Антибиотики резервной группы. Антибиотики разрешенные при беременности

Классификация антибиотиков.

Антибиотики.

Классификация химиотерапевтических средств.

1. Антибиотики;

2. сульфаниламидные препараты;

2. производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона;

3. противотуберкулезные средства;

4. противопротозойные средства;

5. противогрибковые средства;

6. противоглистные средства;

7. противовирусные средства;

8. противосифилитические и противоспирохетозные средства.

Это вещества преимущественно микробного происхождения, полусинтетические или синтетические аналоги, которые избирательно подавляют чувствительных к ним микроорганизмов.

По химическому строению.

1. β – лактамные антибиотики:

Пенициллины;

Цефалоспорины;

Монобактамы;

Карбапенемы.

2. аминогликозиды;

3. тетрациклины;

4. макролиды;

5. полимиксины;

6. рифампицины;

7. полиены;

8. линкозамиды;

9. гликопептиды;

10. препараты левомицетина.

По механизму действия.

1. Специфические ингибиторы биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов:

Пенициллины;

Цефалоспорины;

Карбапенемы;

Гликопептиды;

Монобактамы.

2. Антибиотики, нарушающие структуру и функции клеточных мембран микроорганизмов:

Полимиксины;

Полиены.

3. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом микроорганизмов:

Макролиды;

Аминогликозиды;

Тетрациклины;

Хлорамфениколы;

Линкосамиды.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК – полимеразы:

Рифампицины.

По преимущественному типу действия на микроорганизм.

1. Бактерицидные антибиотики:

Пенициллины;

Цефалоспорины;

Аминогликозиды;

Рифампицины;

Гликопептиды;

Полимиксины;

Полиены;

Карбапенемы;

Монобактамы.

2. Бактериостатические антибиотики:

Тетрациклины;

Макролиды;

Левомицетины;

Линкозамиды;

Хлорамфениколы.

1. Точно поставленный диагноз в плане:

Выяснения локализации очага инфекции;

Установления типа возбудителя;

Прогнозирования чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.

2. Выбор оптимальной дозы, кратности и пути введения антибиотика.

3. Выбор оптимального препарата с учетом:

Особенностей фармакокинетики;

Особенностей состояния и возраста больного;

Специфичности антибактериального эффекта (предпочтительнее антибиотики с узким спектром действия).

4. Установление необходимой продолжительности курса лечения с учетом:

Динамики, клинических симптомов инфекционного заболевания;

Результатов бактериологических исследований эффективности лечения.

5. Эффективность лечения следует оценивать в течение первых 3-4 дней, применения препарата.

6. При отсутствии лечебного эффекта следует решить следующие вопросы:

Есть ли у больного бактериальная инфекция;

Правильно ли выбран препарат;

Нет ли у больного суперинфекции;

Нет ли аллергической реакции на данный антибиотик;

Нет ли у больного абсцесса.

Основные антибиотики или антибиотики выбора – это те антибиотики, которые наиболее эффективны и безопасны при данной инфекции.

Антибиотики резерва или резервные антибиотики – это антибиотики, которые применяют в случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные эффекты.

Профилактика развития устойчивости микроорганизмов к антибиотикам.

1. Использование максимальных доз антибиотиков, предпочтительно парентерально и до полного выздоровления;

2. периодическая замена широко применяемых антибиотиков на новые или резервные;

3. рациональное комбинирование антибиотиков различных химических групп;

4. нельзя назначать антибиотики поочередно с перекрестной устойчивостью;

5. чаще использовать в лечении больных антибиотики с узким спектром противомикробного действия;

6. избегать назначения антибиотиков, используемых в ветеринарии, а также препаратов, применяемых в промышленном производстве птицы и говядины.

В борьбе за существование микроорганизмы создали и усовершенствовали оружие, которое позволяет им отстаивать свою среду обитания. Это оружие – специальные вещества, названные антибиотиками. Они безвредны для хозяина, но смертельно опасны для его врагов. С их помощью микроорганизмы успешно защищают, а при случае и расширяют “свои территории”. Наблюдение за жизнью микроорганизмов, позволившее человеку создать новый класс лекарств – антибиотики, заставило отступить многие ранее непобедимые болезни.

Считается, что открытие антибиотиков прибавило примерно 20 лет к средней продолжительности жизни человека в развитых странах. В каждой семье есть человек, который остался в живых благодаря антибиотикам. Микробиолог Зинаида Ермольева, получившая в 1942 году первые в СССР образцы пенициллина, объясняла значение антибиотиков так: “Если бы в XIX веке был пенициллин, Пушкин бы не умер от раны”.

История антибиотиков насчитывает чуть более 70 лет, хотя роль микроорганизмов в развитии инфекционных заболеваний была известна уже со второй половины XIX века. Начало этой истории положили наблюдения Флеминга за борьбой микроорганизмов между собой.

Термин “антибиотики” ввел в обращение американский микробиолог З. Ваксман, получивший в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. Именно он предложил называть все вещества, вырабатываемые микроорганизмами для уничтожения или нарушения развития других микроорганизмов-противников, антибиотиками. Сам же термин антибиос (“анти” – против, “биос” – жизнь), отражающий форму сосуществования микроорганизмов в природе, когда один организм убивает или подавляет развитие “противника” путем выработки особых веществ, был придуман Л. Пастером, вложившим в него определенный смысл – “жизнь – против жизни” (а не “против жизни”).

Рисунок 3.11.1. Точки приложения действия антибактериальных средств

Ценность антибиотиков как лекарств ни у кого не вызывает сомнения. Но, казалось бы, зачем такое количество лекарств, если достаточно нескольких наиболее активных? А поиски новых антибиотиков все продолжаются и продолжаются. Тому есть несколько очень серьезных причин.

Во-первых, даже наиболее активные антибиотики действуют лишь на ограниченное число микробов, а поэтому могут применяться только при определенных болезнях. Набор микроорганизмов, которые обезвреживаются антибиотиком, называется спектром действия . И этот спектр не может быть бесконечным. Природный пенициллин , например, несмотря на высокую активность, действует лишь на небольшую часть бактерий (преимущественно на грамположительные бактерии). Есть в настоящее время препараты (например, некоторые полусинтетические пенициллины и цефалоспорины) с очень широким спектром действия, но и их возможности не безграничны. Значительная часть антибиотиков не поражает грибы, среди которых есть достаточное количество болезнетворных. По спектру действия основные группы и препараты антибиотиков можно представить следующим образом:

– влияющие преимущественно на грамположительные бактерии (бензилпенициллин , оксациллин , эритромицин, цефазолин );

– влияющие преимущественно на грамотрицательные бактерии (полимиксины, уреидопенициллины, монобактамы);

– широкого спектра действия (тетрациклины, хлорамфеникол , аминогликозиды, полусинтетические пенициллины и цефалоспорины, рифампицин ).

Вторая причина заключается в том, что антибиотики не обладают абсолютной избирательностью действия. Они уничтожают не только наших врагов, но и союзников, которые охраняют рубежи нашего организма – на поверхности кожи, на слизистых оболочках, в пищеварительном тракте. Это может нанести значительный урон естественной микробной флоре человека. В результате развивается дисбактериоз – нарушение соотношения и состава нормальной микрофлоры. Дисбактериоз может проявиться сравнительно невинно – вздутием живота, небольшим поносом и другими симптомами, но может протекать тяжело и в отдельных случаях даже приводить к смертельному исходу. На фоне дисбактериоза могут проявиться ранее “дремавшие” в организме инфекции, в частности грибковые, устойчивые к антибактериальным средствам. Такие инфекции в ослабленном болезнью организме, в особенности у детей и пожилых пациентов, представляют серьезную проблему. Поэтому вместе с антибиотиками нередко назначают противогрибковые средства.

Третья причина – появление устойчивых к действию антибиотиков разновидностей микроорганизмов. Микробы, обладая очень хорошей приспособляемостью к быстро меняющимся условиям окружающей среды, “привыкают” к антибиотикам. При этом они становятся нечувствительными к антибиотику, в том числе вследствие выработки ферментов, разрушающих его. В основе этого явления, известного как устойчивость, или резистентность, возбудителей заболеваний, лежит естественный отбор. Когда бактерии сталкиваются с антибиотиком, они проходят через сито селекции: все бактерии, чувствительные к антибиотику, погибают, а те немногочисленные, которые в результате естественных мутаций оказались к нему невосприимчивы, выживают. Эти резистентные бактерии начинают стремительно размножаться на территории, освободившейся в результате гибели конкурентов. Так возникает резистентная разновидность (штамм). Резистентные бактерии быстро захватывают как отдельный организм, так и целую семью, летний лагерь, целые районы, и даже “путешествуют” из одной части света в другую. Это очень серьезная проблема химиотерапии, так как появление устойчивых видов обесценивает противомикробное средство. Разумеется, устойчивые штаммы появляются тем больше, чем шире (и длительнее) применяется препарат.

Многолетнее использование пенициллинов при различных заболеваниях привело к появлению микроорганизмов, продуцирующих специальный фермент – пенициллиназу, нейтрализующий пенициллины. Такие бактерии, например стафилококки, стали серьезной клинической проблемой и даже причиной гибели многих больных. Дело в том, что существует еще перекрестная резистентность, то есть микроорганизмы, научившиеся “справляться” с бензилпенициллином (природным антибиотиком), нередко устойчивы к полусинтетическим представителям этого ряда, а также к цефалоспоринам, карбапенемам. Перекрестная устойчивость, как правило, развивается в отношении препаратов с одинаковым механизмом действия. Можно отсрочить появление резистентных штаммов рациональным применением антибиотика, особенно нового, с оригинальным механизмом действия. Эти новые антибиотики оставляют в резерве (“группа резерва”) и стараются назначать только в критических случаях, когда не помогают известные химиопрепараты, к которым возбудитель инфекции устойчив. Одним из методов борьбы с устойчивостью микроорганизмов является создание комбинированных препаратов, содержащих антибиотик и средства, угнетающие активность микробного фермента, разрушающего этот антибиотик.

И, наконец, четвертая причина – побочные действия. Антибиотики, как и другие лекарства, являются чужеродными для человеческого организма веществами, поэтому при их применении возможны различные неблагоприятные реакции. Наиболее частая из них – аллергия: повышенная чувствительность организма к данному препарату, которая проявляется при повторном его применении. Чем дольше существует препарат, тем больше становится пациентов, которым он противопоказан по причине аллергии. Не менее серьезными могут быть и другие побочные эффекты антибиотиков. Например, тетрациклин обладает способностью связываться с кальцием, поэтому может накапливаться в растущих тканях костей и зубов детей. Это приводит к неправильному их развитию, увеличению склонности к кариесу и окрашиванию зубов в желтый или коричневый цвет. Стрептомицин, положивший начало победному наступлению на туберкулез, и другие аминогликозидные антибиотики (канамицин , гентамицин ) могут вызвать поражение почек и ослабление слуха (вплоть до глухоты). Хлорамфеникол угнетает кроветворение, что может привести к развитию малокровия (анемии). Поэтому применение антибиотиков всегда проводится под наблюдением врача, что позволяет своевременно выявить побочные реакции и произвести корректировку дозы или отменить препарат.

Разнообразие форм микроорганизмов и их способность быстро приспосабливаться к внешним воздействиям обусловили появление большого числа антибиотиков, которые принято классифицировать по их молекулярной структуре (таблица 3.11.2). Представители одного класса действуют по аналогичному механизму, подвергаются в организме однотипным изменениям. Сходны и их побочные действия.

Таблица 3.11.2. Классификация антибиотиков по молекулярной структуре

Характеристика молекулярной структуры	Основные группы антибиотиков	Пример
Содержащие бета-лактамное кольцо	Пенициллины	бензилпенициллин, ампициллин, оксациллин, амоксициллин, азлоциллин и другие
- " -	Цефалоспорины	цефазолин, цефалексин, цефамандол, цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон и многие другие
- " -	Карбапенемы	меропенем, пенем, имипенем
- " -	Монобактамы	азтреонам
Содержащие аминосахара	Аминогликозиды	амикацин, гентамицин, канамицин, сизомицин, тобрамицин и другие
Содержащие четыре конденсированных шестичленных цикла	Тетрациклины	доксициклин, тетрациклин, метациклин и другие
Производные диоксиаминофенилпропана	Амфениколы	Левомицетин (хлорамфеникол)

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 100, 200 и 500 мг вещества.

Действие. Ампиокс объединяет спектр антимикробного действия обоих препаратов. Активен в отношении пенициллина-зообразующих стафилококков.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно. Растворы готовят перед употреблением на воде для инъекций из расчета 1 мл растворителя на 100 мг препарата. Взрослым вводят до 2 г в сутки в 3-4 приема (через 6-8 ч). При тяжелых инфекциях дозу удваивают. Детям назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года 100-200 мг на 1 кг, от 1 года до 6 лет и старше - 100-50 мг на 1 кг массы тела.

Осложнения. Возможны аллергические реакции и болезненность на месте введения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и наличие токсико-аллергических реакций в анамнезе к препаратам пенициллина.

Диклоксациллина натриевая соль - Dicloxacillinum-natri-um (Б) -натриевая соль 5-метил-3-(2,6-дихлорфенил)-4-изо-ксазолил-пенициллина моногидрата.

По физико-химическим свойствам мало отличается от натриевой соли ампициллина. Менее гигроскопична. Способ хранения тот же, что и других антибиотиков.

Форма выпуска: капсулы по 0,125 и 0,25 г.

Действие. Препарат обладает бактерицидной активностью. По спектру действия мало отличается от других препаратов этой группы, но более активен в отношении стафилококков и менее активен на грамотрицательные микроорганизмы. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает высокую концентрацию в крови (через 1 ч после приема препарата) на 4-5 ч. Выводится из организма через почки.

Показания. Все заболевания, вызванные чувствительной к нему флорой. Является средством выбора при появлении зависимых к другим антибиотикам группы пенициллина штаммов.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь: взрослым по 0,25-0,5 г 4 раза в день за 1 ч до еды или такое же время после еды. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г. Детям до 12 лет - из расчета 12,5- 25 мг на 1 кг массы в 4 приема.

Средняя продолжительность назначения препарата составляет 10 дней, а при необходимости - более длительное время.

Осложнения и противопоказания (см. ампициллина три-гидрат).

Карбенициллина динатриевая соль - Carbenicillinum-dina-trium (Б)-б-(альфа-карбоксифенил-ацетамидо) - пеницил-линовой кислоты.

Белый порошок, хорошо растворимый в воде. Гигроскопичен. Хранят в защищенном от света месте, при температуре не выше +5°. Срок годности 2 года.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 1 и 5 г вещества.

Действие. Проявляет бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако существенных преимуществ по антимикробной активности перед другими препаратами группы пенициллина не имеет; не оказывает влияния на стафилококки, так как легко разрушается пенициллиназой. Преимущество карбенициллина перед другими родственными препаратами в том, что он активен в отношении синегнойной палочки. Малотоксичен. Обладает большой широтой терапевтического действия. Не кумули-рует. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и частично разрушается в кислой среде желудка. Хорошо всасывается в кровь при внутримышечном введении. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч и поддерживается до 4-6 ч. Выводится через почки.

Показания. Применяют при заболеваниях, вызванной чувствительной к нему флорой. Особенно показан при инфекциях желче-мочевыводящих путей, бронхолегочной системы, септи-цемиях, смешанных инфекциях.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Растворы готовят на воде для инъекций перед употреблением. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций, а для внутривенного - из расчета 1 г препарата лучше в 20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия (скорость введения 50-100 капель в мин). Для лечения септических состояний суточная доза для взрослых - 20-30 г, для детей - 250-400 мг на 1 кг массы тела внутривенно, вводят через каждые 4 ч равными дозами.

Внутримышечно взрослым вводят в основном для лечения инфекций мочевыводящих путей до 8 г в сутки, а детям - 50-100 мг на 1 кг массы тела 4-6 раз в день. Курс лечения до 12 дней.

Препарат можно добавлять к кровезамещающим жидкостям.

Осложнения и противопоказания в основном те же, что и для других препаратов пенициллина. При частом внутривенном введении в месте введения препарата могут развиться флебиты.

Карбенициллин нельзя назначать при нарушении выделительной функции почек, так как он может привести к нарушению электролитного баланса.

Метициллина натриевая соль - Methicillinum-natrium (Б) - натриевая соль 2,6-диметоксифенилпенициллина моногидрат. Получен в 1960 г. и является первым полусинтетическим пенициллином.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Водные растворы - нейтральной реакции. Медленно теряют активность при комнатной температуре и несовместимы со щелочами, кислотами, окислителями, гидрокортизоном (внутривенно), гидрохлоридами тетрациклинов. Препарат разрушается при нагревании. Молекулярный вес - 420,4. Активность препарата составляет 1479 ед в 1 мг. Хранят при комнатной температуре.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,5-1 г вещества.

Действие. По антимикробной активности и спектру действия близок к пенициллину, но активен в отношении пеницил-линазообразующих штаммов. Скорость всасывания и снижение концентрации в крови такие же, как и других препаратов этой группы. Малотоксичен. Не кумулирует. Выводится через почки.

Показания. Все заболевания, вызванные устойчивыми к пенициллину штаммами и другим антибиотикам этой группы. Его не рекомендуют назначать при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Основной путь введения - внутримышечно. Допустимо внутривенное введение, однако препарат быстро разрушается и может дать тромбофлебиты (С. Н. Навашин и др., 1973). Взрослым вводят по 1 г 4-6 раз в сутки, в тяжелых случаях доза может быть удвоена. Детям до 3 месяцев назначают по 0,5 г в сутки, а от 3 месяцев до 12 лет - 100 мг на 1 кг массы тела. Курс лечения зависит от его успеха. Растворы готовят перед введением на воде для инъекции, изотоническом растворе хлорида натрия или 0,5% растворе новокаина (1 г - в 2 мл).

Осложнения и противопоказания те же, что и для других препаратов этой группы.

Оксациллина натриевая соль - Oxacillinum-natrium (Б) - натриевая соль 3-фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрат. Препарат получен в 1962 г.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде и спирте, устойчив к действию света, температуры и в слабокислой среде, однако разрушается под действием щелочей, кислот, окислителей и тетрациклиновых антибиотиков (гидрохлоридов). Водные растворы при комнатной температуре (20-24°) сохраняют активность в течение суток. Теоретическая активность препарата составляет 909 ед в 1 мг. Молекулярный вес - 441,4. Хранят в сухом месте при комнатной температуре.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; капсулы по 25 г; герметические флаконы, содержащие 0,25 и 0,5 г вещества.

Действие. Тип действия бактерицидный. По спектру действия не отличается от метициллина, но превосходит его по бактерицидной активности. Устойчив в кислой среде и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови при приеме внутрь создается через 1-2 ч и быстро снижается через 4 ч. Особенно высокая концентрация препарата в крови достигается после внутримышечного введения. Препарат не проникает через гемато-энцефали-ческий барьер. Резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. На устойчивые к метициллину штаммы влияния не оказывает. Выводится в основном через почки.

Показания. Заболевания, вызванные пенициллиназообра-зующими микроорганизмами, смешанные инфекции. Эффективен для лечения гнойно-воспалительных заболеваний у детей.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, внутримышечно, иногда внутривенно. При инфекциях средней тяжести препарат назначают по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день за 1 ч до еды или через 2-4 ч после еды. При тяжёлых инфекциях вводят парентерально: внутримышечно по 0,25-0,5 г 4-6 раз

таблица (находится в разделе приложений) 9

Назначение оксациллина натриевой соли детям

(Г. Л. Билич, 1978)

Дозы для приема снутрь

Суточные дозы внутримышечно разовая суточная

Недоношенные

Новорожденные 1-3 мес. 4 мес. -2 года 3 - 6 лет старше 6 »

50 мг/кг 250 мг 500 мг 500 мг - 1 г

90-150 мг/кг 200 мг/кг 1 г 2 г 3-6 г раза в сутки 60-80 мг/кг т> 1 Г в сутки (содержимое флакона растворяют в 3-5 мл воды для инъекций или 0,25% раствора новокаина). При сепсисе вводят в вену струйно или капельно по 1-2 г (взрослым). Указанную дозу растворяют в 10-20 мл воды для инъекций и вводят в вену в течение 2 мин, при капельном введении - в 100-200 мл растворителя в течение 2 ч.

Интервал между введениями составляет 4-6 ч. При улучшении общего состояния переходят на прием препарата внутрь. Этот препарат назначают и детям. Курс лечения зависит от его успеха (табл. 9).

Препарат назначают с тем же интервалом, что и у взрослых, исключая недоношенных детей.

Осложнения и противопоказания те же, что и у других препаратов этой группы.

Цефалоспорины. Получили название от гриба Cephalospo-rum acremonium, выделенного в 1945 г. из сточных вод в Сардинии. Из его продуцента был получен первый представитель данного класса - цефалоспорин С, который применяют в клинике. Цефалоспорины имеют свои преимущества перед препаратами группы пенициллина: 1) они обладают широким спектром факмакологического действия; 2) быстрее всасываются в кровь, а некоторые из них более длительно циркулируют в крови, поддерживая терапевтическую концентрацию препарата; 3) довольно»устойчивы к действию фермента пенициллина-зы; 4) к ним отсутствует перекрестная аллергизация с препаратами пенициллина, и поэтому их можно назначать при противопоказании последних; 5) некоторые Цефалоспорины устойчивы в кислой среде желудка, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и поэтому их можно назначать внутрь (цефалексин, цефалоглицин, цефридин). Они сохраняют также бактерицидную активность и малотоксичны. В настоящее время в клиниках с успехом применяют цефазолин-натрия, цефало-ридин, цефалексин.

Цефазолина натриевая соль - Cefasolinum natrium (Б). Полусинтетический антибиотик, полученный на основе цефало-спорина «С» в Японии. Препарат прошел клиническую апробацию и зарегистрирован в нашей стране под названием кефзол (Югославия). Белый порошок, растворимый в воде. Раствор может храниться при комнатной температуре в течение суток, сохраняя активность, а при хранении в холодильнике годен в течение 96 ч. Препарат хранят в защищенном от света месте при температуре не выше +9 °С. Срок годности 2 года.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,25; 0,5 и 1 г препарата.

Действие. Кефзол обладает бактерицидной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. По спектру антимикробного действия близок к другим препаратам этой группы. Не разрушается под влиянием стафилококковой пенициллиназы, тогда как легко гидролизу-ется данным ферментом, вырабатываемым другими видами микроорганизмов. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения достигается через 30 мин и сохраняется до 8 ч, т. е. по длительности циркуляции в крови он превосходит цефалоридин. Легко проникает в различные жидкости, полости и ткани, включая костную. Предварительным изучением показано, что препарат плохо проникает в ликвор. Выводится так же, как и другие цефалоспорины, через почки. При нарушении выделительной функции почек может кумули-роваться.

Показания. Все заболевания, вызванные чувствительной к нему флорой, особенно инфекции мочевыводящих путей, органов дыхания, опорно-двигательного аппарата.

Способ применения и дозы. Вводят в основном внутримышечно, а при тяжелых гнойно-септических инфекциях - внутривенно. Средние дозы для взрослых составляют 0,5-1 г 2 раза в день, в тяжелых случаях - по 1 г 4 раза в день. Высшая суточная доза - до 6 г.

Детям дозируют из расчета 25-50 мг на 1 кг массы 2- 3 раза в день, а при лечении тяжелых инфекций-до 100 мг на 1 кг массы тела.

Растворы готовят перед употреблением. Для введения внутримышечно содержимое флакона растворяют в 2-2,5 мл воды для инъекций или 0,25% раствора новокаина, а для струйного внутривенного введения - в 10-20 мл, для капельного - в 250-300 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Осложнения и противопоказания в основном те же, что и для других цефалоспоринов. При нарушении функции почек дозу препарата снижают и увеличивают интервал между его введением. Нельзя назначать недоношенным детям, а детям 1-го месяца жизни - только по жизненным показаниям.

Цефалексин - Cefalexinum (Б) -7-Р- (D-a-аминофенилаце-тамидо) -3 метил-цеф-З-эм-4-карбоновая кислота. Поступает из Югославии в нашу страну под названием цепорекс. Это белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Слегка гигроскопичен. Хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С. Срок хранени приготовленного сиропа 7 дней.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5 г. Флаконы, содержащие сухую смесь для приготовления сиропа.

Действие. Антимикробная активность и спектр действия примерно те же, что и у цефалоридина. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается медленно. Не действует на устойчивые штаммы к другим цефалоспоринам, метициллину. Не разрушается в кислой среде желудка и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракт,а при приеме до еды. При наполненном желудке всасывается медленно и плохо. Хорошо проникает в ткани, полости, а при воспалении мозговых оболочек - ив спинно-мозговой канал. Выводится через почки в течение 6-8 ч в неизмененном виде.

Показания - см. цефалоридин. При тяжелых инфекциях комбинируют с последним, который вводят парентерально.

Способ применения и дозы. Внутрь назначают перед едой в капсулах и в виде сиропа в следующих дозах: при легких инфекциях- 15-30 мг на 1кг; при инфекциях средней тяжести- 30-60 мг на 1 кг, при тяжелых - 60-100 мг на 1 кг массы тела. Сироп чаще назначают в детской практике. Содержимое флакона разводят в 60 мл дистиллированной или прокипяченной воды (не горячей) и назначают чайными ложками (прилагается к упаковке) емкостью 5 мл, что соответствует 0,25 г цефалексина. Взрослым назначают не более 6 г, детям - 4 г в сутки. Суточную дозу делят на 4 приема. Осложнения и противопоказания в основном те же, что и для цефалоридина. Возможны диспепсические расстройства.

Цефалоридин - Cefaloridinum (Б) -М -7-(2"-тиэнилаце-тамидо)-цефил-3-метил пиридиниум-2-карбоксилат. Поступает в нашу страну под названием цепорин (Югославия). Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Водные растворы темнеют под влиянием света и несовместимы с растворами глюконата кальция и гидрохлоридами тетрацик-линов. При комнатной температуре (ниже +25 °С) сохраняют активность в течение суток, а при хранении в холодильнике - в течение 4 дней. Препарат хранят в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +10 °С.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,25, 0,5 и 1 г препарата.

Действие. Обладает бактерицидной активностью. Полагают, что по механизму действия сходен с бензилпенициллина-ми. Действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (пневмококки, гонококки, стрептококки, менингококки), сибиреязвенную палочку, спирохеты, лептоспиры и устойчивые к пенициллину стафилококки.

Не активен в отношении вирусов, простейших, риккетский, палочек туберкулеза. Находится на втором месте после цефа-золина по уровню создаваемой концентрации в крови. Максимальная концентрация препарата в крови после внутримышечного введения достигается на протяжении 60-90 мин и поддерживается до 4 ч, затем снижается. Хорошо проникает в различные ткани, органы, полости, жидкости организма, за исключением ликвора, а также через плаценту. Выводится через почки в неизмененном виде, сохраняя антимикробную активность. Мало токсичен. Кумулятивными свойствами не обладает.

Показания. Различные хирургические заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами. Особенно показан при заболеваниях, вызванных стафилококками и устойчивой микрофлорой к пенициллину, а также при повышенной чувствительности организма к нему.

Способ применения и дозы. Цефалоридин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому назначают преимущественно внутримышечно, при тяжелых инфекциях внутривенно (струйно и капельно), а при необходимости - в полости (плевральную, брюшную, эндолюмбально). Растворы готовят перед введением препарата на воде для инъекций из расчета (внутримышечно): 4 мл воды на 2 г препарата, 2,5 мл - 1 г, 2 мл - 0,5 г и 1 мл - на 0,25 г. При внутривенном введении 0,5 - 1 г препарата растворяют в 2 - 2,5 мл воды, затем разводят его дополнительно в 10-20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Этот объем инъецируют в вену струйно в течение 3-5 мин или капельно в течение 6 ч. Высшая суточная доза для взрослых - 6 г. Ее вводят в организм в 4 приема (при тяжелых гнойно-септических инфекциях). В других случаях препарат дают 2-3 раза в день в. следующих дозах: взрослым и детям по 40-60 мг на 1 кг, при тяжелых инфекциях - 60-100 мг на 1 кг, новорожденным - 30 мг на 1 кг массы тела.

При инфекциях головного мозга и мозговых оболочек препарат дополнительно (к внутримышечным или внутривенным инъекциям) назначают эндолюмбально ежедневно или через день (высшая доза для взрослых - 50 мг, для детей до 15 лет- 1 мг на кг массы тела). Препарат разводят в изотоническом растворе хлорида натрия (не более 10 мл). Эндолюмбально вводят только свежеприготовленные прозрачные растворы. Окрашенные растворы применять нельзя.

При стоянии раствора возможно выпадение кристаллов. В таких случаях его перед употреблением следует подогреть, если он даже прозрачный.

Осложнения. Возможны аллергические реакции, при повторном введении в вену может возникнуть тромбофлебит (поэтому следует менять место введения препарата). Иногда наблюдается нарушение выделительной функции почек, особенно при введении больших доз. При эндолюмбальных инфузиях может появиться преходящий нистагм и раздражение мозговых оболочек. Редко наблюдается нейтропения и анафилактическая реакция. На месте введения может возникнуть боль и эритема. Препарат отменяют при появлении генерализованной эритемы и анафилаксических реакций.

Противопоказания. Нельзя назначать препарат при повышенной индивидуальной чувствительности; с осторожностью, особенно высокие дозы - при нарушении выделительной функции почек.

Примечание: при назначении препарата моча больных может дать положительную реакцию на сахар (при применении медьсодержащих реактивов).

Макролиды. Антибиотики этой группы получают биосинтетическим путем из лучистых грибов. Введены в клиническую практику в начале 50-х годов. Макролиды отличаются от природных, полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов тем, что в терапевтических дозах обладают бактериостатиче-ским типом действия. В отличие от препаратов группы пенициллина макролиды имеют более широкий спектр действия на микроорганизмы. Они менее токсичны, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, проникают в различные органы и ткани, реже вызывают дисбактериозы; к ним медленнее вырабатывается устойчивость микроорганизмов; их широко применяют в качестве резервных препаратов при заболеваниях, вызванных зависимыми к другим антибиотикам микроорганизмами. Однако к макролидам может также развиться устойчивость микроорганизмов, причем перекрестная к различным препаратам этой группы. Макролиды проявляют активность на микроорганизмы лишь в период размножения их и не активны в периоде покоя. В основе механизма действия макролидов лежит их способность нарушать синтез белков. Поэтому задерживается рост и развитие микроорганизмов. В настоящее время широко применяют следующие препараты этой группы: олеандомицин, олететрин, олеморфоциклин, триацетилолеандо-мицин, эритромицин

Далее:

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.

Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Классификация антибиотиков по механизму действия

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

• Левомицетин ® ;
• Амикацин ® и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на:		Антибактериальные пр. с широким спектром действ.:	Противотуберкулёзные ср-ва
Грам+:	Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов; макролиды; линкозамиды; препараты Ванкомицина ® , Линкомицина ® .	монобактамы; циклич. полипептиды; 3-е пок. цефалоспоринов.	аминогликозиды; левомицетин; тетрациклин; полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин ®); 2-е пок. цефалоспоринов.	Стрептомицин ® ; Рифампицин ® ; Флоримицин ® .

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Основная группа	Подклассы
Бета-лактамы
1. Пенициллины	Природные; Антистафи­лококковые; Антисинегнойные; С расширенным спектром действ.; Ингибиторозащищённые; Комбинированные.
2. Цефалоспорины	4-ре поколения; Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы	—
4. Монобактамы	—
Аминогликозиды	Три поколения.
Макролиды	Четырнадцати-членные; Пятнадцати-членные (азолы); Шестнадцати-членные.
Сульфаниламиды	Короткого действ.; Средней длительности действ.; Длительного действ.; Сверхдлительные; Местные.
Хинолоны	Нефторированные (1-е поколение); Второе; Респираторные (3-е); Четвёртое.
Противотуберкулёзные	Основной ряд; Группа резерва.
Тетрациклины	Природные; Полусинтетические.

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ®);
• Спектиномицин (Тробицин ®);
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ®);
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ®);
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.

Группа	По действующему веществу выделяют препар.:	Названия
Феноксиметилпенициллина	Метилпенициллин ®
С пролонгированным дейст.
Бензилпенициллина прокаин	Бензилпенициллина новокаиновая соль ® .
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин	Бензициллин-3 ® . Бициллин-3 ®
Бензилпенициллина прокаин/Бензатин бензилпенициллин	Бензициллин-5 ® . Бициллин-5 ®
Антистафилококковые	Оксациллина ®	Оксациллин АКОС ® , натриевая соль Оксациллина ® .
Пенициллиназорезистентные	Клоксапциллин ® , Алюклоксациллин ® .
Обладающие расширенным спектром	Ампициллина ®	Ампициллин ®
	Амоксициллина ®	Флемоксин солютаб ® , Оспамокс ® , Амоксициллин ® .
С антисинегнойной активностью	Карбенициллина ®	Динатриевая соль карбенициллина ® , Карфециллин ® , Кариндациллин ® .
	Уриедопенициллины
	Пиперациллина ®	Пициллин ® , Пипрацил ®
	Азлоциллина ®	Натриевая соль азлоциллина ® , Секуропен ® , Мезлоциллин ® .
Ингибиторозащищённые	Амоксициллина/клавуланат ®	Ко-амоксиклав ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® , Ранклав ® , Энханцин ® , Панклав ® .
	Амоксициллина сульбактам ®	Трифамокс ИБЛ ® .
	Амлициллина/сульбактам ®	Сулациллин ® , Уназин ® , Амписид ® .
	Пиперациллина/тазобактам ®	Тазоцин ®
	Тикарциллина/клавуланат ®	Тиментин ®
Комбинация пенициллинов	Ампициллина/оксациллин ®	Ампиокс ® .

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

Поколения	Препар.:	Название
1-е	Цефазолинам	Кефзол ® .
	Цефалексина ® *	Цефалексин-АКОС ® .
	Цефадроксила ® *	Дуроцеф ® .
2-е	Цефуроксима ®	Зинацеф ® , Цефурус ® .
	Цефокситина ®	Мефоксин ® .
	Цефотетана ®	Цефотетан ® .
	Цефаклора ® *	Цеклор ® , Верцеф ® .
	Цефуроксим-аксетила ® *	Зиннат ® .
3-е	Цефотаксима ®	Цефотаксим ® .
	Цефтриаксона ®	Рофецин ® .
	Цефоперазона ®	Медоцеф ® .
	Цефтазидима ®	Фортум ® , Цефтазидим ® .
	Цефоперазона/сульбактама ®	Сульперазон ® , Сульзонцеф ® , Бакперазон ® .
	Цефдиторена ® *	Спектрацеф ® .
	Цефиксима ® *	Супракс ® , Сорцеф ® .
	Цефподоксима ® *	Проксетил ® .
	Цефтибутена ® *	Цедекс ® .
4-е	Цефепима ®	Максипим ® .
	Цефпирома ®	Кейтен ® .
5-е	Цефтобипрола ®	Зефтера ® .
	Цефтаролина ®	Зинфоро ® .

* Имеют оральную форму выпуска.

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
• Имипенема ® (Тиенам ®);
• Меропенема ® (Меронем ®);
• Эртапенема ® (Инванз ®).

Монобактамы

• Азтреонам ® .

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Поколения	Препар.:	Торг. название
1-е	Канамицин ®	Канамицин-АКОС ® . Канамицина мо­носульфат ® . Канамицина сульфат ®
	Неомицин ®	Неомицина сульфат ®
	Стрептомицин ®	Стрептомицина сульфат ® . Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс ®
2-е	Гентамицин ®	Гентамицин ® . Гентамицин-АКОС ® . Гентамицин-К ®
	Нетилмицин ®	Нетромицин ®
	Тобрамицин ®	Тобрекс ® . Бруламицин ® . Небцин ® . Тобрамицин ®
3-е	Амикацин ®	Амикацин ® . Амикин ® . Селемицин ® . Хемацин ®

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).

Тетрациклины

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Антибиотики широкого спектра действия - многофункциональные препараты, которые помогают быстро справиться с многими патогенными организмами. Лекарства нового поколения имеют обширную сферу применения, а также высокоэффективны.

Как работают антибиотики широкого спектра?

Антибиотики широкого спектра - эффективные антибактериальные средства, использовать которые можно только после консультации с врачом. Такие препараты способны быстро побороть патогенные микроорганизмы вне зависимости от их вида. Преимуществом этих лекарств можно назвать одинаковую эффективность лечения грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Грамположительные организмы зачастую становятся причиной инфекционных болезней. Нередко они вызывают заболевания ушей, носоглотки и всей дыхательной системы. Спровоцировать такие недуги могут энтерококковые либо стафилококковые инфекции, в редких случаях - листерии, клостридии либо коринебактерии. Гораздо реже встречаются грамотрицательные организмы. Чаще всего они вызывают отклонения в работе кишечника либо мочеполовой системы. Показаниями к использованию антибиотиков нового поколения могут быть:

• диагностика суперинфекций - болезней, которые вызваны сразу несколькими возбудителями;
• длительной неэффективности от терапии другими препаратами.

Основное преимущество современных антибиотиков последнего поколение заключается в их широком спектре действия. Теперь нет необходимости в точном определении вида возбудителя, достаточно выявить клиническую картину недуга.

Какими бывают антибиотики широкого спектра?

Антибиотики широкого спектра - универсальные бактерицидные препараты, которые помогут избавиться от многих заболеваний. Чаще всего их назначают для лечения различных инфекций, возбудитель которых остается неизвестным. Также они назначаются, если человек заразился быстроразвивающимся и опасным вирусом. Такие средства показаны в качестве профилактики после серьезных хирургических вмешательств. Помните, что не все дешевые лекарства так плохи.

Группа	Препарат	Механизм действия
Тетрациклины	Доксициклин, Тетрациклин	Убивает бактерии, обладает противовирусным действием
Левомицетин	Моксифлоксацин, Левофлоксицин	Противомикробное, противогрибковое и противобактерицидное
Полусинтетические пенициллины	Карбенициллин, Тикарциллин	Угнетает синтез клеточной стенки возбудителя
Цефалоспорины	Цефтриаксон	Изменяет активность вируса, проникшего в РНК
Рифампицинов	Стрептомицин, Амфениколы	Препятствует выработки белка
Карбапенемы	Меропенем, Меропенем, Сайронем, Имипенем	Противобактериальное и противовоспалительное, пролонгированного действия

Современные пенициллины

Антибиотики из группы пенициллинов - препараты, в основе которых лежат клавулановая кислота и амоксициллин. Представителями нового, 4, 5, 6 поколений можно назвать Аугментин, Амоксиклав, Солютаб. Они помогают быстро справиться с любыми инфекционными процессами, избавляют от пиелонефритов, зубного абсцесса, отита, синусита и многого другого.

Пенициллины - эффективные препараты, которые помогают быстро подавить активность многих инфекций и вирусов.

Обычно антибиотики пенициллина назначаются при следующих заболеваниях:

• синусите;
• коклюше;
• отите;
• ангине;
• бронхите;
• воспалении легких.

Эффект от применения пенициллиновых антибиотиков может развиваться медленнее. Однако они сразу же останавливают размножение и рост патогенных бактерий в организме. Учитывайте, что такие средства можно принимать не чаще 1 раза в квартал.

Левомицетин - незаменимый антибиотик широкого спектра

Левомицетины - популярные антибиотики, которые помогают быстро справиться с инфекционными процессами. Первые представители этой группы имели достаточно скудный спектр действия, они избавляли лишь от узкого круга патогенных организмов. С развитием медицины такие препараты стали все более и более эффективными, спектр их действия расширился.

Несмотря на широкий спектр действия, антибиотики показывают наибольшую результативность при борьбе с грамположительными бактериями.

Современные левомицетины 2, 3 и 4 поколений обладают крайне обширным действием. Наиболее популярными препаратами считаются Моксифлоксацин, Левофлоксицин и Гатифлоксацин.

С их помощью вам удастся быстро побороть:

• грамположительные организмы : стафилококки, стрептококки;
• грамотрицательные организмы : гемофильные, кишечные палочки, протея, гонорея, синегнойная палочка;
• внутриклеточные возбудители : микоплазмы, хламидии, легионеллы.

Нужно отметить, что многие препараты противопоказаны детям до 18 лет. Также с особой осторожностью такие средства должны принимать пожилые люди, так как компоненты лекарств могут нарушать структуру сухожилий. Обязательно сохраните себе список антибиотиков этой группы.

Антибиотики Рифампицина

Антибиотики Рифампицина угнетают синтез белка у патогенных организмов, благодаря чему оказывается мощное бактерицидное действие. Наибольшую эффективность они имеют против чувствительных микроорганизмов.

Первый препарат этой группы был синтезирован еще в середине прошлого века. Сегодня данное средство активно применяется для лечения туберкулеза.

Рифампицины - группа антибиотиков, которая сможет избавить человека от туберкулезной палочки.

На сегодняшний день разработано 4 поколения препаратов. Они обладают обширным спектром действия, достаточно безопасны и не вызывают побочных эффектов. Такие средства помогают быстро подавить активность клебсиеллы, моракселлы, сальмонеллы и других патогенных организмов. Однако наибольшую активность они имеют против стрептококков и стафилококков. Каждое подобное лекарственное средство имеет свои особенности, которые необходимо обязательно учитывать во время лечения.

Как правило, многие люди даже не подозревают об существовании такой группы антибиотиков, как карбапенемы. С ними обычно люди сталкиваются крайне редко, ведь они применяются только для лечения тяжелейших инфекций, которые угрожают жизни человека.

Наиболее популярными препаратами этой группы можно назвать Имипенем, Меропенем, Эртапенем, Инванз. Также к этой группе относятся Меронем, Меропенем, Сайронем. Показаниями к применению таких средств являются нозокомиальные инфекции, такие как:

• интраабдоминальные инфекции;
• абсцесс, пневмония, эмпиема плевры;
• осложнения инфекций мочевыводящих путей;
• сепсис и инфекции малого таза;
• эндокардит;
• сильные раны;
• инфекции суставов и костей;
• инфекции мягких тканей и кожи.
• Бактериальные инфекции и менингит.

Нужно учитывать, что антибиотики карбапенемы вводят только внутривенно при помощи специального дозатора. Категорически запрещено использовать такие средства при аллергии или непереносимости компонентов препарата, а также при чувствительности к циластатину. Очень важно, чтобы во время терапии пациент постоянно сообщал своему врачу о самочувствии и любых изменениях в организме.

Тетрациклины - антибиотики, проверенные временем

Тетрациклиновые антибиотики - препараты широкого спектра действия. В их основе лежит четырехциклическая система. Они не имеют бета-лактамного кольца, благодаря чему не подвергаются патогенному влиянию бета-лактамазы. Такие средства назначаются для терапии:

• листерий, стафилококков, стрептококков, клостридий, актиномицетов;
• гонореи, сальмонеллы, коклюша, сифилиса, шигеллы, кишечной палочки и клебсиеллы.

Преимуществом тетрациклиновых антибиотиков широкого действия перед аналогами можно назвать их возможность проникать вглубь пораженной бактерией клетки. Именно по этой причине такое средство активно назначается людям с хламидиями, грибковыми поражениями, уреаплазмами. Нужно отметить, что тетрациклины абсолютно неэффективны в борьбе с синегнойной палочкой. Наибольшей популярностью пользуются препараты Доксициклин и Тетрациклин.

Цефалоспорины - одна из обширных групп антибиотиков широкого действия. Существует 4 поколения таких препаратов. Первые три применялись только для парентерального и перорального введения. Свою популярность они завоевали благодаря низкой токсичности и высокой эффективности. Такие лекарства помогают справиться с пневмонией, инфекциями мочевыводящих путей, малого таза, кожи и мягких тканей. Также средства эффективны в борьбе с ЗППП.

Такие антибиотики выпускаются в виде таблеток. Лекарство нужно принимать строго во время еды, при этом необходимо запивать обильным количеством чистой воды. На весь курс лечения старайтесь строго соблюдать режим дня. Категорически запрещено пропускать приема таблеток. Лечение не заканчивают после первых признаков облегчения. Популярными препаратами этой группы являются Цефиксим, Цефтибутен, Цефуроксим. Они достаточно недорогие.

Антибиотики для детей

Особую группу антибиотиков нового поколения составляют детские препараты . Их назначают только после того, как в течение 3 дней лечение противовирусными препаратами не принесло никого эффекта. Помните, что назначать такие средства может только лечащий врач. Среди наиболее безопасных детских антибиотиков последнего поколения можно выделить :

Детям допустимо использовать многие антибиотики, однако доза действующего вещества для них должна быть меньшей, чем для взрослых. Преимуществом является то, что они также выпускаются как суспензии для внутреннего применения и ампулы - для внутримышечного.

0