Мерказолил фармакологическая группа. Мерказолил: инструкция по применению

Фармакологическое действие

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T 1/2 составляет 6 ч. Биотрансформируется в организме.

Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 48 ч) и неизмененного вещества.

Показания

Диффузный токсический зоб, тиреотоксический криз, смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами), в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом.

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально. Обычная доза - 20-40 мг/сут в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы - 2.5-10 мг/сут.

Детям - 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы - 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/сут (утром после приема пищи).

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.

Со стороны эндокринной системы: гиперплазия щитовидной железы.

Противопоказания к применению

Выраженная лейкопения или гранулоцитопения, повышенная чувствительность к тиамазолу, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание).

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.

Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.

За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.

Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.

МНН:

тиамазол

Фармакотерапевтическая группа:

антитиреоидное средство.

Показания к применению

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
• в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (½ - 2 таблетки) в 1 или 2 приема.
При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом : назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода : в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия : 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе : назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела, редко - нефрит.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

*Полная информация по препарату содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Многие люди даже не подозревают, что нарушение работы щитовидной железы может доставить массу проблем. Раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, отеки - это только малая часть клинических проявлений тиреотоксикоза, с которыми сталкиваются больные. Следствие такого недуга - длительная терапия для восстановления функций щитовидки и поддержки ее состояния. В таких случаях эндокринологи назначают больным средство «Мерказолил», аналоги препарата также прописывают, но немного реже. Именно с этими лекарствами, которые помогают восстановить функционирование щитовидки и наладить привычный темп жизни, попробуем разобраться более детально.

Препарат «Мерказолил»

Прежде чем рассмотреть аналоги данного медикамента, следует изучить его фармакологические свойства и другие характеристики.

Лекарство «Мерказолил» обладает антитиреоидными свойствами и относится к антагонистам гормонов щитовидки. Иными словами, препарат тормозит синтез тироксина в щитовидной железе, а следовательно, способствует нормализации в ней метаболических процессов.

Однако стоит отметить, что при назначают не только препарат «Мерказолил». Аналоги лекарства, в основе которых использовано такое же действующее вещество (тиамазол), применяются тоже достаточно часто.

Средство «Тирозол»

Этот препарат врачи назначают многим больным, у которых диагностирован Он блокирует фермент пероксидазу, который участвует в йодировании тиронина. Благодаря этому действию лекарство эффективно при тиреотоксикозе. Не применяют препарат при тиреоидите и после

Так же как и препарат «Мерказолил», данный медикамент имеет много побочных эффектов со стороны практически всех важных систем организма. Кроме того, действующее вещество в этих двух лекарствах идентично. Поэтому однозначно ответить на вопрос о том, «Мерказолил» или «Тирозол» - что лучше, может только врач в каждом конкретном случае.

Препарат «Тиамазол»

Так как тиреотоксикоз на сегодняшний день является достаточно распространенным недугом во всем мире, список средств, которые способны восстановить правильное функционирование щитовидной железы, достаточно широк. Поэтому не стоит думать, что при гипертиреозе может помочь только «Мерказолил» или «Тирозол», для системной терапии могут применяться и многие другие лекарства, в том числе средство «Тиамозол».

Оно может быть назначено как для медикаментозного лечения болезни, так и для подготовки больных к хирургическому способу избавления от недуга. Кроме того, данное средство применяется для профилактики гипертиреоза в комплексе с терапией радиоактивным йодом.

Лекарство «Фавистан»

Не многие из тех, кто столкнулся с проблемой тиреотоксикоза, знают о существовании этого синтетического антитиреоидного препарата, который производится в Германии. Он способен понизить уровень основного обмена и уменьшить синтез тироксина, более мягко воздействуя на другие важные системы организма. Иными словами, лекарство эффективно при тиреотоксикозе, но обладает меньшим количеством побочных действий, чем средство «Мерказолил». Аналоги данного препарата также существуют, но, к сожалению, используются только в западных странах.

Препарат «Еспа- Карб»

В основе данного средства лежит вещество карбимазол, которое в зависимости от дозы воздействует на синтез гормонов щитовидки и способствует торможению встраивания йода в тирозин. Такое действие лекарства позволяет проводить симптоматическую терапию железы, независимо от этиологии недуга.

Показан препарат больным с гиперпродукцией гормонов щитовидки, а также при подготовке к тиреоидэктомии. Лекарство может быть использовано до приема и после терапии.

Стоит отметить, что, как и средство «Мерказолил», аналоги его имеют много побочных действий. Отзывы это подтверждают. Но, к сожалению, без медикаментов восстановить правильную работу щитовидной железы невозможно. Поэтому врач с учетом индивидуальных особенностей больного подбирает более безопасный препарат. Самостоятельное назначение антитиреоидных средств или их замена может усугубить течение болезни и привести к необратимым последствиям в организме.

Какой препарат лучше? Мнение пациентов

Говорить о том, какое лекарственное средство лучше, нецелесообразно даже тем, кто испытал на себе их действие. Ведь организм человека полностью индивидуален, поэтому реакция на один и тот же медикамент у каждого своя. Кроме того, этиология даже при одинаковой степени тиреотоксикоза может быть различной. Вот и получается, что один человек, принимавший «Тирозол», отзывы оставляет самые лучшие, а у другого пациента положительной динамики не наблюдается, поэтому и мнение его о препарате невысокое. Это только один из случаев, который доказывает, что вести дискуссию о том, какой медикамент лучше, бессмысленно. Правильней в такой ситуации будет довериться лечащему врачу, который следит за динамикой недуга, и принимать назначенные лекарства, будь то препарат «Мерказолил», аналоги, указанные выше, или другие медикаментозные средства.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать препарат по истечении срока годности. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : тиамазол; 1-метил-2-меркаптоимидазол.

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

состав: мерказолила - 0,005 г;

вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

АТС Н03В В02. Препараты гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) для системного применения. Антитиреоидные средства.

Фармакологические свойства

Механизм действия Мерказолила обусловлен торможением синтеза тироксина в щитовидной железе (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) , что приводит к нормализации метаболических процессов в ней при гиперфункции. Препарат понижает основной обмен. Эффект Мерказолила проявляется в ускорении элиминации из щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) йодидов и угнетении активности ферментных систем, окисляющих йодиды до йода. В результате наблюдается торможение йодирования тиреоглобулина и превращения дийодтирозина в тироксин.

Показания к применению

Мерказолил назначают при диффузном токсическом (Токсический - ядовитый, вредный для организма) зобе (Зоб - стойкое увеличение щитовидной железы. Важнейшие клинические формы: эндемический зоб (заболевание людей и животных в определенных биогеохимических провинциях, связанное с недостаточным поступлением в организм йода) и зоб диффузный токсический) легкой, средней и тяжелой форм, подготовке больных к операции по поводу тиреотоксикоза.

Способ применения и дозы

Мерказолил назначают внутрь после еды. При легком и среднем тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) взрослые принимают препарат по 0,005 г 3-4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу понижают через каждые 5-10 дней на 0,005-0,01 г, постепенно подбирая минимальные поддерживающие дозы: 0,005 г 1 раз в день; 0,005 г через день; 0,005 г 1 раз в 3 дня. Принимают до получения стойкого эффекта. При рецидиве тиреотоксикоза дозу препарата вновь увеличивают, придерживаясь указанной схемы терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . Длительность приема обусловлена формой и тяжестью заболевания, достигнутым эффектом. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,01 г, суточная - 0,04 г. При тиреотоксикозе у детей начальная доза составляет 0,4 мг/кг массы тела в день одноразово, или разделена на два приема; поддерживающая доза – 0,2 мг/кг массы тела ребенка в день одноразово, или разделена на два приема.

Побочное действие

Агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, поражения печени, головокружение, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , кожная сыпь, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) , облысение, нарушение зрения, медикаментозный гипотиреоз (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью) , зобогенный эффект. При возникновении побочного действии дозу препарата уменьшают или последний отменяют.

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью, выраженные лейкопения и гранулоцитопения, узловые формы зоба (исключение - тяжелое, прогрессирующее течение, временно откладывающее операцию).

Передозировка

Клинические симптомы. Изменения менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) , сухость кожи, сонливость, головная боль, мышечная слабость. Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мерказолил нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.

Особенности применения

При раннем прекращении лечения Мерказолилом возможен рецидив заболевания.
Имеются сведения о целесообразности сочетания Мерказолила с лития карбонатом.
Мерказолил необходимо применять под наблюдением врача и 1 раз в неделю исследовать состояние периферической крови. При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежание такового (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) Мерказолил отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2-3 недели.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 50 или 100 таблеток в банках из стекла, вложенных в пачки из картона;
по 50 или 100 таблеток в контейнерах пластмассовых для лекарственных средств;
по 50 или 100 таблеток в контейнерах пластмассовых для лекарственных средств, вложенных в пачки из картона.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.