Аллапинин инструкция по применению. Противопоказания к использованию Аллапинина

Таблетки «Аллапинин» относятся к первому классу группы антиаритмических средств. Лекарство способно блокировать натриевые каналы в мембранах кардиомиоцитов. Оно провоцирует замедление внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, укорачивает функциональный и эффективный рефрактерные периоды в предсердиях, пучке Гиса, AV-узле и волокнах Пуркинье. Средство абсолютно не влияет на длительность QT-интервала, частоту сокращений.

При исходном отсутствии проявлений недостаточности сердечной функции, препарат «Аллапинин» (инструкция по применению содержит такие сведения) не воздействует на сократимость миокарда. Не влияет на проводимость атриовентрикулярного узла по антероградному направлению. Средство не обладает отрицательным гипотензивным эффектом. В практике не отмечается его инотропного влияния. При приеме лекарства не угнетается автоматизм в синусовом узле. Оказывает спазмолитическое, местное анестезирующее, а также холиноблокирующее действие в умеренной, не имеющей клинического значения, степени. Обладает незначительным коронарорасширяющим, седативным свойствами. Эффект при пероральном приеме отмечают через сорок или шестьдесят минут. Максимума активность достигает спустя 80 минут. Длительность терапевтического действия - от 8 часов.

Фармакокинетика в общих случаях

Биодоступность около 40%. Препарат метаболизируется в печени и способен проникать сквозь ГЭБ. Выведение лекарства происходит с мочой. При нарушениях деятельности почек период экскреции увеличивается в 2-3 раза.

Какие у средства «Аллапинин» показания к применению?

Лекарство назначается при желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии и тахикардии пароксизмального типа (без поражений в сердце органического характера и при трепетаниях и пароксизмах предсердий.

Режим дозирования

Препарат «Аллапинин» инструкция по применению рекомендует в дозировке - по 25 мг 1 раз в 8 часов. При отсутствии выраженного терапевтического результата медикамент принимают через каждые 6 часов. В ряде случаев допускается повышение однократной дозы вдвое (до 50 мг). Временной интервал при этом составляет 6-8 часов.

В сутки максимально допускается не больше 300 мг. Длительность терапии и целесообразность корректировки схемы приема устанавливается специалистом. Лекарство пьют после еды. Размельчать или разламывать данное средство не допускается.

Медикамент «Аллапинин»: побочные действия

При соблюдении предписаний врача препарат переносится пациентами разного возраста достаточно хорошо. Однако существует вероятность развития нежелательных последствий на почве терапии лекарством «Аллапинин». Побочные действия могут при этом иметь разную степень выраженности. Средство может спровоцировать расстройства в деятельности периферической и центральной нервных систем.

В частности, появляются головокружение, диплопия, атаксия. Среди негативных последствий влияния медикамента на сердечно-сосудистую систему специалисты отмечают вероятные нарушения во внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, развитие синусовой тахикардии (при продолжительном приеме). К нежелательным проявлениям относят аритмогенное действие, удлинение QP-интервала, расширение QRS-комплекса и прочие изменения на картине ЭКГ. На почве терапии лекарством «Аллапинин» (инструкция по применению предупреждает об этом) появляется гиперемия кожного покрова, боль в голове или ощущение тяжести. У некоторых пациентов возникает аллергическая реакция (сыпь или раздражение кожи). Содержит информацию о нежелательных эффектах медикамента «Аллапинин» инструкция по применению. Отзывы специалистов о переносимости средства, в целом, положительные. Однако учитывая серьезность некоторых негативных последствий, прием препарата осуществляют под тщательным наблюдением врача.
При возникновении осложнений и ухудшении состояния следует незамедлительно посетить специалиста. В этом случае доктор может подобрать вместо средства «Аллапинин» аналогичные препараты.

Когда не назначается медикамент?

К противопоказаниям относят кардиогенный шок, атриовентрикулярную блокаду в третьей и второй степени (при отсутствии искусственного водителя сердечного ритма). Не допускается пить лекарство при артериальной гипертензии в тяжелом периоде (при систолическом давлении меньше 90 мм/рт.ст.), гипертрофии в миокарде левого желудочка выраженного характера. Запрещен медикамент при постинфарктном кардиосклерозе. Препарат не рекомендуют при блокаде в правой ножке (при сочетании с нарушениями в ветви с левой стороны), хронической недостаточности сердечной функции умеренного и тяжелого течения. Противопоказано лекарство до 18 лет (в связи с тем, что не установлены безопасность и эффективность средства), непереносимость фруктозы. Не допускается принимать медикамент лицам с синдромом нарушенной всасываемости галактозы/глюкозы, беременности, при дефиците изомальтазы/сахарозы. Не рекомендован препарат при гиперчувствительности к компонентам. Если необходимо провести терапию кормящей пациентке, требуется прекратить лактацию.

Когда требуется корректировка дозы?

Иногда возникает необходимость в изменении схемы приема средства «Аллапинин». Инструкция, отзывы специалистов содержат сведения о том, что уменьшение количества препарата или увеличение интервала между приемами может быть рекомендовано при атриовентрикулярной блокаде в первой степени, расстройствах во внутрижелудочковой проводимости, брадикардии. Осторожность соблюдают при закрытоугольной глаукоме, нарушениях кровообращения (периферического) тяжелого характера, гипертрофии в тканях простаты. Корректировка схемы нужна на почве изменений электролитного обмена, проводимости в волокнах Пуркинье, блокаде в одной из ножек в пучке Гиса. Осторожность необходима и при приеме прочих антиритмических препаратов одновременно с лекарством «Аллапинин». Отзывы многих специалистов весьма категоричны по вопросу изменения дозировки при отсутствии эффекта.

Дополнительные сведения

Перед началом терапии устраняют расстройства в водно-электролитном балансе, в процессе приема медикамента необходимо обеспечить постоянный и тщательный контроль над ним. Порог стимуляции сердца может повыситься у лиц, перенесших инфаркт (острый), с сердечной недостаточностью или имеющих искусственный водитель ритма. В случае возникновения головокружений, диплопии, головных болей рекомендовано снизить дозировку. При появлении на почве продолжительного приема медикамента при необходимости назначаются бета-адреноблокаторы. Указанные препараты рекомендованы в низких дозах. На почве терапии необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасной деятельностью, когда требуется повышенное внимание и быстрая концентрация или реакция.

Передозировка

В связи с тем, что лекарство обладает малой широтой терапевтической активности, тяжелая интоксикация может развиться достаточно легко. Особенно риск отравления высок при приеме прочих антиаритмических медикаментов. При передозировке отмечается удлинение PR- и QT-интервалов, увеличение амплитуды Т-зубца, расширение QRS-комплекса. На фоне интоксикации возникает асистолия, брадикардия, снижается сократимость в миокарде. У пациента также наблюдается синотриальная блокада, снижение давления выраженного характера, расстройства системы пищеварения. Интоксикация сопровождается пароксизмами желудочковой полиморфной тахикардии, затуманенностью зрения, головокружениями, болями в голове. При возникновении передозировки показана симптоматическая терапия. Лечение осуществляется с применением антиаритмических препаратов категории I А и I С. Расширение QRS-комплекса, артериальная гипотензия и брадикардия устраняются натрия гидрокарбонатом.

Взаимодействие с прочими медикаментами

При приеме одновременно с индукторами микросомальных печеночных ферментов эффективность лекарства «Аллапинин» снижается. При этом увеличивается риск возникновения токсических эффектов. При приеме антиаритмических препаратов других классов повышается вероятность развития аритмогенного влияния. Средство также усиливает активность недеполяризующих миорелаксантов.

Какой существует эффективный препарат с подобным механизмом действия?

Средство «Алларитмин» содержит такое же активное вещество, что и лекарство «Аллапинин», - Медикамент относится к I классу антиаритмических препаратов. Лекарство «Алларитмин» выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для введения в мышцу или вену. При пероральном приеме действие медикамента наступает примерно через час. Спустя 4-5 часов эффективность достигает максимума. Длительность действия - 8 и более часов. При введении в вену эффект лекарства наступает быстрее - через 15-20 минут. В отличие от медикамента «Аллапинин», средство «Алларитмин» рекомендовано пить 3 раза в сутки по 25 мг. Принимать лекарство следует до еды. Таблетки желательно размельчить. В случае отсутствия эффективности допускается увеличение дозировки и частоты приема. Внутривенное введение осуществляется медленно, на протяжении 5 минут. Дозировка при этом устанавливается в соответствии с весом пациента. Рекомендуется по 0,3-0,4 мг/кг. В отдельных случаях (особо тяжелых) лекарство вводят повторно через 6 часов. В мышцу назначают по 0,4 мг/кг с интервалом в 6 ч. Следует отметить, что внутривенное введение не рекомендовано осуществлять в домашних условиях. Препарат «Алларитмин» имеет те же ограничения по применению, что и лекарство «Аллапинин». Лечение проводят в стационарных условиях при постоянном наблюдении врача и контроле ЭКГ. Это особенно важно при терапии пациентов с первой степенью атриовентрикулярной блокады, недостаточности сердца хронического течения декомпенсированного типа.

Заключение

Средство «Аллапинин», применение которого должно быть строго контролируемым, как и прочие антиаритмические средства, относится к категории сильнодействующих медикаментов. При отсутствии терапевтического эффекта при приеме предписанной специалистом дозировки не следует повышать ее самостоятельно. Это обусловлено тем, что существует риск интоксикации с последующими осложнениями. Прежде чем назначить медикамент, доктор должен поставить пациента в известность о вероятных побочных эффектах и противопоказаниях. В свою очередь больной рассказывает о наличии непереносимости, в том числе в анамнезе, к каким-либо средствам, а также о препаратах, которые он принимает дополнительно. Перед приемом лекарства следует изучить аннотацию.

Аллапинин – это антиаритмическое лекарственное средство, оказывающее умеренное спазмолитическое, холиноблокирующее, коронарорасширяющее, седативное и местноанестезирующее действие.

Состав Аллапинина

В одной таблетке Аллапинина содержится:

• Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами – 0,025 г;
• Сахароза – 0,0655 г;
• Картофельный крахмал – 0,0075 г;
• Кроскармеллоза натрия – 0,001 г;
• Стеарат кальция – 0,001 г.

Форма выпуска Аллапинина

Аллапинин выпускается в форме:

• Субстанции-порошка – в банках темного стекла по 0,5 кг и 1 кг, либо в пакетиках полиэтиленовых двухслойных по 0,5 кг, 1 кг, 1,5 кг, 2 кг и 3 кг;
• Круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета по 0,025 г – в упаковках контурных ячейковых по 10 или 30 штук.

Аналоги Аллапинина

Лаппаконитина гидробромид содержится в аналогичном антиаритмическом препарате Алларитмин.

Фармакологическое действие

Аллапинин входит в первый класс группы антиаритмических средств. Оказывает мембраностабилизирующее воздействие и способен блокировать в мембранах кардиомиоцитов натриевые каналы. Лекарство ухудшает атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный и функциональный рефрактерный период в предсердиях, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Не влияет ни на продолжительность QT-интервала, который зависит от сердечного ритма, ни на частоту сокращений.

Аллапинин, по инструкции, не воздействует на сократимость миокарда при изначальном отсутствии признаков недостаточности сердечной функции. Не замедляет проводимость атриовентрикулярного узла по антероградному направлению. Не обладает отрицательными гипотензивными свойствами. Инотропное влияние препарата в клинической практике не отмечено. Автоматизм в синусовом узле не угнетается.

Степень спазмолитического, местного анестезирующего, а также холиноблокирующего эффекта Аллапинина, по отзывам, не имеет клинического значения. Коронарорасширяющие и седативные свойства также незначительны. При пероральном приеме действие начинается через 40-60 минут, достигая максимума через 4-5 часов. Терапевтический эффект продолжается более 8 часов. После внутривенного введения препарата его антиаритмическое воздействие проявляется через 15-20 минут и длится 6-8 часов, с максимумом через 2 часа.

Биодоступность составляет около 40%. Лекарственное средство подвержено интенсивной пресистемной биотрансформации. Метаболизируется в печени и способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения – 1-1,2 часа, а объем распределения – соответственно 42 и 690 л. Выведение происходит с мочой. При почечной недостаточности период экскреции возрастает в 2-3 раза, а при циррозе печени – в 3-10 раз.

Показания к применению Аллапинина

Аллапинин показан при трепетании предсердий и пароксизмах мерцания, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, а также при пароксизмальной желудочковой тахикардии в случае отсутствия органических изменений миокарда.

Противопоказания

Аллапинина, по инструкции, нельзя принимать при указанных нарушениях:

• Повышенной чувствительности к действующему веществу;
• Синоатриальной блокаде;
• Атриовентрикулярной блокаде II и III степени без искусственного водителя ритма;
• Кардиогенном шоке;
• Блокаде правой ножки пучка Гиса;
• Тяжелой артериальной гипотензии с давлением 90 мм рт.ст. и меньше;
• Умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
• Выраженной гипертрофии миокарда левого желудочка (≥1,4 см);
• Постинфарктном кардиосклерозе;
• Тяжелой дисфункции почек или печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием Аллапинина во время беременности возможен только в случаях, когда ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода. Достоверных сведений о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Особые указания

Ограничено применение Аллапинина при наличии следующих патологий:

• Атриовентрикулярной блокады I степени;
• Нарушений внутрижелудочковой проводимости;
• Синдрома слабости синусного узла;
• Брадикардии;
• Выраженных нарушений периферического кровообращения;
• Закрытоугольной глаукомы;
• Доброкачественной гипертрофии предстательной железы;
• Нарушений проводимости по волокнам Пуркинье;
• Блокады одной из ножек пучка Гиса;
• Гипокалиемии;
• Гиперкалиемии;
• Гипомагниемии.

Не установлена эффективность и безопасность препарата для лиц в возрасте до 18 лет, а также при одновременном приеме других антиаритмических средств.

Способ применения и дозы Аллапинина

Аллапинин принимается внутрь 3 раза в день по 0,025 г. Затем дозу повышают до 0,05 г 3–4 раза в день. Максимальная дневная доза – не более 0,3 г.

Побочные действия Аллапинина

Побочные действия Аллапинина, по отзывам, могут проявляться в виде:

• Головной боли;
• Головокружения;
• Ощущения тяжести в голове;
• Диплопии;
• Атаксии;
• Гиперемии кожных покровов;
• Нарушений внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости;
• Синусовой тахикардии (при длительном применении);
• Удлинения PQ-интервала;
• Уширения комплекса QRS;
• Аллергических реакций.

При появлении головокружения, головной боли и диплопии нужно уменьшить дозу.

Лекарственное взаимодействие

Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Индукторы микросомальных ферментов печени понижают эффективность и повышают опасность развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

При сочетании с другими антиаритмическими препаратами возрастает риск аритмогенного действия.

Условия хранения Аллапинина

Хранить в темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Отпускается по рецепту.

Срок годности – 5 лет.

Наименование:

Аллапинин (Allapininum)

Фармакологическое
действие:

Антиаритмический препарат класса I С .
Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов.
Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).
Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.
Аллапинин оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность составляет 40%.
Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Распределение и метаболизм
При приеме внутрь Vd составляет 690 л.
Проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 составляет 1-1.2 ч.
Выводится почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При длительном применении возможно увеличение T1/2.
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

Показания к
применению:

Нарушения сердечного ритма: наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений);
- пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Способ применения:

Таблетки, предварительно измельчив, принимают внутрь за 30 мин до еды , запивая теплой водой. Вначале назначают по 0,025 г каждые 8 ч.
При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч.
Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием каждые 6-8 ч.
Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма, может продолжаться до нескольких месяцев.
Высшие дозы внутрь: разовая - 0.05 г, суточная - 0,3 г.

Начало действия при приеме внутрь после разового приема - через 40-60 мин, максимальное действие - через 4-5 ч, общая продолжительность действия - свыше 8 ч. Внутримышечно Аллапинин вводят в дозе 0,4 мг/кг каждые 6 ч.
Внутривенно ааллапинин вводят в дозе 0,3-0,4 мг/кг.
Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида.
Аллапинин вводят медленно - в течение 5 мин.
При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют.
При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно - через 15-20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно -до 6-8 ч.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).
Прочие : возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Противопоказания:

Синоатриальная блокада;
- AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- кардиогенный шок;
- блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату.
Не рекомендуется применение Аллапинина при беременности и кормлении грудью.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.
У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.
1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.
Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Беременность:

Применение препарата Аллапинин при беременности не рекомендуется .
Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.
Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания . Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка:

Симптомы : препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение : проводят симптоматическую терапию.
Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С.
Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Форма выпуска:

Таблетки Аллапинин белого цвета, круглые, двояковыпуклые по 0,025 г в упаковках по 10, 20, 30 и 50 штук.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Аллапинина содержит:
- действующее вещество : лаппаконитина гидробромид (аллапинин) - 25 мг;
- вспомогательные вещества : сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

Р N000405/02

Торговое название: Аллапинин ®

Химическое Название: бромистоводородная соль алкалоида лаппаконитина/(1а, 14а, 16β)-1,14,16-Триметокси-N-этилаконитан-4, 8, 9-триол 4- с сопутствующими алкалоидами

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
Активное вещество:
Аллапинин – 25 мг
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, кальция стеарат (кальция стеариновокислый).

Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство

Код ATX: C01BG

Фармакологические свойства
Аллапинин ® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемый из травы борца белоустого – Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) – Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. Лютиковые – Ranunculaceae.

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1 класса, алкалоид аконита белоустого. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений и артериальное давление, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм (синусового узла. Не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действий. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанесгезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 8 часов и более.

Фармакокинетика
Биодоступность составляет 40%, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет от 1-1,2 часа. Выводится почками. При длительном применении возможно удлинение периода полувыведения, при хронической почечной недостаточности в 2-3 раза, циррозе печени – в 3-10 раз. Объем распределения при приеме внутрь – 690 л.

Показания к применению
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и Трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW, пароксизмальная желудочковая тахикаолия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без кардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла, брадикардии, выраженных нарушениях кровообращения, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

Способ применения и дозы
Внутрь. Перед приемом таблетки желательно измельчить. Препарат принимают за 30 минут до еды, запивая теплой водой, по 1 таблетке 3 раза в день, при отсутствии терапевтического эффекта – по 2 таблетки 3-4 раза в день. Высшая разовая доза – 0,15 г, суточная – 0,3 г. Начало действия после разового приема – через 40-60 минут, общая продолжительность действия – свыше 8 часов. При тяжелой хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы препарата. Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочное действие
При приеме Аллапинина ® возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия кожных покровов, атаксия, диплопия, аллергические реакции, возможны нарушения внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.

Передозировка
Сведений нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов. Антиаритмические средства других классов повышают риск аритмогенного действия. Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания
При головной боли, головокружении, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показаны бетаадреноблокаторы (малые дозы).

Форма выпуска
Таблетки по 25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 3 контурных упаковки №10 или 1 контурную упаковку №30 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/Претензии потребителей направлять по адресу:
ЗАО «Фармцентр ВИЛАР»
117216, г. Москва, ул. Грина, 7

Таблетки «Аллапинин» относятся к первому классу группы антиаритмических средств.

Лекарство способно блокировать натриевые каналы в мембранах кардиомиоцитов. Оно провоцирует замедление внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, укорачивает функциональный и эффективный рефрактерные периоды в предсердиях, пучке Гиса, AV-узле и волокнах Пуркинье. Средство абсолютно не влияет на длительность QT-интервала, частоту сокращений.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аллапинин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аллапинин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмический препарат класса 1 С.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит Аллапинин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 550 рублей

Форма выпуска и состав

Аллапинин выпускается в форме:

• Субстанции-порошка – в банках темного стекла по 0,5 кг и 1 кг, либо в пакетиках полиэтиленовых двухслойных по 0,5 кг, 1 кг, 1,5 кг, 2 кг и 3 кг;
• Круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета по 0,025 г – в упаковках контурных ячейковых по 10 или 30 штук.

В одной таблетке содержится:

• Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами – 0,025 г;
• Сахароза – 0,0655 г;
• Картофельный крахмал – 0,0075 г;
• Кроскармеллоза натрия – 0,001 г;
• Стеарат кальция – 0,001 г.

Фармакологические свойства

Аллапинин входит в первый класс группы антиаритмических средств. Оказывает мембраностабилизирующее воздействие и способен блокировать в мембранах кардиомиоцитов натриевые каналы. Лекарство ухудшает атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный и функциональный рефрактерный период в предсердиях, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Не влияет ни на продолжительность QT-интервала, который зависит от сердечного ритма, ни на частоту сокращений.

Аллапинин, по инструкции, не воздействует на сократимость миокарда при изначальном отсутствии признаков недостаточности сердечной функции. Не замедляет проводимость атриовентрикулярного узла по антероградному направлению. Не обладает отрицательными гипотензивными свойствами. Инотропное влияние препарата в клинической практике не отмечено. Автоматизм в синусовом узле не угнетается.

Степень спазмолитического, местного анестезирующего, а также холиноблокирующего эффекта Аллапинина, по отзывам, не имеет клинического значения. Коронарорасширяющие и седативные свойства также незначительны. При пероральном приеме действие начинается через 40-60 минут, достигая максимума через 4-5 часов. Терапевтический эффект продолжается более 8 часов. После внутривенного введения препарата его антиаритмическое воздействие проявляется через 15-20 минут и длится 6-8 часов, с максимумом через 2 часа.

Показания к применению

В инструкции к Аллапинину указано, что этот препарат предназначен для лечения следующих заболеваний:

• Желудочковой экстрасистолии;
• Пароксизмальной наджелудочковой , в том числе обусловленной синдромом WPW;
• Наджелудочковой экстрасистолии;
• Пароксизмальной желудочковой тахикардии (при условии отсутствия органических поражений сердца);
• Пароксизмов мерцания и трепетания предсердий.

Противопоказания

Прием Аллапинина невозможен при следующих отклонениях или заболеваниях:

• различные заболевания сердца, которые сопровождаются нарушением ритма;
• блокада сердца, при которой нарушается гемодинамика сердца;
• тяжелые или хронические заболевания печени или почек;
• дети до 18 лет.

С особой осторожностью назначают пациентам с плохим кровообращением. В таком случае Аллапинин назначают в условиях стационара, под строгим наблюдением врача.

Препарат строго запрещено принимать детям и лицам, не достигшим 18 лет. Нет информации о том, какое влияние на детский организм оказывает лаппаконитина гидробромид.

Применение при беременности и лактации

Назначать Аллапинин в период беременности не рекомендуется. Его прием возможен только по жизненно важным показаниям в случае, если потенциальная польза для матери существенно перевешивает риски для плода.

Сведения о проникновении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Его применение в период лактации не рекомендуется. Если лечение Аллапинином в это время необходимо, следует отказаться от грудного вскармливания.

Инструкция по применению Аллапинин

В инструкции по применению указано, что таблетки Аллапинин, предварительно измельчив, принимают внутрь за 30 мин до еды, запивая теплой водой.

• Вначале назначают по 0,025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием каждые 6-8 ч. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма, может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы внутрь: разовая – 0.05 г, суточная – 0,3 г.

Начало действия при приеме внутрь после разового приема – через 40-60 мин, максимальное действие – через 4-5 ч, общая продолжительность действия – свыше 8 часов.

1. Внутримышечно аллапинин вводят в дозе 0,4 мг/кг каждые 6 ч.
2. Внутривенно ааллапинин вводят в дозе 0,3-0,4 мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Аллапинин вводят медленно – в течение 5 мин. При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют.

При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно – через 15-20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно -до 6-8 ч.

Побочные действия

Отзывы пациентов, которые проходили курс лечения Аллапинином, свидетельствуют о том, что этот препарат может оказывать побочные эффекты, такие как:

1. Нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, синусовая тахикардия, изменения на ЭКГ.
2. Головокружение, ощущение тяжести в голове, головная боль, диплопия, атаксия.

В первые дни лечения возможно развитие аритмогенного действия (усиление аритмии или возникновение не наблюдавшейся ранее ее формы).

Также Аллапинин, по отзывам, может стать причиной гиперемии кожных покровов и аллергических реакций.

Передозировка

В связи с тем, что лекарство обладает малой широтой терапевтической активности, тяжелая интоксикация может развиться достаточно легко. Особенно риск отравления высок при приеме прочих антиаритмических медикаментов. При передозировке отмечается удлинение PR- и QT-интервалов, увеличение амплитуды Т-зубца, расширение QRS-комплекса. На фоне интоксикации возникает асистолия, брадикардия, снижается сократимость в миокарде.

У пациента также наблюдается синотриальная блокада, снижение давления выраженного характера, расстройства системы пищеварения. Интоксикация сопровождается пароксизмами желудочковой полиморфной тахикардии, затуманенностью зрения, головокружениями, болями в голове. При возникновении передозировки показана симптоматическая терапия. Лечение желудочковой тахикардии осуществляется с применением антиаритмических препаратов категории I А и I С. Расширение QRS-комплекса, артериальная гипотензия и брадикардия устраняются натрия гидрокарбонатом.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность и увеличивают риск возникновения токсических эффектов, связанных с приемом лаппаконитина гидробромида. При сочетании Аллапинина с другими антиаритмическими препаратами с большей долей вероятности возможно проявление аритмогенного действия. Данный препарат способствует усилению эффекта недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания

Перед тем, как начать лечение Аллапинином, следует устранить нарушения водно-электролитного обмена, а во время терапии необходимо контролировать водно-электролитный баланс.

При появлении на фоне длительного приема препарата синусовой тахикардии необходимо назначение низких доз бета-адреноблокаторов.

При развитии головокружения, головной боли, диплопии необходимо уменьшить дозу Аллапинина.

При приеме препарата необходимо соблюдать осторожность, выполняя потенциально опасные виды деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты реакции.