Медицинский портал про зрение / Заболевания глаз / Антигистаминные средства второго поколения. Антигистаминные препараты быстрого действия

Антигистаминные средства второго поколения. Антигистаминные препараты быстрого действия

18.04.2019

Если вы заметили покраснения, высыпания и отечность кожных покровов, то вам нужно обратиться к аллергологу, чтобы он прописал вам антигистаминные препараты при кожной аллергии.

Аллергия – это повышенная реакция нашего организма на определенные факторы окружающего мира: лекарства, пыльца, бытовая химия, пыль и другие.

Клиническая картина

ЧТО ГОВОРЯТ ВРАЧИ ОБ ЭФФЕКТИВНЫХ МЕТОДАХ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИИ

Вице-президент Ассоциации детских аллергологов и иммунологов России. Педиатр, аллерголог-иммунолог. Смолкин Юрий Соломонович

Практический врачебный стаж: более 30 лет

По последним данным ВОЗ, именно аллергические реакции в организме человека приводят к возникновению большинства смертельных заболеваний. А все начинается с того, что у человека появляется зуд в носу, чихание, насморк, красные пятна по коже, в некоторых случаях удушье.

Ежегодно 7 миллионов человек умирает из-за аллергии , а масштабы поражения таковы, что аллергический фермент присутствует почти у каждого человека.

К сожалению, в России и странах СНГ аптечные корпорации продают дорогущие лекарства, которые лишь снимают симптомы, тем самым подсаживая людей на тот или иной препарат. Именно по-этому в этих странах такой высокий процент заболеваний и так много людей мучаются "нерабочими" препаратами.

Проявляется данная реакция зудом кожного покрова, его покраснением, сыпью и отечностью, конъюнктивитом глаз, слезоточивостью, аллергическим ринитом и кашлем.

Кожные высыпания на руках, ногах, теле и лице хорошо справляются многие антигистаминные препараты при кожной аллергии, дешевыми отечественными и импортными дорогими.

Аллергодерматоз (реакция кожных покровов) чаще всего лечится препаратами в таблетках, потому как внешние проявления на коже провоцируется внутренними изменениями.

В данной статье разберем, какой антигистаминный препарат лучше, какое современное лекарство против высыпаний на коже хорошо помогает и не будет вызывать сильных побочный действий, узнаем перечень недорогих аналогов и дженериков.

Признаки кожной аллергии

Основными причинами, которые вызывают аллергические кожные высыпания, являются:

ВАЖНО! Если причину кожных высыпаний не устранить, то эффективное лечение невозможно в принципе. Например, при пищевой аллергии нужно убрать те продукты, которые провоцируют повышенную реакцию организма. Если не выявить причину и не избавиться от нее, то даже повышение дозы лекарственного средства против аллергии не сможет справиться с симптомами.

Если симптомы проявляются ярко, то нужно принять хорошее противоаллергическое средство, которое работает комплексно на все симптомы, а не только на кожные.

Перечень антигистаминных препаратов при кожной аллергии

Если у вас кожная реакция на аллерген, то самостоятельно составлять список и цены лекарств по алфавиту, которые помогают при аллергической сыпи и которые вы должны попробовать на себе нельзя. Вы должны обратиться к специалистам.

На приеме у аллерголога, дерматолога пациенты просят: «Посоветуйте, какие противоаллергические лекарства принимать? Скажите названия эффективных антиаллергических препаратов при зуде кожи?».

Врач не посоветует первое попавшееся, он может помочь аллергику, когда проведет комплексное обследование.

Доктор обязан провести беседу с аллергиком, узнать о других болезнях, непереносимости лекарственных средств и обязательно провести обследование на предмет причины заболевания.

Только после этого врач может сказать название антигистаминного препарата, которое можно поможет в лечении кожной аллергии, самое мощное в конкретном случае.

Несмотря на то, что аллергодерматоз проявляется внешне, лечить нужно именно изнутри

Почему это важно знать? Потому что нужно правильно выбрать лекарственную форму препарата, то есть использовать в первую очередь не наружные лекарства (крем, мазь), а препараты в виде таблеток, капель и растворов.

Выбор медикаментов от кожной аллергии на сегодняшний день огромен: есть хорошие российские лекарства, известные еще с советских времен, а также современные противоаллергенные препараты, не вызывающие сонливость.

Все антигистаминные препараты препятствуют выработке гистамина и блокируют процесс развития следующих симптомов: покраснение, зуд, отечность кожи, а также приводят давление в норму и дыхание больного: блокируют спазмы в бронхах и отек гортани. Признаком сильного средства является также уменьшение слезотечения и покраснения глазных белков и век, исчезновение аллергического кашля и насморка.

Антигистаминные средства 1 поколения

Первое поколение антигистаминных препаратов в наше время назначаются очень редко. Они имеют ряд общих черт: лекарства недорогие, но вызывающие побочные действия, которые достаточно серьезно влияют на организм аллергика и на его образ жизни.

Общие черты данной группы антигистаминных средств:

Невысокая стоимость (основной ценник чаще всего не превышает 300 рублей);
Непродолжительный эффект (выпить их нужно несколько раз за одни сутки) и быстрое привыкание (их нужно чередовать с другими лекарствами из данной группы каждые пару недель).

Симптомы применения антигистаминных препаратов первого поколения:

Все эти побочные эффекты осложняют сложившийся образ жизни и режим дня больного. Эти антигистаминные препараты способны делать человека менее мобильным.

Антигистаминные лекарства из данной группы не пользуются популярностью, кроме Супрастина – дешевого препарата из перечня важнейших лекарств, закрепленных на уровне закона как жизненно необходимые. Лучше пить эти препараты взрослым, так как у них меньше выраженность побочных действий. Рассмотрим их в таблице, где отражены их различия.

Название	Действующее вещество	Особенности препарата	Средняя цена, руб
Супрастин	Хлоропирамин	Не вызывает серьезного токсического эффекта на сердце	128
Тавегил	Клемастин	Есть серьезные аллергические реакции на компоненты	159
Димедрол	Дифенгидрамин	Сильное влияние на ЦНС	75
Диазолин	Мебгидролин	Негативное влияние на ЖКТ	69
Перитол	Ципрогептадин	Увеличивает аппетит, появление фоточувствительности	2400
Пипольфен	Прометазин	Уменьшение перистальтики кишечника, для детей с 2 месяцев	277
Дипразин	Прометазин	Активное влияние на нервную систему	1100
Фенкарол	Хифенадин	Слабая эффективность	350

Принимать эти антигистаминные препараты не советуем из-за огромного числа противопоказаний и серьезных побочных действий, но знать, как они называются, нужно.

Антигистаминные средства 2 поколения

При аллергической сыпи чаще пьют противоаллергические средства второго поколения, они универсальные (назначаются при многих видах аллергии). Они не вызывают привыкания, не влияют на нервную систему, а значит, не будет сонливости и заторможенности.

Название	Действующее вещество	Особенности препарата	Средняя цена, руб.
Кларитин	Лоратадин	Назначается детям с года и пожилым, почти нет побочных действий.	174
Семпрекс	Акривастин	Отличается непродолжительным действием, но лекарство безопасное	110
Трексил	Терфенадин	Первое средство 2 поколения, угнетает сердечную систему. Стоит недорого.	97
Фенистил	Диметинден малеат	Таблетки, гель. Популярное средство.	319
Гисталонг	Астемизол	Эффективный при хронической аллергии.	Сведений нет, т. к. долгое время не присутствовал на рынке

Чаще всего из данного списка назначается Кларитин, т. к. считается, что это средство безопасное. Но его можно заменить отечественным недорогим аналогом с подобным действующим веществом, давшим ему торговое название («Лоратадин»). Цена последнего значительно ниже. Лоратадин используют в лечении детей, заменяя препарат первого поколения Кетотифен, средство недорогое, но с большим количеством побочных действий.

Ликопид.
Виферон.
Деринат.
Тимолин.
Иммунофан.

Перечисленные выше антигистаминные средства – это не все препараты против аллергии, представленные на аптечных полках. Их огромное множество, в котором разобраться очень сложно. Главное, что следует помнить, что назначать тот или иной препарат должен специалист.

Наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения - это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

расширение зрачка;
сухость в ротовой полости;
нечеткость зрения;
сонливость;
снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

«Димедрол»;
«Диазолин»;
«Тавегил»;
«Супрастин»;
«Перитол»;
«Пипольфен»;
«Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

«Кларитин»;
«Трексил»;
«Зодак»;
«Фенистил»;
«Гисталонг»;
«Семпрекс».

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

«Зиртек»;
«Цетрин»;
«Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

«Левоцетиризин»;
«Эриус»;
«Дезлоратадин»;
«Эбастин»;
«Фексофенадин»;
«Бамипин»;
«Фенспирид»;
«Цетиризин»;
«Ксизал».

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

Противоаллергические препараты нового поколения – обширная группа медикаментов, которые используются в медицинской практике относительно недавно. При их разработке ученые опирались на прошлый опыт создания средств от аллергии.

Поэтому новейшие противоаллергические препараты обладают высокой эффективностью, пролонгированным действием, практически без побочных эффектов. Хоть для их приема и есть некоторые противопоказания, но список их намного меньше, чем для противоаллергических препаратов первого поколения.

Клиническая картина

ЧТО ГОВОРЯТ ВРАЧИ ОБ ЭФФЕКТИВНЫХ МЕТОДАХ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИИ

Практический врачебный стаж: более 30 лет

Почему противоаллергические средства так востребованы?

С каждым годом количество пациентов с различными видами аллергии стремительно увеличивается. С одной стороны, причина — в появлении новых искусственно синтезированных веществ, которые используются в пищевой, косметической и медицинской промышленности, входят в состав бытовой химии, продукции из пластика и пр. Человеческий организм на эти вещества реагирует по-разному.

С другой стороны, большое количество аллергенов, вирусов и бактерий, частый прием антибиотиков, постоянные стрессы – все это ослабляет иммунную систему, из-за чего она становится слишком чувствительной к различным веществам.

Об аллергии слышал каждый. Но механизм появления такой реакции представляют себе далеко не все пациенты. Аллергическая реакция, вырабатываемый в ее результате гистамин – что это такое простыми словами?

Аллергия – это нестандартная реакция на аллерген – вещество-раздражитель. Иммунная система воспринимает его как потенциально опасное.

В ответ на раздражение в организме начинает усиленно вырабатываться гистамин, который и вызывает основные признаки аллергии – отечность слизистых, покраснение и зуд кожи, кашель и чихание, насморк и др.

Чтобы остановить этот процесс, человеку нужно как можно быстрее принять противоаллергический препарат, который остановит выработку гистамина. Это лекарство блокирует Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы, значительно снижает интенсивность аллергической реакции, предотвращает серьезные осложнения.

Фармацевтическая промышленность начала выпускать лекарства от аллергии относительно недавно – примерно в середине прошлого века. За это время качество противоаллергических препаратов существенно изменилось в лучшую сторону: они стали более эффективными и универсальными.

Препараты первых двух поколений блокировали только Н1-гистаминовые рецепторы, имели огромное количество противопоказаний. Новые препараты (третьего и четвертого) блокируют обе группы рецепторов – Н1 и Н2, а также не являются токсичными для организма.

Основные характеристики групп противоаллергических препаратов и их сравнение представлены в таблице.

Группа	Характеристики	Названия лекарств
Противоаллергенные препараты первого поколения	Хорошие и эффективные средства, которые блокируют Н1-рецепторы. Это седативные препараты, которые одновременно угнетают деятельность ЦНС. Действуют на протяжении 4-5 часов, после чего требуется повторный прием. Они быстро снимают острую и сильную реакцию, помогают облегчить состояние при астме. Возможности применения этих препаратов весьма ограничены из-за снотворного эффекта, нарушения зрения, расширения зрачков.	Тавегил, Фенкарол, Супрастин, Диазолин, Димедрол, Перитол.
Антиаллергические препараты второго поколения	Направлены в основном на уменьшение проявлений кожных форм заболевания: отечности, покраснения, зуда. Не оказывают седативного эффекта. Но являются очень кардиотоксичными, поэтому их нельзя применять пациентам с сердечно-сосудистыми патологиями.	Зодак, Кларитин (Лоратадин), Фенистил, Семпрекс, Гисталонг.
Антиаллергенные медикаменты третьего поколения	Относительно новые противоаллергические лекарства, но не самые последние на фармрынке. Одинаково хорошо действуют при кожных и респираторных проявлениях аллергической реакции. Отличаются длительным действием. Не вызывают седативный эффект, не токсичны, имеют минимум противопоказаний.	Телфаст, Цетрин, Зиртек, Фексадин, Норастемизол.
Современные противогистаминные четвертого поколения/новые противоаллергические препараты	Эти лекарства – продукты обмена (метаболиты) активных веществ медикаментов второго поколения. Новые противоаллергические отличаются быстрым действием, которое наступает в первые минуты после приема. После приема действие сохраняется долго – около суток, поэтому пить новые противоаллергические препараты достаточно 1 раз в день. Эффективны при сезонной, пищевой, аллергии на пыль, проявлениях поллиноза, астмы, при кожной реакции. Применяются для лечения хронических форм. Побочные эффекты минимальны. С осторожностью нужно использовать для детей и беременных, но применение возможно, если того требует назначение врача.	Эриус, Цетиризин или Дезлоратадин, Ксизал, Фексофенадин, Левоцетиризин, Бамипин, Эбастин, Фенспирид.

Какие средства лучше: старые и проверенные, или новые – сильные и безопасные? Последнее поколение предпочтительнее – за счет пролонгированного действия, возможности длительного применения, минимального вреда для организма.

Но противоаллергические средства, относящиеся к первому и второму поколениям, не стоит списывать со счетов: в некоторых ситуациях им применение необходимо и оправдано. Третье поколение противоаллергических средств необходимо в том случае, когда требуется длительная антигистаминная терапия.

Блокирование H1 рецепторов

Преимущества препаратов нового поколения

Эти медикаменты назначают с целью терапии острых и хронических форм аллергии. Препараты нового поколения обеспечивают комплексное действие:

Уменьшают частоту приступов, особенно при респираторных проявлениях.
Не ограничивают активности пациента, что особенно важно при наличии сезонной аллергии на пыльцу.
Некоторые новые противоаллергические средства можно применять детям в возрасте 1 года, пожилым пациентам.
Действуют быстро, в течение нескольких минут убирают симптомы.
Имеют минимум противопоказаний.
Используются как противовоспалительные и противоотечные во время лечения ОРВИ – для снижения отечности слизистых горла и носа.
Препараты нового поколения убирают зуд, способствуют быстрому заживлению аллергической сыпи.

Высокая цена — основной недостаток, который имеют все антиаллергенные лекарства последнего поколения.

Показания к лечению антигистаминными препаратами нового поколения:

Противопоказания для их использования

Нельзя применять противоаллергическое средство нового поколения беременным и кормящим женщинам – из-за риска развития побочных эффектов у ребенка.

Если есть индивидуальная непереносимость действующего вещества, также стоит отказаться от приема или посоветоваться с врачом – он подскажет, чем заменить неподходящее лекарство.

Хоть противоаллергические лекарства нового поколения можно применять детям, есть ряд ограничений. Возрастные противопоказания для каждого средства указываются в инструкции.

Для самых маленьких (до года) используются препараты в форме капель. Для детворы постарше – в виде сиропов. От аллергии таблетки предназначены для детей старше 12-14 лет и для взрослых.

Возможные побочные эффекты

Несмотря на то, что противоаллергические лекарства нового поколения более совершенны, чем те, которые выпускались несколько десятилетий назад, иногда они все-таки провоцируют развитие побочных реакций. Наиболее часто встречаются:

Головокружение.
Головная боль.
Быстрая утомляемость.
Нарушения сна – сонливость либо бессонница.
Нарушения сердечного ритма, чаще – тахикардия.
Боль в мышцах.
Нарушения в работе системы пищеварения.
Чувство жажды, сухость во рту.

Если при приеме противоаллергического лекарства нового поколения появились неприятные побочные симптомы, не стоит их терпеть. Необходимо обратиться к врачу, чтобы он назначил медикамент на основе другого действующего вещества.

Список противоаллергических препаратов нового поколения

Дезлоратадин . Эффективный антиаллергенный препарат с седативным эффектом, который не нарушает привычного образа жизни пациента. Применяется для лечения любого типа аллергии, также для снятия отечности носоглотки при ОРВИ. Хорошо переносится, не имеет кардиотоксического действия, можно применять пациентам с заболеваниями печени и почек. На основе действующего компонента – дезлоратадина – также производят популярный противоаллергический препарат нового поколения – Эриус.

Ксизал можно использовать для пациентов старше 6 лет. Точная дозировка зависит от возраста. Этот противоаллергический препарат нового поколения хорошо убирает проявления ринита, крапивницу и другие кожные реакции, также применяется для лечения конъюнктивита.

Телфаст начинает действовать в течение часа, максимальный эффект достигается через 6 часов, и постепенно снижается к 24 часам после приема. Принимать препарат достаточно по 1 таблетке в день. Это новейшее современное антиаллергенное средство, у которого есть только один недостаток – высокая цена.

Фексофенадин – противоаллергенный препарат, который хорошо переносится. Это безопасное и высокоэффективное противоаллергическое лекарство нового поколения, для терапии различных проявлений аллергии.

Левоцетиризин . Противоаллергическое действие наступает через 15 минут, даже при приеме таблеток. Стабильный эффект наблюдается через полчаса, сохраняется на протяжении 2 суток. Этот препарат нового поколения назначается для длительного лечения (можно принимать без перерыва до полугода). Категорически запрещено во время лечения левоцетирезином употреблять алкоголь, даже в малых количествах. Пациентам с больными почками на протяжении курса терапии нужно регулярно сдавать анализы.

Цетиризин (один из наиболее известных новых аналогов – Цетрин) – противоаллергический препарат для лечения кожных форм аллергии, конъюнктивитов, слезотечения и ринитов. После однократного приема действие сохраняется на протяжении 24 часов. Облегчение состояния наступает через 2 часа. Существует в трех формах: таблетки, капли и сироп. Как и многие противоаллергические, с осторожностью применяются для лечения пациентов, у которых в анамнезе есть заболевания почек, эпилепсия, судороги.

Хифенадин – современное противоаллергическое нового поколения, которое назначают при кожных формах заболевания, аллергиях на растения и продукты, ринитах и поллинозах, конъюнктивитах. Производится фармацевтическими компаниями в двух формах: таблетки (начинают действовать через 1 час) и в ампулах для инъекций для купирования острых форм аллергии (противоаллергическое действие наступает максимум через полчаса).

Для детворы используются капли и сиропы, при кожных проявлениях – местные средства (мази, гели). При сильной и стремительной реакции лучше использовать препарат в ампулах: он начинает действовать с первых секунд введения.

Выбирать детское противоаллергическое средство, даже из медикаментов нового поколения, самостоятельно нельзя: его должен назначить врач, с учетом характера и интенсивности реакции, наличия противопоказаний.

Чаще всего детям против аллергии назначают:

Цетрин (сироп) – противоаллергический препарат, используется для детей от двух лет, действует 24 часа, эффективен при любом виде реакции.
Фенистил (капли) можно применять младенцам с 1 месяца (при наличии серьезных показаний – даже новорожденным). Иногда в качестве побочного эффекта у малыша появляется повышенная сонливость.
Эриус (сироп) – новое противоаллергическое лекарство на основе дезлоратадина. Разрешен для лечения малышей старше 1 года, особенно эффективен при рините и кожных реакциях.

Лекарственные средства от аллергии нового 4 поколения очень эффективны, отличаются высокой степенью безопасности, хорошо переносятся. Но назначать их себе самостоятельно не стоит: лучше обратиться к врачу, который выберет из перечня антигистаминных препаратов именно тот, который необходим в данном случае.

Каждый человек время от времени обнаруживает у себя аллергическую реакцию, а некоторые люди страдают от аллергии практически все время, поэтому препараты нового поколения актуальны для большинства людей. Статистика утверждает, что число аллергиков неуклонно возрастает с каждым годом. Виной тому экологическая ситуация и ослабление .

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами

Бороться с аллергией помогают антигистаминные препараты. Они представляют собой лекарства, ослабляющие действие гистамина в организме человека. Гистамин – особое вещество, воспроизводимое клетками иммунной системы организма и призванное бороться с бактериями и вирусам. Но так как аллергия – это «ошибка» иммунной системы, то гистамин не приносит пользы, а воздействует на рецепторы, вызывая отек слизистых, покраснение и зуд кожи и т.д. Антигистаминные препараты действуют на Н1-гистаминовые рецепторы и блокируют их. Таким образом, гистамин не может влиять на рецепторы, вследствие чего уменьшаются проявления аллергии: уменьшается зуд, слезоточивость, отек слизистых и т.д.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов, каждое из которых имеет свое отличие. Первое поколение было создано в 30-х годах минувшего столетия и стало настоящим прорывом в борьбе с аллергией. Спустя некоторое время были созданы препараты второго и третьего поколения.

Поколения антигистаминных препаратов существенно отличатся друг от друга: они имеют различные свойства и побочные эффекты. Это касается лекарств трех поколений. Антигистаминные препараты 4 поколения весьма условны, чаще всего это рекламный ход производителей, которые желают подчеркнуть инновационность своей продукции. Какие из них лучше? Давайте ознакомимся с особенностями каждой категории, чтобы выбрать лучшие антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Это наиболее распространенная группа средств против аллергии, которые имеют ярко выраженное седативное действие: вызывают сонливость, успокаивают. Они достаточно мощные и действуют недолго, обычно 4-5 часов, встречаются в любой аптеке, их цена достаточно низкая, а качество и эффективность проверены временем. Применение антигистаминных препаратов первого поколения длится не более 7-10 дней, после этого периода начинается привыкание, и эффективность лекарств заметно снижается. Назначаются данные средства после некоторых вакцин, при лечении кожных заболеваний, а также при острой аллергической реакции на временный внешний раздражитель.

К побочным явлениям данной группы можно отнести:

снижение ;
усиление аппетита;
учащенное сердцебиение;
неприятные ощущения в желудке, рвота и тошнота;
жажда, пересыхание слизистых оболочек;
ослабление внимания и мышечного тонуса.

Супрастин. Выпускается в ампулах и таблетках, активное вещество – хлоропирамин. Используется для лечения отека , экземы, крапивницы, аллергического насморка, отека слизистых. Также используется для устранения кожного зуда, в т.ч. после укуса насекомого. Супрастин можно давать детям, начиная с одного месяца, но при этом важно рассчитать дозировку. Это средство можно использовать при высокой температуре, которую сложно сбить, а также в качестве успокоительного при простудных и вирусных заболеваниях.

Супрастин нельзя использоваться в период беременности и лактации.

Диазолин. Это достаточно мягкое средство, которое не вызывает сонливости и подходит для длительного применения. Диазолин можно использовать во время беременности, за исключением первого триместра, также он подходит для детей от двух лет. Выпускается данное средство в виде таблеток, ампул, суспензий с различной дозировкой.
Фенистил. Очень эффективное универсальное средство, которое используется при любых видах аллергии. Вызывает сонливость только в первые несколько суток лечения, затем седативный эффект исчезает. Может использоваться наружно (гель) при укусах насекомых. Подходит для детей от 1 месяца (наружно), его могут принимать беременные со второго триместра, если их состояние из-за аллергии вызывает серьезные опасения. Выпускается в виде капсул, суспензий, таблеток, геля.
Фенкарол. Эффективное средство, часто используемое в борьбе с сезонной аллергией, а также при переливании крови. Назначается детям от 1 года и беременным со 2 триместра (под наблюдением врача).
Тавегил. Один из наиболее мощных препаратов с длительным периодом действия (12 часов). Вызывает сонливость. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, разрешен детям с 1года. Беременным это средство принимать нельзя.

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического , крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы

Антигистаминные препараты 2 поколения

Это усовершенствованные противогистаминные средства, которые лишены седативного эффекта и имеют пролонгированное действие. Принимать их нужно 1 раз в день, прием может быть длительным, так как привыкания данные лекарства не вызывают. Цена их обычно невелика. Они достаточно эффективны при лечении кожных заболеваний, устранения отека Квинке, используются для облегчения состояния при ветряной оспе. Не рекомендован прием этих лекарств пожилым людям и тем, кто имеет больное сердце. Ниже приведен перечень наиболее эффективных средств второго поколения.

Лоратадин. Эффективное средство, выпускающееся в форме сиропа и таблеток. Помогает бороться аллергией и ее последствиями – тревожностью, нарушением сна, увеличением массы тела. Лекарство можно давать детям от трех лет, прием препарата беременными возможен во втором и третьем триместрах. В критических ситуациях врач может назначить Лоратадин до 12 недель беременности.
Рупафин. Достаточно сильный препарат, который используют при лечении кожных аллергических реакций. Средство безопасное, быстро действует, эффект сохраняется в течение суток. Во время беременности его применять нельзя, прием детьми до 12 лет также запрещен. Во время лактации Рупафин можно принимать только по назначению врача.
Кестин. Наиболее мощный препарат в данной группе, действие которого сохраняется на протяжении двух суток. Используется в наиболее сложных случаях, быстро убирает отек Квинке, избавляет от удушья, уменьшает кожные высыпания. При этом Кестин токсичен для печени, поэтому принимать его систематически нельзя. Беременным женщинам и детям до 1 лет он противопоказан.

Также к действенным средствам второго поколения относятся Кларитин, Зодак, Цетрин, Парлазин, Ломиран, Цетризин, Терфанадин, Семпрекс.

Важно! Длительный прием (более месяца) данных препаратов опасен без разрешения врача, особенно это касается мощных препаратов. Поэтому не забывайте о консультации у специалиста.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются новейшими, но, по сути, они являются усовершенствованным вариантом средств второго поколения. Они имеют такое же продолжительное действие, лишены седативного эффекта, но при этом совершенно безвредны для сердца и не токсичны для печени. Благодаря таким свойствам их можно принимать длительное время (например, при сезонной аллергии, псориазе, бронхиальной ). Это наиболее безопасные антигистаминные препараты для беременных, но перед приемом все равно необходимо проконсультироваться с врачом.

Важно: Антигистаминные препараты при беременности могут быть опасны в первом триместре, поэтому необходимо проконсультироваться с . Если есть угроза , то от таких средств нужно по возможности воздержаться. Антигистаминные препараты при грудном вскармливании также необходимо согласовывать с педиатром. Если назначаются мощные препараты, имеет смысл на время прекратить ГВ .

Антигистаминные препараты 3 поколения считаются наиболее сильными и быстродействующими. Список названий наилучших из них приведен ниже.

Телфаст (Аллегра). Новейший препарат, который не только снижает реакцию рецепторов на гистамин, но и подавляет выработку этого вещества. В результате симптомы аллергии исчезают очень быстро. Действует в течение суток и при длительном приеме не вызывает привыкания. Детям до 12 лет и будущим мамам Телфаст использовать нельзя, противопоказан он также в период лактации.
Цетризин. Данное средство часто причислят к четвертому поколению, в данном случае деление на категории очень условно. Это препарат последнего поколения, который начинает действовать практически мгновенно (через 20 минут после приема), а принимать таблетки можно раз в трое суток. В виде сиропа Цетризин можно давать детям с полугода, а беременным женщинам он противопоказан. Если лекарство было назначено врачом во время лактации, то кормление нужно прекратить на период лечения от аллергии. Этот препарат можно принимать длительное время.
Дезлоратадин. Сильное антигистаминное и противовоспалительное средство. В терапевтических дозах переносится хорошо, но при превышении дозировки может привести к , сухости во рту, учащенному сердечному ритму, бессоннице. Во время беременности его принимать нельзя, но в критических случаях (удушье от бронхоспазма, отек Квинке) им можно лечиться под контролем врача.
Ксизал. Ксизал и его аналоги – эффективные антигистаминные препараты при кожной аллергии и зуде, сезонных аллергических проявлениях, крапивнице и хронической круглогодичной аллергии. Имеют пролонгированное действие и снимают симптомы аллергии через 40 минут после приема. Ксизал выпускается в форме капель и таблеток, безопасен для детей от 2 лет.

Также к хорошим средствам третьего поколения можно отнести Дезал, Лордестин, Эриус, Супрастинекс.

Антигистаминные препараты 4 поколения

Такие препараты – новое слово в борьбе с аллергией, так как они практически лишены побочных эффектов, несмотря на свою высокую эффективность. Они не вредны для сердца, как большинство более ранних противогистаминных лекарств, не вызывают сонливости и привыкания, просты в применении (прием раз в 1-3 дня). Единственным противопоказанием является беременность и ранний возраст ребенка. Что касается недостатков антигистаминов четвертого поколения, то это высокая цена лекарства.

Наиболее популярные и действенные средства этого поколения:

Фексофенадин. Эффективное средство в борьбе со всеми типами аллергии, максимально безопасное и практически не имеющее побочных эффектов. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, можно давать детям от 6 лет.
Левоцетризин. Сильное средство, которое используется для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, уменьшает проявления конъюнктивита. Не токсичен для печени и сердца, поэтому его можно принимать месяцами.

Как выбрать лучшее средство от аллергии

Лучшие антигистаминные препараты не всегда наиболее дорогие и современные, важно понимать, насколько конкретный препарат актуален в определенной ситуации. Например, во время болезни, сопровождающейся бессонницей или беспокойным сном, предпочтительными будут препараты первого поколения. Они устранят симптомы аллергии, а их седативное действие будет весьма кстати. Если аллергия настигла человека, которые не хочет выбиваться из привычного ритма жизни, то ему стоит обратить внимание на новейшие препараты-метаболиты. В любом случае перед длительным приемом средства необходимо проконсультироваться с врачом, особенно, если необходимо лечить ребенка или беременную женщину.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин-индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7-10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4-6 часов для дифенгидрамина, 6-8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2-3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1-7.
ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Материалы по теме:

Карта сайта