От чего помогают таблетки Аторвастатин? Инструкция по применению. Таблетки Аторвастатин: от чего помогает лекарство

Аторвастатин - это лекарственное вещество, входящее в состав многих гиполипидемических препаратов. Поговорим подробнее о том кому можно принимать таблетки Аторвастатин, от чего, инструкция по применению что рассказывает о них.

Фармакологическое действие Аторвастатин

Многие знают, что в основе таких заболеваний как атеросклероз и ишемическая болезнь лежит повышенный уровень холестерина в крови, кроме этого параметра на состояние сосудистой стенки влияют также и липопротеиды низкой и очень низко плотности (ЛПНП, ЛПОНП).

Данная особенность биохимического состава крови приводит к появлению во внутренней выстилке сосудов особых образований - атеросклеротических бляшек, значительно сужающих просвет артерии, и как следствие, нарушающих процессы кровообращения.

Аторвастатин может влиять на метаболизм холестерина в части того, что касается реакций его биологического синтеза. Молекула этого вещества может взаимодействовать с особыми ферментами с образованием стойких связей, после чего подавляется активность редуктазы, что тормозит образование гидроксиметилглутарата в мевалонат, а, следовательно, нарушается и дальнейший процесс синтеза холестерина.

В результате такого воздействия снижается внутриклеточное содержание холестерина, а также нормализуется и содержание липопротеидов низкой и очень низкой плотности, увеличивается процентное соотношение полезных жиров.

Гиполипидемическое действие Аторвастатин является дозозависимым и характеризуется не линейным, а экспоненциальным характером, в зависимости от количества принятого препарата. Большая часть эффектов подобных препаратов происходит благодаря наличию в крови пациента активных метаболитов этого лекарственного вещества.

Помимо указанного выше действия, Аторвастатин влияет и на реологические свойства крови, делая её мене густой, что в свою очередь, дополнительно сказывается на состоянии здоровья пациентов, улучшая нарушенное кровоснабжение тканей и органов.

Антиоксидантный эффект также нельзя обойти стороной, поскольку он защищает внутреннюю поверхность сосудов от повреждения свободными радикалами, что предотвращает образование атеросклеротических бляшек. Известно, что данные образования появляются в микронадрывах, замещая здоровую ткань липидными отложениями.

Применение препаратов Аторвастатина у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией значительно снижает риск развития таких заболеваний как инфаркт миокарда, уменьшается потребность в госпитализации, а также в применении прочих лекарственных препаратов.

При приёме внутрь терапевтическая концентрация Аторвастатина создается уже в течение 1 – 2 часов. У женщин этот показатель примерно на 20 процентов выше, чем у мужчин. Метаболизация этого вещества осуществляется в гепатоцитах. Выведение примерно 98 % средства происходит со стулом, и только 2 % с мочой.

Показания Аторвастатин к применению

Препараты назначаются только при наличии следующих заболеваний:

Первичная гиперхолестеринемия если диета при гиперхолестеринемия была безрезультатна;
Комбинированная гиперхолестеринемия;
Гипертриглицеридемия;
Семейная гиперхолестеринемия как гомозиготная, так и гетерозиготная.

Назначение препаратов Аторвастатина должно осуществляться только после оценки результатов лабораторных и прочих исследований.

Противопоказания Аторвастатин к применению

В перечень абсолютных противопоказаний входят следующие состояния:

Непереносимость Аторвастатина;
Патология печени в активном периоде;
Увеличение активности трансаминаз сыворотки в три и более раза;
Беременность на любом сроке;
Лактация.

С долей осторожности назначают при наличии хронического алкоголизма.

Применение Аторвастатин и дозировка

Лечение этими препаратами следует сочетать с применением специальной гипохолестериновой диеты. Дозировка подбирается индивидуально с учётом изменений в биохимических анализах крови пациента. Начальная доза должна составлять не более 10 мг 1 раз в сутки. При эффективности лечения положительные сдвиги могут появиться примерно через 2 недели. Максимальный эффект достигается через 1 месяц.

Во время лечения следует контролировать уровень трансаминаз сыворотки. При увеличении этого показателя более чем в три раза, рекомендуется значительное снижение дозы или даже отмена препаратов Аторвастатина.

Побочные эффекты Аторвастатин

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, возможна рвота, боли в верхней части живота, вздутие, запоры или жидкий стул, панкреатит, гепатит, значительное снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: вялость, слабость, головная боль, возможно головокружение, параличи, парезы, парестезии, периферическая невропатия.

Прочие нежелательные воздействия: аллергические проявления в виде сыпи или отечности, боли в мышцах, снижение либидо, импотенция, выпадение волос.

Препараты, содержащие Аторвастатин (аналоги)

Данное лекарственное вещество содержится в следующих препаратах: Аторис, Тулип, Липтонорм, Липримар, Липитор.

Заключение

Мы поговорили о препарате, предназначенном для нормализации уровня холестерина в крови. Как уже упоминалось, лечение гиполипидемическими средствами следует совмещать с применением специальной гипохолестериновой и низкожировой диеты. Любые подобные лекарственные средства могут оказаться полезными только при наличии комплексного подхода. Обратитесь к диетологу для подбора подходящей системы питания. И не забывайте про дозированную физическую нагрузку.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Препарат: АТОРВАСТАТИН
Активное вещество: atorvastatin
Код АТХ: C10AA05
КФГ: Гиполипидемический препарат
Коды МКБ-10 (показания): E78.0, E78.1, E78.2
Код КФУ: 16.01.01
Рег. номер: ЛСР-005205/08
Дата регистрации: 03.07.08
Владелец рег. удост.: АЛСИ Фарма ЗАО {Россия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал 1500, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, Орадрай II (поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал 1500, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, Opadry II (поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

АТОРВАСТАТИН ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата АТОРВАСТАТИН утверждено компанией-производителем

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3- метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез холестерина в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.

Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция высокая. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность - 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при "первом прохождении" через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 98%. Средний V d - 381 л.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выведение

T 1/2 - 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

C max у женщин выше на 20%, AUC - ниже на 10%; C max у больных с алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC – в 11 раз выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Не выводится в ходе гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ

В сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);

В сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;

Для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, при повышении сывороточного уровня ТГ (тип IV по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип III по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания холестерина ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: > 2% - бессонница, головокружение; < 2% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: < 2% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 2% - боль в груди; < 2% - сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: < 2% - анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: > 2% - бронхит, ринит; < 2% - пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: > 2% - тошнота; < 2% - изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: > 2% - артрит; < 2% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.

Со стороны мочеполовой системы: > 2% - урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 2% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: > 2% - алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: < 2% - гинекомастия, мастодиния.

Со стороны обмена веществ: < 2% - увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: < 2% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: < 2% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Активные заболевания печени;

Повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

Печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);

Беременность;

Период лактации;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов. Если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.

Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК имеется вероятность развития миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если при этом наблюдаются недомогание или лихорадка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами производными статинов повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.

При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг C ss дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).

При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Фармацевтическая несовместимость не известна.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Аторвастатин – это средство, которое снижает уровень липопротеинов в крови. Так, название действующего компонента данного лекарства совпадает с его названием Аторвастатин – основа препаратов Вазилип , Липримар , Аторис .

Лечение этим лекарством уменьшает концентрации липопротеинов в организме человека. Иными словами, данный препарат способен снижать холестерин.

Необходимо подчеркнуть, что восстановление здоровья происходит при комплексных усилиях – пациентом соблюдается диета, принимаются другие лекарства, которые назначил врач.

Показания к применению

Применяется Аторвастатин при повышенном холестерине в крови, как первичном, связанным с неправильным питанием, так и наследственном.

Сначала врач обязан разъяснить пациенту, каким образом необходимо питаться, как находиться на диете с низким содержанием жиров. После этого назначаются начальные дозы лекарства.

Требуется регулярное исследование содержания холестерина в крови для того, чтобы понять, насколько эффективным является лечение (кровь сдается не реже раза в месяц). Таким образом, постепенно, происходит подбор наиболее эффективных доз средства. Обычно лечение приносит результаты к окончанию второй недели.

Спустя месяц приема данного препарата становится заметен его максимальный эффект . Пациентам с недостаточной функцией печени подбираются индивидуально сниженные дозы препарата.

Назначение препарата должно производиться только после результатов лабораторных и других исследований. Итак, лечение проводится на фоне диеты.

Доза устанавливается индивидуально. Назначается препарат внутрь независимо от приема пищи; стартовая доза -10 мг раз в сутки.

При надобности доза повышается постепенно с интервалом 4 недели. Максимальной суточной дозой считается 80 мг.

Форма выпуска и состав

Изготавливается Аторвастатин в таблетках, покрытых оболочкой, в блистерах по 10 штук, в картонной пачке по 3 блистера.

В каждой таблетке содержится действующее вещество – аторвастатин – по 10, 20, 40 либо 80 мг.

Фармакологическое действие

Многим известно, что в основе атеросклероза и ишемической болезни лежит повышенное содержание холестерина в крови, кроме данного параметра на состояние стенки сосудов влияют и липопротеиды низкой плотности.

Из-за такой особенности биохимического состава крови во внутренней выстилке сосудов появляются особые образования – атеросклеротические бляшки, значительно сужающие просвет артерии, и как результат, нарушающие процессы кровообращения.

Препарат может оказывать влияние на метаболизм холестерина в части, касающейся реакций его биологического синтеза.

Молекула данного вещества может оказывать взаимодействие с особыми ферментами с появлением стойких связей, после этого подавляется активность редуктазы, а это тормозит преобразование гидроксиметилглутарата в мевалонат, потому нарушается и последующий процесс синтеза холестерина.

После такого воздействия происходит снижение внутриклеточного содержания холестерина, а еще нормализация содержания липопротеидов низкой плотности, повышается процент соотношения полезных жиров.

Гиполипидемическое действие препарата Аторвастатин считается дозозависимым и носит не линейный, а экспоненциальный характер, в зависимости от дозы принятого препарата. Большинство эффектов таких препаратов происходит из-за наличия в крови активных метаболитов данного лекарственного вещества.

Кроме указанного выше действия, данный препарат влияет на реологические свойства крови, делает ее менее густой, что дополнительным образом сказывается на состоянии здоровья, улучшая кровоснабжение тканей, а также органов.

Нельзя не отметить и антиоксидантный эффект, поскольку он служит защитой внутренней поверхности сосудов от возможного повреждения свободными радикалами, а это способствует предотвращению образования атеросклеротических бляшек.

Такие образования появляются в основном в микронадрывах, производя замещение здоровой ткани липидными отложениями.

При приеме лекарственного препарата Аторвастатин у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией снижается риск развития инфаркта миокарда , потребность в госпитализации и применении других лекарственных препаратов.

Терапевтическая концентрация Аторвастатина при приеме внутрь создается через 1 – 2 часа. У женщин данный показатель примерно на 20 % выше, чем у мужчин.

А метаболизация данного вещества производится в гепатоцитах. Выведение 98 % средства осуществляется со стулом, а 2 % с мочой.

Побочные эффекты

В основном, побочные эффекты слабо выражены и проходят самопроизвольно быстрыми темпами. В клинических испытаниях были выявлены такие побочные эффекты: запор, диарея, метеоризм, боль в районе живота.

Пока нет установленной четкой причинно-следственной связи между приемом препарата и развитием инфекции, боли в спине, груди, гриппоподобного синдрома, головной боли, астении, аллергических реакций, синусита, фарингита, артралгии, ангионевротического отека, кожной сыпи, анафилаксии.

ИБС (ишемическая болезнь сердца) – это заболевание, характеризующееся нарушением кровоснабжения сердца вследствие сужения и закупорки сосудов. Узнайте подробнее о симптомах и лечение:

Противопоказания

Аторвастатин не стоит применять, если в наличии:

• хронический алкоголизм;
• заболевания печени;
• беременность и кормление грудью;
• недавние тяжелые травмы, обширные хирургические вмешательства;
• миопатия;
• инфекции;
• рабдомиолиз;
• нарушения электролитного баланса;
• заболевания эндокринной системы;
• неконтролируемая эпилепсия;
• артериальная гипотензия;
• чувствительность к лекарству.

Взаимодействие с другими препаратами

Для достижения аддитивного эффекта препарат назначается в сочетании с ионообменными смолами. Требуется избегание комбинированного использования Аторвастатина с иными ингибиторами и фибратами.

Повышается риск развития миопатии в момент лечения статинами при одновременном использовании циклоспорина, эритромицина, фибратов, препаратов никотиновой кислоты либо противогрибковых средств.

При длительном совместном применении Аторвастатина и дигоксина повышается на 20 % равновесная концентрация в плазме крови последнего препарата, а это требует соответствующего мониторирования.

Концентрация препарата в плазме крови здоровых лиц повышается на 40% при совместном использовании с эритромицином. Применение препарата с пероральными контрацептивами повышает в плазме крови концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола.

При одновременном приеме с суспензией, имеющей в своем составе магния и алюминия гидроксид, содержание Аторвастатина уменьшается примерно на 35%.

При одновременном применении Аторвастатин не способен оказать влияние на фармакокинетику антипирина, в результате чего взаимодействие с иными средствами не ожидается.

При совместном применении колестипола концентрация Аторвастатина снижается на 25%. Но гиполипидемический эффект данной комбинации превосходит таковой отдельно каждого препарата.

При повторном применении таких препаратов, как дигоксин и наш препарат в дозе 10 мг, концентрация дигоксина в крови не меняется. Но их применение в дозе 80 мг/сут концентрация увеличивается примерно на 20%.

В момент приема данной комбинации нужно производить контроль состояния пациентов.

При одновременном приеме такого лекарственного препарата с эритромицином или кларитромицином наблюдается повышение Аторвастатина в плазме крови. При одновременном же приеме с азитромицином концентрация Аторвастатина не меняется.

При одновременном приеме с контрацептивом, предназначенного для приема внутрь и содержащего норэтиндрон, этинилэстрадиол, значительно повышается содержание последних на 30% и 20% соответственно. Данный эффект необходимо учитывать в момент выбора перорального контрацептива для женщины, которая принимает Аторвастатин.

Одновременное применение с теми лекарственными средствами, которые снижают концентрацию эндогенных гормонов, увеличивается риск снижения эндогенных гормонов. При изучении взаимодействий с варфарином и циметидином не обнаружено признаков значимого взаимодействия.

Одновременное использование с ингибиторами протеаз сопровождается повышением концентрации Аторвастатина в крови, в связи с чем требуется избегать применения этого сока.

Условия и сроки хранения

Препарат требуется хранить в месте, недоступном для детей. Это должно быть сухое место с защитой от света. Температура хранения не выше 25°С.

При этом препарат годен 3 года.

Стоимость препарата

Цена упаковки, которая содержит 30 таблеток по 20 мг, находится в диапазоне от 132 до 502 рублей. Это зависит от производителя и района.

Аналоги

Аналоги препарата Аторвастатин:

Наиболее распространенным лекарством, призванным снижать уровни общего холестерина и ЛПНП, является «Аторвастатин». Отзывы пациентов о нем неоднозначные, хотя качество препарата подтверждено клиническими исследованиями. При этом у лекарства есть лишь один полноценный конкурент - «Розувастатин» (и его дженерики). Потому очевидно, что о препарате «Аторвастатин» отзывы пациентов не могут давать объективной информации. Значит, для оценки его эффектов требуется детальный разбор механизма действия и положений приложенной инструкции по применению.

Системная характеристика лекарственного вещества

Аторвастатин относится к фармакологическому классу статинов 3-го поколения. За счет ингибирования ферментов, ответственных за эндогенный синтез холестерина, снижается количество атерогенной фракции липопротеинов. Низкоплотные фракции (ЛПНП) способны усиливать отложение холестерина и вызывать иммунные реакции в эндотелии, из-за чего развивается бляшка.

Как и прочие статины, аторвастатин значительно снижает количество ЛПНП, а потому существенно замедляет рост бляшки. При этом склонности к ее инволюции не наблюдается, а диаметр (или любой другой, пораженной атеросклерозом), остается прежним. Клинический эффект - замедление развития ИБС, цереброваскулярной или хронической артериальной недостаточности нижних конечностей.

«Аторвастатин»: показания к применению

Перед началом приема требуется определить показания к применению препарата. Они вытекают из основного механизма его действия и связаны с гипохолестеринемическим эффектом. Спектр показаний:

Данные показания определяют случаи, когда требуется назначение препарата «Аторвастатин». Отзывы врачей о его применении однозначно подтверждают данную необходимость. Доказанным является факт, что статины, в том числе и «Аторвастатин» с его многочисленными дженериками, намного безопаснее кардиоформ ацетилсалициловой кислоты, хотя аналогично помогают значительно снизить вероятность развития первого миокардиального инфаркта и повторного случая.

Аналоги препарата

Все таблетки "Аторвастатин", отзывы о которых можно будет прочесть ниже, производятся различными фармакологическими компаниями. Чаще всего названия препаратов видоизменены, что позволяет их запатентовать. Торговые названия аналогов, то есть препаратов, которые содержат аторвастатин в качестве действующего компонента, следующие: "Анвистат" и "Атокорд", "Атомас" и "Атор", "Аторвокс" и "Аторис", "Вазотор" и "Липофорд", "Липримар" и "Липтонорм", "Новостат" и "Торвазин", "Торвакард" и "Тулип".

Также некоторые производители выпускают свое лекарство «Аторвастатин» (отзывы можно прочесть ниже) под аналогичным торговым наименованием. "Актавис", "Вертекс", "Изварино Фарма", "АЛСИ Фарма", "Канон Фарма", Оболенценское фармацевтическое предприятие, "Протек-СВМ", "Северная звезда", TABUK Pharmaceuticals, TEVA Pharmaceutical Industries и другие производят препарат, название которого состоит из МНН («Аторвастатин») и традиционной приставки. Примером является «Аторвастатин Тева», отзывы о котором подтверждают его клиническую эффективность.

Состав

Приложенная к препарату «Аторвастатин» инструкция по применению, отзывы и не содержат информации о различиях лекарственных форм. На практике же такие отличия существуют, и они регулируют динамику терапевтического действия. Важно то, насколько быстро наступает терапевтический эффект принятой дозы. Именно поэтому лекарственная форма оригинального препарата «Липримар» является эталонной.

Лекарственная форма состоит из аторвастатина кальция и оболочки таблетки. Последняя, в свою очередь, состоит из кальциевого карбоната, микрокристаллической целлюлозы, моногидрата лактозы, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, гидроксипропилцеллюлозы, талька, диоксида титана, полиэтиленгликоля, гидроксипропилцеллюлозы, симетиконовой эмульсии, бензойной и

Приложенная к оригинальному препарату «Аторвастатин» инструкция по применению (отзывы также на это указывают) не содержит сведений о массе каждого компонента. Это является коммерческим секретом американской компании PFIZER H.C.P. CORPORATION. Именно такой состав лекарственной формы «Липримар» позволяет добиваться постоянной концентрации аторвастатина в крови.

Комбинированные формы «Аторвастатина»

У препарата «Аторвастатин» цена (отзывы пациентов это подтверждают) остается доступной широкому кругу пациентов. Это относительно безопасное лекарство, которое может сочетаться с другими классами препаратов. Чаще всего «Аторвастатин» и другие статины выпускаются изолированно, то есть в одной таблетке только одно действующее вещество. Однако существуют и комбинированные формы.

Примерами являются следующие препараты: "Кадуэт", "Дуплекор", "Статинам". Здесь «Аторвастатин» комбинируется с амлодипином, блокатором кальциевых каналов, который также часто используется при лечении кардиальных патологий. Дозировка такого препарата подбирается врачом.

Стандартные дозировки «Аторвастатина»

Препарат «Аторвастатин», показания к применению, отзывы и рекомендации по клиническому применению которого мы рассматриваем в нашем обзоре, выпускается в трех стандартных дозировках: 10, 40 и 20 мг. Комбинированный препарат «Кадуэт» содержит 10 мг аторвастатина и 5 амлодипина. «Статинам» выпускается в двух формах: 10/5 и 10/10мг. У препарата «Дуплекор» 4 дозировки аторвастатина и амлодипина: 10/5, 10/10, 20/5, 20/10 мг. Это позволяет уменьшить количество принимаемых таблеток пациентам, которые должны использовать и статины, и для лечения заболеваний. Этим достигается и снижение стоимости лечения.

Выбор аналогов «Аторвастатина»

Первым средством, содержащим аторвастатин, попавшим в продажу, является «Липримар». Это оригинальное лекарство, с которым проводились все тесты. В дальнейшем появились и прочие препараты под другими наименованиями. Для их регистрации потребовалось только формальное подтверждение биоэквивалентности «Липримару». На данный момент этим могут похвастаться немногие производители. Потому, получая от врача рецепт на имеющиеся у препарата «Аторвастатин» аналоги, отзывы о них следует изучать внимательно.

Зачастую врач рекомендует то лекарственное средство, которое доказало свою биоэквивалентность «Липримару» и действительно оказывает эффект, описанный в приложенной инструкции. Стоимость «Липримара» доступная, что не осложняет его приобретение для лечения. Однако он не назначается пациентам с имеющимися льготами вследствие инвалидности по общему заболеванию. При этом те препараты, которые могут выписываться льготно, контролируются Центром экспертиз и испытаний в медицине. Их эффективность также доказана.

Аторвастатин - гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность - 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при "первом прохождении" через печень.
Связывание с белками плазмы крови - 98%. Средний Vd - 381 л.
Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
T1/2 - 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов.
Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Показания к применению

Препарат Аторвастатин применяется в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону); в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Способ применения

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.
Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут.
При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип IV по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип III по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: > 1% - бессонница, головокружение; < 1% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: < 1% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% - боль в груди; < 1% - сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: < 1% - анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: > 1% - бронхит, ринит; < 1% - пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: > 1% - тошнота; < 1% - изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: > 1% - артрит; < 1% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).
Со стороны мочеполовой системы: > 1% - урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: > 1% - алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Со стороны эндокринной системы: < 1% - гинекомастия, мастодиния.
Со стороны обмена веществ: < 1% - увеличение массы тела, обострение подагры.
Аллергические реакции: < 1% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: < 1% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Аторвастатин являются: активные заболевания печени; повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Беременность

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой или дилтиаземом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%.

Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.
При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).
При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.
Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4 (грейпфрутовый сок), сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.
Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3А4 (эфавирензом, рифампицином) приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Аторвастатин - таблетки 10 мг; 20 мг; 40 мг; 80 мг; по 10 штук в блистере; 30 таблеток в упаковке.

Состав

1 таблетка Аторвастатин 10 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 10.85 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 23.85 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 32.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 750 мкг, магния стеарат - 750 мкг, поливиниловый спирт - 2.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.26 мг, тальк - 930 мкг, титана диоксид - 1.56 мг.

1 таблетка Аторвастатин 20 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 21.7 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 66 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 96 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 47.7 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 65.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, поливиниловый спирт - 5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2.52 мг, тальк - 1.86 мг, титана диоксид - 3.12 мг.

1 таблетка Аторвастатин 40 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 43.4 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 35.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24 мг, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный) - 53.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 400 мкг, тальк - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг, опадрай II (серия 85) (поливиниловый спирт - 2.56 мг, макрогол - 1.29 мг, тальк - 940 мкг, титана диоксид - 1.56 мг, краситель железа оксид желтый - 32 мкг, краситель железа оксид красный - 1.28 мкг) - 6.4 мг.

1 таблетка Аторвастатин 80 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 86.8 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 70.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48 мг, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный) - 107.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 800 мкг, тальк - 3.2 мг, магния стеарат - 3.2 мг, опадрай II (серия 85) (поливиниловый спирт - 5.12 мг, макрогол - 2.58 мг, тальк - 1.89 мг, титана диоксид - 3.13 мг, краситель железа оксид желтый - 64 мкг, краситель железа оксид красный - 2.56 мкг) - 12.8 мг.

Основные параметры

Название:	АТОРВАСТАТИН
Код АТХ:	C10BX03 -