Гастроцепин – инструкция по применению, показания, дозировка, побочные эффекты и цена. Гастроцепин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Гастроцепин показания

Гастроцепин – это лекарственное средство из фармакологической группы м-холиноблокаторов, действие которого в организме обусловлено активностью пирензепина, который, в свою очередь, повышает pH в желудке и снижает формирование желудочного сока. Здесь важно уточнить, что стимуляция гистамином подавляет активность соляной кислоты на 25% до еды; после введения инсулина — на 58% и после приема еды — на 53%.

Гастроцепин всасывается из ЖКТ, а своей максимальной концентрации достигает в плазме крови через пару часов непосредственно после введения. Продукты полураспада, в свою очередь, выводятся с почками через мочу.

Гастроцепин выпускается в форме круглых, плоских таблеток бежевого цвета с окрашенными краями. Здесь следует отметить, что каждая пилюля имеет маркировку фирмы-производителя в виде надписи «61 С». Также имеется растворы для приготовления инъекций.

Аналогами Гастроцепина являются Гастрозем, Пирен и Пирензепин.

Показания и противопоказания к применению Гастроцепина

Применение Гастроцепина уместно при язве двенадцатиперстной кишки и желудка, протекающей в острой форме. Также его назначают при хронических язвах вышеуказанных органов.

Среди противопоказаний можно оговорить сверхчувствительность организма к отдельным составляющим Гастроцепина, а также наличие у пациента диагноза «Паралитический илеус». Ввиду преобладания в химическом составе лактозы, применение данного медицинского препарата не показано лицам с непереносимостью галактозы, в том числе, при наличии заболеваний галактоземия, дефицит лактазы или нарушения всасывания глюкозы в кишечнике.

С осторожностью и под особым контролем Гастроцепин назначают пациентам с глаукомой, тахикардией и гиперплазией предстательной железы доброкачественного характера. Ограничения также распространяются на беременных и кормящих грудью женщин.

Побочное действие и передозировка препаратом Гастроцепин

В целом, клинический исход благоприятный, однако в ходе лечения Гастроцепином у отдельных пациентов могут обостриться побочные явления, преимущественно на ранней стадии применения. К таким аномалиям относят сухость во рту, сбой сердечного ритма, расстройства пищеварения, приступы мигрени, а также задержка мочи и признаки анафилаксии.

До сих пор в медицинской практике не были обнаружены случаи передозировки, однако завышенное потребление суточных доз Гастроцепина может спровоцировать кожные высыпания аллергического характера, сухость во рту, тахикардию, хореоатетоз и расширению зрачков. Одним словом при передозировке препаратом Гастроцепин наблюдается усиление побочных эффектов, в результате чего необходимо срочное избавление желудка от химических элементов и прием сорбентов.

Более серьезные случаи интоксикации требуют введения умеренных доз физостигмина. Также необходима консультация специалиста.

Инструкция к применению Гастроцепина

Раствор для инъекций Гастроцепина предусматривает как внутривенное, так и внутримышечное введение каждые 12 часов. В лечебных и профилактических целях язв на нервной почве показано вводить одну ампулу до трех раз в день, то есть каждые восемь часов.

Суточная доза Гастроцепина удваивается и составляет уже две ампулы до трех раз в день при диагностировании синдрома Золлингера-Эллисона. Важно пояснить: применение инъекций необходимо для непосредственного подавления рецидива, то есть в течение пары дней, а после рекомендуется использовать Гастроцепин уже в таблеточной форме.

Таблетки принимаются до двух раз в день по 50 мг, причем их необходимо выпивать за полчаса до еды, запивая умеренным количеством воды. Приемлемый курс лечения варьирует от 4 до 6 недель.

Особенности применения препарата Гастроцепин

Действие Гастроцепина на организм беременной женщины еще не до конца изучено, именно поэтому необходимо воздержаться от такого лечения, особенно на ранних сроках вынашивания ребенка. Что касается периода лактации, то здесь наблюдается следующая закономерность: пиренцепин может проникать в грудное молоко хоть и в незначительных дозах, а это может отразиться на здоровье малыша.

Вождение транспортных средств необходимо ограничить на период лечения, поскольку Гастроцепин может ухудшить зрение, а также является причиной систематических мигреней.

Необходимо постоянно фиксировать артериальное давление больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При лекарственном взаимодействии Гастроцепина с другими блокираторами Н2-рецепторов наблюдается стремительное торможение секреции соляной кислоты, что особенно важно при лечении больных с синдромом Золлингера-Эллисона.

Однако прием противовоспалительных препаратов не влияет на конечный эффект изученного медикамента, а в некоторых случаях даже усиливает его продуктивность.

Отзывы о Гастроцепине

Отзывы реальных пациентов о Гастроцепине преимущественно положительные, однако чаще характерный медикамент используют для устранения в кратчайшие сроки рецидива, сопровождающегося интенсивным болевым синдромом, а в качестве терапевтических мер применяют другие лекарственные средства данной фармакологической группы.

Некоторые пациенты считают подобное лечение слабым, и если не наблюдается ожидаемого эффекта, самовольно прекращают дальнейшую терапию. Заметки о побочных явлениях являются единичными. В целом, можно надеяться на выздоровление.

Цена на Гастроцепин 0,025 n50 таблетки- 385 рублей.

05:38 Гастроцепин: инструкция, применение, отзывы -

При патологиях ЖКТ различной интенсивности гастрологи часто включают в схему комплексного лечения медицинский препарат Гастроцепин, который действует исключительно на очаг патологии, при этом не нанося вред соседним органам и жизненно важным системам. Общее описание препарата Гастроцепин Гастроцепин – это лекарственное средство из фармакологической группы м-холиноблокаторов, действие которого в организме обусловлено активностью пирензепина, который, в свою [...]

П N011448/01

Торговое название препарата: Гастроцепин ®

Международное непатентованное название:

пирензепин

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения

Состав:

В 1 ампуле содержится активного вещества: пирензепина гидрохлорида моногидрата в пересчете на безводное вещество пирензепина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, вода для инъекций

Описание:
прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа:

м-холиноблокатор

Код АТС: [А02ВХ03]

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы (МО, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН содержимого желудка. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении отмечается быстрое и полное всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20 минут после введения препарата.
Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12 %).
Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке обнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При парентеральном введении препарат выводится в равных количествах с мочой и калом. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Средний период полувыведения пирензепина составляет 10-12 часов. Почечная и печеночная недостаточность (легкой и средней степени) существенно не влияют на фармакокинетику пирензепина.
Кажущийся объем распределения составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Показания к применению
Профилактика и лечение стрессовых язв, язвенных кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, синдрома Золлингера-Эллисона. Тяжелые обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (на начальном этапе лечения).

Противопоказания
Повышенная чувствительности к любому из компонентов npeпарата паралитическая непроходимость кишечника.

С осторожностью
Глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Беременность и период лактации
Доклинические исследования не выявили негативного действия препарата на беременность, однако, безопасность применения во время беременности у человека не установлена. При беременности (особенно в 1-м триместре) препарат следует назначать с осторожностью.
Пирензепин может попадать в грудное молоко, поэтому у детей, находящихся на грудном вскармливании возможно развитие антихолинергического эффекта.

Способ применения и дозы
Если врачом не предписано иначе, вводят внутривенно или внутримышечно 1 ампулу препарата каждые 12 часов.
Для профилактики и лечения стрессовых язв рекомендуется вводить по 1 ампуле 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
При синдроме Золлингера-Эллисона, а также в особо тяжелых случаях показано введение 2 ампул препарата 3 раза в день. При синдроме Золлингера-Эллисона парентеральное введение препарата проводится как временное лечение до хирургического вмешательства.
Гастроцепин вводят парентерально обычно в течение 2-3 дней (до исчезновения симптомов), затем назначают препарат перорально.
Примечание:
Внутривенное введение следует проводить медленно (более 3 минут, предпочтительно капельное введение.
Раствор Гастроцепина можно сочетать с изотоническим физиологическим раствором, раствором Рингера, 5% раствором левулезы, 5% раствором глюкозы.

Побочное действие
Сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль, аллергические реакции (в т.ч. анафилактические).

Передозировка
Симптомы
Случаи передозировки не описаны. При применении высоких доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: ощущение жара, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; делирий; тахикардия, кишечная непроходимость; задержка мочи; клонические судороги; хореатетоз.
Лечение
Опыт лечения передозировки ограничен.
Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке и может быть использовано у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона.
Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Вследствие возможного нарушения зрения в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с техникой.

Особые указания
Внутривенное введение препарата всегда должно быть медленным, т.к.
1) учитывая содержание пропиленгликоля 39,2 %, существует риск развития тромбофлебита
2) у пациентов с нестабильной гемодинамикой в связи с изначально высоким артериальным давлением возможно его снижение; следует проводить постоянный контроль уровня артериального давления.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулах из бесцветного гидролитического стекла типа 1 с двумя кольцами зеленого цвета в верхней части ампулы.
По 5 ампул в поддон из пластмассы. Поддон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Не допускать замораживания.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.

Производитель
"Берингер Ингельхайм Эспана С.А.", Испания Испания, 08190 Сан-Кугат дель Вальес (Барселона) Пратде ла Риба, б/н. Сектор Туро де Кан Матас

Представительство в Москве:
119049, Москва, ул. Донская, 29/9, строение 1.

Значительную роль в регуляции желудочной секреции играют так называемые холинореактивные системы – нервные рецепторы, которые, взаимодействуя с нейромедиатором ацетилхолином, стимулируют деятельность железистых клеток желудка.

Поэтому в терапии заболеваний, сопровождающихся патологическим повышением кислотности, нередко применяют антихолинергические препараты, одним из которых является «Гастроцепин».

1. Фармакологические свойства

Действующим веществом «Гастроцепина» является пирензепин – блокатор периферических холинорецепторов, большей частью влияющий на рецепторы желудка.

Связываясь с рецепторами, вещество препятствует их взаимодействию с ацетилхолином, за счет чего достигается терапевтический эффект:

• Снижение выработки пепсиногена и хлороводородной кислоты;
• Снижение высвобождения гастрина в ответ на употребление пищи.

Кроме того, «Гастроцепин» подавляет протеолитические процессы и улучшает циркуляцию крови в слизистой оболочке желудка , тем самым обеспечивая повышение ее устойчивости к различным вредным факторам.

Препарат практически не метаболизируется, не проникает в головной мозг и плаценту. Выводится с желчью, фекалиями, мочой, при этом период полувыведения составляет от 10 до 12 часов.

Состав и форма выпуска

«Гастроцепин» выпускается греческой фармацевтической компанией в двух лекарственных формах:

• Раствор для парентерального введения;
• Таблетки.

Инъекционный раствор – прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость с легким запахом уксуса – продается в стеклянных ампулах объемом 2 мл (на одну ампулу приходится 10 мг активного вещества); в упаковке содержится 5 ампул.

Таблетки выпускаются в дозировке 25 и 50 мг, расфасовываются в блистеры по 10 штук (всего 20, 50 или 100 таблеток в упаковке), имеют белый или бежевый цвет, округлую форму и скошенный край.

Помимо основного, «Гастроцепин» содержит некоторые вспомогательные вещества, призванные улучшить его структурные и фармакокинетические показатели:

• Кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния (в таблетках);
• Инъекционная вода, хлорид и тригидрированный ацетат натрия, уксусная кислота, пропиленгликоль (в растворе).

Показания

«Гастроцепин» используется для лечения и предотвращения обострений следующих заболеваний:

• Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка (в том числе лекарственного генеза);
• Хронический гиперацидный гастрит ;
• Дуоденит;
• Синдром Золлингера-Эллисона;

Способ применения

Таблетки «Гастроцепин» следует употреблять внутрь, не меньше, чем за полчаса до еды, запивая водой в небольшом количестве. Суточная доза обычно составляет 100 мг и делится на два приема – утренний и вечерний. При необходимости врач может добавить прием еще 50 мг препарата в дневное время. Курс лечения длится от одного до полутора месяцев, ни в коем случае нельзя прерывать его раньше указанного доктором срока даже при очевидном улучшении состояния.

Раствор «Гастроцепин» вводят внутримышечно или внутривенно (в последнем случае – медленно в течение 3 минут либо капельно). Разовая доза – 10 мг , ее нужно повторять каждые 12 часов на протяжении 3-4 дней (если врач не дал иных указаний).

Для внутривенных инфузий препарат можно разводить в физиологическом растворе, растворе Рингера, 5% глюкозе. Готовая смесь пригодна ко введению в течение 12 часов (при условии хранения флакона при комнатной температуре).

Лекарственное взаимодействие

Единовременный прием «Гастроцепина» и антигистаминных средств приводит к более выраженному понижению выделения соляной кислоты клетками желудка.

Прием «Гастроцепина» вместе с обезболивающими наркотического ряда повышает вероятность развития тяжелого запора или острой задержки мочи.

Также «Гастроцепин» повышает эффективность циметидина и уменьшает влияние метоклопрамида на моторику пищеварительного тракта.

Допустимо применение «Гастроцепина» совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами – он не влияет на терапевтический эффект, но защищает слизистую оболочку ЖКТ от их агрессивного воздействия.

Противопоказания

Противопоказаний к приему «Гастроцепина» не так уж много. К ним относятся:

• Гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата (в том числе непереносимость лактозы);
• Паралитическая кишечная непроходимость ;
• Аденома простаты;
• Беременность в первом триместре;
• Пилоростеноз.

При беременности

Что касается назначения препарата в период беременности, то каких-либо явных негативных воздействий на плод на доклиническом этапе исследований выявлено не было, тем не менее, эта сфера действия пирензепина полностью не изучена и беременным женщинам лучше отказаться от лечения данным средствам .

При кормлении грудью следует учитывать, что небольшое количество препарата попадает в молоко и может оказывать на ребенка антихолинергическое действие.

2. Побочные эффекты

В ряде случаев прием «Гастроцепина» может сопровождаться следующими нежелательными явлениями:

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки «Гастроцепина» не зарегистрировано, однако при употреблении чрезмерно высоких доз препарата возможно развитие выраженных явлений антихолинергического характера:

При появлении вышеперечисленных признаков необходимо обратиться в лечебное учреждение, где незамедлительно окажут квалифицированную помощь.

3. Условия и сроки хранения

«Гастроцепин» хранят при температуре ниже 25°С, не допуская его замораживания. Место хранения препарата должно быть защищено от света и недоступно детям. Срок годности лекарства составляет 5 лет.

4. Цена

Стоимость таблеток «Гастроцепин» в различных российских аптеках колеблется от 426 до 585 рублей, цена одноименного раствора приблизительно равна 645 рублям.

В Украине таблетированную форму препарата можно приобрести примерно за 215 гривен, раствор же будет стоить около 250 гривен. «Гастроцепин» отпускается из аптек только при наличии рецепта, заверенного лечащим врачом.

Видео на тему: Гастрит. Как вылечить и как не заболеть?

5. Аналоги

Среди препаратов на основе пирензепина можно выделить «Гастрозем» и «Пирен». По своему действию они очень похожи на «

Гастроцепин – блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным воздействием на рецепторы желудка.

Действующее вещество

Пирензепин (Pirenzepine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и раствор для инъекции.

Показания к применению

Показаниями к назначению для Гастроцепина в форме таблеток является язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка (в качестве вспомогательного препарата).

Дополнительно для раствора:

• синдром Золлингера-Эллисона,
• гастрит с повышенной секрецией желудка (в стадии обострения),
• рефлюкс-эзофагит,
• дуоденит,
• эрозивный эзофагит,
• пилороспазм,
• эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, появляющиеся на фоне лечения противовоспалительными и противоревматическими средствами.

Противопоказания

Противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• паралитический илеус;
• гиперчувствительность к любому из составляющих компонентов;
• непереносимость галактозы (дефицит лактазы, галактоземией или нарушение всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике). Максимальная рекомендованная дневная доза содержит 833,64 мг лактозы.

Дополнительно для раствора:

• стеноз привратника,
• паралитическая непроходимость кишечника,
• повышенная чувствительность к пирензепину,
• беременность (в частности, I триместр).

Инструкция по применению Гастроцепин (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимают за полчаса до еды, запивая небольшим количеством воды. Рекомендованная доза – 50-150 мг в сутки, поделенная на несколько приемов. Обычная доза – 50 мг 2 раза в сутки.

В первые 2-3 дня лечения может быть назначена дополнительная доза в середине дня. Дозу не следует уменьшать или отменять препарат при признаках улучшения, если это не рекомендовано врачом. Курс длится 4-6 недель.

Раствор

Раствор назначается внутримышечно или внутривенно (медленно в течение более 3 минут или капельно), по 10 мг с интервалом в 12 часов в течение 2-3 дней. Для профилактики и лечения стрессовой язвы назначают 10 мг 2 раза с интервалом в 8 часов. При синдроме Золлингера-Эллисона доза увеличивается в два раза и более, в тяжелых случаях – до 20 мг 3 раза в сутки.

Раствор совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы или глюкозы при отсутствии помутнения, выпадения осадка или изменения цвета. Готовый раствор можно использовать в течение 12 ч при условии хранения при комнатной температуре.

Побочные эффекты

При использовании препарата Гастроцепин в форме таблеток возможны следующие побочные действия:

• сухость во рту,
• запор,
• нарушения аккомодации,
• головная боль,
• тахикардия,
• задержка мочи,
• диарея.

Также сообщается о случаях развития анафилактического шока и аллергических реакций.

Дополнительно для раствора: повышение аппетита, учащение стула, уменьшение потоотделения, в редких случаях – повышенная чувствительность глаз к свету.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют. При пероральном приеме больших доз пирензепина существует риск развития следующих эффектов:

• мидриаз,
• приливы,
• задержка мочи,
• гиперемия и сухость кожи,
• судорожные подергивания мышц,
• сухость во рту,
• кишечная непроходимость,
• тахикардия, атетоз,
• бред,
• хорея.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: нет

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эскейп , Вентрисол , Де-нол , Гастрофарм , Викалин , Викаир, Вентер .

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Гастроцепин – М-холиноблокатор, который селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает секрецию желудочного сока и повышает pH желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ.

Препарат не влияет на ЦНС, не изменяет частоту сердечных сокращений. В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Особые указания

• Вследствие аккомодации и нарушения зрения возможно влияние на способность к управлению автотранспортом.
• В форме таблеток применяется с особой осторожностью у людей с глаукомой, тахикардией, гиперплазией предстательной железы (доброкачественного характера).
• Раствор Гастроцепина назначается с особой осторожностью у больных с патологиями сердечно-сосудистой системы, при которых повышение ЧСС может быть нежелательным: тахикардия, мерцательная аритмия, митральный стеноз, сердечная недостаточность хронического течения, острое кровотечение, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, а также при тиреотоксикозе (существует риск усиления тахикардии), рефлюкс-эзофагите, повышенной температуре тела (может еще больше повышаться в результате подавления активности потовых желез), рефлюкс-эзофагите в сочетании с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы.
• Также инъекционный раствор применяется с крайней осторожностью при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью – стеноз привратника, ахалазия пищевода (возможно снижение тонуса и моторики, приводящее к задержке и непроходимости содержимого желудка).
• Опасно введение раствора и при паралитической непроходимости кишечника, атонии кишечника у ослабленных больных или пациентов пожилого возраста (возможно развитие непроходимости), при повышении внутриглазного давления, открытоугольной или закрытоугольной глаукоме, при сухости во рту (продолжительное использование раствора может сопровождаться дальнейшим усилением выраженности ксеростомии), при НЯК (препарат в высоких дозах угнетает перистальтику кишечника, увеличивая риск паралитической непроходимости кишечника), при почечной недостаточности (риск появления побочных эффектов в результате замедления выведения) и печеночной недостаточности (снижение метаболизма).
• С осторожностью назначают раствор Гастроцепина при хронических заболеваниях легких, особенно у ослабленных больных и детей младшего возраста (уменьшение бронхиальной секреции способно вызывать сгущение секрета и появление пробок в бронхах), при гипертрофии предстательной железы, миастении (состояние больного ухудшается из-за воздействия ацетилхолина), задержке мочи, гестозе (есть риск усиления артериальной гипертензии), детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна (реакция на антихолинергические препараты усиливается).
• При гиперацидном состоянии целесообразно комбинировать Гастроцепин с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов.
• Необходимо избегать использования антацидных препаратов на протяжении 2-3 часов после приема пирензепина. У больных с глаукомой и на фоне продолжительного применения пирензепина требуется проводить измерение внутриглазного давления.

При беременности и грудном вскармливании

Раствор противопоказан в I триместре беременности.

Обе формы назначаются беременным и кормящим только в случае если ожидаемся польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В детском возрасте

Применять с особой осторожностью при хронических заболеваниях легки, особенно у детей младшего возраста, поскольку уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах.

Назначается с осторожностью при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью при атонии кишечника у пожилых пациентов.

При нарушениях функции почек

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• При применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
• При сочетании с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
• При одновременном применении с метоклопрамидом возможно уменьшение его действия на двигательную активность ЖКТ.
• Повышает клиническую эффективность циметидина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

4.25 из 5 (6 Голосов)

Блокатор м 1 -холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка

Действующее вещество

Пирензепина дигидрохлорид (pirenzepine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением "61С" по обе стороны риски; на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат.

Таблетки от белого до бежевого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, со скошенным краем, на выпуклой стороне - знак фирмы, на другой стороне вогнутая риска, по обе стороны которой напечатано "50D".

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. C max в отмечается через 2-3 ч после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.

Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.

Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T 1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни . V d основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Показания

— острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

— повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;

— паралитический илеус у пациента.

Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.

Следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.

Дозировка

Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования - 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.

Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.

Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

Побочные действия

После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, . Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект ( в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.