Симпатомиметики препараты названия. Лечение аллергических болезней

Симпатомиметики - это вещества, которые увеличивают выде­ление норадреналина из окончаний адренергических волокон.

К симпатомиметикам относятся эфедрин, амфетамин, тирамин.

Эфедрин - алкалоид эфедры (кузмичева трава). По химическому строению и фармакологическим эффектам эфедрин сходен с адре­налином, но по механизму действия существенно отличается от него.

Эфедрин усиливает выделение норадреналина из окончаний ад­ренергических нервных волокон и лишь в слабой степени прямо стимулирует адренорецепторы. Таким образом, эффективность эфед­рина зависит от запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон. В экспериментах с денервацией кровеносных сосудов дей­ствие эфедрина на сосуды значительно ослабляется (рис. 22).

Действие эфедрина ослабляется при истощении запасов медиа­тора в случае частых введений эфедрина или назначения симпато-литиков.

В качестве средства, стимулирующего адренергические синапсы, эфедрин отличается от адреналина меньшей активностью, большей стойкостью (эффективен при приеме внутрь) и более продолжитель­ным действием.

Эфедрин суживает кровеносные сосуды и стимулирует работу сердца. В связи с этим эфедрин повышает артериальное давление; длительность действия - 1-1,5 ч.

При очень частом введении (через 20-30 мин) эффект эфедрина быстро уменьшается. Такое явление обозначают термином «тахи-филаксия» (быстрое привыкание).

Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при мест­ном применении - при нанесении его растворов на слизистые оболочки. В случае воспаления слизистых оболочек сужение крове­носных сосудов ведет к уменьшению явлений воспаления.

Эфедрин расслабляет мышцы бронхов.

Эфедрин стимулирует ЦНС, в частности, жизненно важные цен­тры - дыхательный и сосудодвигательный. Обладает умеренными психостимулирующими свойствами.

Показания к применению эфедрина:

1) бронхиальная астма (для купирования приступов препарат вводят под кожу, для их предупреждения назначают внутрь);

2) аллергические заболевания (сенная лихорадка, сывороточная болезнь и др.);

3) риниты (в виде капель в нос);

4) снижение артериального давления;

5) для предупреждения артериальной гипотензии при субарах-ноидальной анестезии.

При применении эфедрина возможны побочные эффекты: нерв­ное возбуждение, тремор (дрожание) рук, бессонница, сердцебие­ние, повышение артериального давления, задержка мочеиспуска­ния, потеря аппетита и др.

Эфедрин противопоказан при артериальной гипертензии, ате­росклерозе, тяжелых органических поражениях сердца, при нару­шениях сна. К эфедрину возможна лекарственная зависимость.

Амфетамин (фенамин) сходен по свойствам с эфедрином. Однако в значительно большей степени оказывает стимулирующее влияние на высшую нервную деятельность, проявляя выраженное психостимули­рующее действие. При применении фенамина в качестве психостиму­лятора симпатомиметическое действие препарата проявляется тахикардией, повышением артериального давления.

Рис. 22. Влияние эфедрина и адреналина на тонус кровеносных сосудов. Э - эфедрин; Адр. - адреналин.

При сохраненной иннервации сосудов эфедрин и адреналин могут вызывать одина­ковое повышение тонуса сосудов. При денервации сосудов действие эфедрина значительно ослабляется, а действие адреналина усиливается.

Тирамин содержится во многих пищевых продуктах (сыр, вино, пиво, копчености). В обычных условиях тирамин инактивируется МАО-А и МАО-В в основном в стенке кишечника. Однако при употреблении указанных продуктов на фоне действия неселективных ингибиторов МАО проявляется симпатомиметическое действие тирамина -возможно значительное повышение артериального давления.

Б. Средства, блокирующие адренергические синапсы

Адреноблокаторы

Адреноблокаторами называют вещества, блокирующие адренорецепторы. В соответствии с разными типами адренорецепторов эту группу веществ делят на а-адреноблокаторы, β -адреноблокаторы и а, β -адреноблокаторы.

А-Адреноблокаторы

К α 1 -адреноблокаторам относятся празозин (минипресс, польпрес-син), теразозин (корнам), доксазозин (тонокардин). Расширяют ар­териальные и венозные сосуды; снижают артериальное давление. Расслабляют гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры. Препараты назначают внутрь. Пра­зозин действует 6 ч, теразозин и доксазозин - 18-24 ч.

При применении препаратов возможны умеренная рефлектор­ная тахикардия, ортостатическая гипотензия, заложенность носа, периферические отеки, учащенное мочеиспускание.

α 1 -Адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии.

Кроме того, они эффективны при задержке мочеиспускания, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной же­лезы. В этом случае более целесообразно применять тамсулозин (ом-ник). Препарат блокирует в основном а 1А -адренорецепторы и в связи с этим избирательно расслабляет гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры; артериальное давление существенно не изменяется.

α 2 -Адреноблокатор йохимбин - алкалоид коры растения, произ­растающего в Западной Африке (Corinanthe yohimbe). В связи с бло­кадой пресинаптических а 2 -адренорецепторов в ЦНС оказывает цен­тральное стимулирующее действие, в частности, способствует повышению полового влечения. В результате блокады периферичес­ких а 2 -адренорецепторов расширяет кровеносные сосуды, увеличи­вает кровенаполнение кавернозных тел и улучшает эрекцию.

Применяют при импотенции внутрь 1-3 раза в день.

Побочные эффекты йохимбина: повышенная возбудимость, тре­мор, некоторое снижение артериального давления, тахикардия, го­ловокружение, головная боль, диарея.

α 1 α 2 -Адреноблокатор фентоламин блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы и внесинаптические α 2 -адренорецепторы. Фен­толамин снижает стимулирующее влияние симпатической иннер­вации и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина на кровеносные сосуды.

В то же время фентоламин блокирует пресинаптические а 2 -адренорецепторы адренергических окончаний и увеличивает высво­бождение норадреналина. Это ограничивает сосудорасширяющее действие фентоламина (рис. 23).

Рис. 23. Влияние фентопамина на адренергическую иннервацию кровеносных

Фентоламин блокирует пресинаптические а 2 -адренорецепторы и увеличивает

высвобождение норадреналина. Фентоламин блокирует постсинаптические

а 1 -адренорецепторы и препятствует действию норадреналина.

Фентоламин расширяет артериальные и венозные сосуды, сни­жает артериальное давление, вызывает выраженную тахикардию. Тахикардия возникает рефлекторно, а также из-за усиленного выс­вобождения медиатора норадреналина в сердце (связано с блока­дой пресинаптических α 2 -адренорецепторов; рис. 24).

Фентоламин оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромощтоме (опухоль мозгового вещества надпочечников, выде­ляющая в кровь избыточные количества адреналина). На фоне бло­кады α 1 α 2 -адренорецепторов адреналин, выделяемый опухолью, еще больше снижает артериальное давление, стимулируя β 2 -адренорецепторы сосудов (рис. 25).

Феохромоцитому обычно удаляют хирургическим путем. Фентола­мин используют перед операцией, во время операции и в случаях, когда операция невозможна. Для уменьшения тахикардии после вве­дения фентоламина применяют β-адреноблокаторы. Нельзя назначать β -адреноблокаторы до фентоламина, так как при феохромоцитоме β -адреноблокаторы способствуют повышению артериального давления (устраняют сосудорасширяющий компонент действия адреналина).

Кроме того, фентоламин применяют при спазмах периферичес­ких сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит).

Побочные эффекты фентоламина: выраженная тахикардия, го­ловокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки носа вследствие расширения сосудов), повышение секреции слюн­ных желез и желез желудка, диарея (фентоламин блокирует пресинаптические а 2 -адренорецепторы окончаний холинергических во­локон и увеличивает выделение ацетилхолина), ортостатическая гипотензия, нарушение эякуляции.

Рис. 24. Влияние фентоламина на выделение норадреналина в сердце. Фентоламин блокирует пресинаптические а 2 -адренорецепторы и увеличивает высвобождение норадреналина, который стимулирует β 1 -адренорецепторы клеток синоатриального узла и повышает частоту сокращений сердца.

Рис. 25. Сравнение гипотензивного действия фентоламина при эссенциальной гипертензии и феохромоцитоме.

При феохромоцитоме адреналин на фоне блокады а 1 - и а 2 - адренорецепторов стимулирует β 2 -адренорецепторы и еще больше снижает артериальное давление.

14.3.2. β-Адреноблокаторы

if Д-Адреноблокаторы - средства 1-го ряда при лечении тахиарит-! мий и экстрасистолии, стенокардии, артериальной гипертензии. В то

94 о- ФАРМАКОЛОГИЯ

же время они противопоказаны при хронических обструктивных за­болеваниях легких, облитерирующих заболеваниях сосудов, атриовен-трикулярном блоке. Эти вещества снижают физическую активность, вызывают дислипидемию (снижают уровень ЛПВП).

β -Адреноблокаторы делят на:

1) β 1 β 2 -адреноблокаторы,

2) β 1 - адреноблокаторы,

3) β -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической ак­тивностью.

К β 1 β 2 -адреноблокаторам (неселективные β -адреноблокаторы) относятся пропранолол, надолол, тимолол и др.

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) в связи с блокадой β 1 -адренорецепторов:

1) угнетает деятельность сердца:

Ослабляет сокращения сердца,

Урежает сокращения сердца (снижает автоматизм синусного

Снижает автоматизм атриовентрикулярного узла и волокон

Пуркинье (в желудочках сердца),

Затрудняет атриовентрикулярную проводимость;

2) уменьшает секрецию ренина юкстагломерулярными клетками почек.

В связи с блокадой β 2 -адренорецепторов:

1) суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные),

2) повышает тонус гладких мышц бронхов,

3) повышает сократительную активность миометрия,

4) уменьшает гипергликемическое действие адреналина. Пропранолол липофилен, легко проникает в ЦНС. Длительность

действия пропранолола - около 6 ч. Препарат назначают внутрь 3 раза в день; капсулы-ретард - 1 раз в день. В экстренных случаях пропранолол вводят внутривенно медленно.

25-01-2013, 23:45

Описание

Фенилэфрин (Phenylephrine) [МHH]

Фармакодинамика : фенилэфрин - симпатомиметик, являясь агонистом альфа-адренорецепторов, повышает тонус мышцы, расширяющей зрачок, в результате чего развивается мидриаз, однако при этом не наблюдается пареза цилиарной мышцы и повышения внутриглазного давления (симпатомиметики в некоторой степени улучшают отток водянистой влаги, что компенсирует частичную блокаду угла передней камеры, возникающую при мидриазе (диаг. 16)).

Диаграмма 16 . Влияние фенилэфрина на ширину зрачка и отток водянистой влаги (по данным Beckеr В.).

При проведении исследования (см. диаг. 16) в один глаз закапывали 1% раствор пилокарпина, затем через 18 ч в оба глаза закапывали 10% раствор фенилэфрина. Регистрировали ширину зрачка и коэффициент легкости оттока.

Эффект фенилэфрина при местном применении зависит от дозы. Местное применение низких концентраций фенилэфрина (0,12%) и сопровождается сосудосуживающим эффектом. Высокие концентрации фенилэфрина (10% и 2,5%), помимо вазоконстрикторного эффекта, вызывают развитие мидриаза. Мидриатический эффект выражен, но он кратковременный (табл. 37).

Таблица 37. Динамика мидриатического действия различных концентраций фенилэфрина

Степень расширение зрачка потенцируется М-холиноблокаторами.

Системные эффекты обусловлены вазоконстрикцией. На фоне применения фенилэфрина может возникнуть повышение АД и рефлекторная брадикардия.

Фармакокинетика : при местном применении фенилэфрин подвергается выраженной системной реабсорбции.

Показания к применению : 2,5 и 10% растворы препарата применяют для расширения зрачка при проведении офтальмоскопии, в предоперационной подготовке больных при экстракции катаракты, в комплексной терапии увеитов.

В комбинации с циклоплегическими мидриатиками используют при проведении исследования рефракции.

0,12% и 2,5% растворы используют при проведении дифференциальной диагностики поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока.

1% раствор применяют при проведении дифференциальной диагностики синдрома Горнера.

Противопоказания : не рекомендуется применять при повышенной чувствительности к компонентам препарата. А также у больных с закрытоугольной глаукомой или анатомически узким углом передней камеры, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, артериальная гипертензия, феохромоцитома) или заболеваниями обмена веществ (гиперфункция щитовидной железы, инсулинозависимый сахарный диабет).

Высокие дозы фенилэфрина (10%) не следует применять у пожилых больных и детей, пациентов с аневризмами сосудов и тяжелым атеросклерозом, идиопатической ортостатической гипотонией, у больных, использующих для лечения артериальной гипертензии резерпин или гуанетидин. Не следует использовать 10% раствор у больных с артифакией, вследствие высокого риска дислокации ИОЛ.

Следует применять с осторожностью у больных, принимающих ингибиторы моноаминооксидазы или другие препараты, повышающие артериальное давление.

Побочные эффекты : снижение зрения (необходимо предупреждать больных, что водить автомобиль как минимум в течение 2 ч после инстилляции нельзя), гиперемия и отек конъюнктивы, слезотечение, точечная кератопатия (при длительном применении 10% раствора воз можно развитие эрозий роговицы), повышение внутриглазного давления.

Иногда возможны системные побочные эффекты: сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, желудочковая аритмия, повышение артериального давления и рефлекторная брадикардия, коронароспазм и развитие инфаркта миокарда, субарахноидальные кровоизлиянии, головные боли, повышенная утомляемость, потоотделение, гипергликемия, нарушение сна и возбуждение.

Способ применения и дозы : для расширения зрачка при проведении офтальмоскопии 1 каплю 2,5% или 10% раствора закапывают однократно за 45-60 мин до исследования. При необходимости дополнительного расширения зрачка можно повторить инстилляцию через 1 ч. У детей и пожилых людей используют только 2,5% раствор.

Для пролонгирования эффекта короткодействующих циклоплегических милриатиков 2,5 и 10% раствор инстиллируют однократно за 30-60 мин до проведения оперативного вмешательства.

Для лечения увеитов препарат применяют 3 раза в день.

При исследовании рефракции у взрослых вначале закапывают 1 каплю циклоплегического препарата (циклопентолат, гоматропин, тропикамид), через 5 мин закапывают 1 каплю 2,5% раствора фенилэфрина, затем через 10 мин закапывают еще 1 каплю циклоплегического препарата. Исследование проводят через 50-60 мин после последней инстилляции.

При исследовании рефракции у детей вначале закапывают 1 каплю 0,5% или 1% раствора атропина, через 10-15 мин закапывают 1 каплю 2,5% раствора фенилэфрина, затем через 5-10 мин закапывают еще 1 каплю циклоплегического препарата. Исследование проводят через 1-2 ч после последней инстилляции.

В зарубежной практике при диагностическом обследовании и в послеоперационном периоде после глазных операций широко используют комбинированные препараты, содержащие фенилэфрин (1% или 10%) и циклоплегический мидриатик (скополамин или циклопентолат) Цикломедрил (Cydomedryl) (фирма Акоп. США)) и Муроколл-2 (Murocoll-2) (фирма Bausch&Lomb, США).

Для дифференциальной диагностики инъекции глазного яблока закапывают однократно 1% или 2,5% растворы. Исследование проводят через 5 мин. В случае поверхностной инъекции глазного яблока наблюдается значительное сужение сосудов и побледнение конъюнктивы.

Для диагностики синдрома Горнера используют 1% раствор. После однократной инстилляции 1% раствора фенилэфрина расширение зрачка в непораженном глазу будет отсутствовать или мидриаз будет незначительно выражен. В глазу с нарушением постганглионарной симпатической иннервации мидриаз будет выражен. Если использовать с этой целью 10% раствор, то мидриаз будет наблюдаться в обоих случаях. Однако на денервированном глазу он будет более выражен (на 1-2 мм).

Субконъюнктивальное введение 0,3-0,5 мл 1% раствора используется при проведении диагностического расширения зрачка, в предоперационной подготовке больных и при лечении воспалительных заболеваний глаз. С этой же целью 1% раствор закладывают за веко с помощью ватных микротурунд.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами : при провелении общей анестезии с использованием циклопропана или галотанa возможно развитие желудочковой фибрилляции. Фенилэфрин может пролонгировать эффект местных анестетиков. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и ингибиторами МАО возможно усиление системного действия фенилэфрина.

Препараты

• Мезатон (Mesatonum) (Россия) 1% раствор для инъекций в ампулах по I мл;
• Ирифрин (Irifrin) (фирма Prorned Exports Pvt Ltd, Индия) - 2,5 и 10% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах по 5 мл.

Циклотонические препараты

Дигитоксин (Digitoxin)

Фармакодинамика : дигитоксин (дигиталис) - гликозид наперстянки, который повышает тонус цилиарной мышцы, улучшая ее сократимость. Механизм инотропного действия связан с угнетением Na, К-насоса. Положительный инотропный эффект дигиталиса доказан на изолированной цилиарной мышце и связан с наличием функциональной схожести цилиарной и сердечной мышц (большое количество митохондрий, ферментный состав, быстрая сократимость).

Препарат не вызывает изменения ширины зрачка.

Фармакокинетика : дигиталис проникает через роговицу пропорционально концентрации. Препарат накапливается в радужной оболочке, цилиарном теле и сетчатке.

Показания к применению: астенопия (после исключения ошибок в подборе очков и органических изменений); начинающаяся пресбиопия; повышенное зрительное утомление при значительной зрительной нагрузке; боли в глазах во время приступа мигрени.

Противопоказания : повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты : при применении в высоких концентрациях дигиталис снижает внутриглазное давление, но при этом может развиться кератопатия.

При длительном применении возможно развитие кератопатий.

Способ применения и дозы : препарат применяют в течение одного месяца по следующей схеме: в течение 1-й недели закалывают по 1 капле 3 раза в день, в течение 2-й недели закапывают 2 раза в день, в течение последующих 2 нед препарат закапывают 1 раз в день. Курс лечения повторяют через 3-6 мес.

Препарат

• Дигофтон (Digophton) (фирма Laboratories Chauvin SA, Германия) - 0,02% раствор (глазные капли) во флаконах по 10 мл.

В зависимости от степени сродства к адренорецепторам адреномиметики классифицируют на: α-, β-адреномиметики (адреналина гидрохлорид (β1, β2, α1, α2), норадреналина гидротартрат (α1, α2, β1) α-адреномиметики (мезатон (α1), оксиметазолин (α1), гуанфацин (α2), метилдопа (α2), клонидин (α2), тетризолин (α1, α2), ксилометазолин (α1, α2), нафазолин (α1, α2)) β-адреномиметики (изадрин (β1, β2), сальбутамол (β2), тербуталин (β2), фенотерол (β2), кленбутерол (β2), орципреналин (β2), добутамин (β1)). Выделяют также симпатомиметики, которые являются адреномиметиками непрямого действия (например, эфедрина гидрохлорид). Допамин в стандартных лечебных дозах оказывает стимулирующее влияние на дофаминергические рецепторы, в больших дозах – на β-адренорецепторы, в высоких дозах - на β- и α- адренорецепторы.

Адреномиметические препараты возбуждают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Симпатомиметики оказывают опосредованный фармакологический эффект, потенцируюя выброс норадреналина из окончаний адренергических нервов или тормозя их обратный захват. Фармакологическое действие β- и α-адреномиметиков манифестируется в сужении практически всех кровеносных сосудов, повышение сократимостимиокарда, повышении частоты сердцебиений, улучшении проводимости и повышении автоматизма в миокарде, дилатации бронхов. Активизация адренорецепторов обуславливает повышение концентрации внутриклеточного кальция и цАМФ. α1-адреномиметики, вступая в реакцию с постсинаптическими адренорецепторами стенки сосудов, вызывают сокращение гладких мышц, сужение сосудов и повышение артериального давления. Другим эффектом α1-адреномиметиков является уменьшение секреции слизистой оболочки носа. α2-адреномиметики центрального действия (клонидин, гуанфацин, метилдопа), проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулируют пресинаптические адренорецепторы сосудодвигательного центра головного мозга, снижают выделение медиатора в синаптическую щель и уменьшают поток симпатических импульсов из ЦНС, что приводит к снижению уровня АД. Путем возбуждения β-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается содержание кальция внутри клетки. Неселективные β-адреномиметики увеличивают частоту и силу сердцебиений, одновременно возникает релаксация гладких мышц бронхов и сосудов и повышение систолического артериального давление, среднее и диастолическое, наоборот, - снижают. Адреномиметические препараты из группы селективных β2-адреномиметиков оказывают преимущественное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, поэтому широко используются при бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях легких. Селективные β1-адреномиметики в большей степени действуют на миокард, вызывая положительные инотропный, батмотропный, хронотропный эффекты, не так существенно снижают показатели общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Адреномиметические препараты из группы α1-адреномиметиков как периферические вазоконстрикторы широко применяются при шоке, коллапсе, рините, конъюнктивите. α2-адреномиметики как гипотензивные препараты используются при артериальной гипертензии.

Адреномиметические препараты из группы β1-адреномиметиков благодаря кардиостимулирующему эффекту используются при реанимации и интенсивной терапии, в частности при:

• кардиогенном шоке
• асистолии (остановке сердца)
• интоксикации сердечными гликозидами
• брадиаритмиях

Как токолитики и бронхолитики β2-адреномиметики широко применяются при хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме, а также риске преждевременных родов.

Адреномиметические препараты из группы симпатомиметиков широко назначаются при крапивнице, бронхиальной астме, рините, сывороточной болезни, нарколепсии, гипотонии, отравлениях наркотическими и снотворными препаратами, энурезе, с диагностической целью для расширения зрачка. Адреномиметические препараты могут провоцировать развитие артериальной гипертензии, вызвать головокружение, головную боль, ишемию тканей вследствие сужения периферических или висцеральных сосудов. Применение β-адреномиметиков может усугубить общее состояние у пациентов со стенокардией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом. При назначении β2-адреномиметиков возможно формирование клинически выраженной гипокалиемии. Многие адреномиметиков (сальбутамол) хорошо проникают через трансплацентарный барьер и могут вызвать тахикардию и вторичную гипогликемию плода, обусловленную гипогликемией беременных.

Неселективные β-адреномиметики могут способствовать развитию тревожности, аритмий, бессонницы, возбуждения. Возможны также сухость во рту, тремор, задержка мочеиспускания.

α-, β-адреномиметики имеют противопоказания в период беременности и при артериальной гипертензии. Адреномиметические препараты из группы селективных β2-адреномиметиков имеют противопоказания при миокардите, гиперчувствительности и аллергиях, почечной и / или печеночной недостаточности, комбинированном использовании неселективных β-адреномиметиков.

Полезно знать

© VetConsult+, 2015. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Альфа-адреномиметические средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание фармакологического действия

Альфа-адреномиметики - группа лекарственных препаратов, действующих на альфа-адренорецепторы, которые представляют собой белки, находящиеся на поверхности мембран всех клеток организма. Эти рецепторы чувствительны к действию адреналина и сходных с ним по строению и функциям веществ. Адреналин оказывает следующие эффекты: сужает сосуды, повышает артериальное давление, учащает ритм сердца, бронхи расширяются, многие мышцы сокращаются, в крови повышается уровень глюкозы, усиливается кровоток через почки и образуется больше мочи. Альва-адреномиметики оказывают сходное с адреналином стимулирующее действие на эти рецепторы, и в результате в зависимости от конкретного вида препарата они оказывают различные эффекты на организм. Однако существует сложная классификация адренорецепторов, которые могут сильно отличаться по оказываемым эффектам, поэтому воздействие адреномиметиков на них может быть разнообразным. Например Клафилин, относящийся к адреномиметикам вызывает не сужение, а расширение сосудов, поэтому в эту группу входит огромное количество препаратов в тонкостях действия которых разобрасться под силу только специалисту. Также из-за сложных процессов и побочных эффектов возникающих при введении данных препаратов системного действия их применяют только в условиях реанимации и интенсивной терапии. Другое дело адреномиметики системного действия, например препараты от насморка которые уменьшают отек и гиперемию слизистой носа, улучшают дыхание.

Поиск препарата

Препараты c фармакологическим действием «Альфа-адреномиметическое»

• Визин Классический (Капли глазные)
• Визофрин (Капли глазные)
• Галазолин (Гель для носа)
• Галазолин (Капли назальные)
• Ирифрин (Капли глазные)
• Ксимелин (Капли назальные)
• Ксимелин (Спрей назальный)
• Мезатон (Раствор для инъекций)
• Називин (Капли назальные)
• Називин (Спрей назальный)
• Називин Сенситив (Капли назальные)
• Називин Сенситив (Спрей назальный)
• Назик (Спрей назальный)
• Назик для детей (Спрей назальный)
• Назол (Спрей назальный)

• Нафазолин-Ферейн (Капли назальные)
• Нафтизин (Субстанция-порошок)
• Нафтизин (Спрей назальный)
• Нафтизин (Капли назальные)
• Неосинефрин-ПОС (Капли глазные)
• Несопин (Спрей назальный)
• Норадреналин Агетан (Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• Носолин (Капли назальные)
• Носолин бальзам (Капли назальные)
• Снуп (Спрей назальный)
• Тизин Ксило (Спрей назальный)
• Тизин Ксило БИО (Спрей назальный)
• Фазин (Капли назальные)
• Цикло 3 (Крем)
• Цикло 3 форт (Капсула)

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь Альфа-адреномиметические средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Актуальные темы

• Лечение геморроя Важно!
• Решение проблем вагинального дискомфорта, сухости и зуда Важно!
• Комплексное лечение простуды Важно!
• Лечение спины, мышц, суставов Важно!
• Комплесное лечение заболеваний почек Важно!

Другие сервисы:

Мы в социальных сетях:

Наши партнеры:

Альфа-адреномиметические препараты: описания и инструкции по применению на портале EUROLAB.

Торговая марка и торговый знак EUROLAB™ зарегистрированы. Все права защищены.

Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

• Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
• Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
• Гипогликемическая кома;
• Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

• Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
• Нормализуют сердечный ритм;
• Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
• Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
• Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Есть вопросы? Задайте их нам Вконтакте

Поделитесь своим опытом в данном вопросе Отменить ответ

Внимание. Наш сайт носит исключительно информационный характер. Для более точной информации, определения вашего диагноза и способа его лечения - обратитесь в клинику на прием к врачу за консультацией. Копирование материалов на сайте разрешено только с размещением активной ссылки на первоисточник. Прочтите пожалуйста сначала Соглашение об использовании сайта.

Если Вы нашли ошибку в тексте выделите ее и нажмите Shift + Enter или нажмите здесь и мы постараемся быстро исправить ошибку.

Рубрикатор

Подписаться на рассылку

Подпишитесь на наши новости

Спасибо за Ваше сообщение. В ближайшее время мы исправим ошибку.

Фармакологическая группа - Бета-адреномиметики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К этой группе относятся адреномиметики, возбуждающие только бета-адренорецепторы. Среди них выделяют неселективные бета 1 -, бета 2 -адреномиметики (изопреналин, орципреналин) и селективные: бета 1 -адреномиметики (добутамин) и бета 2 -адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталин и др). Как результат возбуждения бета-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается уровень внутриклеточного кальция. Неселективные бета-адреномиметики увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. Развитие нежелательной тахикардии ограничивает их использование при купировании бронхоспазма. Напротив, селективные бета 2 -адреномиметики нашли широкое применение при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких (хронический бронхит, эмфизема и др.), так как они дают меньше побочных эффектов (на сердце). Бета 2 -адреномиметики назначают и парентерально, и внутрь, однако наиболее эффективны ингаляции.

Селективные бета 1 -адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу, вызывая положительный ино-, хроно- и батмотропный эффект, и менее выражено уменьшают ОПСС. Они используются как вспомогательные средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

Препараты

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• E-mail:
• Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Адреномиметики препараты список

К адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики).

Адреномиметики имеют следующие показания к применению.

1) Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхожде­ния, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин - внутримышечно с интерваламимин между введениями. При кардиогенном шоке с резкой гипотензией примене­ние а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей.

2) Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудоч­ка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ.

3) Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин суль­фат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введе­ние адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадри­на (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др.

4) Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, на­фтизина, мезатона, галазолина и др.

5) Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их дейст­вия.

6) Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вмес­те с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживаю­щего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.

7) Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % рас­твора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы.

Побочные действия адреномиметиков:

Резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут на­ступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков - норад­реналина, мезатона и др.);

Нейротоксические осложнения - возбуждение, бессонница, тремор, го­ловные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков - эфедрина, адре­налина; бета-адреномиметиков - изадрина и др.);

Аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сер­дечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина).

Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков - гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков - хроническая сердеч­ная недостаточность, выраженный атеросклероз.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

К группе альфа-адреномиметиков относится норадреналин - основной медиатор адрен­ергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15 %) моз­говым слоем надпочечников. Норадреналин оказывает преимущественное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы, в небольшой степени сти­мулирует бета- и еще меньше - бета 2 -адренорецепторы. На сердечно-сосудистую систему действие норадреналина проявляется в выраженном непродолжитель­ном повышении артериального давления в связи с возбуждением альфа-адрено­рецепторов сосудов. В отличие от адреналина после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует в связи со слабым действием норадрена­лина на бета2 -адренорецепторы сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином. Рефлекторное дей­ствие на сердце через блуждающий нерв нивелирует стимулирующее дейст­вие норадреналина на сердце, повышается ударный объем, но минутный объем сердца практически не изменяется или уменьшается. На другие органы и систе­мы норадреналин действует подобно лекарственным средствам, возбуждающим симпатическую нервную систему. Наиболее рациональный спо­соб введения норадреналина в организм - внутривенный капельный, что по­зволяет обеспечить надежную прессорную реакцию. В желудочно-кишечном тракте норадреналин разрушается, при подкожном введении может вызвать некроз ткани.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Форма выпуска норадреналина гидротартрата: ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Пример рецепта норадреналина гидротартрата на латинском:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.

МЕЗАТОН - действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызы­вает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлектор­ную брадикардию. Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Фор­ма выпуска мезатона: порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта мезатона на латинском:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

S. По 1 порошку 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D. S. Капли в нос.

ФЕТАНОЛ - по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола: порошок; таблетки по 0,005 г - ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта фетанола на латинском:

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.

НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин) - применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие. Сосудосуживающий эффект нафтизина более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона. Форма выпуска нафтизина: флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмуль­сия.

Пример рецепта нафтизина на латинском:

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.

ГАЛАЗОЛИН - по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина: флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта галазолина на латинском:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран) - типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбужде­ния бета 2 -адренорецепторов. Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокра­щений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления. Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм серд­ца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Изадрин действует подобно адреналину на обмен веществ. Изадрин применяют для купирования спазмов бронхов рзаличной этиологии, а также при предсердно-желудочковой блокаде. Изадрин назна­чают 0,5-1 % раствор в виде ингаляций или сублингвально по 1 / 2 - 1 таблет­ке содержащей 0,005 г препарата. Форма выпуска изадрина: таблетки по 0,005 г; новодрин - флаконы по 100 мл 1 % раствора, аэрозоль по 25 г, ампулы по 1 мл 0 5 % раствора; эуспиран - флаконы по 25 мл 0,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изадрина на латинском:

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).

Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml

D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml

D. S. По 0,5 мл для ингаляций.

ДОБУТАМИН - избирательно стимулирует бета-адренорецепторы серд­ца, оказывает сильное инотропное действие на сердечную мышцу, увеличива­ет коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия при применении добутамина: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца. Добутамин противопоказан при субаортальном стенозе. Форма выпуска добутамина: флаконы по 20 мл с 0,25 г препарата.

Пример рецепта добутамина на латинском:

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Содержимое флакона развести вмл воды для инъекций, за­тем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.

ДОБУТРЕКС - комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита - калийсберегающего диуретика - нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных. Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при ор­ганических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.). Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению т акие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса: флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем).

САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) - стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мус­кулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола: аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.

Пример рецепта сальбутамола на латинском:

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.

САЛЬМЕТИРОЛ (фармакологические аналоги: серевент) - стимулятор бета 2 -адренорецепторов пролонгированного действия. Сальметирол оказывает бронхорасширяющее и тонизирующее сердечно-сосудистую систему действие. Сальметирол применяют для устранения бронхоспазма при бронхиальной астме, других заболеваниях с бронхоспастическим синдромом. Сальметирол вводят ингаляционно в виде аэрозоля 2 раза в сутки. Побочные действия сальметирола и противопоказания такие же, как для других препара­тов этой группы. Форма выпуска с альметирола: аэрозольные баллоны с дозатором (120 доз).

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: алупент, астмопент и др.) - бета-адреномиметик. Стимулируя бета 2 -адренорецепторы бронхов, орципреналина сульфат оказывает бронхорас­ширяющее действие. Выраженной тахикардии и снижения артериального давления не вызывает. Орципреналина сульфат применяют для лечения бронхиальной астмы, эмфизе­мы легких и других заболеваний с бронхоспастическим синдромом. Орципреналина сульфат назна­чают и при нарушениях предсердно-желудочковой проводимости. Препарат вводят подкожно, внутримышечно (1-2 мл 0,05 % раствора), ингаляционно в виде аэрозоля (в разовой дозе 0,75 мг), а также принимают внутрь по ‘/ 2 - 1 таблетке 3-4 раза в день. При внутривенном введении орципреналина сульфата возможно снижение артериального давления. Форма выпуска орципреналина сульфата: таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; флаконы по 20 мл 2 % раствора для аэрозоля (алупент); флаконы по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля (астмопент). Спи­сок Б.

Пример рецепта орципреналина сульфата на латинском:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5-1 мл внутривенно при предсердно-желудочковой блокаде.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Для ингаляций: 1-2 вдыхания в момент приступа бронхиаль­ной астмы.

ГЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: ипрадол, гексопреналина сульфат) - по сравне­нию с орципреналина сульфатом оказывает более избирательное и сильное действие на бета 2 -адренорецепторы бронхов. Гексопреналин практически не дает сердечно-сосудистого эффекта в терапевтических дозах. Гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма у взрослых и детей с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Препарат гексопреналин вводят ингаляционно с помощью дозатора с аэрозолем (1 доза - 0,2 мг); внутривенно (2 мл, содер­жащие 5 мкг гексопреналина) или назначают внутрь (1-2 таблетки 3 раза в день - взрослому). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Противопоказания к применению гексопреналина - характерные для препаратов этой группы. Форма выпус­ка гексопреналина: аэрозоль с дозатором (во флаконе 93 мг препарата - примерно 400 доз); ампулы по 2 мл (5 мкг препарата); таблетки по 0,5 мг. Список Б.

ТРОНТОКВИНОЛ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: инолин) - см. раздел «Бронхолитики».

ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИ Д (фармакологические аналоги: беротек, партусистен) - стимули­рует бета 2 -адренорецепторы. Оказывает выраженное бронхолитическое дейст­вие, в связи с чем применяют при бронхиальной астме, астматическом брон­хите и других заболеваниях дыхательных путей с бронхоспастическим компонентом. Фенотерола гидробромид обладает токолитическими свойствами (стимулирует бета 2 - иадрено - рецепторы матки), под названием «партусистен» применяют для расслабле­ния мускулатуры матки (см. раздел «Маточные средства»). Для устранения бронхоспазма используют ингаляцию беротека - 1-2 дозы аэрозоля (дальнейшее применение возможно только через 3 ч); с профилактической целью назначают по 1 дозе 3 раза в день (взрослым), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. Противопоказания для применения фенотерола гидробромида: беременность. Форма выпус­ка фенотерола гидробромида: аэрозольные баллоны по 15 мл (300 доз).

БЕРОДУАЛ - комбинированный препарат, состоящий из 0,05 мг беро­тека (фенотерола гидробромид) и 0,02 мг ипратропиума бромида (атровента). Беродуал оказывает выраженное бронхолитическое действие за счет различного меха­низма действия входящих компонентов. Беродуал применяют при бронхиальной астме и других бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся спастическим со­стоянием мускулатуры бронхов (см. раздел «Средства, влияющие на функ­цию дыхания»). Форма выпуска б еродуала: аэрозоль 15 мл (300 доз).

КЛЕНБУТЕРОЛА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) - типичный бета 2 -адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид вызывает расслабление бронхиаль­ной мускулатуры. Кленбутерола гидрохлорид применяют для лечения бронхиальной астмы, астматичес­кого бронхита, эмфиземы легких и др. Побочные действия при применении кленбутерола гидрохлорида: иногда может быть слабый тремор пальцев, что требует уменьшения дозы. Противопоказания к применению кленбутерола гидрохлорида: не рекомендуется применять в первые 3 мес беременности. Кленбутерола гидрохлорид назначают по 15 мл 2-3 раза в день, детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Форма выпуска кленбутерола гидрохлорида: флаконы по 100 мл 0,1 % сиропа.

ТЕРБУТАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: бриканил, арубензол, брикарил) - стимулирует бета 2 -адренорецепторы трахеи и бронхов. Тербуталина сульфат оказывает бронхолитическое действие. Тербуталина сульфат применяют при бронхиальной астме, бронхитах, эмфиземе легких и др. Тербуталина сульфат назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Тербуталина сульфат можно вводить подкожно или внутривенно по 0,5-1 мл (максимально 2 мл) в сутки. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Побочные действия: может быть тремор, который исчезает самостоятельно. Форма выпуска т ербуталина сульфата: таблетки по 2,5 мг и ампулы по 1 мл (0,5 мг).

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АЛЬФА И БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

Среди альфа- и бета-адреномиметиков можно выделить 2 группы препаратов:

Альфа- и бета-адреномиметики прямого действия, возбуждающие адренорецепторы непосредственно;

Альфа- и бета-адреномиметики непрямого действия, влияющие на адренорецепторы опосредованно че­рез эндогенные катехоламины.

АДРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: эпинефрин) - гормон мозгового слоя надпочечников, типичный представитель альфа-, бета-адреномиметиков прямого действия. В меди­цинской практике используют соли адреналина: гидрохлорид и гидротартрат. Стимулируя альфа- и бета-адренорецепторы, адреналин оказывает действие на раз­личные системы и органы, но наиболее выражено - на сердечно-сосудис­тую систему. Адреналин стимулирует бета-адренорецепторы сердца, увеличи­вает частоту и силу сердечных сокращений, при этом возрастают также ударный и минутный объем сердца. Одновременно увеличивается потребле­ние кислорода сердечной мышцей, что особенно проявляется при патологи­ческих изменениях в коронарных сосудах, когда введение адреналина проти­вопоказано в связи с развитием гипоксии миокарда. Под влиянием адреналина повышается систолическое артериальное давление, что связано с усилением работы сердца и стимуляцией альфа-адренорецепторов сосудов (пос­леднее имеет значение при использовании больших доз адреналина). При введении средних доз адреналина снижается общее периферическое сопро­тивление сосудов, уменьшается диастолическое давление, однако среднее ар­териальное давление повышается вследствие увеличения систолического даления. Адреналин сужает сосуды кишечника, кожи, почек, расширяет коронарные сосуды и сосуды скелетной мускулатуры, мало изменяет тонус мозговых и легочных сосудов. Повышение артериального давления в ответ на введение адреналина сменяется небольшим его снижением, что объясня­ется более длительным действием препарата на бета 2 -адренорецепторы сосу­дов. Адреналин оказывает выраженное действие на бронхи: стимулируя В 2 - адренорецепторы, он вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снимает бронхоспазм. На желудочно-кишечный тракт адреналин действует через альфа-адренорецепторы, вызывая снижение его тонуса и моторики. За счет возбуждения альфа-адренорецепторов повышается тонус сфинктеров, увеличивается секреция слюнных желез (отделение вязкой, густой слюны). Повыша­ется также тонус сфинктеров мочевого пузыря, уменьшается тонус мочеточников, желчного протока. Адреналин регулирует углеводный и жировой обмен. Адреналин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при его введении отмечается небольшое возбуждающее действие на ЦНС. Адре­налин влияет на глаз через расположенные в радиальной мышце радужки А-дренорецепторы, возбуждение которых приводит к сокращению этой мыш­цы и расширению зрачков. При этом незначительно нарушается аккомода­ция и уменьшается внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости, а возможно, и за счет увеличения ее оттока. Форма выпуска адреналина: адреналина гидрохлорида - ампулы по 1 мл и флаконы по 30мл 0,1 % раствора, адреналина гидротартрата - ампулы по 1 мл 0,18 % раство­ра. Список Б.

Пример рецепта адреналина на латинском:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5 мл под кожу 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 % 10 ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M. D. S. Глазные капли. По 2 капли 2-3 раза в день (при глаукоме).

ЭФЕДРИН (фармакологические аналоги: неофедрин и др.) - алкалоид растения эфедра. В медицин­ской практике используют эфедрина гидрохлорид; в отличие от адреналина эфедрин действует на пресинаптическую часть синапса, стимулирует выброс норад­реналина, который оказывает действие на адренорецепторы. Другим компо­нентом в механизме действия эфедрина является его способность непосредственно оказывать слабое стимулирующее действие на адренорецепторы. В целом, давая такие же эффекты, как и адреналин, эфедрин значительно уступает ему по активности. Исключением является стимулирующее дейст­вие эфедрина на ЦНС, которое превышает действие адреналина, так как эфедрин лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. При повтор­ном введении эфедрина в организм через небольшой интервал времени возможна тахифилаксия. Этот эффект связан с уменьшением содержания депонированного норадреналина в пресинаптической части синапса в ре­зультате усиленного выделения его под действием эфедрина. Для того чтобы запасы норадреналина восполнились и препарат оказал свое терапевтическое действие эфедрин следует назначать с интервалами между приемами более 30 мин.

Несколько отлично от адреналина действие эфедрина на глаз: он так же, как и адреналин, расширяет зрачки, но не влияет на аккомодацию и внутри­глазное давление. Эфедрин оказывает более продолжительное, чем адреналин действие на величину артериального давления. В отличие от адреналина он сохраняет активность при приеме внутрь. Дезаминирование эфедрина проис­ходит в печени, однако он устойчив к действию МАО. Выделяется почками около половины однократно введенной дозы - в неизмененном виде. Эфедрин применяют для лечения бронхиальной астмы, крапивницы и других аллергичес­ких заболеваний, ринитов, артериальной гипотензии, в офтальмологической практике для расширения зрачка с диагностической целью и т. д. Побочные действия при применении эфедрина: тахикардия, тошнота, бессонница, нервное возбуждение, тремор, за­держка мочи. Противопоказания к применению эфедрина: атеросклероз и гипертоническая болезнь, гипертиреоз, органические заболевания сердца, беременность. Форма выпус­ка эфедрина: порошок; таблетки 0,025 г и 0,01 г; таблетки по 0,01 г с димедролом (по 0,01 г); ампулы по 1 мл и шприц-тюбики с 5 % раствором; флаконы по 10 мл 2 % и 3 % растворов. По одному рецепту отпускать не более 0,6 г (в пере­счете на чистое вещество), рецепт оставлять в аптеке! Список Б.

Пример рецепта эфедрина на латинском:

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл под кожу 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2 % (3 %) 10 ml

D. S. Капли в нос. По 5 капель через 3-4 ч.

ДЭФЕДРИН - по действию близок к эфедрину, однако менее активен, но и менее токсичен. Дэфедрин применяется при легких и средней тяжести формах бронхиальной астмы и астматических бронхитов. Дэфедрин назначают внутрь по 0,03- 0,06 г 2-3 раза в день. Курс лечениядней. Побочные действия дэфедрина и противопоказания к применению такие же, как для эфедрина. Форма выпуска дэфедрина: таблетки по 0,03 г. Список Б.

ТЕОФЕДРИН - комбинированный препарат, содержащий эфедрина гид­рохлорида 0,02 г, теофиллина 0,05 г, теобромина 0,05 г, кофеина 0,05 г, амидо­пирина 0,2 г, фенацетина 0,2 г, фенобарбитала 0,02 г, экстракта красавки 0,004 г, цитизина 0,0001 г. Теофедрин применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме. Назначают по 1/2 или 1 таблетке 1 раз в день. Форма выпуска т еофедрин: таблетки. Список Б.

ЭФАТИН - аэрозольный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорида 0,05 г, атропина сульфата 0,02 г, новокаина 0,04 г, этанола до 10 мл, хладонаг. Эфатин применяют при бронхиальной астме, для снятия астматических состоя­ний при бронхите, пневмонии, эмфиземе легких и др. Эфатин используют в виде инга­ляций 1-5 раз в сутки. Противопоказания к применению эфатина такие же, как для составляющих препарат компонентов. Форма выпуска эфатина: аэрозольные баллоны по 30 мл с распылителем. Форма А.

КОФФЕКС - комбинированный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорид, аммония хлорид и ипекакуану (сироп). Коффекс оказывает бронхолитическое и отхаркивающее действие. Коффекс назначают при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Форма выпуска к оффекс: флаконы по 100 мл.

СОЛУТАН - комбинированный препарат, в состав которого входят эфедрина гидрохлорид (17,5мг в 1 мл), алкалоид корня красавки - радобелин (0,1 мг в 1 мл) и другие компоненты. Солутан применяют как отхаркивающее и бронхолитическое средство при бронхиальной астме и бронхитах (покапель 3 раза в день). Побочные действия при применении солутана: расширение зрачков, сухость во рту. Солутан противопоказан при глаукоме. Форма выпуска солутан а: флаконы по 50 мл. Список Б.

Механизм действия и фармокологиче­ские эф-ты

Симпатомиметиков (эфедрин): опосредован­ное стимулирующее действие на L- и B-адренорецепторы. Щн действует на пресинапти­ческую мембрану т е варикоз­ные утолщения синапса и спо­собствует выделению норадре­налина. Во вторых оказывает слабое стимулирующее дейст­вие на эти рецепторы. Он также угнетает нейрональный захват норадреналина. По эффектам похож на адреналин: стимули­рует сердце, пов. АД, расши­ряет бронхи, снижает пери­стальтику, расширяет зрачок, повышает глюкозу в крови, повыш тонус скелетных мышц, ЦНС стимулирует. Намного слабее адреналина.

симпатолитиков (октадин, резерпин): они угне­тают передачу возбуждения на уровне пресинаптической мем­браны, угнетают выробатку норадреналина варикозными утолщениями. На адренорецеп­торы не влияют, т.е. оказывают непрямое действие. Они слабее адреноблокаторов. Также могут нарушать обратный захват ад­реналина. Эффекты: АД сни­жает, Пульс уменьшается, сер­дечный выброс уменьшается, внутриглазное давление сни­жает, сужение зрачка, Пери­стальтика ЖКТ усиливается, Резерпин успокаивает, улуч­шает сон.

Побочные эф-ты:

симпатомиметиков: запоры, повышение глюкозы в крови

симпатолитиков: усиление перистальтики и поносы, яз­венная болезнь, брадикардия, боли в области слюнных желез, задержка жидкости в орга­низме, сонливость, слабость, повышение аппетита, депрес­сия.

Основные показания и противопоказания к применению

Симпатомиметиков: низкое давление, бронхиальная астма, ринит, остановка сердца, для расширения зрачка с диаг­ностической целью. Противо­показания: сахарный диабет, ГБ

Симпатолитиков: ГБ, глаукома. Противопоказания: брадикардия, язвенная болезнь желудка, низкое АД, почечная серд.-сос. недостаточность.

Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.

Признаки состояния наркоза: для состояния наркоза характерно: анальгезия – подавление болевой чувствительности; амнезия; потеря сознания; подавление сенсорных и автономных рефлексов; релаксация скелетных мышц.

Требования к средствам для наркоза: плавное введение в наркоз без стадии возбуждения; достаточная глубина наркоза, обеспечивающая оптимальные условия операции; хорошая управляемость глубиной наркоза; быстрый выход из наркоза; большая терапевтическая широта – диапазон между концентрацией, в которой препарат вызывает наркоз, и его минимальной токсической концентрацией. О наркотической широте судят по их концентрации в выдыхаемом воздухе, а средств для неингаляционного – по вводимым дозам. Чем больше наркотическая широта, тем безопаснее препарат; отсутствие побочных эффектов; простота в техническом применении; безопасность в пожарном отношении; приемлемая стоимость.

Стадии наркоза: 1) стадия аналгезии; 2) стадия возбуждения; 3) стадия хирургического наркоза: 1-й уровень – поверхностный наркоз; 2-й уровень – легкий наркоз; 3-й уровень – глубокий наркоз; 4-й уровень сверхглубокий наркоз. 4) Стадия пробуждения (агональная – при передозировке).

Во время общей анестезии парциальное давление ингаляционного анестетика в мозгу равно таковому в легких при достижении стабильного состояния. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) – это концентрация при которой у 50% пациентов нет реакции на воздействие повреждающего фактора (операционный разрез). МАК используется для определения эффективности анестетика.

Механизм обезболивающего действия средств для наркоза.

Взаимодействие с постсинаптической нейрональной мембраной, что вызывает изменение проницаемости ионных каналов, что нарушает процесс деполяризации и, следовательно, межнейрональную передачу импульсов.

Увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, уменьшение их захвата митохондриями. Это вызывает гиперполяризацию мембраны, повышение проницаемости для ионов калия и в целом – снижение возбудимости нейронов.

Пресинаптическое действие приводящее к снижению высвобождения возбуждающих медиаторов (АХ).

Взаимодействие с ГАМК-бензодиазепин-барбитуратовым рецепторным комплексом и потенциация действия ГАМК.

Угнетение обменных процессов нейронов ЦНС.

Симпатомиметические средства

фармакологические вещества, действие которых в основном совпадает (эффектами возбуждения симпатической нервной системы (См. Симпатическая нервная система); сужение сосудов, расширение бронхов и т. д. Поскольку они действуют на адренорецепторы, т. е. рецепторные образования, чувствительные к норадреналину и адреналину, их принято называть адреномиметическими. Различают прямые С. с., т. е. действующие непосредственно на адренергические структуры (кроме норадреналина и адреналина, к ним принадлежит мезатон, синоним симпатол), и непрямые С. с., которые либо способствуют «выбросу» медиатора (См. Медиаторы), либо блокируют процесс его захвата (к ним относятся: тирамин, фенамин, синоним амфетамин, эфедрин, имизин, синонимы имипрамин, мелипрамин); последние приводят к увеличению количества медиатора и тем самым вызывают симпатомиметические эффекты.

Адреналин, норадреналин, мезатон применяют в клинической практике для сужения кровеносных сосудов при кровотечении (местно), для повышения артериального давления при Коллапс е и т. д. Эфедрин применяют для сужения периферических сосудов (местно, например в нос при насморке), для купирования приступов бронхиальной астмы. Фенамин, помимо периферического симпатомиметического действия (сужение кровеносных сосудов, учащение сокращений сердца), оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, в связи с чем его применяют для возбуждения нервной деятельности. Имизин по фармакологическим свойствам относится к антидепрессантам, поэтому его используют при лечении нервно-психических расстройств, сопровождающихся депрессией (См. Депрессия).

Лит.: Закусов В. В., фармакология, 2 изд., М., 1966; Аничков С. В., Избирательное действие медиаторных средств, Л., 1974; Goodman L. S., Gilman A., The pharmacological basis of therapeutics, 3 ed., N. Y. - L. - Toronto, 1965.

В. В. Закусов.

Большая советская энциклопедия. - М.: Советская энциклопедия . 1969-1978 .

Смотреть что такое "Симпатомиметические средства" в других словарях:

Симпатомиметические средства - – лекарственные препараты, которые имитируют эффекты стимуляции симпатического отдела автономной нервной системы … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия

- (от Спазм и Лизис) различные по химическому строению фармакологические вещества, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов: кровеносных сосудов (см. Сосудорасширяющие средства), бронхов, желудочно кишечного тракта,… … Большая советская энциклопедия

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - (Adrenomimetica), симпатомиметические средства, фармакологические средства, действующие подобно адреналину. Различают А. с. прямого действия (адреналин, норадреналин, мезатон), непосредственно действующие на адренорецепторы, и А. с. непрямого… … Ветеринарный энциклопедический словарь

- (синоним нутритивная аллергия) заболевание, характеризующееся проявлением повышенной чувствительности организма к приему пищи вследствие иммунных реакций пищевых антигенов с соответствующими антителами или сенсибилизированными лимфоцитами.… … Медицинская энциклопедия

Действующее вещество ›› Гвайфенезин* + Псевдоэфедрин* (Guaifenesin* + Pseudoephedrine*) Латинское название Sudafed Фармакологические группы: Адрено и симпатомиметики (альфа, бета) в комбинациях ›› Секретолитики и стимуляторы моторной функции… …

Действующее вещество ›› Рилменидин* (Rilmenidine*) Латинское название Albarel АТХ: ›› C02AC06 Рилменидин Фармакологическая группа: Агонисты I1 имидазолиновых рецепторов Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся… … Словарь медицинских препаратов

Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Doxazosin АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… … Словарь медицинских препаратов

РИНИТ ХРОНИЧЕСКИЙ ВАЗОМОТОРНЫЙ НЕЙРОВЕГЕТАТИВНЫЙ - мед. Нейровегетативная форма вазомоторного ринита вызвана нарушениями нервных механизмов, обусловливающих нормальную физиологию носа, в результате чего обычные раздражители вызывают гиперергические реакции слизистой оболочки носа. У таких больных … Справочник по болезням

- (dysrophia hepatis toxica; синоним: острая желтая атрофия печени, гепатодистрофия, массивный некроз печени) клинико морфологический синдром, характеризующийся обширным (массивным или субмассивным) некрозом печени, сопровождающимся развитием… … Медицинская энциклопедия