Таблетки от аллергии 4 поколения список препаратов. Антигистаминные препараты последнего поколения

Для подавления развития аллергической реакции необходимо принять антигистаминное средство. В настоящее время существует огромное количество медикаментов из этой группы. Все они разделяются по поколениям. Перечень антигистаминных препаратов нового поколения довольно широк и позволяет подобрать оптимальное лекарство для лечения. В статье подробнее рассмотрим наиболее эффективные медикаменты этой категории.

Общее понятие

Большинство людей слышали об антигистаминных препаратах, но далеко не все знают, что же они собой представляют и как действуют. Так называют группу лекарственных средств, которые способны воздействовать на рецепторы гистамина - медиатора аллергических реакций. При контакте с раздражителем человеческий организм начинает вырабатывать специфические вещества, среди которых гистамин является наиболее активным. Когда это вещество «встречается» с определенными рецепторами, развиваются такие симптомы, как слезоточивость, покраснение кожного покрова, зуд, появляется сыпь.

Противоаллергические препараты способны блокировать эти рецепторы и, как следствие, противостоять появлению неприятной симптоматики. Без них отрицательные процессы в организме будут продолжаться.

В настоящее время отмечается значительный рост числа людей, страдающих тем или иным видом аллергии. Неадекватная реакция иммунной системы может развиться на фоне нарушений работы эндокринной или нервной системы, но чаще всего причиной являются внешние раздражители: пыльца растений, шерсть, пыль, химические вещества, некоторые продукты питания.

Лечение антигистаминными препаратами

В большинстве случаев полностью излечить аллергию не удается. Избавиться от неприятных симптомов или же предотвратить их появление помогут лекарственные средства, влияющие на рецепторы гистамина.

На сегодняшний день существует несколько поколений этих медикаментов. И если первые противоаллергические средства приносили не только долгожданное облегчение, но и множество побочных эффектов, то антигистаминные препараты нового поколения, перечень которых рассмотрим ниже, практически лишены недостатков и практически не имеют противопоказаний к использованию.

Назначают медикаменты данной категории в следующих случаях:

• при круглогодичном или сезонном рините;
• при негативной реакции на цветение растений;
• при возникновении симптомов пищевой и лекарственной аллергии;
• при атопическом дерматите;
• при крапивнице и зуде кожного покрова;
• при бронхиальной астме;
• при ангионевротическом отеке;
• при аллергическом конъюнктивите.

Антигистаминные препараты нового поколения: обзор

Среди всех противоаллергических медикаментов самыми безопасными считаются препараты последнего поколения. Они относятся к пролекарствам, а это значит, что при попадании в организм вещества, содержащиеся в составе, преобразуются в активные метаболиты. Такие средства воздействуют только на H-1 рецепторы гистамина и не оказывают негативного влияния на центральную нервную систему.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения невелик, однако, по сравнению с лекарствами-предшественниками, их можно назначать практически всем пациентам, страдающим от различных типов аллергических реакций. Такие средства позволяют быстро купировать уже проявившиеся симптомы и не оказывают токсического воздействия на сердце. Популярностью пользуются следующие препараты:

• «Цетиризин».
• «Фексофенадин».
• «Эриус».
• «Фексофаст».
• «Ксизал».
• «Левоцетиризин».
• «Дезал».
• «Цезера».
• «Дезлоратадин».
• «Кестин».

Особенности лекарств

Наиболее распространенными противоаллергическими препаратами последнего поколения являются те, которые содержат в своем составе фексофенадин. Вещество относится к селективным ингибиторам H-1 рецепторов гистамина и способно стабилизировать мембраны тучных клеток. Компонент тормозит процесс миграции лейкоцитов к очагу воспалительного процесса.

Антигистаминные препараты 4 поколения на основе цетиризина считаются одними из самых эффективных. Они способны быстро купировать развитие кожных аллергических реакций. Обладают выраженным противозудным и противоэкссудативным действием.

Каждый из современных препаратов против аллергии назначается только после проведения обследования. Режим дозирования и длительность применения определяется строго индивидуально.

«Эриус»: описание медикамента

Антигистаминное средство на основе дезлоратадина выпускает филиал фармацевтической компании Шеринг-Плау Корпорейшн/США в Бельгии. Приобрести медикаменты можно в таблетированной форме и в виде сиропа. Помимо основного активного компонента в составе таблеток присутствует диоксид титана, тальк, дигидрат кальция гидрофосфата, моногидрат лактозы, белый воск, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Сироп содержит такие вспомогательные компоненты, как лимонная кислота, сорбитол, бензоат натрия, пропиленгликоль, дигидрат натрия цитрата, сахароза. Таблетки расфасованы в упаковки по 7 и 10 штук на блистере. Сироп имеет вид жидкости желтого цвета и находится во флаконах объемом 60 и 120 мл.

Показания для назначения

Таблетки «Эриус» инструкция по применениюрекомендует принимать при сезонном рините, слезоточивости, зуде слизистой поверхности носа, сезонном поллинозе, крапивнице хронического идиопатического типа. По назначению специалиста медикамент может быть применен и при других аллергических состояниях. Например, многие пациенты говорят о том, что «Эриус» отлично справляется с признаками нейродермита, пищевой аллергии, атопического дерматита.

В составе комплексной терапии антигистаминное средство можно принимать при ветряной оспе, розовом лишае, чесотке и псевдочесотке. «Эриус» эффективно устранит сильный зуд и поможет уснуть.

В педиатрической практике противоаллергический препарат применяется в форме сиропа. Производитель утверждает, что его можно давать малышам старше 1 года. Дозировка будет зависеть от возрастной категории. Взрослым же пациентам и детям с 12 лет подойдут таблетки «Эриус». Инструкция по применению рекомендует принимать в сутки по 1 таблетке (5 мг).

«Цетиризин»: отзывы

Современные противоаллергические средства способны останавливать развитие недуга на самых ранних стадиях. Это крайне важно при тяжелых аллергических реакциях. Именно поэтому у многих специалистов в перечне антигистаминных препаратов нового поколения на первом месте стоит «Цетиризин». Средство на основе одноименного активного компонента быстро купирует бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы, предотвращает развитие отека Квинке. Помимо этого, медикамент будет эффективен при крапивнице, поллинозе, сенной лихорадке, экземе, аллергическом дерматите.

Антигистаминный препарат «Цетиризин» выпускается в форме капель для перорального применения, сиропа и таблеток. В 1 мл жидкого раствора содержится 10 мг цетиризина. Такое же количество активного вещества содержит и одна таблетка. Заметный эффект от применения блокатора гистаминовых рецепторов типа H-1 можно увидеть через час после приема. Продолжительность действия составляет 24 часа. При бронхиальной астме его применяют в комплексе с бронхорасширяющим препаратом «Фенспирид».

Противопоказания и побочные эффекты

Следует отказаться от лечения «Цетиризином» при повышенной чувствительности к главному компоненту и гидроксизину. Запрещается назначать антигистаминное средство людям, находящимся на гемодиализе или имеющим почечную недостаточность, в период грудного кормления и беременности. Противопоказаниями также являются состояния, связанные с дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и лактозной непереносимостью. С осторожностью принимают «Цетиризин» одновременно с барбитуратами, этанолосодержащими лекарствами и опиоидными анальгетиками.

Отличная переносимость - огромное преимущество медикамента. Побочные действия на фоне приема таблеток, капель или сиропа возникают крайне редко. В основном это связано с передозировкой активного вещества. В таких случаях могут развиться следующие симптомы:

• головокружение;
• мигрень;
• нервное возбуждение;
• тахикардия;
• бессонница;
• задержка мочеиспускания;
• миалгия;
• высыпания на коже, экзема.

Что собой представляет «Кестин»?

Еще один эффективный блокатор гистаминовых рецепторов - препарат «Кестин». Его производит фармацевтическая компания Nycomed Danmark ApS (Дания). Современное противоаллергическое средство отличается достаточно высокой стоимостью. Средняя цена таблеток (10 штук в упаковке) - 380-400 рублей.

Какой состав имеет данное лекарство? Эбастин - главный компонент, блокирующий гистаминовые рецепторы H-1. Вещество быстро устраняет спазмы гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает экссудацию, купирует проявление кожных аллергических реакций. «Кестин» выпускается в форме таблеток, которые могут содержать различное количество эбастина (10 или 20 мг) и сиропа. Также производитель предлагает таблетки для рассасывания, в которых содержится 20 мг активного вещества.

Кому подходит?

Любые антигистаминные препараты 4 поколения, в том числе и «Кестин», можно принимать только после консультации с аллергологом. Чаще всего лекарство назначается взрослым пациентам. Инструкция допускает применение таблеток и в педиатрической практике, но только в том случае, если ребенку более 12 лет. Таблетки для рассасывания же назначаются только с 15 лет. Сироп допустимо применять для лечения детей с 6 лет.

«Кестин» эффективно устраняет симптомы круглогодичного и сезонного ринита различного генеза, конъюнктивита, крапивницы, отека Квинке. Препарат облегчает симптомы, вызванные лекарственной, пищевой, инсектной аллергией.

Стоит воздержаться от применения «Кестина» в период беременности, лактации, при непереносимости эбастина или других компонентов лекарства. Таблетки для рассасывания не назначаются пациентам, страдающим от фенилкетонурии. Под контролем врача антигистаминное средство применяется при ишемической болезни, гипокалиемии, почечной и печеночной недостаточности.

Описание препарата «Ксизал»

При необходимости симптоматического лечения аллергических кожных реакций, крапивницы, ринореи, отека Квинке, поллиноза многие отдают предпочтение современному средству «Ксизал». Стоимость одной упаковки - 420-460 рублей. Производят медикамент на фармацевтических заводах в Бельгии, Швейцарии и Италии.

Основной действующий компонент «Ксизала» - левоцетиризин. Вещество обладает ярко выраженными противоаллергическими свойствами. Активный метаболит способен предотвратить развитие аллергии или же значительно облегчить течение патологического состояния. Вещество снижает проницаемость сосудистых стенок, блокирует активность цитокинов и медиаторов воспаления, тормозит движение эозинофилов. Клиническое воздействие медикамента сохраняется на протяжении 24 часов.

Когда назначают?

В перечне новых лекарств от аллергии «Ксизал» занимает первые позиции благодаря быстрому эффекту и безопасности. Современный препарат практически не имеет противопоказаний к назначению и крайне редко провоцирует развитие побочных явлений. Его рекомендовано использовать при самых разных аллергических реакциях: отеке Квинке, поллинозе, аллергических дерматитах, зуде, чихании, заложенности носа на фоне сезонного или круглогодичного насморка.

В форме капель «Ксизал» может назначаться малышам с 2 лет. Таблетки подходят для применения у детей с 6 лет и взрослых. Препарат получил множество положительных рекомендаций, связанных с удобством применения. Одна таблетка «Ксизала» способна избавить от симптомов аллергии на целые сутки.

«Левоцетиризин» от аллергии

Препарат «Левоцетиризин» - более дешевый аналог «Ксизала». Стоимость одной упаковки (10 таблеток) колеблется в пределах 230-250 рублей. Также лекарство можно приобрести в виде сиропа и капель.

Действующее вещество медикамента способно блокировать окончания H-1 рецепторов гистамина, тем самым предотвращая развитие неадекватной реакции иммунной системы. Таблетки от аллергии «Левоцетиризин» будут эффективны при поллинозе, аллергическом дерматите, рините сезонного и хронического типа, слезотечении, чихании, ангионевротическом отеке, крапивнице.

Препарат не используется для лечения детей до 6 лет, в период беременности и грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к компонентам в составе и тяжелой почечной недостаточности.

Препарат «Бамипин»

В перечне антигистаминных препаратов нового поколения присутствуют средства, предназначенные для системного применения. Однако в некоторых случаях требуется и местное медикаментозное воздействие. Чтобы справиться с кожными проявлениями аллергии, следует использовать специальные гели. Одним из таких наружных лекарств является «Бамипин». Его можно применять уже при появлении первых симптомов крапивницы, аллергической реакции на укусы насекомых, зуде кожного покрова, термических ожогах. Также средство выпускается и в виде таблеток.

Антигистаминные препараты 4 поколения представляют собой новейшие средства, направленные на усиление эффективности борьбы с аллергией. Их отличительной чертой является продолжительность терапевтического эффекта и минимум побочных эффектов.

Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.

В особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:

• травматических поражений;
• стресса;
• инфекционных заболеваний;
• действия лекарственных препаратов;
• злокачественных и доброкачественных новообразований;
• хронических заболеваний;
• удаления органов или их частей.

Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.

Как реагирует организм на появление свободного гистамина?

Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.

По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:

1. Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
2. Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
3. Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
4. Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
5. Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.

Антигистаминные препараты и их действие

Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.

С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Лучшие из последнего поколения

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.

Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.

Каждый человек время от времени обнаруживает у себя аллергическую реакцию, а некоторые люди страдают от аллергии практически все время, поэтому антигистаминные препараты нового поколения актуальны для большинства людей. Статистика утверждает, что число аллергиков неуклонно возрастает с каждым годом. Виной тому экологическая ситуация и ослабление иммунитета.

Антигистаминные препараты - что это такое простыми словами

Бороться с аллергией помогают антигистаминные препараты. Они представляют собой лекарства, ослабляющие действие гистамина в организме человека. Гистамин – особое вещество, воспроизводимое клетками иммунной системы организма и призванное бороться с бактериями и вирусам. Но так как аллергия – это «ошибка» иммунной системы, то гистамин не приносит пользы, а воздействует на рецепторы, вызывая отек слизистых, покраснение и зуд кожи и т.д. Антигистаминные препараты действуют на Н1-гистаминовые рецепторы и блокируют их. Таким образом, гистамин не может влиять на рецепторы, вследствие чего уменьшаются проявления аллергии: уменьшается зуд, слезоточивость, отек слизистых и т.д.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов, каждое из которых имеет свое отличие. Первое поколение было создано в 30-х годах минувшего столетия и стало настоящим прорывом в борьбе с аллергией. Спустя некоторое время были созданы препараты второго и третьего поколения.

Поколения антигистаминных препаратов существенно отличатся друг от друга: они имеют различные свойства и побочные эффекты. Это касается лекарств трех поколений. Антигистаминные препараты 4 поколения весьма условны, чаще всего это рекламный ход производителей, которые желают подчеркнуть инновационность своей продукции. Какие из них лучше? Давайте ознакомимся с особенностями каждой категории, чтобы выбрать лучшие антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Это наиболее распространенная группа средств против аллергии, которые имеют ярко выраженное седативное действие: вызывают сонливость, успокаивают. Они достаточно мощные и действуют недолго, обычно 4-5 часов, встречаются в любой аптеке, их цена достаточно низкая, а качество и эффективность проверены временем. Применение антигистаминных препаратов первого поколения длится не более 7-10 дней, после этого периода начинается привыкание, и эффективность лекарств заметно снижается. Назначаются данные средства после некоторых вакцин, при лечении кожных заболеваний, а также при острой аллергической реакции на временный внешний раздражитель.

К побочным явлениям данной группы можно отнести:

• снижение давления;
• усиление аппетита;
• учащенное сердцебиение;
• неприятные ощущения в желудке, рвота и тошнота;
• жажда, пересыхание слизистых оболочек;
• ослабление внимания и мышечного тонуса.

• Супрастин. Выпускается в ампулах и таблетках, активное вещество – хлоропирамин. Используется для лечения отека Квинке, экземы, крапивницы, аллергического насморка, отека слизистых. Также используется для устранения кожного зуда, в т.ч. после укуса насекомого. Супрастин можно давать детям, начиная с одного месяца, но при этом важно рассчитать дозировку. Это средство можно использовать при высокой температуре, которую сложно сбить, а также в качестве успокоительного при простудных и вирусных заболеваниях.

Супрастин нельзя использоваться в период беременности и лактации.

• Диазолин. Это достаточно мягкое средство, которое не вызывает сонливости и подходит для длительного применения. Диазолин можно использовать во время беременности, за исключением первого триместра, также он подходит для детей от двух лет. Выпускается данное средство в виде таблеток, ампул, суспензий с различной дозировкой.
• Фенистил. Очень эффективное универсальное средство, которое используется при любых видах аллергии. Вызывает сонливость только в первые несколько суток лечения, затем седативный эффект исчезает. Может использоваться наружно (гель) при укусах насекомых. Подходит для детей от 1 месяца (наружно), его могут принимать беременные со второго триместра, если их состояние из-за аллергии вызывает серьезные опасения. Выпускается в виде капсул, суспензий, таблеток, геля.
• Фенкарол. Эффективное средство, часто используемое в борьбе с сезонной аллергией, а также при переливании крови. Назначается детям от 1 года и беременным со 2 триместра (под наблюдением врача).
• Тавегил. Один из наиболее мощных препаратов с длительным периодом действия (12 часов). Вызывает сонливость. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, разрешен детям с 1года. Беременным это средство принимать нельзя.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Это усовершенствованные противогистаминные средства, которые лишены седативного эффекта и имеют пролонгированное действие. Принимать их нужно 1 раз в день, прием может быть длительным, так как привыкания данные лекарства не вызывают. Цена их обычно невелика. Они достаточно эффективны при лечении кожных заболеваний, устранения отека Квинке, используются для облегчения состояния при ветряной оспе. Не рекомендован прием этих лекарств пожилым людям и тем, кто имеет больное сердце. Ниже приведен перечень наиболее эффективных средств второго поколения.

• Лоратадин. Эффективное средство, выпускающееся в форме сиропа и таблеток. Помогает бороться аллергией и ее последствиями – тревожностью, нарушением сна, увеличением массы тела. Лекарство можно давать детям от трех лет, прием препарата беременными возможен во втором и третьем триместрах. В критических ситуациях врач может назначить Лоратадин до 12 недель беременности.
• Рупафин. Достаточно сильный препарат, который используют при лечении кожных аллергических реакций. Средство безопасное, быстро действует, эффект сохраняется в течение суток. Во время беременности его применять нельзя, прием детьми до 12 лет также запрещен. Во время лактации Рупафин можно принимать только по назначению врача.
• Кестин. Наиболее мощный препарат в данной группе, действие которого сохраняется на протяжении двух суток. Используется в наиболее сложных случаях, быстро убирает отек Квинке, избавляет от удушья, уменьшает кожные высыпания. При этом Кестин токсичен для печени, поэтому принимать его систематически нельзя. Беременным женщинам и детям до 1 лет он противопоказан.

Также к действенным средствам второго поколения относятся Кларитин, Зодак, Цетрин, Парлазин, Ломиран, Цетризин, Терфанадин, Семпрекс.

Важно! Длительный прием (более месяца) данных препаратов опасен без разрешения врача, особенно это касается мощных препаратов. Поэтому не забывайте о консультации у специалиста.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются новейшими, но, по сути, они являются усовершенствованным вариантом средств второго поколения. Они имеют такое же продолжительное действие, лишены седативного эффекта, но при этом совершенно безвредны для сердца и не токсичны для печени. Благодаря таким свойствам их можно принимать длительное время (например, при сезонной аллергии, псориазе, бронхиальной астме). Это наиболее безопасные антигистаминные препараты для беременных, но перед приемом все равно необходимо проконсультироваться с врачом.

Важно: Антигистаминные препараты при беременности могут быть опасны в первом триместре, поэтому необходимо проконсультироваться с гинекологом. Если есть угроза выкидыша, то от таких средств нужно по возможности воздержаться. Антигистаминные препараты при грудном вскармливании также необходимо согласовывать с педиатром. Если назначаются мощные препараты, имеет смысл на время прекратить ГВ .

Антигистаминные препараты 3 поколения считаются наиболее сильными и быстродействующими. Список названий наилучших из них приведен ниже.

• Телфаст (Аллегра). Новейший препарат, который не только снижает реакцию рецепторов на гистамин, но и подавляет выработку этого вещества. В результате симптомы аллергии исчезают очень быстро. Действует в течение суток и при длительном приеме не вызывает привыкания. Детям до 12 лет и будущим мамам Телфаст использовать нельзя, противопоказан он также в период лактации.
• Цетризин. Данное средство часто причислят к четвертому поколению, в данном случае деление на категории очень условно. Это препарат последнего поколения, который начинает действовать практически мгновенно (через 20 минут после приема), а принимать таблетки можно раз в трое суток. В виде сиропа Цетризин можно давать детям с полугода, а беременным женщинам он противопоказан. Если лекарство было назначено врачом во время лактации, то кормление нужно прекратить на период лечения от аллергии. Этот препарат можно принимать длительное время.
• Дезлоратадин. Сильное антигистаминное и противовоспалительное средство. В терапевтических дозах переносится хорошо, но при превышении дозировки может привести к головной боли, сухости во рту, учащенному сердечному ритму, бессоннице. Во время беременности его принимать нельзя, но в критических случаях (удушье от бронхоспазма, отек Квинке) им можно лечиться под контролем врача.
• Ксизал. Ксизал и его аналоги – эффективные антигистаминные препараты при кожной аллергии и зуде, сезонных аллергических проявлениях, крапивнице и хронической круглогодичной аллергии. Имеют пролонгированное действие и снимают симптомы аллергии через 40 минут после приема. Ксизал выпускается в форме капель и таблеток, безопасен для детей от 2 лет.

Также к хорошим средствам третьего поколения можно отнести Дезал, Лордестин, Эриус, Супрастинекс.

Антигистаминные препараты 4 поколения

Такие препараты – новое слово в борьбе с аллергией, так как они практически лишены побочных эффектов, несмотря на свою высокую эффективность. Они не вредны для сердца, как большинство более ранних противогистаминных лекарств, не вызывают сонливости и привыкания, просты в применении (прием раз в 1-3 дня). Единственным противопоказанием является беременность и ранний возраст ребенка. Что касается недостатков антигистаминов четвертого поколения, то это высокая цена лекарства.

Наиболее популярные и действенные средства этого поколения:

• Фексофенадин. Эффективное средство в борьбе со всеми типами аллергии, максимально безопасное и практически не имеющее побочных эффектов. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, можно давать детям от 6 лет.
• Левоцетризин. Сильное средство, которое используется для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, уменьшает проявления конъюнктивита. Не токсичен для печени и сердца, поэтому его можно принимать месяцами.

Как выбрать лучшее средство от аллергии

Лучшие антигистаминные препараты не всегда наиболее дорогие и современные, важно понимать, насколько конкретный препарат актуален в определенной ситуации. Например, во время болезни, сопровождающейся бессонницей или беспокойным сном, предпочтительными будут препараты первого поколения. Они устранят симптомы аллергии, а их седативное действие будет весьма кстати. Если аллергия настигла человека, которые не хочет выбиваться из привычного ритма жизни, то ему стоит обратить внимание на новейшие препараты-метаболиты. В любом случае перед длительным приемом средства необходимо проконсультироваться с врачом, особенно, если необходимо лечить ребенка или беременную женщину.

simptom-lechenie.ru

Рейтинг лучших средств от аллергии

Эксклюзивный в своем роде - Цетрин
лучший на данный момент препарат от аллергии

На первом месте по эффективности находится антигистаминный препарат третьего поколения — Цетрин.

Средняя ориентировочная стоимость препарата — от 160 до 200 рублей.

Главными достоинствами Цетрина являются высокая степень его эффективности, а так же быстрое действие после приема препарата. Он предпочтителен еще и тем, что не вызывает сонливости и «воздерживается» от негативного воздействия на печень.

Цетрин следует принимать для устранения симптомов сезонной аллергии, поллиноза или атопического дерматита.

Данный препарат является наилучшим выбором как для взрослых, так и для детей. Он обладает приятным вкусом, не имеет практически никаких противопоказаний и ограничений по применению. В отличие от других препаратов, его достаточно использовать 1 раз в день, что существенно облегчает процесс применения.

В рейтинге наиболее эффективных противоаллергических препаратов, Цетрин занимает первое место. По десятибалльной шкале ему смело можно дать 9,5 баллов. 0,5 баллов снимается за единственный недостаток - цену. Лекарства против аллергии можно приобрести и за более приемлемую цену, но это именно тот случай, когда уместно вспомнить слова мудрого еврея: «Я не настолько богат, чтобы покупать дешевые вещи».

Кларитин — верное, надежное, безопасное лекарство от аллергии

Следующим в списке наиболее эффективных препаратов для лечения аллергии является Кларитин (Лоратадин).

Средняя стоимость данного препарата — от 160 до 220 рублей.

До появления антигистаминных препаратов третьего поколения, Кларитин был наиболее распространен. Он один из первых противоаллергических препаратов, которые не оказывали влияния на состояние внимания пациента, что делало его возможным для использования у врачей и водителей.

Применяется он при различных проявлениях аллергического процесса, начиная от кожных форм (зуда и покраснения) и заканчивая ларингоспазмом (удушьем).

Кларитин хорош быстротой своего действия, возможностью использования у детей после года, а также у лиц, которым необходимо сосредоточенное внимание во время работы.

Рейтинг данного препарата — 9.2 из 10, так как имеются у препарата некоторые недостатки, такие, как ограничение приема у лиц с нарушениями деятельности почек, у женщин при кормлении грудью, а также у детей до года. Останавливает, в некоторой степени, и цена — за те же деньги можно приобрести максимально безопасный и эффективный Цетрин.

Фенистил - старый, но все еще эффективный…

Средняя цена на него в настоящее время колеблется от 220 до 280 рублей.

Фенистил — препарат второго поколения противоаллергических препаратов. Обладает меньшим эффектом, по сравнению с Кларитином, однако, действует намного эффективнее препаратов первого поколения.

Применяется препарат при развитии аллергической реакции от пищевых продуктов, лекарств, при кожных высыпаниях и течении из носа в период цветения.

Фенистил обладает хорошим, выраженным противоаллергическим эффектом, не дает развиться аллергической реакции даже при большой концентрации аллергена и гистамина.

По частоте применения он находится на третьем месте среди всех препаратов рейтинга. Его оценка - 8,2 из 10. Обладает препарат такими недостатками, как седативный, успокаивающий эффект, усиление действия алкоголя при совместном применении, искажение действия некоторых других препаратов. Противопоказан при грудном вскармливании, беременности, а также у детей до 2 лет.

Опасный, но крайне эффективный - Гисталонг

Гисталонг (Астемизол) - антигистаминовый препарат с наиболее долгим клиническим действием.

Цена на данный препарат составляет от 300 до 460 рублей, что делает его одним из наиболее дорогизх препаратов.

Гисталонг относится к препаратам второго поколения. Обладает самым долгим лечебным эффектом (у некоторых людей может достигать до 20 суток)

Используется данный препарат при лечении хронических аллергических процессов.

Длительность действия Гисталонга позволяет использовать его с частотой около одного раза в месяц. Его использование позволяет исключить прием иных противоаллергических препаратов.

Несмотря на свою длительность действия и противоаллергическу активность, препарат занимает всего лишь четвертое место в рейтинге. Его оценка по десятибалльной шкале - 8 из 10. Такой результат обусловлен побочными эффектами данного препарата - при его приеме возможно нарушение нормального сердечного ритма, что может привести к летальному исходу у лиц с сердечными заболеваниями. Противопоказан к применению в острой фазе развития аллергии, а также у беременных и детей.

Препарат, проверенный временем - Тавегил
хорошее надежное средство от аллергии первого поколения

Тавегил (Клемастин) - один из наиболее распространенных и используемых препаратов первого поколения.

Приобрести тавегил можно, в среднем, за 100 рублей.

Препарат используется как в таблетированной, так и в инъекционной формах. Обладает достаточно сильным противоаллергическим действием. Часто используется как дополнительный препарат при анафилактическом шоке и псевдоаллергических реакциях.

Низкая частота развития побочных эффектов и высокая эффективность позволили внести Тавегил в рейтинг наиболее используемых средств. Кроме того, препарат довольно быстро начинает действовать, а эффект от его использования сохраняется довольно долго, что делает его препаратом выбора при лечении аллергических процессов.

Средняя оценка данного препарата по десятибалльной шкале - 8, 3 из 10. Подобную оценку тавегил получает за такие его недостатки, как возможное развитие аллергической реакции на сам тавегил, незначительный седативный эффект, что лишает возможности его использования у водителей и врачей. Также, препарат противопоказан для использования у беременных, кормящих матерей и у детей до 1 года.

Поможет быстро и в любой ситуации - Супрастин

Супрастин (Хлоропирамин) -часто используемый в большинстве отраслей медицины препарат. Приобрести его можно за 120-140 рублей.

Один из наиболее эффективных препаратов-гистаминоблокаторов первого поколения

Применяется практически при всех видах и проявлениях аллергической реакции; используется при оказании неотложной помощи при аллергии (входит в число обязательных препаратов).

Супрастин не накапливается в сыворотке крови, что предотвращает возможность развития передозировки препарата. Эффект развивается довольно быстро, но для его продления необходимо комбинирование Супрастина с другими препаратами. Низкая стоимость препарата также является его несомненным плюсом, так как выбрать качественное и недорогое средство на современном рынке лекарств крайне сложно.

В рейтинге лучших противоаллергических препаратов Супрастин получает 9 баллов из 10. Запрещено его использование во время беременности, периода лактации, у детей до 1 месяца, у лиц с индивидуальной непереносимостью хлоропирамина, а также при остром приступе бронхиальной астмы.

Стоящий на страже испокон веков… — Димедрол

Димедрол (Дифенгидрамин) - препарат первого поколения антигистаминных препаратов, основоположник данной группы лекарств.

Является одним из самых дешевых противоаллергических препаратов. Его стоимость составляет от 15 до 70 рублей.

Один из средств из группы антиаллергических, которые были изобретены первыми. Обладает достаточно сильным противогистаминным действием.

Используется Димедрол для устранения проявлений большинства аллергических процессов. Выпускается преимущественно в виде средств, применяемых местно (в виде мази), но может использоваться и для системного лечения. Входит в состав так называемой тройчатки за счет своего противовоспалительного действия.

Димедрол обладает выраженным противоаллергическим действием: эффект развивается быстро, но и заканчивается так же скоро. Благодаря низкой стоимости приобрести его может каждый.

В рейтинге препаратов димедрол получает оценку 8 из 10. Несмотря на его эффективность при лечении аллергии, Димедрол обладает рядом побочных эффектов, среди которых наиболее выражены сонливость после применения препарата, легкое помрачнение сознания с седативным эффектом, анемия, нарушение ритма работы сердца.

Итоги… Какое лекарство от аллергии лучше?

Детально разобравшись в принципах действия, эффективности и степени безопасности каждого из вышеперечисленных препаратов, следует еще раз упомянуть венценосный Цетрин. За счет своей безопасности и эффективности он занимает первое место в нашем рейтинге, и его можно порекомендовать для домашней аптечки.

Данный препарат заслуживает огромный плюс за отсутствие действия на внимание и концентрацию человека. Его можно принимать не беспокоясь о побочных эффектах и своем психоэмоциональном состоянии.

Разумеется, перед приемом лучше всего посоветоваться с аллергологом и изучить инструкцию.

Будьте здоровы и не чихайте…

www.expertcen.ru

Краткое описание антигистаминных препаратов:
* Антигистаминные средства 1-го поколения
* Антигистаминные средства 2-го поколения
* Антигистаминные средства 3-го поколения
* Классификация антигистаминных средств.
Характеристика современных антигистаминных препаратов 3-го поколения:
* применение у детей и женщин в период беременности и лактации
* действие препарата
* нежелательные явления
* применениеу специфических популяций больных
Критерии выбора антигистаминных препаратов:
* Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием
* Показаные к приминению женщинам в период беременности и лактации, и детям
* Наличие у пациента специфических проблем

В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока.

Эффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций:

• острая аллергическая крапивница;
• анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства);
• лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
• сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы);
• острые аллергические реакции на пищевые продукты;
• сывороточная болезнь.

Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:

1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки):
   • Фенирамин (Avil );
     Fervex ).
   • Прометазин (Pipolphen, Diprazin );
     + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite ).
   • Хлоропирамин (Suprastin ).
   • Хлорфенамин;
     + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin );
     + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu );
     + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine );
     + фенилпропаноламин (CONTAC 400 );
     + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold ).
   • Дифенгидрамин (Dimedrol ).
2. Для подавления кашля :
   Дифенгидрамин(Dimedrol )
   Прометазин (Pipolphen,Diprazin )
3. Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней):
   Дифенгидрамин(Dimedrol );
   + парацетамол (Efferalgan Nightcare ).
4. Для стимуляции аппетита :
   Ципрогептадин (Peritol );
   Астемизол (Hismanal ).
5. Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни:
   Дифенгидрамин(Dimedrol )
   Прометазин (Pipolphen,Diprazin )
6. Для лечения рвоты беременных:
   Дифенгидрамин(Dimedrol )
7. Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей):
   Дифенгидрамин(Dimedrol )
   Прометазин (Pipolphen,Diprazin )
8. Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия):
   Бамипин (Soventol ).

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель), а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro.

В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения , обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:

• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
• хроническая крапивница;
• атопический дерматит;

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов). Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток), который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель. Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом), антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом), некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу), антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп.

Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин.

Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

Цетиризин (зиртек) — базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.

Классификация антигистаминных средств.
1-е поколение — действуют на периферические и центральные H1 -гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.

• бамипин (Soventol , мазь)
• диметинден (Fenistil )
• дифенгидрамин (Dimedrol , Benadryl )
• клемастин (Tavegyl )
• мебгидролин (Diazolin, Omeril )
• оксатомид (Tinset )
• прометазин (Pipolphen , Diprazin )
• фенирамин (Avil )
• хифенадин (Phencarol )
• хлоропирамин (Suprastin )

с антисеротониновым действием

• димебон (Dimebone )
• сетастин (Loderix )
• ципрогептадин (Peritol )

2-е поколение — действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.

• кетотифен (Zaditen и др.)

3-е поколение — действуют только на периферические H1 -гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.

• акривастин (Semprex )
• астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong )
• терфенадин (Trexyl , Teridin , Tofrin )
• фексофенадин (Telfast )
• лоратадин (Claritine )
• цетиризин (Zyrtec )
• дезлоратадин (Эриус , другие названия: Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эслотин, Эзлор )
• эбастин (Kestine )
• ацеластин (Allergodil )
• левокабастин (Histimet )

Характеристика современных антигистаминных препаратов .

Критерии выбора антигистаминных препаратов

Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений до 2 недель;
• хроническая крапивница;
• атопический дерматит;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Показаные к применению детям:

дети до 12 лет:
• лоратадин (Claritine )
• цетиризин (Zyrtec )
• терфенадин (Trexyl )
• астемизол (Hismanal )
• диметинден (Fenistil )

дети 1-4 лет с ранним атопическим синдромом:

• цетиризин (Zyrtec )
• лоратадин (Claritine )
• дезлоратадин (Эриус )

Показаные к применению женщинам в период беременности и лактации:

• лоратадин (Claritine )
• цетиризин (Zyrtec )
• дезлоратадин (Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эриус, Эслотин, Эзлор )
• фексофенадин (Telfast, Allegra )
• фенирамин (Avil )

При выборе ангигистаминных препаратов (или любых других медикаментов) в период лактации лучше руководствоваться данными на сайте http://www.e-lactancia.org/en/ , где достаточно задать в поиске англоязычное или латинское название препарата или основного вещества. На сайте можно найти информацию и степени риска приема препарата для женщины и ребенка в период лактации (грудного вскармилвания). Поскольку производители часто перестраховываются и не рекомендуют применять препарат при берменности и лактации (кто ж им позволит проводить исследование действия препарата на беременных и кормящих, а нет исследований — нет разрешения).

Наличие у пациента специфических проблем:

больные с почечной недостаточностью:
• лоратадин (Claritine )
• астемизол (Hismanal )
• терфенадин (Trexyl )

пациенты с нарушением функции печени:

• лоратадин (Claritine )
• цетиризин (Zytrec )
• фексофенадин (Telfast )

www.e-mama.ru

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех поколений. Это позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся препараты седативные. Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

• расширение зрачка;
• сухость в ротовой полости;
• нечеткость зрения;
• сонливость;
• снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

• «Димедрол»;
• «Диазолин»;
• «Тавегил»;
• «Супрастин»;
• «Перитол»;
• «Пипольфен»;
• «Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

• «Кларитин»;
• «Трексил»;
• «Зодак»;
• «Фенистил»;
• «Гисталонг»;
• «Семпрекс».

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

• «Зиртек»;
• «Цетрин»;
• «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

• «Левоцетиризин»;
• «Эриус»;
• «Дезлоратадин»;
• «Эбастин»;
• «Фексофенадин»;
• «Бамипин»;
• «Фенспирид»;
• «Цетиризин»;
• «Ксизал».

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным седативным эффектом. Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими медикаментозными средствами оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим от аллергической реакции на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

И заболевания: крапивница, аллергический ринит, атопический дерматит и другие.

Особенности

Важная информация для пациента

• Антигистаминные препараты аллергикам нужно не только хранить дома, но и носить с собой. Чем раньше примешь лекарство, тем менее тяжело протекает аллергия.
• Людям, деятельность которых требует сосредоточенности, повышенного внимания и быстрого принятия решений, препараты первого поколения применять нельзя. Если же их пришлось использовать, в течение 12 часов после приема таблеток противопоказано садиться за руль.
• Большинство антигистаминных средств первого поколения вызывает сухость во рту и усиливает негативное воздействие алкоголя на организм.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.