Медицинский портал про зрение / Интересные факты об зрении / Бупренорфин механизм действия. Фармакологическая группа вещества Бупренорфин

Бупренорфин механизм действия. Фармакологическая группа вещества Бупренорфин

08.02.2019

Бупренорфин

Латинское название

Buprenorphine

Химическое название

17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 29 H 41 NO 4

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I20 Стенокардия [грудная жаба]
R07.2 Боль в области сердца
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль

Код CAS

52485-79-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- анальгезирующее (опиоидное).

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Применение

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 ч.

При сублингвальном приеме — 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 ч.

Год последней корректировки

2002

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акривастин*
Алпразолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Астемизол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Буспирон*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Галоперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Гидроксизин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Диазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс.
Дикалия клоразепат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дифенгидрамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дроперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Золпидем*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Изофлуран*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Карбамазепин*	Карбамазепин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
Кветиапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетоконазол*	Кетоконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс.
Клемастин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клоназепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин
Лоразепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Лоратадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метогекситал*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метоклопрамид*	Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.
Мидазолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оксазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оланзапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Перфеназин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Прамипексол*	Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Прометазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Пропофол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ремифентанил*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Ритонавир*	Ритонавир как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс.
Рифампицин*	Рифампицин как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс.
Селегилин*	Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть.
Темазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Терфенадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Тиоридазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Топирамат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Трифлуоперазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фексофенадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фенитоин*	Фенитоин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР П №015004/01-2003 от 27.05.2003

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ Транстек

МНН Бупренорфин

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
(2S)-2--3,3-диметилбутан-2-ол

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Терапевтическая система трансдермальная

ОПИСАНИЕ
Прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета. В центре имеется резервуар - матрица препарата. Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.

СОСТАВ
Активные ингредиенты:
Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 20 мг бупренорфина, скорость высвобождения 35 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество - 25 см?. Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 30 мг бупренорфина, скорость высвобождения 52,5 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество- 37,5 см?. Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 40 мг бупренорфина, скорость высвобождения 70 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество - 50 см?.
Вспомогательные ингредиенты: адгезивная матрица, содержащая бупренорфин: [(Z)-октадек-9-ен-1ил] олеат; повидон К90; 4-оксопентановая кислота; поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат] (5:15:75:5), поперечно-связанный адгезивная матрица, не содержащая бупренорфин: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат] (5:15:75:5), поперечно-связанный

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Анальгетическое наркотическое средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист.
Код АТС : HII

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Действует как агонист-антагонист опиатных рецепторов. Частичный агонист мю-рецепторов и антагонист капа-рецепторов. Сильнее по фармакологическому действию морфина в 25-50 раз. В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Связываемость с белками плазмы 96%. Метаболизируется в печени. Выделяется через кишечник и почки. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. После наложения терапевтической системы трансдермальной бупренорфин абсорбируется через кожу. Постоянный и стабильный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.
После наложения Транстека на кожу концентрация бупренорфина в плазме крови постепенно повышаются и через 12-24 часа достигает минимального эффективного уровня 100 пг/мл. Cmax=305 пг/мл (Транстек 35 мкг/час) и 624 пг/мл (Транстек 70 мкг/час) при Tmax=57 час (Транстек 35 мкг/час) и 59 час (Транстек 70 мкг/час).
После удаления концентрация в плазме снижается с периодом полувыведения 30 час.

ПОКАЗАНИЯ
Транстек показан для терапии средне выраженной и сильной хронической боли при:

онкологических заболеваниях

болевых синдромах, которые не купируются ненаркотическими анальгетиками ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность,

лекарственная зависимость физическая,

угнетение дыхательного центра,

беременность и период лактации,

возраст до 18 лет,

прием ингибиторов МАО.
С осторожностью применяется при:

дыхательной недостаточности,

печеночной и/или почечной недостаточности,

микседеме,

гипотиреозе,

надпочечниковой недостаточности,

угнетении ЦНС,

черепно-мозговой травме,

токсическом психозе,

гиперплазии предстательной железы,

стриктуре уретры,

алкоголизме.
Транстек должен применяться с особой предосторожностью при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Противопоказано применение Транстека при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Подбор начальной дозы: пациенты, ранее не получавшие анальгетики, получают 1 терапевтическую систему трансдермальную Транстек 35 мкг/час. Пациенты, которые принимали не-опиоидные анальгетики, получают 1 терапевтическую систему трансдермальную Транстек 35 мкг/час.
При переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек можно пользоваться следующими рекомендациями:
Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 часа после наложения терапевтической системы трансдермальной.
Терапевтическая система трансдермальная накладывается на 96 часов. В случае неэффективного обезболивания через 96 часов необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа трансдермальных систем данной дозировки, либо наложением терапевтической системы трансдермальной следующей дозировки.
Метод наложения терапевтической системы трансдермальной: Транстек должен приклеиваться на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (лучше на верхней части спины или груди). Возможно попадание на трансдермальную систему воды, но не мыла. Трансдермальную систему наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения трансдермальной системы на картонной упаковке. После 96 часов трансдермальную систему снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место трансдермальную систему можно наклеивать через 6 суток.
Длительность применения терапевтической системы трансдермальной: Транстек должен применяться не дольше необходимого срока. При необходимости длительного применения Транстека из-за выраженности заболевания, необходим постоянный врачебный контроль. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, головная боль, депрессия, возбуждение, тревожность, сонливость, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, снижение эрекции, замедление скорости психических и двигательных реакций, кожная сыпь. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс. Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, общих анестетиков, алкоголя. УПАКОВКА
Стандартная упаковка содержит 3, 5 или 10 индивидуально упакованных терапевтических систем трансдермальных 35 мкг/час, 52,5 мкг/час или 70 мкг/час. СРОК ХРАНЕНИЯ 3 года. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В недоступном для детей месте при температуре не выше 25?С. В соответствии с Федеральным законом "О наркотических средствах и психотропных веществах". Пациент должен быть информирован о том, что использованные терапевтические системы трансдермальные следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные терапевтические системы трансдермальные также необходимо вернуть врачу. ОТПУСК ИЗ АПТЕК
Отпускается строго по рецепту врача по специальному рецептурному бланку.

Производитель:

"Грюненталь ГмбХ", Германия. Адрес: Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, FRG Представительство:
ООО "Грюненталь ГмбХ", 107120, г Москва, Костомаровский пер., д.11, стр.1.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бупренорфин

Buprenorphinum (род. Buprenorphini)

Химическое название

Брутто-формула

C 29 H 41 NO 4

Фармакологическая группа вещества Бупренорфин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

52485-79-7

Характеристика вещества Бупренорфин

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Применение вещества Бупренорфин

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Бупренорфин

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Пути введения

В/в, в/м, сублингвально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Бупренорфин (Buprenorphine)

Фармакологическое действие

Анальгетик (обезболивавающее средство) центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам. Не угнетает дыхательный центр. В проведенных испытаниях по длительному применению препарата не установлено развития привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении препарата) и лекарственной зависимости (болезненного пристрастия к препарату).

Показания к применению

Болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного происхождения.

Способ применения

Вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 0,3 мг (1 мл раствора для инъекций) каждые 6-8 ч, при необходимости однократную дозу можно увеличить. Внутрь принимают по 1-2 таблетки под язык каждые 6-8 ч или по мере необходимости.

Побочные действия

Сонливость, тошнота, рвота, угнетение дыхания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне приема ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих центральную нервную систему.

Форма выпуска

Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).

Условия хранения

Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

Действующее вещество:

бупренорфин

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Бупренорфин.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Бупренорфин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Бупренорфин — это опиоидный болеутоляющий препарат, имеющий полусиснтетическую природу. Веществj является производным тебаина — алкалоида, относящегося в наркотическим анальгетикам. Его химическая структура близка к морфину, среди обезболивающих опиатов средство является одним из самых эффективных. Аптечные препараты с данным действующим веществом называются Анфин, Бупремен, Норфин, Бупренал, Бупренекс, Бупрекс, Лепетан, Торгесик, Сангезик, Темгезик, Юнифин.

Внешне — это порошок из белых кристаллов, которые трудно растворить в воде, но в этиловом спирте вещество растворимо до безостаточного состояния. Коммерческое название на английском — Buprenorphine.

Химическая формула бупренорфина

Выпускается препарат в ампулах и таблетированной форме. Состав одной инъекционной дозы - 0.3 мг бупренорфина гидрохлорида. С сублингвальных таблетках содержится 2 или 4 мг бупренорфина гидрохлорида плюс дополнительные компоненты — кукурузный крахмал, аспартам, лимонная кислота и некоторые другие ингредиенты. Buprenorphine обозначается химической формулой - С29H42CINO4.

Привыкание к лекарству происходит после терапевтического лечения или при сознательном употреблении его не по назначению. Наркотический эффект выражается в получении удовольствия. При этом нервная система не угнетается, как бывает при употреблении морфина или героина. Препарат оказывает на ЦНС стимулирующее воздействие. При злоупотреблении у человека развивается агрессия, тревожность, нарушается режим сна.

История появления вещества

Бупренорфин начал использоваться как мощное обезболивающее средство более тридцати лет назад. Клиническое применение характерно для самых тяжёлых болевых синдромов при онкологии и оперативных хирургических вмешательствах. Длительность действия препарата продолжительная, но промежуток между введением и началом эффекта значительный, что снижает его положительные характеристики.

С 1996 года Buprenorphine стали применять в качестве заменителей наркотиков при лечении зависимости от опиатов. Он безопасней метадона, поэтому применяется в наркологии во многих странах. Препарат облегчает самочувствие наркоманов во время ломки, но имеет недостаток — к нему развивается привыкание, если употреблять его в растолчённом виде с водой внутривенно или вдыхать полученный порошок.

Применение в медицинских целях

Бупренорфин — лекарственное средство, относящееся к мощным анальгетикам, с его помощью купируют острую боль и снимают болевой синдром у раковых больных и пациентов, перенесших операции. Кроме того, он применяется для лечения опиоидной наркомании. Использование Buprenorphine в медицине имеет свои особенности, нарушение которых может привести к нежелательным последствиям.

Лекарство назначается для лечения в стационаре или на дому под наблюдением врача.
Его применяют сублингвально с обязательным удерживанием таблетки во рту до полного растворения.
Приём препарата при абстинентном синдроме осуществляется по схеме — при начале ломки, через 6 часов после инъекции наркотика опиоида.

Алгоритм приёма препарата при лечении наркомании предусматривает начальную дозу от 4 до 8 мг с постепенным переходом на дозировку от 2 до 4 мг. Промежуток между приёмами не более 8 часов. Наибольшая терапевтическая доза 32 мг в сутки. Длительность курса — на усмотрение врача. Лекарство входит в список II наркотических веществ, в РФ за его реализацией установлен контроль.

Признаки употребления

При злоупотреблении лекарствами на основе бупренорфина человек получает удовольствие, кайф возникает по причине воздействия вещества на опиатные рецепторы мозга. Buprenorphine обладает свойством выбивать из рецепторов действие других наркотиков и занимать их нишу. Поэтому часто бывает так, что лечась от зависимости, наркоман заменяет одно пристрастие на другое.

Признаками употребления бупренорфина наркотика является целый список патологических отклонений в состоянии и поведении человека:

неосознанная речь, растягивание слов и фраз;
стремление к уединению и желание находиться в тишине;
нечувствительность к боли;
снижение АД и нарушение дыхательных функций;
суженные зрачки;
побледнение кожи.

Визуальным признаком является наличие следов от инъекций. Точность определения наличия наркотика в организме связана с исследованием анализа мочи, по перечисленной симптоматике невозможно сказать, какой наркотик принимал резидент, поскольку признаки приёма всех опиатов схожи.

В семье проблемы с наркоманией?Обратитесь в частную анонимную клинику

Влияние на организм

Действие Buprenorphine на организм продолжается до 8 часов. Эйфория от него менее сильная, чем от других опиоидов, но обезболивающее действие более эффективное. При внутривенном введении действие начинается через 15 минут. 0,3 мг бупренорфина равны по силе воздействия 10 мг морфина, то есть он в 30 раз сильнее как анальгетик.

Побочными эффектами являются:

угнетение дыхательных функции;
учащение или урежение сердцебиения;
гипотензия, головокружение, тошнота;
нарушение логики мышления, галлюцинации;
сухость во рту, повышенная реакция на холод;
сужение зрачков.

Если приём препарата сочетается с алкоголем и другими анальгетиками или седативными средствами, то это приводит к угнетению ЦНС.

Развитие зависимости

В силу малой токсичности вещества, зависимость развивается только при длительном употреблении. Абстинентный синдром при отмене наступает через несколько месяцев приёма. Он выражается в раздражительности, плохом настроении и самочувствии чередовании озноба и жара, подёргивании мышц, болей в животе, бывает тошнота с рвотой, хронические запоры.

Лечатся неприятные явления терапевтическими методами с применением анальгетиков другого ряда. Во время лечения устраняются симптомы и снимаются патологические процессы в органах ЖКТ, системе дыхания, ЦНС.

Фатальные последствия употребления

При злоупотреблении Buprenorphine наблюдаются негативные изменения в физическом и психическом состоянии:

сонливость и апноэ
спазм дыхания и ацидоз;
нарушение метаболизма;
патология сердечной деятельности;
остановка сердца.

В тяжёлых случаях наступает кома, которая может привести к смерти.

Помощь при передозировке бупренорфином

Если диагностируется отравление препаратом, то немедленно прекращается его приём, обеспечивается вентиляция лёгких и восстанавливается кровообращение. Делается анализ крови, определяется pH, газовый состав и электролиты, устраняются нарушения электролитного обмена и корректируется ацидоз. Проводится очищение желудка способом промывания или приёма активированного угля.

Сюжет про Бупренорфин

Материалы по теме:

Карта сайта