Дисульфирам побочные реакции. Влияние на способность управлять механизмами

Препарат Дисульфирам действует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида. Именно он обуславливает эффекты лекарства при использовании алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять. Основной результат лекарства – антиалкогольный.

Показания к применению

Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом применяют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.

Способ применения

Внутренний прием предусматривает суточные дозировки дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.
Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:
- дезинфекция места введения;
- местное обезболивание;
- осуществление надреза (6 мм);
- введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;
- введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;
- наложение шва;
- наложение стерильной повязки.
Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.

Побочные действия

Использование лекарства Дисульфирам может сопровождаться:
- дезориентацией;
- металлическим привкусом;
- кожной сыпью;
- гепатитами;
- нервно-психическими расстройствами;
- зудом;
- полиневритами нижних конечностей;
- головной болью;
- снижением памяти;
- неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;
- невритом зрительного нерва;
- анафилаксией.
Сочетанное использование лекарства Дисульфирам и алкоголя сопровождается:
- коллапсом;
- нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);
- отеком мозга;
- развитием коматозного состояния;
- приступами стенокардии;
- судорогами;
- дыхательной недостаточностью;
- инфарктом миокарда.
При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом нужно немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.
Длительный прием средства может сопровождаться:
- психозами по типу алкогольных;
- гепатитами;
- гастритом;
- тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
- обострениями полиневрита.

Противопоказания

Дисульфирам не прописывают при:
- сахарном диабете;
- эпилепсии;
- эмфиземе легких;
- тиреотоксикозе;
- бронхиальной астме;
- наличии нервно-психических заболеваний;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
- патологиях кроветворной системы;
- беременности;
- туберкулезе легких;
- неврите слухового нерва;
- ульцерации ЖКТ;
- тяжелых кардиологических патологиях;
- лактации;
- злокачественных опухолях;
- неврите зрительного нерва;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- глаукоме;
- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.
С осторожностью Дисульфирам прописывают при:
- патологиях печени;
- показаниях у пациентов старше 60 лет;
- наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
- заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
- эндартериите;
- психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
- почечной недостаточности.

Беременность

Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным использование нельзя. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат, группа препаратов	Результат взаимодействия с дисульфирамом
Клозапин	Токсическое воздействие на ЦНС
Алкоголь, этанолсодержащие препараты	Возникновение озноба, приливов, коллапса, сильной тахикардии, тошноты, проблем с дыханием, рвоты
Антитромбические препараты	Увеличение риска спонтанных кровотечений
Аскорбиновая кислота	Уменьшение фармакологической эффективности лекарства Дисульфирам за счет снижения реакции на алкоголь
Гуанфацин	Депрессивный результат
Барбитураты	Развитие опасной заторможенности
Трициклические антидепрессанты	Взаимное потенцирование побочных эффектов
Изониазид	Усиление нейротоксического действия Дисульфирама, значимые изменения поведения, воздействие на походку, развитие депрессии
Метронидазол, его производные	Развитие симптомов, подобных реакции на прием алкоголя. Вероятно развитие острого психоза
Буспирон	Развитие маниакальных состояний
Дезипрамин, имипрамин	Уменьшение клиренса данных препаратов
Амитриптиллин	Усиление нейротоксического действия амитриптиллина
Темазепам	Усиление токсичности темазепама
Диазепам	Снижение дисульфирамовой реакции на алкоголь
Омепразол	Нарушение сознания, кататония
Кофеин	Снижение клиренса кофеина
Перфеназин	Риск развития психотической симптоматики
Противоэпилептические препараты	Развитие сильной заторможенности
Сертралин	Усиление депрессии
Рифампицин	Снижение клиренса рифампицина
Снотворные препараты	Угрожающий седативный результат
Седативные препараты	Опасная заторможенность
Фенитоин	Повышение токсичности фенитоина
Цефалоспорины	Дисульфирамовый результат
Этинамат	Потенцирование воздействие этинамата. Угрожает жизни!
Флюоксетин	Взаимное потенцирование депрессивных эффектов препаратов
Хлорзоксазон	Повышение плазменной концентрации хлорзоксазона
Хлорпромазин	Усиление гипотензии

Передозировка

Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:
- коматозным состоянием;
- коллапсом;
- опасными неврологическими реакциями.
Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.

Форма выпуска

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие:
- 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
- 20 табл. пероральных/упаковка;
- масляный раствор.

Условия хранения

Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.

Синонимы

Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.

Состав

1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Дополнительно

Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на потребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических заболевших необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга.
Имплантация лекарства должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование незначительного бугорка в месте имплантации – норма.

В этой статье мы решили поведать вам о том, что представляет собой такой медикамент, как «Дисульфирам». Инструкция по применению, отзывы и показания этого средства также будут описаны ниже. Помимо этого, вы узнаете том, какова стоимость упомянутого медикамента, в каком виде его производят, что входит в его состав и т. д.

Форма, упаковка и состав

Лекарственное средство «Дисульфирам», инструкция по применению которого вложена в коробку из картона, поступает в продажу в виде масляного раствора и таблеток для имплантационного и перорального назначения.

Первая форма выпускается во флаконах по 20 мл, а вторая и третья - в стеклянных баночках по 10 и 20 штук соответственно.

Активным веществом этого медикамента является дисульфирам. Помимо него, препарат содержит в себе и дополнительные компоненты (зависит от формы выпуска): натрия хлорид, маннит, натрия крахмал стеарат, ПЭГ-6000, МКЦ, кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, и полиоксил 40.

Фармакологические свойства

Что представляет собой рассматриваемый нами медикамент? Что о нем говорят врачебные отзывы? «Дисульфирам» оказывает выраженный антиалкогольный эффект.

При приеме данного средства отмечается его значительное воздействие на метаболизм этанола. В результате этого образуются безопасные метаболиты, которые повышают концентрацию такого токсичного вещества, как ацетальдегид. Именно он и обуславливает эффективность лекарственного средства.

При медикамента, а также при его пероральном приеме больные практически сразу же начинают ощущать приливы, острую диспепсию, тахикардию, сильную астению и даже угрожающую гипотензию. Помимо этого, интоксикация ацетальдегидом способствует возникновению отвращения к спирту и устранению тяги пациента к алкогольным напиткам.

Фармакокинетические показатели

Какими кинетическими показателями обладает рассматриваемый препарат? Что о его абсорбции сообщают отзывы? «Дисульфирам» довольно быстро и практически полностью всасывается из кишечника.

При его использовании отмечается высокий метаболизм активного компонента, в ходе которого образуются несколько метаболитов. Выведение этого средства осуществляется посредством легких и почек.

Показания к применению

Лекарственное средство «Дисульфирам», цена которого указана ниже, назначается для:

• лечения хронического алкоголизма;
• профилактики рецидивов при лечении хронического алкоголизма.

Принимать этот препарат по своему усмотрению нежелательно. Его должен назначать только врач.

Противопоказания к применению

Препарат «Дисульфирам» внутривенно и перорально не рекомендуется использовать при следующих заболеваниях:

• нервно-психических болезнях;
• эпилепсии;
• сахарном диабете.

Также этот медикамент не назначают при беременности, чувствительности к активному компоненту и дополнительным составляющим, грудном вскармливании.

Нельзя не отметить и то, что с особой осторожностью этот препарат рекомендуют принимать пациентам с нарушенной работой печени, дыхательной системы и почек.

Препарат «Дисульфирам»: инструкция по применению

Применение любой формы рассматриваемого средства допустимо лишь по назначению доктора. Врач обязан провести полное обследование пациента, а затем подобрать для него индивидуальную схему лечения и дозировку.

Согласно прилагаемой инструкции, средняя суточная доза этого лекарства для приема внутрь составляет около 125-500 мг.

Что касается инъекции, а также имплантации медикамента, то данные процедуры должны осуществляться только опытным специалистом. При этом рекомендуемая дозировка лекарственного средства зависит от особенностей организма больного и тяжести имеющегося заболевания.

Побочные действия

Может ли вызывать побочные явления рассматриваемый препарат? Что по этому поводу говорят отзывы? «Дисульфирам» довольно редко становится причиной возникновения опасных побочных реакции. При его приеме внутрь возможны некоторые отклонения в работе пищеварительного тракта, а также присутствие металлического привкуса и развитие гепатита.

Помимо этого, могут происходить нарушения в функциях нервной системы. К таким нежелательным состояниям относят полиневриты нижних конечностей, психические расстройства, снижение памяти, дезориентацию и головную боль.

Также не следует исключать развитие различных аллергических реакций, которые были спровоцированы влиянием алкоголя (например, коллапса, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, отека мозга и инфаркта миокарда).

Признаки передозировки

Препарат «Дисульфирам» при повышенных дозах может вызвать такие эффекты, как коллапс, и опасные неврологические реакции.

Для устранения этих признаков следует провести симптоматическую терапию в стационаре, которая должна обязательно включать в себя дезинтоксикационные мероприятия.

Антидоты лекарственного средства

Специалистами было доказано, что полная нейтрализация рассматриваемого препарата невозможна.

При необходимости вывода «Дисульфирама» из организма человека (например, при тяжелой реакции на вновь принятую дозу алкоголя) проводят определенные процедуры.

В качестве антидота к этому лекарству используют аскорбиновую кислоту. Ее вводят внутривенно. Данный элемент не позволяет спирту преобразоваться в ацетальдегид, который, собственно, и вызывает неприятные ощущения.

Также могут быть использованы эфедрин и H1-блокаторы.

Лекарственное взаимодействие

Допустимо ли с другими препаратами использовать рассматриваемый нами медикамент? Что о лекарственном взаимодействии говорят отзывы? «Дисульфирам» в сочетании с антикоагулянтами усиливает их действие, а также повышает риск развития кровотечений.

Одновременный прием препарата с лекарствами, которые метаболизируются в печени, может значительно ухудшить течение этого процесса.

Сочетание трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина с «Дисульфирамом» может поспособствовать возникновению сложных побочных реакций.

Комбинация данного средства с «Буспироном» вызывает развитие маний. Такое лекарство, как «Амитриптилин», довольно часто усиливает эффект «Дисульфирама», а также повышает свое токсическое влияние на нервную систему.

Рассматриваемый медикамент способен увеличивать концентрацию хлордиазепоксида и диазепама в крови, снижая интенсивность токсических реакций и вызывая головокружение.

При сочетании «Дисульфирама» с «Изониазидом» может развиваться депрессия и головокружение, с «Метронидазолом» - спутанность сознания и с «Омепразолом» - нарушение сознания, а с кофеином - его сниженное выведение из организма.

«Хлорзоксазон» повышает концентрацию противоалкогольного препарата в составе крови, а «Хлорпромазин» усиливает артериальную гипотензию.

Лекарственное средство «Дисульфирам»: отзывы, цена и аналоги

Аналогичными эффектами обладают такие препараты, как «Экзорран», «Радотера», «Эспенал», «Кротенал», «Тетлонг», «Рефузал», «Стоптил», «Антиэтил», «Контрапот», «Тетрадин», «Антиэтан», «Дизетил», «Алкофобин», «Аверсан», «Антикол», «Антабус», «Эспераль», «Лидевин», «Абстинил».

Сколько стоит медикамент «Дисульфирам»? Цена этого лекарства в таблетках варьируется в пределах 200-1000 рублей (в зависимости от производителя). Что касается имплантационной формы, а также масляного раствора, то их можно приобрести за 600-2400 рублей.

Большинство отзывов о рассматриваемом препарате носят положительный характер. Примечательно, что данный медикамент нередко используют для тайного лечения людей, больных алкоголизмом. Специалисты не рекомендуют давать без ведома пациента.

Согласно отзывам тех, кто использовал рассматриваемое лекарство, оно очень эффективно борется с желанием принять новую порцию алкоголя. Как правило, после приема этого препарата у больного возникает отвращение к спирту. Если алкогольный напиток был принят после использования медикамента, то он вызывает острую диспепсию, приливы, сильную астению, тахикардию и даже угрожающую гипотензию.

Свернуть

Счастливым алкоголь делает человека совсем ненадолго. После нескольких часов эйфории приходит тяжелое, долгое похмелье. В алкоголиков люди превращаются незаметно. Наступает момент, когда они уже не могут остановиться. Собственных сил для того, чтобы бросить им не хватает. В такой ситуации следует прибегнуть к более радикальным мерам. Одна из них – кодирование дисульфирамом.

Разнообразные виды этого препарата избавляют от непреодолимой потребности выпить. Человек возвращается к нормальной жизни, у него налаживаются отношения с близкими.

Действие дисульфирама и его эффективность

Дисульфирам – один из самых популярных препаратов для терапии хронического алкоголизма. С его помощью пациенты выводятся даже из затяжных многонедельных запоев. Кодирование препаратом дисульфирам помогает полностью избавиться от пагубного пристрастия к спиртному и людям, которые выпивают лишь «по праздникам».

Это медикаментозное средство – один из самых радикальных и действенных препаратов. Его использование быстро вырабатывает длительное и стойкое отвращение к практически любому виду спиртного (даже к слабоалкогольным напиткам наподобие пива). После попадания в организм дисульфирам преобразуется в различные метаболиты. Эти химические вещества блокируют синтез специальных ферментов, которые организм вырабатывает для расщепления алкоголя.

Кодирование производится только, когда пациент полностью трезв. Поэтому метаболиты дисульфирама сразу себя не проявляют. Они «просыпаются», когда пациент выпивает 30-50 граммов крепкого спиртного (водка, коньяк). Делать это нужно только под наблюдением доктора. Препарат действовать начинает практически мгновенно. У пациента в частности:

• очень сильно стучит сердце, что быстро приводит к панической атаке;
• появляется сильный озноб или жар;
• нарушается кровообращение, кровь начинает резко приливать к лицу;
• появляется сильная тошнота и рвотный рефлекс.

Метаболиты дисульфирама заставляют человека чувствовать себя очень нехорошо, ему начинает казаться, что его жизни угрожает большая опасность. Благодаря этому сознание формирует сильную стойкую взаимосвязь алкоголя и страха умереть. Пациент осознает, какие муки он будет испытывать, когда не сможет устоять перед пагубным соблазном выпить, а доктора поблизости не окажется.

Такое кодирование почти всегда дает очень быстрый, четко выраженный положительный эффект. Пациент начинает сильно бояться алкоголя, относиться к нему, как к смертельно опасному яду. Ну а если зависимость от спиртного все же пересилит животный страх и заставит выпить, реакция организма будет настолько ужасной, что у человека может даже ненадолго помутиться сознание.

Виды выпуска дисульфирама

Лекарственные средства с дисульфирамом выпускаются в виде:

1. Таблеток.
2. Ампул для подшивки.
3. Инъекций для внутривенного ввода.

Таблетки

Таблетки мед. препарата выпускаются в нескольких дозировках. Минимальная составляет 100 мг, а максимальная – 500 мг. Они используются для перорального (через рот) приема и имплантации (вшивания под кожные покровы).

Внутрь лекарственное средство назначают для лечения пьянства и «рецидивных» запоев. Пить препарат следует только натощак после подъема. Начальная доза – 500 мг за сутки. Затем она постепенно снижается.

На выбор аптеки предлагают препараты для перорального употребления с такими торговыми названиями: Антабус, Тетурам, Лидевин, Радотер, Дисульфан.

На фото один из перечисленных лекарственных средств:

Имплантация и инъекции

Теторам и Торпедо – это ампулы дисульфирама, предназначенные для хирургической подкожной имплантации. С этой целью используются таблетки дозировкой в 100 мг.

Внутривенные инъекции дисульфирама в России в качестве медицинских препаратов не зарегистрированы. Но на рынке реально приобрести такие растворы для уколов, как Дисульфурам-гель, Абрефит, Бинастим, Аквилонг-депо, Актоплекс, Алгоминал.

Этапы и своеобразие кодирования дисульфирамом

Процесс кодирования включает несколько этапов:

1. Консультация-беседа с пациентом. Доктор получит информацию о том, отсутствуют ли противопоказания для введения препарата, убедится, что человек на самом деле желает освободиться от пагубной и разрушительной зависимости.
2. Не исключено, что пациент находится в длительном запое. В таком случае его нужно сначала «протрезвить», поскольку в пьяном состоянии кодирование проводить невозможно. Больной обязательно должен не прикасаться к алкогольным напиткам как минимум 3 дня.
3. Трезвому пациенту объясняют специфику кодирования дисульфирамом, предупреждают обо всех возможных последствиях употребления спиртных напитков в период действия лекарственного препарата.
4. Непосредственная кодировка. При отсутствии противопоказаний проводится подшивка дисульфирама. Процедура эта непродолжительная, несложная и совсем неопасная:

Выглядит процедура так:

Таблетки дисульфирама полностью растворяются через 24-48 часов. С жировой ткани препарат постепенно поступает в кровоток.

Поскольку одномоментное введение значительной дозы дисульфирама может спровоцировать полинейропатию, в профилактических целях доктор назначает прием витаминов группы В. В случае появления недуга таблетки-импланты придется удалить.

Как долго сохраняется эффект?

Имплант дисульфирама под лопатку или в ягодицу действует от 5 до 9 месяцев. На протяжении этого периода времени организм человека не переносит алкоголь.

Кодировка, осуществляемая с помощью внутривенных инъекций, действует от 3 месяцев до двух лет. Конкретная ее продолжительность зависит от величины вводимого лекарства.

Противопоказания к применению дисульфирама

Пациенту, который решился закодироваться с помощью дисульфирама, следует помнить о противопоказаниях. Использование этого препарата запрещено тем больным, которые страдают от:

• повышенной чувствительности к составным дисульфирама;
• тяжелых недугов печени и почек;
• сахарного диабета;
• острых форм различных легочных недугов;
• серьезных патологий органов слуха и глаз;
• психических и неврологических недугов разной степени тяжести.

Недопустимо проводить кодирование от алкоголизма:

• лицам, не достигшим совершеннолетия;
• женщинам, которые вынашивают плод или кормят ребенка грудным молоком.

С особой осторожностью кодирование можно применять:

1. Людям в почтенном возрасте.
2. При наличии патологий в пищеварительной системе.
3. При обострении хронических заболеваний сердца и сосудов.

Также в период действия препарата недопустимо употреблять спиртовые настойки и бальзамы.

Стоимость кодирования в разных центрах страны

В различных медицинских центрах своя собственная ценовая политика. Это, естественно, влияет на стоимость кодирования. В таблице представлена информация о том, сколько стоит имплантация (вшивание):

Конкретная цена зависит от дозировки препарата и метода его введения.

Среди способов избавления человека от алкогольной зависимости лечение дисульфирамом – одно из наиболее эффективных. Но чтобы достичь максимального результата, желательно параллельно использовать и психотерапевтические методики. Тогда пациенту будет намного легче перебороть нездоровую тягу к алкогольным напиткам и не быть их узником.

Видео

О кодировке дисульфирамом можно посмотреть в этом видео:

←Предыдущая статья Следующая статья →

Препарат Дисульфирам - средство для лечения алкогольной зависимости.
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.
После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению:
Препарат Дисульфирам предназначен для лечения и профилактики рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

Способ применения

Дисульфирам применяется внутрь, в/м и п/к. Внутрь, доза подбирается индивидуально, составляет, как правило, 0,25-0,5 г/сут; лечение начинается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. П/к и в/м имплантируют по 8-10 табл.

Побочные действия

Побочные действия препарата Дисульфирам обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Дисульфирам являются: гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению:
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.

Беременность

:
Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным применение запрещено. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации :
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации :
Изониазид: нарушение поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности :
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Передозировка

:
Симптомы передозировки препаратом Дисульфирам : коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.
Лечение: симптоматическое.

Условия хранения

Препарат Дисульфирам следует хранить при температуре - до 25 градусов Цельсия.
Срок хранения таблеток - 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска - 2 года.

Форма выпуска

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. По 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон; 20 табл. пероральных/упаковка; масляный раствор.

Состав

:
1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Дополнительно

:
Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Основные параметры

Название:	ДИСУЛЬФИРАМ
Код АТХ:	N07BB01 -

ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Дисульфирам в форме масляного раствора, таблеток для перорального и имплантационного применения.

• имплантационные таблетки упакованы по 10 штук в стеклянный флакон;
• упаковка пероральных таблеток включает 20 штук;
• масляный раствор предлагается во флаконе 20 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антиалкогольным действием .

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приёме препарата отмечено его значительное влияние внутри организма на ферментную систему этанола. Ингибирование альдегиддегидрогеназы воздействует на естественный метаболизм этилового спирта, в результате чего образуются безопасные . Это значительно повышает концентрацию токсичного метаболита этанола – ацетальдегида , обуславливающего эффективность препарата. Когда вводится Дисульфирам внутривенно или принимается внутрь, то больные ощущают острую , приливы , сильную астению, и угрожающую гипотензию . Такая ацетальдегидом способна вызвать отвращение и устранить тягу человека к употреблению алкоголя.

Внутри организма препарат быстро и практически полноценно абсорбируется. Отмечен и высокий метаболизм вещества с образованием нескольких метаболитов. Выведение осуществляется при помощи почек и лёгких.

Показания к применению

Основными показаниями к приёму препарата являются:

• профилактика рецидивов при терапии хронического алкоголизма;
• лечение хронического .

Противопоказания к применению

Дисульфирам не назначают при:

• нервно-психических заболеваниях;
• , ;
• чувствительности к препарату.

Соблюдения осторожности требует лечение пациентов с нарушениями функций печени и почек, дыхательной системы.

Побочные эффекты

При лечении Дисульфирамом возможны отклонения в пищеварительной системе: металлический привкус, гепатиты .

Также могут развиваться нарушения функций нервной системы: расстройства, полиневриты нижних конечностей, дезориентация , снижение памяти, .

Не следует исключать возникновение различных и реакций, спровоцированных влиянием алкоголя: коллапса , нарушений сердечного ритма, приступов , и отека мозга .

Антидоты Дисульфирама

Установлено, что полная нейтрализация Дисульфирама невозможна. Однако когда появляется проблема: как вывести Дисульфирам из организма, например, при развитии тяжёлой реакции на вновь принятый алкоголь, то проводятся определённые процедуры. В данном случае антидот к Дисульфираму – это , которая вводится внутривенно. Это вещество не позволяет этанолу превратиться в ацетальдегид , вызываемый негативные ощущения. Кроме того, используются H1-блокаторы и .

Инструкция на Дисульфирам (Способ и дозировка)

Использование любой формы препарата допускается только по назначению врача, который подбирает индивидуальную схему терапии и дозировку. В среднем, суточная доза для внутреннего приёма составляет 125-500 мг.

Инъекция Дисульфирама, как и его имплантация, выполняется специалистом. При этом дозировка препарата зависит от тяжести заболевания и особенностей организма больного.

Передозировка

Превышение дозировки может вызвать: коматозное состояние, коллапс , опасные неврологические реакции.

При этом проводится симптоматическое лечение в стационаре, включающее дезинтоксикационные мероприятия.

Взаимодействие

Одновременный приём с антикоагулянтами , например, усиливает их действие, повышая риск развития кровотечений.

Сочетание с препаратами, метаболизирующимися в печени, может нарушить течение этого процесса.

Комбинации Дисульфирама и трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, ингибиторов МАО , может привести к развитию сложных побочных действий.

Вызывает развитие маний.

Часто усиливает терапевтический эффект Дисульфирама, но также повышает токсическое влияние Амитриптилина на нервную систему.

Одновременный приём повышает концентрацию диазепама и , в составе , вызывая , снижая интенсивность токсических реакций.

Сочетание с вызывает и