотики. Предупреждение указало, что для людей с уже существующими состояниями риск особенно высок. Это касается, например, случаев с удлинением интервала QT, низкими уровнями калия и магния в крови, ЧСС, медленнее обычного, или на фоне приема некоторых лекарств, используемых для лечения аномального сердечного ритма.

Метаболизм

После одной дозы 500 мг явный конечный период полураспада препарата оставляет 68 часов. Основным путем выведения является выведение азитромицина с желчью, в основном без изменений. В течение недели около 6% от принятой дозы появляется в виде неизменного препарата в моче.

Механизм действия азитромицина

Азитромицин подавляет рост бактерий посредством остановки синтеза их белка. Ингибирование трансляции мРНК осуществляется путем связывания с 50S субъединицей рибосомы бактерии. Этот механизм действия является типичным для макролидных антибиотиков. При этом влияние на синтез нуклеиновых кислот не оказывается.

История

В 1980 г. азитромицин был обнаружен Командой исследователей из хорватской компании Pliva. В 1981 г. он был запатентован. В 1986 г. Pliva и Pfizer подписали лицензирование соглашение, по которому компания Pfizer получила эксклюзивные права на продажу препарата в странах Западной Европы и в США. В 1988 г. Pliva выставила свой азитромицин на рынке в Центральной и Восточной Европе под торговой маркой Сумамед. В 1991 г. Pfizer запустила азитромицин по лицензии Pliva на других рынках под торговой маркой зитромакс. С тех пор компания Pfizer утратила свои исключительные права, а изготовленный Pliva азитромицин также продается в США производителем родового препарата Teva Pharmaceuticals (который в настоящее время владеет Pliva).

Спустя несколько лет FDA одобрило препарат AzaSite. Это форма азитромицина для лечения глазных инфекций, которая продается в США и Канаде компанией Inspire Pharmaceuticals, дочерним предприятием Merck.

В 2010 г. азитромицин был антибиотиком, который чаще всего выписывали для амбулаторных больных в США, в то время как в Швеции, где использование амбулаторного антибиотика ниже на треть, на макролиды выписано только 3% рецептов.

Доступные формы азитромицина

Азитромицин обычно вводят в форме таблеток с пленочной оболочкой (в дозировке 250 и 500 мг), капсулы (в дозировке 250 и 500 мг), пероральной суспензии (в дозировке 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл), внутривенной инъекции , гранул для приготовления суспензии в пакетиках (1 г) и офтальмологического раствора (1%).

По химическому строению вещество «азитромицин» отличается о классических макролидов, тем, что имеет не 14-членное, а 15-членное кольцо. Один дополнительный атом азота в структуре лактонного кольца существенно меняет свойства соединения и делает его в 300 раз более устойчивым к кислотам. Что крайне важно при пероральном приеме препарата, то есть в тех случаях, когда он попадает в кислую среду желудка.

Поскольку антибиотик является макролидом, он редко вызывает серьезные побочные эффекты. Обладает щадящим действием и может быть использован для терапии детей грудного возраста.

Механизм действия азитромицина такой же, как и у других антибактериальных препаратов группы макролидов. Он приостанавливает синтез белков бактериями.

Белок в клетках синтезируется на специальных органеллах – рибосомах, которые состоят из нескольких субъединиц. Для рибосом бактерий это субъединицы 30S и 50S.

Молекула антибиотика связывает 50S субъединицу рибосомы. И та больше не может принимать участие в биосинтезе белка.

Лишенные возможности синтезировать белки бактериальные клетки утрачивают способность к размножению. Инфекция затухает.

Макролиды обладают бактериостатическим действием. То есть они не убивают микробов, а просто не дают им размножаться. В большинстве случаев, например, тогда, когда используют Азитромицин при ангине, гайморите, такое влияние на бактерии достаточно для того, чтобы вылечить болезнь.

Преимущества медикамента

Низкая токсичность

Небольшая токсичность препарата обусловлена невозможностью отрицательно влиять на клетки организма. Многие антибиотики имеют массу побочных эффектов потому, что нарушают работу не только бактериальных клеток, но и человеческих. Макролиды блокируют работу 50S субъединицы рибосом бактерий. В клетках человека такой субъединицы нет. А потому данный класс антибиотиков не может оказать на них отрицательного влияние.

Слегка изменённая по сравнению с другими макролидами химическая структура Азитромицина делает его не только более устойчивым к кислоте желудка, но и менее вредным для пищеварительной системы.

Длительный период полувыведения

Еще одно достоинство препарата – это большой период полувыведения.

50 часов – вот через сколько из организма выводится 50% медикамента.

Это больше, чем у многих других антибиотиков.

Длительный период полувыведения обеспечивает продолжительное влияние. И это позволяет:

• использовать Азитромицин, как при ангине, так и при значительно более серьезных недугах, чреватых тяжелыми рецидивами;
• сократить негативное воздействие медикамента на печень – орган, отвечающий за выведение препарата из организма;
• уменьшить частоту приема;
• минимизировать длительность курса лечения.

Быстрая всасываемость

Хотя антибиотик находится в организме длительное время, всасывается он быстро. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается уже через 2.5 часа после приёма.

Накопление в месте инфекции

Это – умный антибиотик. Из организма он выводится долго. Но при этом накапливается не в крови, а в тканях. Причем в пораженных болезнью.

Не имеет значения, принимаете ли вы Азитромицин при гайморите или простатите, он будет накапливаться именно там, где и должен работать. Клинические испытания выявили, что концентрация препарата на 30% выше в тех тканях, которые поражены воспалительными процессами, по сравнению со здоровыми органами.

Столь точное наведение прицела действия препарата на воспаленную мишень объясняется его способностью пронимать в клетки иммунной системы – макрофаги и фагоциты, которые дрейфуют к очагу инфекции.

Широкий спектр действия

Инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными бактериями, аэробами и анаэробами, — это то, отчего помогает Азитромицин.

Антибиотик активен в отношении:

• стрептококков и стафилококков (именно эти бактерии наиболее часто вызывают ангину, гайморит и другие воспалительные заболевания верхних дыхательных путей);
• хламидий и микоплазм;
• легионелл;
• токсоплазм;
• клостридий;
• гемофильной палочки;
• бореллии.

Форма выпуска

Антибиотик Азитромицин выпускают в виде:

• таблеток и капсул по 125, 250 и 500 мг в упаковках по 3 штучки;
• суспензии для детей;
• порошка для приготовления раствора.

Показания

Инструкция по применению Азитромицина гласит, что препарат показан при:

• заболеваниях верхних дыхательных путей (тонзиллите, гайморите, фронтите, трахеите);
• воспалении легких и бронхитах;
• отите;
• мочеполовых инфекциях (цистите, простатите, аднексите, уретрите);
• дерматологических воспалительных заболеваниях (роже, дерматозах, угревой сыпи).

В качестве дополнительного антибактериального средства применяют для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori .

Можно ли применять при беременности?

Азитромицин при беременности допустим к приему, но только в случае крайней необходимости и с разрешения врача.

В ничтожно малом количестве, но антибиотик все-таки проникает через плацентарный барьер. То есть может воздействовать на плод.

Опыты, проводимые на животных, не выявили патологий развития у детенышей после прима медикамента беременными самками. Это дало возможность отнести антибиотик в категории «В», о есть тем медикаментам, которые разрешено принимать беременным женщинам.

Однако никаких клинических испытаний в силу морально-этических соображений с участием беременных женщин-волонтеров никогда не проводилось.

Поэтому Азитромицин при беременности назначают, но только тогда, когда без антибактериального лечения обойтись невозможно. Врачи стараются делать все возможное, чтобы не назначать примем медикамента на первом триместре.

Совместим ли препарат с алкоголем?

До сих пор не было проведено никаких научных изысканий, которые говорили бы о том, совместим ли Азитромицин с алкоголем. А потому официальная инструкция медикамента вообще никак не освещает этот момент.

Исходя из общим принципе взаимодействия антибактериальных препаратов и спиртного можно сказать, что подобное сочетание нежелательно в силу двух основных причин.

1. Алкоголь негативно влияет на печень. Антибиотик также создает нагрузку на этот орган. А потому их одновременное воздействие может оказаться пагубным.
2. Спирт ухудшает всасываемость различных лекарственных препаратов, в том числе и антибиотиков. А потому эффективность терапии на фоне алкогольных возлияний может снизиться.

Кроме того, антибиотики принимают во время острой инфекции. Вводить в организм спиртное при остром воспалительном заболевании – это подвергать его дополнительной нагрузке, ставить под удар не только печень, но сердце.

Поэтому сочетать Азитромицин и алкоголь не стоит. Однако однозначного запрета такой комбинации в виду ее смертельной опасности нет.

Чем можно заменить?

Полные аналоги: Сумамед, Азитрокс и др.

Невозможно ответить на вопрос, в чем разница между Сумамедом и Азитромицином, или что лучше. А все потому, что такие вопросы некорректны, ибо это — одно и то же лекарственное средство, только выпускаемое разными компаниями и имеющее разное торговое название.

Действующее вещество в обоих препаратах одно и то же.

Сумамед – это бренд, принадлежащий хорватской компании «Pliva», которая первая выпустила на фармацевтический рынок этот антибиотик в 1980 году. Препарат «Азитромицин» выпускает множество отечественных и зарубежных производителей.

Некоторые специалисты полагают, что всегда лучше приобретать оригинальное средство. То есть в данном случае Сумамед. Однако никаких задокументированных фактов, говорящих о том, что Сумамед лучше, нет.

Существует еще несколько препаратов, действующим веществом в составе которых является макролид азитромицин. Это:

• Зитрокс;
• Азимед;
• Азицин;
• Зитрин;
• Замокс;
• Хемомицин.

Принцип биологического влияния всех этих медикаментов и эффективность одинаковы. Различны только компании производители, зарегистрировавшие разные торговые марки. Так что вы легко можете заменить Азитромицин любым из перечисленных медикаментов.

Другие макролиды

Аналогами Азитромицина макролидового ряда являются препараты Кларитромицин и Эритромицин.

Отличия Эритромицина состоят в том, что это первый открытый макролид. И как всякий старый препарат он обладает большим количеством побочных эффектов и меньшей эффективностью. Поэтому сегодня его назначают редко.

Кларитромицин – современный макролид, у которого есть как преимущества, так и недостатки. Однако в целом препараты похожи. При лор-заболеваниях Кларитромицин назначают реже.

Препараты на основе амоксициллина

Азитромицин и Амоксициллин не являются аналогами, так как принадлежат к разным группам антибиотиков. Первый – макролид, второй – пенициллин. Так что, механизм их биологического действия и побочные эффекты разные.

Невозможно сказать, что лучше.

По правилам, врач должен провести бактериологический анализ, установить к какому типу препаратов наиболее чувствительные микроорганизмы, вызвавшие развитие инфекции у данного пациента. И только потом назначать лечение.

Однако данное правило соблюдается редко. И врач, пришедший по вызову, например, «на больное горло», просто выписывает лекарство. Если не подействует – назначит другое.

В такой ситуации Амоксициллин и другие пенициллины становятся медикаментами первого выбора при лор-заболеваниях для взрослых и детей постарше. Совсем же маленьким детям и беременными женщинам назначают макролиды, так как они обладают меньшим количеством побочных эффектов и хуже проникают через плацентарный барьер.

Также Азитромицин при ангине, отите, гайморите всегда выписывают в тех случаях, когда у пациента есть аллергия на пенициллины, которая встречается достаточно часто.

У Амоксициллина есть несколько преимуществ :

• он не метаболизируется печенью, а выводится в неизменном виде почками;
• меньше зависим от приема других лекарственных препаратов;
• обладает преимущественно бактерицидным, а не бактериостатическим действием (то есть он убивает бактерии, а не приостанавливает их рост);
• обладает менее выраженным негативным влиянием на кишечную микрофлору.

В свою очередь Азитромицин :

• активен в отношении большего количества микроорганизмов;
• редко вызывает аллергию;
• обладает более мягким действием.

Все сказанное про Амоксициллин относится и к таким лекарствам, как Флемоксин Солютаб, Аугментин, Амоксиклав, Амосин. Так как действующим началом в них является то же самое соединение пенициллинового ряда, только дополненное клавулановой кислотой, усиливающей его действие.

Цефалоспориновые антибиотики

Обычно, сравнивая макролиды и цефалоспориновые антибиотики, выясняют, что лучше Азитромицин или Супракс.

Все цефалоспорины, в том числе и Супракс, — сильные антибактериальные препараты, часто обладающие тяжелыми побочными эффектами.

Поэтому при лор-заболеваниях (остром и хроническом тонзиллите, гайморите, трахеите, отите и т.д.) их назначают лишь только, когда ни пенициллины, ни макролиды не подействовали, либо не могли быть использованы из-за непереносимости их пациентом.

Фторхинолоны

Вопрос о том, что лучше Ципролет или Азитромицин встает достаточно часто. Ципролет является антибиотиком фторхинолоного ряда, который так же, как и макролиды, обладает небольшим количеством побочных эффектов.

Однако он не особенно эффективен при ангине, хроническом воспалении миндалин, трахеите. Зато прекрасно помогает при гайморите. Именно при этой болезни является препаратом первого выбора.

Как принимать Азитромицин?

• взрослые и дети от 12-ти лет принимают препарат в количестве 500 мг один раз в сутки три дня;
• доза для детей до 12-ти лет составляет 10 мг медикамента на 1 кг тела.

Также важно внимательно читать инструкцию по применению Азитромицина для детей, которая вложена именно в тот препарат, что вы приобрели. Так как детям обычно дают суспензию, а не таблетки. И разные производители рекомендуют готовить эту суспензию по-разному.

Наиболее часто встречается следующая схема дозировки суспензии Азитромицина для детей. Для малышей до 3-х лет применяют суспензию с количеством активного вещества в 100 мг. Дают из расчета:

• при весе ребенка в 5 кг – 2.5 мл;
• 6 кг – 3 мл;
• 7 кг – 3.5 мл;
• в 2 года – 5мл.

После трех лет переходят на суспензию с концентрацией в 200 мг. Отмеряют следующим образом:

• 3 года – 3.5 мл;
• 6-8 лет – 5 мл;
• 9-10 – 7.5 мл;
• 11-12 – 10 мл.

Впрочем, детям после 5 лет уже можно давать антибиотик в таблетках или капсулах по 125 и 250 мг.

Также при использовании препарата необходимо помнить, что:

• антибиотик нельзя принимать одновременно с пищей и антацидными препаратами, так как это существенно снижает его эффективность – Азитромицин пьют либо за час до еды, либо через 2 часа после;
• нельзя раскусывать таблетки или ломать их (это также снижает эффективность лекарства);
• при приготовлении детской суспензии порошок разводят только прохладной кипяченой водой;
• при приеме суспензии флакон с ней тщательно стряхивают и только потом отмеряют дозу;
• принимают лекарство в одно и то же время каждые сутки.

Сколько дней надо принимать Азитромицин, может сказать только врач, основываясь на состоянии больного и данных лабораторных анализов. Обычно – это 3-5 дней.

Противопоказания

Строгими противопоказаниями для использования Азитромицина являются:

• возраст до 6 месяцев;
• индивидуальная непереносимость медикамента;
• тяжелые случаи почечной и печеночной недостаточности.

С осторожностью назначат:

• беременным женщинам;
• кормящим матерям (рекомендовано приостановить кормление);
• людям, страдающим аритмиями.

Кроме того, у Азитромицина сложные взаимоотношения с другими лекарственными препаратами. С большой осторожностью и только под контролем врача этот антибиотик назначают тем, кто принимает:

• антикоагулянты (Варфарин) и непрямые антикоагулянты;
• дигоксин;
• эрготамин и дигидроэрготамин;
• триазолам;
• циклосерин;
• метилпреднизолон;
• фелодипин;
• все медикаменты, которые подвергаются микросомальному окислению (цикслоспорин, карбамазепин, терфенадин и др.).

Полный список лекарственных средств, которые могут изменять активность антибиотика или активность которых изменяет он, очень длинный. А потому Азитромицин – это рецептурный препарат. И при его назначении вы обязательно должны сказать врачу, что принимаете какие-то лекарства.

Побочные действия

Данный препарат относится к классу антибиотиков, обладающих низкой токсичностью. А потому серьезные побочные эффекты после его приема развиваются редко. Тем не менее, если вы рискнете прочитать тот список тяжелейших побочных явлений, о которых сообщает официальная инструкция, то вам вряд ли захочется принимать это лекарственное средство.

Пугаться не стоит. Аннотации к современным медикаментам обычно представляют собой настоящую медицинскую энциклопедию, в которой перечислено чуть ли не половина всех болезней на земном шаре. Таким образом производители страхуют себя от любых судебных разбирательств.

Те же побочные эффекты от приема Азитромицина, которые на самом деле встречаются достаточно часто включают в себя:

• тошноту;
• боли в животе и диарею;
• слабость;
• кожные аллергические реакции;
• головную боль, головокружение и бессонницу;
• кандидозы.

Самыми частыми побочками являются те, что связаны с дисбактериозом – диарея и кандидозы. Препарат негативно воздействует на полезную микрофлору. Причем побочные эффекты часто носят отсроченный характер. Так диарея может развиваться через 2-8 недель после окончания курса лечения. Ввиду того, что Азитромицин отрицательно влияет на биоценоз организма человека, его обязательно надо принимать совместно с пробиотиками.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азитромицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Азитромицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азитромицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, пневмонии и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% - почками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobactcr pylori (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.

Капсулы 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг в сутки в первый день за 1 прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1000 мг.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения 1 стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При лечениии erythema migrans у детей доза - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.

Побочное действие

• диарея;
• тошнота;
• боль в животе;
• диспепсия (метеоризм, рвота);
• запор;
• анорексия;
• изменение вкуса;
• кандидамикоз слизистой оболочки полости рта;
• сердцебиение;
• боль в грудной клетке;
• головокружение;
• головная боль;
• сонливость;
• невроз;
• нарушение сна;
• вагинальный кандидоз;
• сыпь;
• отек Квинке;
• зуд кожи;
• крапивница;
• конъюнктивит;
• повышенная утомляемость;
• фотосенсибилизация.

Противопоказания

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол (алкоголь) и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Аналоги лекарственного препарата Азитромицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Азивок;
• Азимицин;
• Азитрал;
• Азитрокс;
• Азитромицин Форте;
• Азитромицин-OBL;
• Азитромицин-Маклеодз;
• Азитромицина дигидрат;
• АзитРус;
• АзитРус форте;
• Азицид;
• Веро-Азитромицин;
• Зетамакс ретард;
• ЗИ-Фактор;
• Зитноб;
• Зитролид;
• Зитролид форте;
• Зитроцин;
• Сумазид;
• Сумаклид;
• Сумамед;
• Сумамед форте;
• Сумамецин;
• Сумамецин форте;
• Сумамокс;
• Суматролид солютаб;
• Тремак-Сановель;
• Хемомицин;
• Экомед.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Азитромицин является антибиотиком, используемым для широкого спектра проблем. Лекарственное средство входит в подгруппу макродидных антибиотиков – азалидов. Благодаря применению лекарства подавляются вредоносные бактерии в организме человека. Средство работает как на внутриклеточном, так и внеклеточном уровне, подавляя концентрацию любых возбудителей болезни, кроме тем, которые являются устойчивыми к эритромицину.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

В состав каждой таблетки входят такие химические действующие компоненты, как гликолят крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрия бензоат, тальк, натрия лаурил сульфат, магния стеарат.

В состав оболочки входит: полиэтилен гликоль, пропилен гликоль, краситель TabcoatPink (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, эритрозин Е 127 тальк).

Показания к применению Азитромицина

Показания сводятся к следующим инфекционно–воспалительным болезням:

• инфекции верхних дыхательных путей, инфекции в областях уха, горла, носа. Лекарство подавляет такие инфекции как фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей и мягких тканей, выраженные в угрях легкой и средней степени тяжести, также в роже, импетиго, и дерматозе;
• первичная стадия заболевания под названием Лайм, медицинское обозначение боррелиоз, или эритема, сопровождающаяся мигренью;
• инфекции, касающиеся органов мочеполовых путей, источником которой служит уретрит или царвицит.

Противопоказания

Противопоказаниями являются такие факторы, как:

• слабая деятельность таких органов, как почки и печень, проблемы в данной области;
• Медикамент противопоказан детям в возрасте до 12 лет, и людям, чей вес не достигает 45 кг;
• Под запретом находится прием антибиотиков в случае лактации матерью и грудным вскармливанием;
• Противопоказаниями являются также параллельное использование эрготамина и дигидроэрготамина;
• Индивидуальная непереносимость компонентов.

При определенных обстоятельствах пациенты должны с особенной осторожностью принимать Азитромицин:

• Легкая степень дисфункции печени и почек;
• Аритмия;
• Параллельный прием таких препаратов, как терфенадин, варфарин, дигоксин.

Побочные действия

Инструкция применения предупреждает о следующих побочных действиях у пациентов, принимающих Азитромицин при длительном или не грамотном, не дозированном приеме:

• Относительно пищеварительной системы побочными эффектами могут стать такие проблемы как тошнота, рвота, диарея, острые боли в брюшной области, анорексия, запоры, колит, гепатит, проблемы, связанные с функционированием печени;
• При проявлениях аллергии, побочные эффекты выражаются в зуде, высыпаниях на коже, отеке, крапивнице, многоформной эритеме, анафаликтической реакции;
• Касательно сердечно-сосудистой системы в числе побочных эффектов от использования лекарства можно выделить головокружение, боли в области головы, судороги, склонность ко сну, астения, отсутствие сна, проявление неоправданной агрессии, раздражительность, нервные состояния;
• В отношении органов чувств Азитромицин может вызвать такие побочные эффекты, как шум в ушах, снижение слуха, некорректное восприятие вкуса и запаха;
• В отношении кровеносной и лимфатической систем, побочными эффектами при приеме препарата, являются нейтропения, эозинофилия, нейтропения;
• В отношении опорно – двигательного аппарата побочным эффектом является артралгия;
• В отношении мочеполовой системы побочными действиями являются острая почечная недостаточность и интерстициальный нефрит;
• Также побочными действиями при приеме лекарства Азотримицин являются такие проблемы как вагинит и кандидоз.

Инструкция по применению Азитромицина

Способ и дозировка

Для людей в возрасте от 12 лет, с весом более 45 кг составляет:

• при инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей объемом 500 мг один раз в сутки на протяжении 3 – х дней;
• при угрях требуется прием двух капсул 250 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 – х дней, далее препарат необходимо принимать по 250 мг 2 раза в неделю на протяжении 9 дней. В данном случае доза препарата за один курс достигает 6 мг;
• Инструкция по применению рекомендует принимать препарат при эритеме, сопровождающейся мигренью; курс заключается в 2 – х капсулах по 500 мг в первый день лечения, со 2 – го по 5 – ый день необходимо принимать средство по 500 мг каждый день. В данном случае полная доза на весь курс составит 3 мг;
• Инструкция предлагает принимать Азитромицин при инфекции мочеполовых путей, источниками которых являются уретрит и цервицит. В данном случае курс включает в себя 2 капсулы по 500 мг каждый день. При этом, полная доза на весь курс в данном случае составит 2 капсулы, выпитые сразу в один момент;
• при дисфункции почек до средней степени тяжести курс включает 40 мл/мин.

Фармакокинетика медикамента

Инструкция отмечает, что он достаточно быстро адаптируется в желудочно – кишечном тракте, в силу своих свойств устойчивости к кислоте, выделяемой ЖКТ. Сразу после приема в количестве 500 грамм пациентом, он поднимает уровень Cmax азитромицина в плазме крови до отметки 0,4 мг/л, в течении 2,5 – 2,9 часов. Биодоступность в случае выпитой таблетки объемом 500 грамм, достигает 37 %. Азитромицин прекрасно адаптируется в органах дыхания, тканях урогенитального тракта, в кожном покрове, и мягких тканях. При этом, на протяжении следующих после использования 5 – 7 дней, Азитромицин сохраняется на приличном уровне. Благодаря такой характеристике препарата, курсы лечения проводятся не более чем на 3, 5 дней.

Медикамент выводится из организма пациента в два шага: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в промежутке от 24 до 72 ч, что разрешает прием средства 1 раз в сутки, 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% - почками.

Препарат назначается один раз в сутки по 500 мг. При этом, средство можно принимать как после еды, так и до, натощак или сытый желудок.

При беременности и лактации

Принимать антибиотик беременным и кормящим женщинам можно только по рекомендации врача в случае, если ожидаемая польза перевесит возможные издержки.

Запрещено принимать Азитромицин при кормлении грудью.

Азитромицин для детей

Инструкция по применению запрещает приема лекарства детьми в возрасте до 12 лет, и с весом менее 45 кг.

Взаимодействие с другими препаратами

Азитромицин при содействии с антацидными препаратами, снижает своей действие на 30 %. Исходя из свойств, его необходимо принимать за час до приема антацидных средств, либо через 2 часа после. В случае с параллельным приемом циклоспирина, необходимо прослеживать содержание данного препарата в крови. В случае параллельного приема дигоксин и Азитромицин, следует следить за уровнем дигоксина в крови, поскольку макролиды увеличивают всасывание дигоксина в кишечнике.

Если необходимо параллельно приему лекарства принимать варфарин, следует контролировать протромбиновое время. Параллельный прием терфенадина и азитромицина могут привести к такому негативному последствию, как аритмия. Параллельный прием медикамента и Зидовудина может привести к такому последствию, как повышение концентрации активного метаболита. Также нежелателен одновременный прием лекарства с макролидами с эрготаминами, в связи с тем, что данная связь может привести к повышению уровня токсинов организма.

Отечественные и зарубежные аналоги

Аналогами являются такие препараты: Сумамед; Зитролид; Зи-Фактор; Хемомицин; Азитрал; Азитрокс; Сумамед-Форте; Зитролид-Форте; Сумамокс; АзитРус; АзитРус Форте; Азивок; Зетамакс Ретард; Зитроцин.