Препарат 'Бензилпенициллина новокаиновая соль' – инструкция по применению, описание и отзывы.

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Активное вещество - бензилпенициллин прокаина (бензилпенициллина новокаиновая соль) - 600000 ЕД.

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp ., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата, устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 20-30 мин. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.

Внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбалъное введение запрещается!

Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1200000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.

Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).

Растворы готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона 3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций 0.9%. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок.

Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.

При введении очень больших доз могут наблюдаться нейротоксические явления: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти-к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - и . Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Нельзя допускать внутривенное и эндолюмбальное введение (возможно развитие синдрома Уанье - развитие чувства подавленности, тревоги, парестезий и нарушения зрения).

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

Группа: пенициллины

Показания:
- ангина, скарлатина;
- пневмония, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого);
- перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря);
- сибирская язва, актиномикоз (грибковое заболевание);
- холецистит (воспаление желчного пузыря);
- инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит;
- рожистое воспаление, эпидемический менингит;
- сепсис;
- сифилис, гонорея;

Противопоказания:
Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину. С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.

Побочные действия:
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм;
Редко: анафилактический шок;
При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания;
При введении очень больших доз могут наблюдаться нейротоксические явления: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома;

Фармакологические свойства:
Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно. При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен. Препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает длительное действие.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение запрещается. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1200000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут., старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис). Растворы готовят добавляя к содержимому флакона 3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций 0.9%. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.

Форма выпуска:
Флаконы по 300000-600000 и 1 200 000 ЕД.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Внимание! Перед применением медикамента БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или почти белый, кристаллический.

600000 ЕД - флаконы 10 мл (50) для стационаров - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (устойчивы штаммы, продуцирующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Показания к применению

— бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;

— сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;

— менингит;

— остеомиелит;

— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

— раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— дифтерия;

— скарлатина;

— сибирская язва;

— актиномикоз;

— ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Эффективность оральных контрацептивов может снижаться при одновременном назначении бензилпенициллина, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы, должны быть осведомлены об этом и проинформированы об альтернативных методах контрацепции.

При одновременном применении бензилпенициллин вызывает снижение клиренса метотрексата, что приводит к повышению токсичности метотрексата. Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия. Пенициллины могут искажать результаты следующих лабораторных анализов: содержание глюкозы и белка в моче, белка в сыворотке крови, тесты Кумбса, тесты с использованием бактерий.

Режим дозирования

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м, в/в и эндолюмбально вводить запрещается.

Суточную дозу взрослым и детям вводят за 1-2 раза. Растворы готовят extempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы. Перед введением следует убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Для введения препарата рекомендуется применять иглы 0.8 мм.

Разовая доза для взрослых составляет 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД, максимальная суточная доза - 1200000 ЕД.

Детям в возрасте до 1 года назначают в суточной дозе 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг.

Лечение препаратом в зависимости от формы и тяжести заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис). Если через 3-5 дней после начала лечения эффект не наступает, следует перейти к применению других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин, диклоксациллин).

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек возможна кумуляция антибиотика. Т50 в норме составляет 0.5 ч, а у больных с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин - 7-10 ч. У таких пациентов максимальная суточная доза бензилпенициллина не должна превышать 600000 ЕД. Суточную дозу делят на 2-3 введения.

Принципы дозировки у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.

Дозировка, основанная на клиренсе креатинина:

Таблица. Дозирование антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов вероятны возрастные нарушения функции почек и вследствие этого может снижаться элиминация бензилпенициллина, в связи с чем необходимо снижение дозы препарата.

Показания при беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Возможна перекрестная аллергия у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам. Если через 2-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из состояния: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Нельзя допускать в/в и эндолюмбального введения (возможно развитие синдрома Уанье - развитие чувства подавленности, тревоги, парестезии и нарушения зрения).

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин.

При наличии нарушения функции почек большие дозы бензилпенициллина могут вызывать возбуждение, судороги и кому.

Сенсибилизация кожи может возникать у лиц, работающих с антибиотиками и следует проявлять осторожность при контакте с субстанцией бензилпенициллина.

Следует учитывать, что пациенты с аллергией, особенно к медикаментам, более склонны к развитию аллергической реакции на пенициллины. Пациенты должны наблюдаться в течение 30 мин после инъекции препарата и в случае возникновения аллергической реакции препарат должен быть отменен и назначено соответствующее лечение.

У диабетиков может наблюдаться задержка абсорбции бензилпенициллина из в/м депо.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Длительное применение бензилпенициллина может иногда привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных микроорганизмов или грибков, и пациенты должны тщательно наблюдаться за развитием суперинфекций.

У пациентов, страдающих тяжелой или продолжительной диареей, возникшей во время или после применения бензилпенициллина, следует это состояние рассматривать как проявление псевдомембранозного колита. В этой ситуации, даже если только подозревается колит, вызываемый Clostridium difficile, лечение бензилпенициллином должно быть немедленно прекращено и назначена соответствующая симптоматическая и восстановительная терапия.

Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма

Отсутствуют данные о влиянии бензилпенициллина новокаиновой соли на способность управления транспортными средствами, механизмами и выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.